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利拉鲁肽：试验结果、监管状态与安全性

状态概览

市场状态日期
美国已批准，处方药2010-01-25
欧盟已批准，处方药2009-06-30
德国已批准，处方药2009-06-30
英国已批准，处方药—
澳大利亚已批准，处方药2026-05-28
加拿大已批准，处方药2010-05-27
瑞士已批准，处方药2009-12-11
研发阶段
已获批准
最高证据等级
3 期随机对照试验
WADA 状态
未列入
最后核验
2026-09-10
版本
1.0

本页不列出任何剂量。

利拉鲁肽：试验结果、监管状态与安全性

摘要

利拉鲁肽是人工合成的肽，照着一种天然肠道激素改造而成；改动之后，它能在体内待上大半天，而不是几分钟。它从 2009 年起就是获批的处方药，先用于 2 型糖尿病，后来又用于体重管理。规模最大的那项减重试验里，成年人 56 周平均减重 8.4 公斤，安慰剂组是 2.8 公斤。在糖尿病人群的心血管试验中，严重心脏事件少了约 13%。而在唯一一项与司美格鲁肽正面比较的试验里，它输得很清楚。

要点速览

  • 2009 年获批，在考察过的市场一律凭处方。 欧洲在 2009 年 6 月 30 日批准了它，美国在 2010 年 1 月 25 日跟进，按全新的活性成分对待 [1], [2]。
  • 严重心脏事件少了约 13%。 在 9,340 名有 2 型糖尿病、心血管风险高的成年人中，这类事件发生于 13.0% 的人，安慰剂组是 14.9%。他们的中位随访时间为 3.8 年 [3]。
  • 56 周内体重下降 8.4 公斤。 这个数字来自 3,731 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人。安慰剂组减了 2.8 公斤，两者相差 5.6 公斤 [4]。
  • 正面比较里，司美格鲁肽减掉的体重是它的两倍多。 68 周内下降 15.8% 对 6.4%，相差 9.4 个百分点 [5]。
  • 青少年的体重指数评分多降了 0.22 分。 这项纳入 251 名年轻人的试验，支撑了美国从 12 岁起的适应症 [6], [7]。
  • 美国有框内警告，欧洲没有。 美国说明书警告啮齿动物身上的甲状腺肿瘤；欧洲文本没有这个框，禁忌里只写了过敏 [8], [1]。
  • 2024 年 12 月起有仿制药，美国却仍在闹短缺。 自 2024 年 12 月 23 日以来，已有十一份仿制药申请获批。而这一成分从 2023 年 7 月 18 日起就列在美国的短缺清单上 [9], [10]。

它是什么

利拉鲁肽是一条由 31 个氨基酸组成的肽，序列与人体肠道激素 GLP-1 有 97% 相同。诺和诺德以代号 NN2211 研发了它：肽链先在面包酵母里发酵产出，再用化学方法接上一条脂肪尾巴 [8], [11]。

三个商品名挂着这一种成分。Victoza 是 2 型糖尿病的品牌，Saxenda 是体重管理的品牌，Xultophy 则是它与一种长效胰岛素的固定复方。三者的活性成分完全相同 [8], [12], [9]。

那条脂肪尾巴就是全部诀窍。它把肽粘在血液中的一种载体蛋白上，于是身体清除它要花大约 13 小时，而不是天然激素那几分钟 [8]。

基本信息

项目内容来源
国际非专利药名liraglutide[8]
开发代号NN2211、NNC 90-1170；肥胖症试验用的编号是 NN8022[11], [13]
类别打开肠道激素 GLP-1 的受体[8]
结构31 个氨基酸，第 34 位换掉一个，通过一段连接臂在第 26 位挂上一条 16 碳脂肪链[8]
分子式与分子量C172H265N43O51，3,751.2 道尔顿[8], [11]
在体内待多久约 13 小时，指血液清除掉其中一半所需的时间（半衰期）[8]
怎么用皮下注射[8]
有多少进入血液约 55%；其中超过 98% 与载体蛋白结合后运输[8]
状态本页七个市场全部获批，且均为处方药[1], [2]
研发方诺和诺德（Novo Nordisk A/S）[1]
ATC 编码A10BJ02；旧记录里也出现过 A10BX07[1], [14]
CAS 登记号204656-20-2[11]
UNII839I73S42A[11]
PubChem CID16134956[11]
InChIKeyYSDQQAXHVYUZIW-QCIJIYAXSA-N[11]
DrugBankDB06655[14]
ChEMBLCHEMBL1201866；PubChem 的同义词表里给的是 CHEMBL4084119[14], [11]
MeSHD000069450[14]
KEGGD06404[14]

利拉鲁肽：试验结果、监管状态与安全性

作用机制

获批的说明书写明了作用机制，因为它是和试验一起接受审评的 [8]。

  • GLP-1 的受体。 利拉鲁肽结合到肠道激素 GLP-1 的受体上并把它打开，方式和天然激素一样 [8]。
  • 要用的时候才放胰岛素。 在分泌胰岛素的细胞里，这个开关抬高了一种信使分子，只有血糖确实偏高时才会释放胰岛素 [8]。
  • 升血糖的那种激素变少。 把血糖往上推的胰高血糖素，释放量减少了 [8]。
  • 胃排空变慢，餐后血糖的上升因此变得平缓 [8]。
  • 食欲由大脑调节。 欧洲的文本把体重方面的作用归到脑内的食欲与饱腹信号上 [15]。
  • 身体怎么处置它。 它像其他大分子蛋白一样被分解，没有哪个器官单独承担这件事。尿液和粪便里都找不到完整的原形物 [8]。

司美格鲁肽和替尔泊肽属于同一家族，但不是一回事。司美格鲁肽的脂肪链更长，能在体内待大约一周；替尔泊肽还额外打开第二个受体 [16], [17]。

试验发现了什么

心血管

3 期 RCT，为检出差异而设计 这项心血管试验纳入 9,340 名有 2 型糖尿病、心血管风险高的成年人。他们平均 64 岁，平均已患糖尿病 12.8 年，中位随访 3.8 年 [3]。

严重心脏事件发生于用药组 13.0% 的人，也就是 4,668 人中的 608 人；安慰剂组是 14.9%，4,672 人中的 694 人。风险低了 13%（风险比 0.87），这一差距的范围从低 3% 到低 22%（0.78 至 0.97，p = 0.01）[3]。

死亡也更少。心血管原因的死亡为 4.7% 对 6.0%（风险比 0.78，范围 0.66 至 0.93，p = 0.007）。全因死亡为 8.2% 对 9.6%（0.85，范围 0.74 至 0.97，p = 0.02）[3]。

并不是每个指标都动了。没有致死的心梗（风险比 0.88，范围 0.75 至 1.03）、没有致死的中风（0.89，范围 0.72 至 1.11）以及因心力衰竭住院，三者都没有明显差别。停药最常见的原因是消化道反应 [3]。

这一结果在 2017 年 8 月被写进了美国说明书 [18]。

体重

3 期 RCT 规模最大的减重试验随机纳入 3,731 名成年人，他们有肥胖症，或者超重并伴有一种相关疾病，而且都没有糖尿病。平均年龄 45 岁，体重 106.2 公斤，体重指数 38.3；其中 78.5% 是女性 [4]。

56 周之后，用药组平均减了 8.4 公斤，波动幅度为 7.3 公斤；安慰剂组减了 2.8 公斤，波动幅度 6.5 公斤。两者相差 5.6 公斤，95% 置信区间为 5.1 至 6.0 公斤（p < 0.001）[4]。

SCALE 肥胖与糖尿病前期试验：第 56 周的体重变化
安慰剂
−2.8kg
利拉鲁肽
−8.4kg

这项后期试验纳入 3,731 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，历时 56 周。两组相差 5.6 公斤，95% 置信区间为 5.1 至 6.0，p < 0.001。来源 [4]。

体重减掉至少二十分之一的人占 63.2%，安慰剂组占 27.1%。减掉超过十分之一的占 33.1% 对 10.6%（两者 p < 0.001）。严重事件的发生率为 6.2% 对 5.0% [4]。

美国说明书把同一项试验按百分比来报告：体重下降 7.4% 对 3.0%，相差 4.5 个百分点（范围 3.8 至 5.2，p < 0.0001）。两套数字对不上，是因为填补缺失数据的方法不同 [12]。

3 期 RCT 第二项试验纳入 846 名同时患 2 型糖尿病的成年人。56 周内，较高剂量那一组体重下降 6.0%，较低剂量那一组下降 4.7%，安慰剂组下降 2.0%。效果在这一人群里更小，所以两套数字不能互换着用 [19]。

3 期 RCT，维持设计 第三项试验纳入 422 名已经靠低热量饮食减掉至少二十分之一体重的成年人。接下来的 56 周里，用药组又减了 6.2%，安慰剂组减了 0.2%，相差 6.1 个百分点（范围 4.6 至 7.5，p < 0.0001）[20]。

由于入组条件挑的正是已经对节食有反应的人，美国说明书写明这个结果不能推广到一般人群 [20], [12]。

与司美格鲁肽正面比较

3b 期 RCT，两种药之间不设盲 有一项试验把这两种物质放在一起比，在美国 19 个中心纳入 338 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，历时 68 周。每种药各自与自己的安慰剂设盲，但受试者知道自己拿到的是两种药中的哪一种 [5]。

体重在司美格鲁肽组下降 15.8%，在利拉鲁肽组下降 6.4%，相差 9.4 个百分点（范围 6.8 至 12.0，p < 0.001）。安慰剂组下降 1.9% [5]。

STEP 8 试验：第 68 周的体重变化
利拉鲁肽
−6.4%
司美格鲁肽
−15.8%

这项后期试验纳入 338 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，历时 68 周。两组相差 9.4 个百分点，95% 置信区间为 6.8 至 12.0，p < 0.001。每个人都知道自己用的是两种药中的哪一种。来源 [5]。

体重减掉至少十分之一的比例为 70.9% 对 25.6%，减掉至少五分之一的为 38.5% 对 6.0%。利拉鲁肽组停药的人多了一倍，27.6% 对 13.5% [5]。

后来才出现的糖尿病

3 期 RCT 那项减重试验在起始时血糖偏高的 2,254 名受试者中一直延长到了第 160 周。用药组有 2% 的人被诊断出 2 型糖尿病，也就是 1,472 人中的 26 人；安慰剂组是 6%，738 人中的 46 人 [21]。

糖尿病出现所需的时间延长到了 2.7 倍（范围 1.9 至 3.9，p < 0.0001），换算成风险比是 0.21（范围 0.13 至 0.34）。第 160 周时体重下降 6.1% 对 1.9%，相差 4.3 个百分点 [21]。

一半的受试者没能走完全程。2,254 人里只有 1,128 人到了第 160 周，退出的人此后没有再被随访，作者自己也把这一点列为局限 [21]。

青少年

3 期 RCT 一项试验纳入 251 名 12 至 17 岁的肥胖青少年，测的是体重指数评分而不是原始体重。它历时 56 周，另加 26 周的随访。评分比安慰剂组多降了 0.22 分（范围 0.08 至 0.37，p = 0.002）[6]。

体重指数至少降了二十分之一的人占 43.3%，安慰剂组占 18.7%；至少降了十分之一的占 26.1% 对 8.1%。换算成绝对体重，两组相差 4.50 公斤 [6]。

停药之后，效果没有保持住。原用药组的体重指数评分回升得更快，多回升了 0.15 分（范围 0.07 至 0.23）[6]。

耐受性是弱点。消化道事件影响了 64.8% 的人，安慰剂组是 36.5%；有 13 名年轻人因不良反应停药，占 10.4%，而安慰剂组一个也没有 [6]。

血糖

3 期 RCT，设阳性对照 有一项试验让 746 名成年人单用利拉鲁肽。反映长期血糖的那个指标，在较高剂量组下降 1.1 个百分点，较低剂量组下降 0.8 个百分点，对照药格列美脲组下降 0.5 个百分点。达到 7% 以下这一目标的人分别占 51%、43% 和 28% [8]。

3 期 RCT，谁用哪种药都知道 另一项试验在 464 名成年人中把利拉鲁肽和艾塞那肽比了 26 周。该指标下降 1.12 分对 0.79 分，相差 0.33（范围 0.18 至 0.47，p < 0.0001）。两组的体重下降幅度差不多，3.24 公斤对 2.87 公斤 [22]。

同一项试验也找到了一处短板。早餐后和晚餐后的血糖控制，在利拉鲁肽这边更差。另一方面，恶心消退得更早，轻度低血糖也更少见，每人每年 1.93 次对 2.60 次 [22]。

用药能坚持多久

观察性研究 一项研究在法国、德国和意大利跟踪了 2,005 名刚开始使用注射类糖尿病药的人，为期 24 个月。利拉鲁肽组有 45.2% 的人换过一次有实质意义的治疗方案，也就是 991 人中的 448 人；度拉糖肽组是 28.2%，1,014 人中的 286 人 [23]。

经过统计学校正之后，用每周一次的那种对照药更可能坚持下来（风险比 0.69，范围 0.56 至 0.86）。两组的血糖和体重变化幅度接近，分别是 1.09 对 1.08 个百分点、3.3 对 3.5 公斤 [23]。

因为是观察性研究，它无法排除两组在没被测量到的地方本来就不一样 [23]。

人身上的甲状腺问题

观察性研究，替代指标 降钙素是由甲状腺里那类细胞分泌的激素，啮齿动物的肿瘤正是长在这类细胞上。5,000 多名受试者每三个月测一次，最长测了两年 [24]。

数值一开始就落在正常范围的低端，之后一直待在那里。两年后的估计平均值最高为 1.0 纳克每升，远低于正常值上限。按剂量、按时间、按治疗组来看，都找不出一致的规律 [24]。

作者的结论是，这些数据看不出人身上有什么效应，啮齿动物的发现也可能并不适用于人。血里的一个指标不等于肿瘤数目，两年也不等于一辈子 [24]。

还没弄清的部分

  • 啮齿动物身上的甲状腺肿瘤。 它对人究竟意味着什么仍无定论，说明书本身就是这么写的 [8]。
  • 没有糖尿病的肥胖人群会不会少得心脏病。 这个问题在本品上还没有长期试验回答过；那项心血管试验是在糖尿病人群里做的 [3]。
  • 第 160 周之后会怎样。 三年试验的受试者有一半退出，退出之后也没有再随访 [21]。
  • 正面比较那项试验分量有多重。 它在 19 个中心只纳入了 338 人，而且每个人都知道自己用的是哪种药 [5]。
  • 眼睛的问题。 监管机构关于视神经突发供血损伤的那次审查只覆盖了司美格鲁肽，作者写明同类的其他药物不在考察范围内。由此推不出关于利拉鲁肽的任何结论 [25]。

不良反应与安全性

消化道反应占主导，也是人们停药的主要原因。下面这些数字来自美国说明书里汇总的成人减重试验，用药 3,384 人，安慰剂 1,941 人 [12]。

反应利拉鲁肽安慰剂
恶心39.3%13.8%
腹泻20.9%9.9%
便秘19.4%8.5%
呕吐15.7%3.9%
注射处的反应13.9%10.5%
头痛13.6%12.6%
消化不良9.6%2.7%
血中一种消化酶升高5.3%2.2%
各种消化道反应合计68%39%

青少年身上同样的反应还要更高：恶心为 42.4% 对 14.3%，呕吐为 34.4% 对 4% [12]。

说明书和监管记录里还有这样几点：

  • 关于甲状腺肿瘤的框内警告。 在大鼠和小鼠身上，利拉鲁肽会引发一种甲状腺细胞的肿瘤。动物用得越多、用得越久，发生得越频繁，而且用量与人身上使用的量相当。这对人意味着什么，尚不清楚 [8]。
  • 美国规定哪些人不能用。 本人得过那种甲状腺癌、或者家里有人得过的，不能用。患一种遗传性内分泌腺综合征的人，以及曾对它有过严重反应的人，也不能用 [8]。
  • 胰腺突然发炎。 在成人减重试验里，确诊的病例是 3,291 人中的 9 例，安慰剂组是 1,843 人中的 2 例。英国监管机构在 2026 年 1 月 29 日收紧了整类药物的警告，点名了组织坏死的病例和以死亡告终的病例 [12], [26]。
  • 胆囊出问题。 胆结石的发生率为 2.2% 对 0.8%，胆囊发炎为 0.8% 对 0.4%，其中多数最后都动了手术。把各人减掉多少体重考虑进去之后，这部分多出来的风险依然存在 [12]。
  • 心跳变快。 静息心率平均上升了每分钟 2 至 3 次。连续两次随访都快出 10 次以上的人占 34%，安慰剂组占 19% [12]。
  • 血糖掉得太低。 与胰岛素或者促使胰岛素分泌的药物合用时，风险会上升。在患糖尿病的儿童和青少年中，21.2% 的人测到过低于每分升 54 毫克的血糖值，其中没有一次算得上严重 [8]。
  • 失水之后的肾损伤。 已经有突发肾损伤的报告，多数出在因呕吐或腹泻而脱水的人身上，个别病例还需要透析 [8]。
  • 胃里的东西呛进肺里。 有少数报告描述麻醉时胃里仍留有食物，尽管按常规禁了食。说明书写明，证据太薄，还得不出可供实际操作的结论 [8], [15]。
  • 糖尿病试验里的一项甲状腺发现。 甲状腺乳头状癌在用药的成年人中报告了 7 例，对照治疗组 1 例，也就是每 1,000 人年 1.5 例对 0.5 例。多数直径不到一厘米，是在试验要求的筛查里被查出来的 [8]。
  • 不要共用注射笔。 说明书写明，装着多次剂量的笔绝不能在人与人之间传用，哪怕换了新针头也不行，因为血源性感染会这样传播 [8]。

欧洲说明书用发生率分级把同样的情况归了另一种类。头痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘算十分常见，也就是每 10 人中超过 1 人会碰上。胰腺发炎和胃排空延迟算偶见，严重过敏反应和肾衰竭算罕见 [15]。

本页为什么不列剂量

凡是批准利拉鲁肽上市的市场，它都只能凭处方拿到。用哪一档剂量，是获批产品说明书和开处方的医生要决定的事。所以本页只用“试验中的较低剂量或较高剂量”来表述，并报告在每一档下测到的结果。

研发与获批状态

批准与证据时间线

  1. 2009欧洲于 6 月 30 日批准 2 型糖尿病适应症瑞士于 12 月 11 日跟进，来源 [1]
  2. 2010美国于 1 月 25 日批准，按全新活性成分对待加拿大于 5 月 27 日开始销售，来源 [2]
  3. 2014-2015另一份申请覆盖体重管理美国 2014 年 12 月 23 日，欧盟 2015 年 3 月 23 日，来源 [27], [15]
  4. 2016心血管试验报告严重事件减少2017 年 8 月写进美国说明书，来源 [3], [18]
  5. 2019-2020适应症扩展到儿童和青少年糖尿病 2019 年起放宽到 10 岁，体重管理 2020 年起放宽到 12 岁，来源 [28], [7]
  6. 2023该成分于 7 月 18 日进入美国短缺清单到 2026 年 9 月 10 日，十一条记录里仍有九条有效，来源 [10]
  7. 2024第一个仿制药于 12 月 23 日获批到 2026 年共有十一份仿制申请获批，来源 [9]
  8. 2026英国收紧整类药物的胰腺炎警告1 月 29 日的药物安全通报，来源 [26]
  • 2009 年 —— 欧洲在 6 月 30 日批准了糖尿病产品，瑞士在 12 月 11 日跟进 [1], [29]。
  • 2010 年 —— 美国药监局在 1 月 25 日按全新活性成分批准了它，加拿大在 5 月 27 日开始销售 [2], [30]。
  • 2014 年和 2015 年 —— 一份单独的申请覆盖体重管理，美国在 2014 年 12 月 23 日批准，欧盟在 2015 年 3 月 23 日批准 [27], [15]。
  • 2017 年 —— 心血管结果在 8 月被加进美国说明书。补充申请在 8 月 25 日获批，批准函的落款是 8 月 28 日 [2], [18]。
  • 2019 年和 2020 年 —— 获批年龄在糖尿病上下调到 10 岁，在体重管理上下调到 12 岁 [28], [7]。
  • 2023 年 —— 该成分在 7 月 18 日出现在美国的短缺清单上 [10]。
  • 2024 年 —— 第一个仿制药在 12 月 23 日获批 [9]。
  • 2026 年 —— 英国监管机构在 1 月 29 日收紧了整类药物的胰腺炎警告 [26]。
市场状态已确认的最早日期法律地位
美国已获批2010-01-25处方药
欧盟已获批2009-06-30处方药
德国已获批2009-06-30处方药
英国已获批本页未注明日期处方药
澳大利亚已列入管制目录2026-05-28处方药
加拿大已上市销售2010-05-27处方药
瑞士已获批2009-12-11处方药

有三行需要解释一句。英国那一栏没有日期，是因为登记库的条目本身不写首次批准日期。2026 年 9 月 10 日，那里列着八个产品，全部凭处方 [31]。

澳大利亚那个日期来自现行的毒物管制文件，而不是首次注册的日期，因为该国的注册库当时打不开 [32]。在瑞士，体重管理的那个品牌没有出现在获批包装清单里 [29]。

仿制产品并不都带着相同的适应症。本页核对的美国仿制药说明书里，有两份覆盖 10 岁起的 2 型糖尿病、但不含心血管适应症，第三份带的则是体重管理适应症 [33]。

谁来付钱是另一个问题。在德国，法定医保为糖尿病用途报销，但不为体重管理用途报销，因为法律把后者归入生活方式类药物 [34]。

短缺，以及由此带来的后果。 只要一种药还挂在短缺清单上，美国法律就允许药房和外包配制机构照着配制。相关条款写在联邦食品药品法的 503A 节和 503B 节里。利拉鲁肽从 2023 年 7 月 18 日起就挂在上面。2026 年 9 月 10 日，十一条记录里仍有九条处于生效状态 [10]。

司美格鲁肽的情况正好相反，它的短缺在 2025 年 2 月 21 日被宣布结束 [35]。一旦药监局宣布利拉鲁肽的短缺也已结束，这项例外随即失效 [10]。利拉鲁肽不在那份供配制使用的原料药清单上，那份清单收的是本身没有获批的物质 [36]。

短缺清单上有两条被标为即将停产：美国那个体重管理品牌，登记日期为 2026 年 8 月 25 日；还有一个仿制产品，登记日期为 2026 年 5 月 14 日 [10]。更大的法律框架见肽类是否合法和FDA 批准的肽类。

本节的每一条记录，描述的都是 2026 年 9 月 10 日的状况。

反兴奋剂

利拉鲁肽在体育运动中没有被禁用。它不在 2026 年的禁用清单上，赛内赛外都没有，就物质本身而言也不需要治疗用药豁免 [37]。

它甚至连监控名单都没有进。司美格鲁肽和替尔泊肽的标志物被 2026 年的监控项目点了名，利拉鲁肽连这个项目也没进。德国反兴奋剂法的附件同样没有列它 [37], [38]。

这些都说明不了安全性，也说明不了它在药品法上的地位，这两者依然照常适用。更完整的图景见体育运动中被禁用的肽。

与相关肽的比较

肽作用的受体状态各自试验里最强的减重结果在体内待多久
利拉鲁肽GLP-1七个市场获批56 周 −7.4%，SCALE 试验，n = 3,731 [12]约 13 小时 [8]
司美格鲁肽GLP-1多个市场获批68 周 −14.9%，STEP 1 试验，n = 1,961 [39]约 1 周 [16]
替尔泊肽GIP 与 GLP-1多个市场获批72 周 −20.9%，SURMOUNT-1 试验，n = 2,539 [40]约 5 天 [17]
瑞他鲁肽GIP、GLP-1 与胰高血糖素处于后期试验，尚无任何批准48 周 −24.2%，2 期试验，n = 338 [41]约 6 天 [42]
卡格列肽胰淀素与降钙素受体处于后期试验，尚无任何批准26 周 −10.8%，2 期试验，n = 706 [43]159 至 195 小时 [44]
玛仕度肽GLP-1 与胰高血糖素在中国获批，其他地方没有48 周 −14.0%，GLORY-1 试验，n = 610 [45]本页未注明

这六个数字来自六项不同的试验。受试者是谁、治疗持续多久、起始体重多少、用了什么统计方法，全都不一样，所以那一列排的是试验，而不是药。

这些比较里只有一项真的正面比过，对手是司美格鲁肽，而结果明显不利于利拉鲁肽 [5]。利拉鲁肽真正与众不同的地方在于资历，而不是效果的大小。

它来得最早，也是这里唯一一个自己做完了心血管结局试验的 [3]。它还是唯一一个已经有仿制药上市的 [9]。

每天注射一次的节奏，是化学结构决定的。一条 16 碳的脂肪链把肽拴在载体蛋白上约 13 小时，而更新的那些物质用的链更长，能拴住好几天 [8], [16]。

常见误解

  • “利拉鲁肽和司美格鲁肽可以互相替代。” 它们是同一家厂商的两种物质，各自有各自的批准。在唯一一项正面比较的减重试验里，司美格鲁肽做到 15.8%，利拉鲁肽是 6.4% [5], [16]。
  • “两个品牌装的是不同的药。” 它们装的是同一种活性成分，区别在获批的用途和获准的规格上。两份说明书都提醒，不要把这一类的多个产品叠加使用 [8], [12]。
  • “各国的警告都一样。” 并不一样。美国有一条关于甲状腺肿瘤的框内警告，还有两种禁止使用的情形；欧洲两样都没有，只写了过敏 [8], [1]。
  • “它就是天然的 GLP-1。” 它是刻意改造过的版本，在酵母里发酵产出，换掉了一个氨基酸，又用化学方法接上一条脂肪链。正是这条链让它能待大约 13 小时，而不是几分钟 [8]。
  • “仿制药和灰色渠道的产品，不过都是便宜版本。” 仿制药在获批之前，要在身份、纯度、等效性和生产规范上受检 [9], [31]。而一项针对这类药物的市场监测研究发现，317 家网络药房里有 134 家是非法的，研究还对买到的产品做了无菌、污染和含量检测 [46]。
  • “既然它上了短缺清单，那么仿制出来的就是同一种药。” 列入短缺清单只是解除了持牌配制方的一道法律限制，它说明不了任何一份具体制剂里装的是什么。这一类药物意外过量的报告，对其中每一种物质都被提出过，利拉鲁肽也在内 [10], [47], [48]。
  • “它因为能减重所以在体育运动中被禁。” 它不在任何禁用清单上，也不在任何监控项目里 [37], [38]。

常见问题

利拉鲁肽是处方药吗？

本页涉及的每一个市场都是。美国、欧盟、德国、英国、澳大利亚、加拿大和瑞士都给了它上市许可，而且一律凭处方发药。被人当作科研化学品出售，并不改变这一点：它是获批的药，不是研究用物质。

利拉鲁肽试验里的受试者减了多少体重？

规模最大的那项试验纳入 3,731 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，56 周内平均减重 8.4 公斤，安慰剂组减了 2.8 公斤。美国说明书把同一项试验按百分比写成下降 7.4% 对 3.0%。如果受试者同时患 2 型糖尿病，数字就小一些，为 6.0%。

利拉鲁肽能减少心梗和中风吗？

在一类界定清楚的人群里，它减少了整体的严重心脏事件。在 9,340 名有 2 型糖尿病、心血管风险高的成年人中，这类事件发生于 13.0% 的人，安慰剂组是 14.9%，风险低了约 13%（风险比 0.87，范围 0.78 至 0.97）。心梗和中风分开来看，都没有明显差别。

利拉鲁肽最常见的不良反应有哪些？

恶心、腹泻、便秘和呕吐。在汇总的成人减重试验里，39.3% 的受试者出现恶心，安慰剂组是 13.8%；各种消化道反应合计约为 68% 对 39%。青少年身上的比例还要更高。

利拉鲁肽的黑框警告说的是什么？

美国的说明书上有一条关于某一类甲状腺细胞长出肿瘤的框内警告。在与人身上使用量相当的用量下，利拉鲁肽会让大鼠和小鼠长出这种肿瘤，动物用得越多、用得越久越明显。人身上会不会这样，尚不清楚。欧洲的文本里完全没有这条警告。

利拉鲁肽和司美格鲁肽是同一种东西吗？

不是。两者都是同一种肠道激素的改造版，出自同一家公司，但它们是两种物质，各自有各自的批准。利拉鲁肽的序列与天然激素有 97% 相同，在体内待大约 13 小时；司美格鲁肽是 94% 相同，能待大约一周。

本页为什么不写利拉鲁肽的剂量？

因为凡是批准利拉鲁肽上市的地方，它都只能凭处方使用，用哪一档剂量由获批的产品说明书和开处方的医生决定。本页只用“试验中的较低剂量或较高剂量”来表述，并报告在每一档下测到的结果。

利拉鲁肽在体育运动中被禁用吗？

没有。世界反兴奋剂机构 2026 年的禁用清单上找不到它，赛内赛外都没有，也不需要为它申请治疗用药豁免。它同样不在监控项目里，而该项目点名了司美格鲁肽和替尔泊肽的标志物。这一点推不出任何安全性结论。

利拉鲁肽有仿制药吗？

有。美国第一份仿制药申请在 2024 年 12 月 23 日获批，到 2026 年 9 月已有十一份获批。2026 年 9 月 10 日，英国的登记库里列着六个仿制品牌，全部凭处方。仿制药的说明书并不都带着与原研相同的适应症。

利拉鲁肽在儿童和青少年身上做过研究吗？

做过，分两种情形。一项纳入 251 名 12 至 17 岁肥胖青少年的试验发现，体重指数评分比安慰剂组多降了 0.22 分。另外，糖尿病适应症的获批年龄在 2019 年下调到 10 岁。在那项青少年试验里，10.4% 的人因不良反应停药，而安慰剂组一个也没有。

参考来源

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引用本页

本页的事实核对于 2026 年 9 月 10 日完成，状态表背后的注册库查询也是在那天跑的。获批药物会随时间添上新的用途和新的警告，所以版本和日期与正文同样重要 [13]。

myPeptides Research & Editing. (2026). 利拉鲁肽：试验结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 10 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/liraglutide

本登记册的页面如何编纂与分级，见方法论；完整登记册见肽类总览。

版本日期变更
1.02026-09-10首次发布

最后核对： 2026 年 9 月 10 日。下次复核： 任一覆盖市场的说明书发生变更时、美国短缺清单的条目发生变化时，或反兴奋剂分类发生任何变化时。

标识符

标识符数值
CAS 号204656-20-2
PubChem CID16134956
UNII839I73S42A
InChIKeyYSDQQAXHVYUZIW-QCIJIYAXSA-N
DrugBankDB06655
ChEMBLCHEMBL1201866
WikidataQ2526479
分子式C172H265N43O51
分子量3751.2

相关肽

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myPeptides Research & Editing (2026). 利拉鲁肽：试验结果、监管状态与安全性 (Version 1.0). myPeptides. https://mypep.app/zh/peptides/liraglutide

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最后审核：2026年9月

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