Brenipatide：试验结果、监管状态与安全性
摘要
brenipatide 是礼来公司的一种实验性注射药，每周打一次，和替尔泊肽一样同时激活两种肠道激素的受体：GIP 和 GLP-1。与替尔泊肽不同，它的开发方向是成瘾、抑郁和其他精神疾病、肠易激综合征、哮喘和慢阻肺，而不是肥胖或 2 型糖尿病。仅有的人体结果来自一张会议海报，涉及 212 名志愿者：半衰期为 9.08 到 12.5 天，不良反应大多轻微，但有 15.2% 的人出现了原因不明的皮肤感觉异常。在任何目标疾病中都没有疗效数据，也没有任何国家批准它。
要点速览
- 它瞄准的是大脑、肠道和肺，而不是体重。 在礼来的研发管线里，brenipatide 在酒精使用障碍和重度抑郁中处于三期，另有七种疾病处于二期。肥胖和糖尿病都不在其中 [1]。
- 全部人体数据都在一张海报上。 海报报告了一项一期研究中 212 名随机分组志愿者的中期结果，于 2026 年 9 月在 Psych Congress 上展示。目前没有任何经过同行评审的论文 [2], [3]。
- 半衰期为 9.08 到 12.5 天。 血药浓度随用量成比例上升，并保持平稳；每周注射时，峰值与谷值之比为 1.35 到 1.59 [2]。
- 用药组的胃肠道不适并不比安慰剂组多。 两组都是 25.0%，不过腹泻为 11.4% 对 3.6% [2]。
- 出现了一个不寻常的皮肤感觉信号。 皮肤感觉改变、常常是灼热或刺痛（医学上称感觉倒错，dysaesthesia），在用药组中占 15.2%，安慰剂组一个都没有；在一个正常体重组里高达 41.7% [2]。
- 在任何目标疾病中都没有疗效数据。 已登记的 18 项试验没有一项上传了结果，第一批大型试验结果预计在 2028 年初公布 [4], [5]。
- 它在体育比赛中任何时候都被禁用，依据是涵盖临床开发中物质的兜底类别 [6]。
Brenipatide 是什么
brenipatide 是一种由 39 个氨基酸组成的合成肽，设计目的是激活两种肠道激素的受体：GIP 和 GLP-1。这使它成为一种双受体激动剂，与已获批的药物替尔泊肽同属一类。分子上连着一条脂肪酸链；美国物质登记系统给替尔泊肽列出的也是同一段侧链片段 [7], [8], [9]。
它由礼来公司（Eli Lilly and Company）以研发代号 LY3537031 开发，每一项已登记的试验都由礼来资助。brenipatide 这个名称是世界卫生组织在 2025 年提议的。它没有商品名，因为还没有任何市场批准它 [7], [4]。
世卫组织的名称清单把 brenipatide 描述为 "GIP and GLP-1 receptor agonist, antidiabetic"（GIP 和 GLP-1 受体激动剂，抗糖尿病药）。这个标签说的是药物类别，而且主要依据申请名称时厂家提供的信息；世卫组织声明，它无法为这类描述担保，也不会更新它们。这并不是糖尿病适应证：礼来的开发项目里没有任何一项 2 型糖尿病试验 [7], [1]。
基本信息
| 项目 | 内容 | 来源 |
|---|---|---|
| 名称 | Brenipatide；拟议国际非专利名称，第 134 号清单 | [7] |
| 研发代号 | LY3537031，也写作 LY-3537031 | [8] |
| 类别 | GIP 和 GLP-1 双受体激动剂；酰化肽；世卫组织名称清单另加了“抗糖尿病药”作为类别标签，并非适应证 | [7], [10] |
| 结构 | 39 个氨基酸，末端酰胺化；含若干合成构件，第 17 位赖氨酸上连有一条脂肪酸链 | [7], [8] |
| 分子式与分子量 | C228H354N46O72；约 4891.54 Da，为计算值 | [7], [8] |
| 半衰期 | 平均 9.08 到 12.5 天，来自一期海报 | [2] |
| 试验中的给药方式 | 皮下注射，每周一次；只有一项研究用过一次静脉单剂 | [2], [11] |
| 状态 | 任何市场都未获批；处于三期 | [1] |
| 开发方 | 礼来公司，印第安纳波利斯 | [1] |
| CAS 登记号 | 2408921-49-1 | [8] |
| UNII | C3939LZT6J | [8] |
| PubChem | 没有化合物条目；只有物质记录 SID 518139661 | [12] |
| ChEMBL、DrugBank | 未查到条目 | [13] |
| Wikidata | Q137841098 | [14] |
| ATC 编码 | 未分配 | [15] |
它是怎么起作用的
brenipatide 模仿的是进食后由肠道释放的两种激素，而这两种激素的受体遍布全身。
- GLP-1 受体。 这是最知名的一类肠促胰素药物的靶点，也就是用于 2 型糖尿病和肥胖的那类肠道激素药。根据美国物质登记系统和美国国家癌症研究所的药物叙词表，brenipatide 会激活这个受体 [8], [10]。
- GIP 受体。 GIP 是第二种肠促胰素激素。brenipatide 也会激活这个受体，因此和替尔泊肽同属双受体类别 [8], [10]。
- 为什么要把肠道激素类药物用在精神疾病和肺病上。 礼来的海报指出，这两种受体都存在于胰腺、肠道、心脏、肺、肾脏、肝脏、脂肪组织和大脑中。海报据此认为，这类药物可能既能在大脑里、也能在身体其他部位发挥作用。这只是一种推理，并不是研究结果 [2]。
- 哪些还没公开。 brenipatide 对每个受体的作用有多强、两者之间如何平衡、它能不能以有意义的量进入大脑，这些都没有公开。临床前数据更是一项都没有公布 [16]。
按单字母序列比较，brenipatide 的主链在 39 个位置中有 35 个与瑞他鲁肽相同。瑞他鲁肽还会激活胰高血糖素受体；而各登记库给 brenipatide 列出的靶点只有 GIP 和 GLP-1 [9], [7]。
研究发现了什么
已登记的试验共十八项，全部由礼来资助：六项一期、八项二期、四项三期。时间跨度从 2020 年在日本开展的首项单剂量研究，一直到 2025 年和 2026 年启动的三期试验。其中只有一项公开过结果，而且是以海报的形式 [4], [2]。
海报背后的一期研究
一期随机对照试验 多剂量研究 NCT06606106 把 212 名志愿者随机分进三个部分。A 部分纳入超重或肥胖的人，体重指数为 27.0 到 45.0。B 部分和 C 部分纳入正常体重的人，体重指数为 22.0 到 26.9；C 部分只招募日本和中国参与者 [2], [17]。
一期随机对照试验 参与者每周注射一次，一直到第 78 天，之后再随访 8 周。在 A 部分和 B 部分，每 2 名用安慰剂的人对应 16 名用 brenipatide 的人；在 C 部分则对应 6 人 [2]。
一期随机对照试验 A 部分在六个组里测试了五个剂量档，每组 16 人用 brenipatide；B 部分在四个组里测试了四个剂量档；最高那一档只在 A 部分用过。第四个部分尚未报告 [2], [17]。
它在体内停留多久
一期随机对照试验 平均来说，血液中的药物要 9.08 到 12.5 天才清除一半。据一篇行业媒体报道，较长的那个数值出现在最高剂量档 [2], [18]。
一期随机对照试验 血药浓度随给药量成比例上升，不同族群之间也相近。每周注射时，浓度会稳定在一个水平上，最高浓度只有最低浓度的 1.35 到 1.59 倍。作者的结论是，这些数据支持每周一次的用法 [2]。
体重，只作为一个标志
一期随机对照试验 体重在这里是药物在体内起效的一个信号，用来为后续试验挑选用量，而不是治疗目标。海报只用一张曲线图呈现体重，没有表格、没有离散程度，也没有统计检验，所以下面的数字都是从图上读出的近似值 [2]。
- A 部分，超重或肥胖。 在最高剂量档，到第 78 天体重下降约 11%，到第 85 至 92 天下降约 11.5%。用药期间，安慰剂组保持在约 0 到增加 1% 之间 [2]。
- B 部分，正常体重。 在这一部分测过的最高档，体重下降约 12%；低一档的下降约 10.5% 到 11%。安慰剂组在约增加 0.3% 到增加 2% 之间波动 [2]。
- 最后一次注射之后。 体重又回升了。到第 134 天，B 部分最高档那一组比起始体重低约 7.5% [2]。
正常体重的志愿者减掉的体重比例，至少不比肥胖者少。对于大多数并不超重的精神科患者来说，这与其说是好处，不如说是一个安全问题 [2]。
在它瞄准的疾病中
尚无结果 在酒精、阿片类物质或烟草使用障碍、抑郁、双相障碍、精神分裂症、肠易激综合征、哮喘或慢阻肺中，都没有任何数据。一期研究没有纳入患这些疾病的人，二期和三期试验也都还没有报告 [4], [3]。
还不知道的部分
- 它在任何一种目标疾病中是否有效。 抑郁和酒精使用障碍方面的第一批主要结果，预计在 2028 年初公布 [5]。
- 其他一期研究的结果。 首项单剂量研究在 2021 年结束；在肾功能不全、肝功能不全以及注射部位方面的研究都没有公开任何结果，另一项仍在进行的超重或肥胖人群研究也一样 [19], [20], [21], [11], [4]。
- 更长时间的用药。 没有任何数据覆盖超过约 12 周的治疗 [2]。
- 免疫反应和特殊人群。 关于抗药抗体、妊娠、哺乳、儿童或老年人，都没有公开任何信息 [2]。
- 精神方面的安全性。 在目标疾病的患者中，没有关于情绪或自杀念头的数据 [4], [3]。
不良反应与安全性
所有安全性数据都来自一期研究的中期结果：184 人用 brenipatide，28 人用安慰剂。没有出现严重不良事件，也没有死亡。安慰剂组人数少，因此每一项比较都不确定 [2]。
- 至少一种不良反应。 用 brenipatide 的 184 人中有 106 人报告，即 57.6%；安慰剂组 28 人中有 12 人，即 42.9%。大多数是轻度：105 人至少有一次轻度事件，7 人有中度事件，3 人有重度事件，重度的全部出现在 A 部分 [2]。
- 因不良反应停药。 184 人中有 4 人，即 2.2%，安慰剂组没有 [2]。
- 胃肠道。 两组都是 25.0%。恶心为 12.0% 对 10.7%，呕吐为 4.9% 对 3.6%，腹泻为 11.4% 对 3.6%。除两次中度恶心外都是轻度，没有人因此停药 [2]。
- 皮肤感觉改变。 感觉倒错（dysaesthesia）出现在 184 人中的 28 人，即 15.2%，安慰剂组没有。除 1 例外都是轻度，全部在治疗期间或最后一次注射后消退，有 1 例导致停药 [2]。
- 正常体重志愿者的事件更多。 报告至少一种不良反应的比例，A 部分为 36.5%，B 部分为 76.6%，C 部分为 91.7% [2]。
NCT06606106 的中期结果，A 到 C 部分合并，184 人用 brenipatide，28 人用安慰剂，每周注射直到第 78 天。安慰剂组人数很少。来源 [2]。
皮肤感觉信号在正常体重组中要常见得多：A 部分为 3.1%，B 部分为 23.4%，C 部分为 41.7%。胃肠道不适也是同样的规律，依次为 14.6%、35.9% 和 37.5%。海报没有给出任何解释 [2]。
NCT06606106 的中期结果。A 部分：超重或肥胖，96 人用 brenipatide。B 部分：正常体重，64 人。C 部分：正常体重，日本和中国参与者，24 人。安慰剂组无人报告。来源 [2]。
这一点之所以要紧，是因为它的目标疾病与体重无关。将来的许多患者并不超重，而恰恰是正常体重的志愿者出现的不良反应最多 [2]。
还没有任何监管机构评估过 brenipatide，所以既没有获批的产品说明书，也没有禁忌证清单和官方警示。一期研究排除了降钙素（一种甲状腺相关的血液指标）偏高的人和做过减重手术的人；研究的排除标准并不等于禁忌证 [17]。
本页为什么不列出剂量
本页不给出 brenipatide 的任何用量，任何单位都不给，也不给加量方案。这一物质仍在研究阶段，各国都未获批，在临床试验之外没有合法的使用场景；也从来没有哪个主管部门审查过人能耐受多少 [1], [22]。
上文提到剂量档时，只说它在各档中的高低位次；之所以提到档位，是因为要靠它们来解释相应的结果。三期试验所用的用量，是根据尚未经过同行评审的数据挑选出来的 [2]。
美国药品监管机构关于未获批 GLP-1 类药物的警示页面没有点名 brenipatide，也没有任何警告信或召回提到它。任何在试验之外以这个名字出售的东西，都不可能来自资助方的试验药品供应，里面到底装的是什么，也无从核实 [23], [22]。
研发与获批状态
brenipatide 在全世界任何市场都没有获批。礼来的研发管线最近一次更新于 2026 年 8 月 5 日，把它列在酒精使用障碍和重度抑郁的三期，另有七种疾病处于二期 [1]。
从首项人体研究直接跳过二期进入三期
- 2020首项人体研究12 月，一项在日本 40 名健康志愿者中开展的单剂量研究启动，来源 [19]
- 2024多剂量研究启动NCT06606106 于 9 月在美国五个研究中心开始，来源 [17]
- 2025有了名称，首批三期试验启动世卫组织提议 brenipatide 这一名称；10 月，酒精使用障碍的 RENEW-ALC-1 和 -2 启动，随后是首批二期试验，来源 [7], [24], [4]
- 2026抑郁进入三期RENEW-MDD-1 于 2 月启动，同时启动的还有精神分裂症和阿片类物质使用障碍的二期试验，来源 [25], [26]
- 2026 年 9 月首次展示人体数据Psych Congress 上的 P-175 号海报报告了一期中期结果，来源 [2]
- 2028预计出现首批主要结果礼来预计 RENEW-MDD-1 和 RENEW-ALC-1 的结果在 2028 年初公布，来源 [5]
- 2020 年： 首项人体研究，在日本 40 名健康志愿者中进行单次给药 [19]。
- 2024 年： 海报背后的多剂量研究启动 [17]。
- 2025 年： 世卫组织提议了名称，两项酒精使用障碍三期试验启动，各计划纳入约 1100 人；随后是哮喘、戒烟后复吸和双相障碍的二期试验 [7], [24], [27], [4]。
- 2026 年： 重度抑郁三期试验启动，精神分裂症、阿片类物质使用障碍、肠易激综合征和慢阻肺的二期试验也相继开始 [25], [28], [4]。
- 2028 年： 预计公布第一批三期主要结果 [5]。
在酒精使用障碍和抑郁上，礼来从一期直接进入了三期，中间没有做过二期试验。一位公司代表向行业媒体证实了这一点 [18]。
试验项目一览
| 试验 | 疾病 | 分期 | 计划人数 | 主要测量指标 |
|---|---|---|---|---|
| RENEW-ALC-1 和 -2 | 酒精使用障碍 | 3 | 各 1100 | 第 56 周时饮酒模式的变化 |
| RENEW-MDD-1 和 -2 | 重度抑郁，在常规治疗基础上加用 | 3 | 各 1000 | 到复发的时间 |
| RENEW-Bipolar-1 | 双相障碍，在常规治疗基础上加用 | 2 | 400 | 到复发的时间 |
| RENEW-Scz-1 | 精神分裂症，在常规治疗基础上加用 | 2 | 450 | 第 52 周时的体重变化，体重指数 25 及以上 |
| RENEW-Op-1 | 早期缓解期的阿片类物质使用障碍 | 2 | 465 | 未使用违禁药物的周数占比，第 13 至 24 周 |
| RENEW-Smk-1 | 戒烟后复吸 | 2 | 222 | 持续戒断，第 1 至 24 周 |
| RENEW-IBS-D 和 IBS-C | 肠易激综合征 | 2 | 531 和 342 | 症状综合应答，第 9 至 16 周 |
| RENEW-Asthma | 未控制的哮喘 | 2 | 531 | 52 周内按年计算的哮喘发作率 |
| RENEW-COPD | 慢阻肺 | 2 | 606 | 第 36 周时的肺功能（FEV1） |
本表来源：[24], [27], [25], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]。
| 市场 | 状态 | 起始时间或说明 |
|---|---|---|
| 美国 | 未获批 | 仅处于研究阶段 |
| 欧盟 | 未获批 | 没有评估报告 |
| 德国 | 未获批 | 只有试验 |
| 英国 | 未获批 | 没有收录 |
| 澳大利亚 | 未获批 | 未列入管制目录 |
| 加拿大 | 未获批 | 没有产品条目 |
| 瑞士 | 未获批 | 未查到任何条目 |
上表每一项都基于 2026 年 9 月 26 日的一次登记库检索，每次检索都同时查了一种对照物质替尔泊肽，而同样的检索能查到它。所以空白结果意味着确实没有，而不是查询出了问题。德国这一项由欧盟那一项推出，因为这类药物在欧盟是集中审批的 [22], [38], [39], [40], [41], [42]。
美国的物质编码和欧洲的物质列表只是识别号，不是批准。更完整的法律情况见 肽类是否合法 和 FDA 批准的肽类药物 [8]。
反兴奋剂
brenipatide 任何时候都被禁用，赛内赛外都算。它没有在 2026 年禁用清单上被点名，但落入 S0 类；这一类涵盖目前没有获得任何政府卫生主管部门批准的所有药理物质，其中包括处于临床开发阶段的药物 [6]。
这与已获批的同类药处境不同。替尔泊肽和司美格鲁肽并不被禁，它们在 2026 年监控计划里，这个计划只追踪使用情况，并不禁止。brenipatide 不在这个计划中。假如它将来获批，它的归类也会随之改变 [43], [6]。
S0 类物质属于特定物质，这会影响处罚轻重的裁定，但不影响禁令本身。德国反兴奋剂法的附件里没有任何 GIP 或 GLP-1 受体激动剂；在德国，适用的是药品法 [44]。完整情况见 体育中被禁用的肽。
与相关肽的比较
| 物质 | 受体 | 开发方向 | 状态 | 来源 |
|---|---|---|---|---|
| Brenipatide | GIP 和 GLP-1 | 成瘾、精神疾病、肠道、哮喘、慢阻肺 | 三期，各国均未获批 | [1] |
| 替尔泊肽 | GIP 和 GLP-1 | 2 型糖尿病、肥胖 | 已获批的药物 | — |
| VK2735 | GIP 和 GLP-1 | 肥胖 | 三期，各国均未获批 | — |
| Enicepatide | GIP 和 GLP-1 | 肥胖 | 三期，各国均未获批 | — |
| 瑞他鲁肽 | GIP、GLP-1 和胰高血糖素 | 肥胖 | 三期，各国均未获批 | — |
| 苏维度肽 | 胰高血糖素和 GLP-1 | 肥胖、肝病 | 三期，各国均未获批 | — |
| 玛仕度肽 | 胰高血糖素和 GLP-1 | 肥胖、2 型糖尿病 | 已在中国获批 | — |
brenipatide 和替尔泊肽、VK2735、enicepatide 作用于同一对受体。它的不同之处在于选择的疾病：它在患者中开展的所有试验，针对的都是代谢以外的疾病。体重只以三种身份出现：早期研究里的一个标志、一种可能的不良反应，以及精神分裂症试验的主要测量指标，那项试验的参与者体重指数都在 25 及以上 [1], [4]。
结果之间无法比较。brenipatide 只有一张一期海报上不到 12 周的治疗数据，而它的这些同类都有已发表的大型试验。把一个从图上读出来的体重数字，和三期结果摆在一起，只会误导读者 [2]。
常见误解
- “Brenipatide 每月注射一次。” 一期海报描述的是每周注射，半衰期为 9.08 到 12.5 天，作者的结论是数据支持每周一次的用法。每月一次的说法出现在一篇综述和一些网站上，没有任何原始数据支持 [2], [16]。
- “它是下一个减肥药，一个新的替尔泊肽。” 肥胖不在它的开发目标之列。一期研究测体重，只是为了指导后续试验的用量选择 [1], [2]。
- “它能治酒精依赖或抑郁。” 在任何目标疾病中的试验都还没有报告结果。早期研究只纳入了健康志愿者以及超重或肥胖的人 [4]。
- “它就是去掉胰高血糖素部分的瑞他鲁肽。” 两者的主链在 39 个位置中有 35 个相同，但没有人公开过 brenipatide 在胰高血糖素受体上的表现。官方名称清单给出的靶点只有 GIP 和 GLP-1 [9], [7]。
- “它作用于胰高血糖素受体和 GIP 受体。” 2026 年的一篇综述是这样描述的，但名称清单、美国物质登记系统和美国国家癌症研究所的叙词表给出的都是 GIP 和 GLP-1 [16], [7], [10]。
- “酒精试验测的是戒酒。” 这些试验的主要测量指标是饮酒模式的变化，按天记录，而不是完全戒酒 [24]。
常见问题
brenipatide 是什么？
brenipatide 是礼来公司的一种实验性注射用肽，研发代号 LY3537031。它会激活两种肠道激素的受体，也就是 GIP 和 GLP-1，和替尔泊肽作用的是同一对受体。礼来正在成瘾、抑郁、精神分裂症、双相障碍、肠易激综合征、哮喘和慢阻肺中试验它。它在任何国家都没有获批。
brenipatide 是减肥药吗？
不是。在礼来 2026 年 8 月 5 日的研发管线里，肥胖和 2 型糖尿病都不在它的开发目标之列。在早期试验中，体重只是作为药物起效的一个信号来测量，用来帮助挑选后续试验的用量。目前还有一项在超重人群中进行的小型一期研究尚未结束。
brenipatide 对酒精使用障碍或抑郁有效吗？
目前还没人知道。brenipatide 在任何目标疾病中的试验都还没有报告结果，那项早期研究也只纳入了健康志愿者以及超重或肥胖的人。抑郁和酒精使用障碍方面的第一批大型试验结果，预计要到 2028 年初才会出来。
在试验中，brenipatide 多久注射一次？
每周一次，皮下注射。一期研究的海报描述的是每周给药，半衰期为 9.08 到 12.5 天，作者的结论是，这些数据支持后续试验采用每周一次的用法。网上流传着每月打一针的说法，但没有任何原始资料能证明。
brenipatide 在最早的试验里引起了哪些不良反应？
在多剂量研究的中期结果里，用 brenipatide 的人有 57.6% 报告了至少一种不良反应，安慰剂组为 42.9%。胃肠道不适在两组中一样常见，都是 25.0%。不寻常的发现是皮肤感觉的改变：用药组有 15.2% 的人报告，安慰剂组一个都没有。
brenipatide 出现的皮肤感觉异常信号是怎么回事？
海报把它称为 dysaesthesia（感觉倒错，一种皮肤感觉异常）：皮肤的感觉变得让人不舒服，常常是灼热或刺痛。184 名用 brenipatide 的人中有 28 人出现，28 名用安慰剂的人中一个都没有。它在正常体重的志愿者中要常见得多；除 1 例外都是轻度，全部都消退了，有 1 人因此停药。原因不明。
brenipatide 在哪里获批了吗？
没有。2026 年 9 月 26 日查询各国登记库，美国、欧盟、德国、英国、澳大利亚、加拿大和瑞士都查不到批准记录，中国和日本也没有已知的批准。礼来把这一物质列在二期和三期，而不是监管审评阶段。
brenipatide 和替尔泊肽或瑞他鲁肽是同一种东西吗？
不是。brenipatide 和替尔泊肽作用于同一对受体 GIP 和 GLP-1，但它是另一个分子，针对的是另一些疾病。它的主链在 39 个位置中有 35 个与瑞他鲁肽相同；不过瑞他鲁肽还作用于胰高血糖素受体，而 brenipatide 在这个受体上有没有作用，从来没有公开过。
brenipatide 在体育比赛中被禁用吗？
是的，任何时候都禁，赛内赛外都算。brenipatide 没有在 2026 年禁用清单上被点名，但它落入 S0 类，这一类涵盖所有尚处于临床开发、没有任何政府卫生主管部门批准过的物质。替尔泊肽这类已获批的同类药只是被监控，并不被禁用。
参考来源
- Eli Lilly and Company. Clinical development pipeline, as of 5 August 2026: brenipatide in phase 3 for alcohol use disorder and major depressive disorder, in phase 2 for asthma, bipolar disorder, irritable bowel syndrome with constipation and with diarrhoea, opioid use disorder, schizophrenia and tobacco use disorder. https://www.lilly.com/science/research-development/pipeline
- Goldsmith P, Garhyan P, Yang S, Mimura H, Bergamini B, Lydon A, de Vries D, Vaz A, Prezioso A (2026). Brenipatide, a GIP/GLP-1 Receptor Agonist: Clinical Data Supporting Dose Selection for Substance Use, Psychiatric and Immunologic Disorders. Poster P-175, Psych Congress 2026, New Orleans, 15 to 19 September 2026. Eli Lilly and Company. Conference poster, not peer reviewed; weight results shown as a graph only. https://assets.ctfassets.net/mpejy6umgthp/1DBu0eLHcS9NjjpujOaamF/f0d57d38b14a73d659c3504020088e79/Brenipatide_a_GIP_GLP-1_Receptor_Agonist_DV-041369-MDD.pdf
- NCBI PubMed, E-utilities search for brenipatide, LY3537031 and LY-3537031 on 26 September 2026: no records.
- ClinicalTrials.gov, API v2, queried 26 September 2026: 18 records under the code LY3537031 (six phase 1, eight phase 2, four phase 3) and 13 under the name brenipatide, all sponsored by Eli Lilly and Company, none with posted results. https://clinicaltrials.gov/api/v2/studies?query.term=LY3537031
- McKenzie H (2026). Lilly presents early data supporting GLP-1/GIP candidate's potential in depression, alcohol use disorder. BioSpace, 22 September 2026. States that the first main results of RENEW-MDD-1 and RENEW-ALC-1 are expected in early 2028. https://www.biospace.com/drug-development/lilly-presents-early-data-supporting-glp-1-gip-candidates-potential-in-depression-alcohol-use-disorder
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, class S0 (non-approved substances), read in full on 26 September 2026; no match for brenipatide, LY3537031 or incretin receptor agonists as a group. https://www.wada-ama.org/en/resources/world-anti-doping-code-and-international-standards/prohibited-list
- World Health Organization (2025). International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances, Proposed INN List 134: brenipatide, pp. 1156-1157. WHO Drug Information 39(4). Formula C228H354N46O72; described as a "gastric inhibitory polypeptide (GIP) and glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor agonist, antidiabetic"; the list states that such descriptors rest largely on information supplied by the manufacturer. https://cdn.who.int/media/docs/default-source/international-nonproprietary-names-(inn)/pl134.pdf
- FDA/NCATS Global Substance Registration System. Brenipatide, UNII C3939LZT6J, queried 26 September 2026: sequence, modifications, CAS 2408921-49-1, calculated mass 4891.54, targets GIP and GLP-1 receptors (agonist). https://gsrs.ncats.nih.gov/api/v1/substances(759639ef-97c3-4baa-8cc3-86dd0b599eb6)?view=full
- FDA/NCATS Global Substance Registration System. Retatrutide (UNII NOP2Y096GV) and tirzepatide (UNII OYN3CCI6QE), queried 26 September 2026; own comparison of the one-letter backbones: 35 of 39 positions identical with retatrutide, 32 of 39 with tirzepatide; the same fatty-acid side-chain fragment (UNII NVV1P9GCY2) is listed for tirzepatide. https://gsrs.ncats.nih.gov/api/v1/substances/search?q=retatrutide
- National Cancer Institute. NCI Thesaurus C223275, Brenipatide, classified as a dual GIP/GLP-1 receptor agonist. https://api-evsrest.nci.nih.gov/api/v1/concept/ncit/C223275?include=full
- Eli Lilly and Company. NCT07202871, injection-site relative bioavailability and single intravenous dose, 47 participants, Singapore, completed 17 July 2026. https://clinicaltrials.gov/study/NCT07202871
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- Eli Lilly and Company. NCT07410507, RENEW-Scz-1, phase 2 in schizophrenia, 450 planned; primary measure per cent change in body weight at week 52 in participants with a body mass index of 25.0 or more. https://clinicaltrials.gov/study/NCT07410507
- Eli Lilly and Company. NCT07420283, RENEW-Op-1, phase 2 in opioid use disorder in early remission, 465 planned. https://clinicaltrials.gov/study/NCT07420283
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- Eli Lilly and Company. NCT07545772, RENEW-IBS-C, phase 2 in irritable bowel syndrome with constipation, 342 planned. https://clinicaltrials.gov/study/NCT07545772
- Eli Lilly and Company. NCT07219173, RENEW-Asthma, phase 2, 531 planned; primary measure annualised rate of asthma exacerbations over 52 weeks. https://clinicaltrials.gov/study/NCT07219173
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- Electronic Medicines Compendium, United Kingdom, searched 26 September 2026: no result for brenipatide, against 6 results for tirzepatide. https://www.medicines.org.uk/emc/search?q=brenipatide
- Federal Register of Legislation, Australia. Therapeutic Goods (Poisons Standard, June 2026) Instrument 2026, F2026L00633, full text searched 26 September 2026: no match for brenipatide or LY3537031, against entries for tirzepatide and semaglutide. The register of therapeutic goods was unreachable that day. https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/asmade/2026-05-28/text/original/epub/OEBPS/document_1/document_1.html
- Health Canada. Drug Product Database, active ingredient endpoint, queried 26 September 2026: empty result for brenipatide, against records for tirzepatide. https://health-products.canada.ca/api/drug/activeingredient/?ingredientname=brenipatide&type=json
- Swissmedic. Extended list of authorised medicines (HAM), searched 26 September 2026: no match for brenipatide or LY3537031, against 19 entries for tirzepatide. https://www.swissmedic.ch/dam/swissmedic/de/dokumente/internetlisten/erweiterte_ham_ind.xlsx.download.xlsx/Erweiterte_Arzneimittelliste%20HAM.xlsx
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Monitoring Program, item 6: markers of semaglutide and tirzepatide, in and out of competition; brenipatide is not named. https://www.nada.at/files/doc/Listen/Monitoring-Program-2026.pdf
- Annex to section 2(3) of the German anti-doping act (AntiDopG), BGBl. 2023 I no. 67, read in full on 26 September 2026: no entry for brenipatide or for GIP, GLP-1 or incretin receptor agonists. https://www.gesetze-im-internet.de/antidopg/anlage.html
引用本页
本页的事实核对于 2026 年 9 月 26 日完成，状态表背后的每一个登记库也都在那一天查询过。一旦一期研究全文发表，或者第一批二期试验报告结果，情况可能很快发生变化。
myPeptides Research & Editing. (2026). Brenipatide：试验结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 26 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/brenipatide
本登记册的页面如何编写与分级，见 方法说明；完整登记册见 肽类总览。
| 版本 | 日期 | 变更 |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-26 | 首次发布 |
最后核实： 2026 年 9 月 26 日。下次复核： brenipatide 任何试验结果发表时、出现任何批准决定时，或反兴奋剂归类发生任何变化时。