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司美格鲁肽：试验结果、监管状态与安全性

状态概览

市场状态日期
美国已批准，处方药2017-12-05
欧盟已批准，处方药2018-02-08
德国已批准，处方药2018-02-08
英国已批准，处方药—
澳大利亚已批准，处方药—
加拿大已批准，处方药—
瑞士已批准，处方药2018-07-02
研发阶段
已获批准
最高证据等级
3 期随机对照试验
WADA 状态
未列入
最后核验
2026-09-06
版本
1.0

本页不列出任何剂量。

司美格鲁肽：试验结果、监管状态与安全性

摘要

司美格鲁肽是一种人工合成的肽，作用方式是模仿肠道在进食后释放的激素 GLP-1。八个市场已批准它上市，最早一次在 2017 年 12 月，而且处处都要凭处方。规模最大的那项肥胖症试验里，平均体重在 68 周内下降了 14.9%。在没有糖尿病的肥胖人群中，它把心梗、中风这类严重心血管事件减少了约五分之一；而在阿尔茨海默病上，它预设的目标没有达成。

要点速览

  • 八个市场获批上市，且一律凭处方。 最先点头的是 FDA，时间在 2017 年 12 月 5 日，欧盟的批准随后落在 2018 年 2 月 8 日 [1], [2]。
  • 68 周体重下降 14.9%，到第 104 周仍为 15.2%。 STEP 1 纳入 1,961 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，同期安慰剂组下降 2.4%；STEP 5 纳入 304 人，安慰剂组下降 2.6% [3], [4]。
  • 严重心血管事件少了约五分之一。 SELECT 纳入 17,604 名有肥胖症、已确诊心血管疾病的成年人，用药组的风险比安慰剂组低 20%（风险比 0.80，95% 置信区间 0.72 至 0.90）[5]。
  • 肾脏和肝脏方面的目标都达成了。 FLOW 在 3,533 名成年人中把肾病恶化的风险降低了 24%；在 ESSENCE 试验里，脂肪性肝炎好转的比例为 62.9%，安慰剂组为 34.3% [6], [7]。
  • 早期阿尔茨海默病上预设的目标没有达成。 两项 3 期试验共纳入 3,808 名受试者，在认知能力上没有差别，试验随后被叫停 [8]。
  • 说明书首页的最高级别警告，来自啮齿动物身上的甲状腺肿瘤。 这个发现对人是否同样成立，美国的每一份说明书都写着尚不清楚 [9]。
  • 体育运动中没有禁用。 司美格鲁肽不在 2026 年的禁用清单上，但被列入了只做观察、不带处罚的监控项目 [10], [11]。

它是什么

司美格鲁肽是一条由 31 个氨基酸组成的人工合成肽，由诺和诺德研发，开发代号为 NN9535 和 NNC 0113-0217 [12]。它是人体激素 GLP-1 的改造版，序列与天然激素有 94% 相同，并且只作用在 GLP-1 这一种受体上 [13]。

三个商品名挂着同一种活性成分。Ozempic 覆盖糖尿病适应症，Wegovy 覆盖体重管理适应症，Rybelsus 是口服片剂 [1], [14], [15]。2025 年起，美国的注册记录把 Ozempic 片剂也归到口服那份申请下；2026 年起，Wegovy 片剂归到体重那份申请下 [15], [14]。

这条肽由酵母发酵生产。序列上的第 8 位经过改造，好让体内那种专门剪断 GLP-1 的酶不容易下手；第 26 位通过一小段连接臂接上一条长链脂肪酸，第 34 位也做了改动，确保只接上一条 [9]。

正是这条脂肪酸把它拴在血液中的白蛋白上，所以药效在体内减半要花大约一周 [13]。口服片剂里另外加了一种帮助吸收的辅料 [16]。

速查表

项目内容来源
国际非专利药名司美格鲁肽[13]
开发代号NN9535、NNC 0113-0217[12]
药物类别GLP-1 受体激动剂[13], [2]
结构31 个氨基酸，第 26 位带 C18 脂肪二酸，第 8 位经 DPP-4 稳定化改造[9]
分子式与分子量C187H291N45O59，4,113.58 Da[9], [12]
半衰期约 1 周；末次给药后约 5 周仍可检出[13]
生物利用度皮下给药 89%；白蛋白结合率高于 99%[13]
给药方式皮下注射与口服片剂[13], [16]
状态已获批上市，处方药，八个市场[1], [2]
研发方诺和诺德公司[1]
ATC 编码A10BJ06[2]
CAS 登记号910463-68-2[12]
UNII53AXN4NNHX[17]
PubChem CID56843331；维基数据另外引用了记录 122189768[12], [18]
InChIKeyDLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N[12]
ChEMBLCHEMBL3616752[19]
DrugBankDB13928[20]
MeSHD000099194[18]
RxNorm1991302[18]
维基数据Q27261089[18]

司美格鲁肽：试验结果、监管状态与安全性

作用机制

它的作用方式写在获批的说明书里，因为这部分内容与试验数据一起接受过审评 [13]。

  • 只作用于一种受体。 司美格鲁肽专门结合并激活 GLP-1 受体，不去碰同一家族的其他受体 [13]。
  • 调节两种血糖激素。 降血糖的胰岛素分泌增加，升血糖的胰高血糖素分泌减少，而且这两件事只在血糖偏高时才发生 [13]。
  • 让胃排空变慢。 说明书写明，餐后早期胃排空会轻度延迟 [13]。
  • 对肾脏的作用。 说明书写明，肾病风险为什么下降，目前还没有解释清楚 [13]。
  • 在体内的去向。 它有超过 99% 与血液中的白蛋白结合，主要被身体分解代谢掉，约 3% 以原样随尿排出 [13]。

替尔泊肽以另一种肠道激素为基础，同时作用于两种受体；司美格鲁肽以 GLP-1 为基础，只作用于一种 [13], [21]。

试验发现了什么

体重

3 期随机对照试验 STEP 1 把 1,961 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人随机分组，观察 68 周。平均体重变化为 −14.9%，安慰剂组为 −2.4%，两组相差 12.4 个百分点。体重至少减轻 5% 的人占 86.4%，安慰剂组占 31.5%；至少减轻 15% 的占 50.5%，安慰剂组占 4.9% [3]。

STEP 1：第 68 周的体重变化
安慰剂
−2.4%
司美格鲁肽
−14.9%

3 期 RCT，n = 1,961 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，68 周。估计治疗差值 −12.4 个百分点，95% 置信区间 −13.4 至 −11.5。来源 [3]。

3 期随机对照试验 STEP 5 把同一个问题拉长到两年，纳入 304 名成年人。第 104 周的体重变化为 −15.2%，安慰剂组为 −2.6%，相差 12.6 个百分点。体重至少减轻 5% 的人占 77.1%，安慰剂组占 34.4% [4]。

3 期随机对照试验 STEP 2 随机分配了 1,210 名同时患 2 型糖尿病的成年人。体重变化为 −9.6%，安慰剂组为 −3.4%，相差 6.2 个百分点。在糖尿病人群里效果明显小一些，所以这两套数字不能混着用 [22]。

3 期试验，中途停药设计 STEP 4 先让 803 名成年人用药 20 周，然后随机分组。从第 20 周到第 68 周，继续用药的人体重再降 7.9%，换成安慰剂的人则回升了 6.9% [23]。

3b 期随机对照试验 STEP UP 在 1,407 名成年人中试验了一档更高的剂量，为期 72 周。体重变化为 −18.7%，常规维持剂量组为 −15.6%，相差 3.1 个百分点，安慰剂组为 −3.9%。而皮肤发麻等异常感觉，在高剂量组有 22.9% 的人报告，常规剂量组为 6.0% [24]。

3 期随机对照试验 STEP TEENS 随机分配了 201 名 12 岁到不满 18 岁的青少年。体重指数平均变化为 −16.1%，安慰剂组为 +0.6%。133 名用药者中有 5 人长了胆结石，安慰剂组一例也没有 [25]。

血糖

3b 期试验，医患双方都知道用的是哪种药 SUSTAIN 7 在 1,201 名正在服用二甲双胍的 2 型糖尿病成年人中，把司美格鲁肽与另一种同类药度拉糖肽直接比较。反映近三个月平均血糖的指标（糖化血红蛋白），在较低剂量的司美格鲁肽组下降 1.5 个百分点，在较低剂量的度拉糖肽组下降 1.1 个百分点 [26]。这项试验在血糖上只要求不比对方差，在体重上则要求胜出。

3 期随机对照试验 SUSTAIN-6 在 3,297 名成年人中观察了 104 周的血糖和心血管结果，详见下面的心血管事件一节 [27]。

心血管事件

3 期试验，目标是胜过安慰剂 SELECT 随机分配了 17,604 名 45 岁及以上、已确诊心血管疾病并有肥胖症、但没有糖尿病的成年人，随访时间的中位数为 39.8 个月（中位数，也就是所有测量值排序后位于正中间的那个值）。

用药组 8,803 人中有 569 人发生了这类事件，占 6.5%；安慰剂组 8,801 人中有 701 人，占 8.0%。也就是风险低了两成（风险比 0.80，95% 置信区间 0.72 至 0.90）[5]。

SELECT：中位随访 39.8 个月的主要终点事件
安慰剂8,801 人中 701 人
8%
司美格鲁肽8,803 人中 569 人
6.5%

3 期优效性 RCT，n = 17,604 名有肥胖症、已确诊心血管疾病、没有糖尿病的成年人。风险比 0.80，95% 置信区间 0.72 至 0.90，p < 0.001。因不良反应停药的比例为 16.6% 对 8.2%。来源 [5]。

这个结果也有代价，写在停药那一栏里：因不良反应而停药的比例是 16.6%，安慰剂组为 8.2% [5]。

3 期试验，目标只是不比对照差 SUSTAIN-6 随机分配了 3,297 名患 2 型糖尿病、心血管风险高的成年人，观察 104 周。主要事件的发生率为 6.6%，安慰剂组为 8.9%（风险比 0.74，置信区间 0.58 至 0.95）。单看非致死性心梗，风险比同样是 0.74，但差别达不到统计上算数的程度（p = 0.12）[27]。

关于眼底病变的警示信号也来自这项试验。经专家判定的糖尿病眼底并发症发生率为 3.0%，安慰剂组为 1.8%，说明书给出的风险比是 1.76（置信区间 1.11 至 2.78）。本来就有眼底病变的人，增加得更明显：8.2% 对 5.2% [27], [9]。

肾脏

3 期随机对照试验 FLOW 随机分配了 3,533 名同时患 2 型糖尿病和慢性肾病的成年人，因中期分析结果良好而提前结束，中位随访 3.4 年。把几项肾病恶化情况合在一起看，风险下降 24%，事件数为 331 例对 410 例（风险比 0.76，置信区间 0.66 至 0.88）[6]。

其他次要结果指向同一个方向：心血管原因导致的死亡风险比为 0.71，各种原因合计的死亡为 0.80，肾脏过滤功能每年的下滑速度也变慢了，每年少下降 1.16 mL/min/1.73 m² [6]。美国批准它用于肾病，依据的正是这项试验 [1]。

心力衰竭

3 期随机对照试验 STEP-HFpEF 和它的糖尿病版本共随机分配了 1,146 名成年人，他们都同时有肥胖症和一种泵血功能尚可、但心脏舒张不良的心力衰竭，两项试验各观察 52 周。在没有糖尿病的那一项里，症状评分提高 16.6 分，安慰剂组提高 8.7 分，相差 7.8 分；六分钟能走的距离多了 21.5 m，安慰剂组多 1.2 m，相差 20.3 m [28]。

在糖尿病那一项里，症状评分提高 13.7 分，安慰剂组提高 6.4 分，相差 7.3 分，步行距离多出 14.3 m。要注意，这两项试验测的都是症状和活动能力，而不是住院或死亡 [29]。

肝脏

3 期试验的中期结果 ESSENCE 报告了最先入组的 800 名受试者在第 72 周的情况，他们都经肝穿刺确诊有脂肪性肝炎和中等程度的肝纤维化，也就是肝脏里已经长出瘢痕组织。炎症消退而瘢痕没有加重的比例为 62.9%，安慰剂组为 34.3%，相差 28.7 个百分点；瘢痕减轻而炎症没有加重的比例为 36.8% 对 22.4% [7]。

一项目标没有达成 身体疼痛评分的平均变化，两组之间没有差别 [7]。这项试验要持续到第 240 周，美国依据这次中期结果给出的批准属于附条件的加速批准 [14]。

阿尔茨海默病

3 期随机对照试验，结果为阴性 evoke 和 evoke+ 随机分配了 3,808 名 55 岁至 85 岁的早期阿尔茨海默病患者，他们都经脑内斑块检查确诊，最长观察 156 周。两项试验在认知能力上预设的目标都没有达成：evoke 的估计差值为 −0.08（p = 0.57），evoke+ 为 0.10（p = 0.46），都小到在统计上完全不算数 [8]。

结果出来后，两项试验都被叫停。用药期间出现不良反应的比例为 91.2%，安慰剂组为 84.8% [8]。

步行距离与关节疼痛

3b 期随机对照试验 STRIDE 随机分配了 792 名成年人，他们同时患有 2 型糖尿病和腿部动脉狭窄、走路会痛的疾病，观察 52 周。最长步行距离的中位数比试验开始时提高到 1.21 倍，安慰剂组为 1.08 倍；估计的组间比值为 1.13（置信区间 1.06 至 1.21）[30]。

3 期随机对照试验 STEP 9 随机分配了 407 名同时有肥胖症和膝关节骨关节炎的成年人，观察 68 周。疼痛评分下降 41.7 分，安慰剂组下降 27.5 分。安慰剂组降的这 27.5 分本身就很可观，所以这两个数字要放在一起看 [31]。

口服剂型

3 期随机对照试验 OASIS 1 随机分配了 667 名超重或肥胖、没有糖尿病的成年人，观察 68 周。口服片剂组的体重变化为 −15.1%，安慰剂组为 −2.4%，与 STEP 1 中注射剂型的水平相当 [32], [3]。

3 期试验，目标只是不比对照差 PIONEER 6 随机分配了 3,183 名患 2 型糖尿病、心血管风险高的成年人，中位随访 15.9 个月。主要心血管事件的发生率为 3.8%，安慰剂组为 4.8%（风险比 0.79，置信区间 0.57 至 1.11）。这项试验没打算证明它更优，结果也没有证明 [33]。

3 期试验，目标是胜过安慰剂 SOUL 随机分配了 9,650 名患 2 型糖尿病并有心血管或肾脏疾病的成年人，平均随访 47.5 个月。主要事件的发生率为 12.0%，安慰剂组为 13.8%（风险比 0.86，置信区间 0.77 至 0.96，p = 0.006）。而几项需要进一步确认的次要目标，包括那组肾脏指标，都没有看出差别 [34]。

尚未弄清的部分

  • 啮齿动物身上的甲状腺发现。 它对人是否同样成立，至今没有答案，说明书也是这么写的 [9]。
  • 肝脏方面的结果。 目前依据的只是一项要做到第 240 周的试验的中期结果 [7]。
  • 那种视神经损伤是不是它引起的。 监管机构认定的只是观察性研究里的关联，而不是已经证实的因果关系 [35]。
  • 心力衰竭方面最要紧的结果。 那两项试验测的是症状和步行距离，不是住院或死亡 [28], [29]。
  • 更高的那一档剂量。 它多带来 3.1 个百分点的减重，代价是皮肤异常感觉明显增多 [24]。
  • 与同类药直接比较的结果该怎么看。 与度拉糖肽的那次比较，医生和受试者都知道用的是哪种药 [26]。

不良反应与安全性

最常见的是消化道反应，它也是停药的首要原因。下表的比例取自美国说明书汇总的成人体重管理试验，用药者 2,116 人，安慰剂 1,261 人 [9]。

事件司美格鲁肽安慰剂
恶心44%16%
腹泻30%16%
呕吐24%6%
便秘24%11%
腹痛20%10%
头痛14%10%
疲乏或乏力11%5%
消化不良9%3%
头晕8%4%
嗳气7%<1%
脱发3%1%
胃肠道事件合计73%47%
严重胃肠道反应4.1%0.9%
胆结石1.6%0.7%
胆囊炎0.6%0.2%

说明书和监管文件里还有几点需要单独说明：

  • 说明书首页的最高级别警告：甲状腺肿瘤。 在与人体相当的用量下，司美格鲁肽会让大鼠和小鼠长出一种甲状腺肿瘤，剂量越大、用得越久越明显。这对人是否成立尚不清楚。美国的三份说明书写的是同一段话 [9], [13], [16]。
  • 哪些人不能用。 本人或家族有甲状腺髓样癌病史的人，患一种遗传性内分泌肿瘤综合征（多发性内分泌腺瘤病 2 型）的人，以及以前对它出现过严重过敏反应的人 [9]。
  • 急性胰腺炎。 在体重试验中经判定的病例为 4 例，安慰剂组 1 例。英国监管机构在 2026 年 1 月 29 日为整类药物加强了警告，因为出现过组织坏死甚至致死的病例 [9], [36]。
  • 胆囊问题。 胆结石和胆囊发炎都写进了警示；在青少年试验里，胆结石的发生率为 3.8%，安慰剂组为 0% [9], [25]。
  • 说明书里的其他警示。 与胰岛素或某些降糖药合用时可能血糖过低；因呕吐腹泻失水而伤到肾；包括面部肿胀在内的过敏反应；糖尿病眼底病变加重；心率加快；以及全身麻醉时胃内容物呛入肺里 [9]。
  • 一项试验里的骨折。 在心血管结局试验中，女性髋部和骨盆骨折的发生率为 1.0%，安慰剂组为 0.2%；75 岁及以上的女性中则是 2.4% 对 0.6% [9]。
  • 注射笔绝不能共用。 说明书警告，可多次使用的注射笔不得在人与人之间共用，哪怕换了针头也不行，因为可能传播经血液传染的病原体 [9], [13]。

一种视神经损伤，也是各市场唯一说法不一致的地方。 这种病叫非动脉炎性前部缺血性视神经病变，简单说就是供应视神经的血流突然不足、造成一只眼睛视力受损。欧洲的委员会在 2025 年 6 月结束审查，把它列为十分罕见的不良反应，也就是每 10,000 名用药者中至多 1 例 [35]。

欧洲的产品说明用文字给这个风险划了个量级：多项大型人群研究提示，2 型糖尿病成年人的风险大约升高一倍，换算下来，每 10,000 人用药一年会多出大约 1 例 [2]。

英国监管机构在 2026 年 2 月 5 日发布了自己的更新：自 2018 年以来共收到三份疑似报告，而这五年间发出的包装约有 1,020 万盒 [37]。截至 2026 年 9 月 6 日，美国的说明书里仍然没有这一条 [9], [13], [16]。

药物上市之后收到的报告还提到：肠道蠕动停滞、肠梗阻、严重便秘、过敏性休克、面部和喉部肿胀、胆囊发炎、感觉异常、胃内容物呛入肺、急性肾损伤和脱发。这些反应发生得有多频繁，无法可靠估计 [13], [9]。

本页为什么不列剂量

凡是批准司美格鲁肽上市的市场，它都是处方药，用多少由获批的产品说明书和开处方的医生决定。所以本页只用“试验中的较低剂量、常规维持剂量或更高剂量”来表述，并报告在这些剂量下测到的结果。

研发与获批状态

批准与证据时间线

  1. 2017FDA 于 12 月 5 日首次批准，适应症为 2 型糖尿病新分子实体，来源 [1]
  2. 2018欧盟、日本、瑞士和加拿大的批准相继落地来源 [2], [38], [39], [40]
  3. 2019-2020口服片剂在美国、日本和欧盟获批来源 [15], [38], [41]
  4. 2021美国于 6 月 4 日批准体重管理适应症；STEP 1、STEP 2 和 STEP 4 发表来源 [14], [3], [22], [23]
  5. 2024美国于 3 月、英国于 7 月新增降低心血管风险的适应症依据 SELECT，来源 [14], [42], [5]
  6. 2025美国于 1 月新增肾脏适应症，8 月加速批准 MASH；欧盟于 6 月把 NAION 写入产品信息来源 [1], [14], [35]
  7. 2026英国于 7 月有条件批准 MASH，于 6 月批准口服减重片剂；阿尔茨海默病项目终止来源 [43], [44], [8]
  • 2017 年 —— FDA 于 12 月 5 日批准该注射剂用于 2 型糖尿病，按新分子实体受理 [1]。
  • 2018 年 —— 欧盟委员会于 2 月 8 日批准，日本于 3 月 23 日、瑞士于 7 月 2 日跟进，加拿大自 2 月 22 日起上市 [2], [38], [39], [40]。
  • 2019 年 —— 口服片剂于 9 月 20 日在美国获批 [15]。
  • 2020 年 —— 口服片剂于 4 月 3 日在欧盟、6 月 29 日在日本获批 [41], [38]。
  • 2021 年 —— 美国的体重管理申请于 6 月 4 日获批，欧盟的则在 2022 年 1 月 6 日跟进 [14], [45]。
  • 2024 年 —— 降低心血管风险的适应症于 3 月 8 日在美国、7 月 23 日在英国新增 [14], [42]。
  • 2025 年 —— 美国的肾脏适应症于 1 月 28 日落地，MASH 的加速批准在 8 月 15 日；欧洲的委员会于 6 月写入 NAION [1], [14], [35]。
  • 2026 年 —— 英国于 6 月 11 日批准一款口服减重片剂，并于 7 月 3 日给出 MASH 的有条件上市许可 [44], [43]。
市场状态已核实的最早日期已获批适应症
美国已获批2017-12-05糖尿病、心血管、肾脏、体重、MASH
欧盟已获批2018-02-08糖尿病、体重
德国已获批2018-02-08糖尿病、体重
英国已获批2024-07-23糖尿病、体重、心血管、MASH（有条件）
澳大利亚已登记2022-09-01糖尿病、体重
加拿大已上市2018-02-22糖尿病、体重
瑞士已获批2018-07-02糖尿病、肾脏、体重、心血管、MASH
日本已获批2018-03-23糖尿病、肥胖症（受限）

有两处需要说明。英国那个日期只是所引记录里最早的一个时间点，不是首次批准的日期，后者本页没有记载 [42]。日本把用于肥胖症的适应症限定在特定的体重指数门槛，并要求同时患有指定的合并症 [38]。

各市场获批的适应症文字不能混着读。美国说明书把降低心血管风险和代谢相关脂肪性肝炎各列为独立适应症；欧洲那份用于体重的产品，正文写的是体重管理，心血管和心力衰竭的结果放在临床数据章节 [9], [45]。瑞士则在适应症栏里直接写明了降低心血管风险和肝炎 [39]。

所列市场一律凭处方发药，澳大利亚把它编入了处方药目录 [46]。每一条都反映 2026 年 9 月 6 日的情况。

能不能报销是另一回事。在德国，用于减重被归为生活方式用药，法定医保不报销；用于糖尿病则可以报销 [47]。更大的法律框架见肽类是否合法与FDA 已批准的肽。

反兴奋剂

司美格鲁肽在体育运动中未被禁用。2026 年禁用清单上没有它，赛内赛外都没有，按这份清单也就不需要治疗用药豁免 [10]。

它被列入了监控项目，这个项目只统计使用情况，不带任何处罚。项目第 6 节写的是：“Markers of Semaglutide and Tirzepatide: In and Out-of-Competition”（司美格鲁肽与替尔泊肽的标志物：赛内与赛外）[11]。

美国大学体育 2026-27 赛季的清单没有点名这一类药物中的任何一种，但有一条概括性条款把相关物质涵盖在内 [48]。这一类物质的整体情况见体育运动中被禁用的肽。

与相关肽的比较

物质受体状态各自试验中最强的体重结果半衰期
司美格鲁肽GLP-1八个市场获批68 周 −14.9%，STEP 1，n = 1,961 [3]约 1 周 [13]
替尔泊肽GIP、GLP-1八个市场获批72 周 −20.9%，SURMOUNT-1，n = 2,539 [21]约 5 天 [21]
瑞他鲁肽GIP、GLP-1、胰高血糖素3 期，尚无任何市场批准48 周 −24.2%，2 期，n = 338 [49]本页未列
利拉鲁肽GLP-1多个市场获批56 周 −8.0%，SCALE，n = 3,731 [50]本页未列
奥福格列泮GLP-1，非肽类美国获批72 周 −11.2%，ATTAIN-1，n = 3,127 [51]本页未列

这五个数字来自五项不同的试验，参加的人群、持续时间、起始体重和统计方法都不一样，所以这一列比较的其实是试验，不是药物本身。

其中两种不只是程度上的差别，而是类别不同。瑞他鲁肽多作用于一种受体，至今没有任何市场批准它 [49]。奥福格列泮是口服的小分子药物，不是肽 [51]。这五种当中，只有司美格鲁肽在心脏、肾脏和肝脏的专门试验里都达成了预设目标 [5], [6], [7]。

常见误解

  • “那三个商品名是三种不同的药。” 是同一种活性成分挂着三个商品名，区别在剂型和获批的适应症 [1], [14], [15]。
  • “各地获批的说明书都一样。” 并不一样。美国、欧盟、瑞士、日本和英国批准的适应症范围互有出入，其中一份还是附条件的 [9], [45], [39], [38], [43]。
  • “司美格鲁肽和替尔泊肽可以互相替换。” 它们是两种不同的成分，来自两家厂商，各有各的上市许可。一个只作用于 GLP-1 受体，另一个同时作用于两种受体 [13], [21]。
  • “药房配制的司美格鲁肽是同一种药。” 不是。美国的短缺在 2025 年 2 月 21 日被 FDA 宣布结束，给配制方设的过渡期在同年 4 月 22 日和 5 月 22 日期满 [52]。
  • “凡是研究过的病它都成功了。” 并非如此。阿尔茨海默病试验的主要目标没有达成，SOUL 需要确认的次要目标也没有差别；肝脏试验的疼痛评分没有达成目标，而 SUSTAIN-6 里眼底并发症反而更多 [8], [34], [7], [27]。
  • “试验里的数字对谁都适用。” 那是特定人群在试验条件下、还配合了饮食运动指导得出的平均值。扣掉安慰剂之后的差距，在没有糖尿病时是 12.4 个百分点，有糖尿病时只有 6.2 个百分点 [3], [22]。
  • “片剂和针剂可以随便换着用。” 美国说明书写明，两种片剂之间不能按毫克数直接换算 [16]。英国监管机构也曾就更换剂型时发生的用药差错发出警告 [53]。

常见问题

司美格鲁肽是处方药吗？

本页涉及的每一个市场都是。美国、欧盟、德国、英国、澳大利亚、加拿大、瑞士和日本都给了它完整的上市许可，而且都限凭处方发药。绕开处方链条弄到手，不是踩在什么灰色地带，而是违反了当地的药品法。

司美格鲁肽试验里的受试者减了多少体重？

STEP 1 招募了 1,961 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，平均体重在 68 周内下降了 14.9%，安慰剂组下降 2.4%。STEP 5 到第 104 周仍保持 15.2% 的降幅。如果受试者同时患有 2 型糖尿病，数字就小一些：STEP 2 里是 9.6%。

司美格鲁肽能减少心血管事件吗？

SELECT 表明，在一类界定清楚的人群里可以。在 17,604 名有肥胖症、已确诊心血管疾病但没有糖尿病的成年人中，风险比安慰剂组低两成（风险比 0.80，置信区间 0.72 至 0.90）。在 2 型糖尿病人群中，SUSTAIN-6 给出的风险比是 0.74。

司美格鲁肽最常见的不良反应有哪些？

恶心、腹泻、呕吐和便秘。在汇总的体重管理试验里，44% 的受试者出现恶心，安慰剂组是 16%；各种消化道反应合计为 73% 对 47%；其中严重的占 4.1% 对 0.9%。

司美格鲁肽的黑框警告说的是什么？

美国的三份说明书首页都有一条关于甲状腺肿瘤的最高级别警告。在与人体相当的用量下，司美格鲁肽会让大鼠和小鼠长出一种甲状腺肿瘤，剂量越大、用得越久越明显。人身上会不会这样，尚不清楚。本人或家族有甲状腺髓样癌病史的人，以及患一种遗传性内分泌肿瘤综合征（多发性内分泌腺瘤病 2 型）的人，禁止使用。

欧美两地的司美格鲁肽说明书为什么在眼部损害上写得不一样？

欧洲的委员会在 2025 年 6 月结束审查，把一种因视神经供血不足造成的视力损伤（非动脉炎性前部缺血性视神经病变）列为十分罕见的不良反应，也就是每 10,000 名用药者中至多 1 例。英国监管机构在 2026 年 2 月跟进。截至 2026 年 9 月 6 日，美国的说明书里没有这一条。

司美格鲁肽在阿尔茨海默病上有效吗？

无效。两项 3 期试验共纳入 3,808 名经脑内斑块检查确诊的早期阿尔茨海默病患者，在认知能力上预设的目标都没有达成：估计差值分别为 −0.08（p = 0.57）和 0.10（p = 0.46），都小到在统计上完全不算数。结果出来后，两项试验都被叫停。

本页为什么不写司美格鲁肽的剂量？

因为凡是批准司美格鲁肽上市的地方，它都只能凭处方使用，用哪一档剂量由获批的产品说明书和开处方的医生决定。本页只用“试验中的较低剂量、常规维持剂量或更高剂量”来表述，并报告在这些剂量下测到的结果。

司美格鲁肽在体育运动中被禁用吗？

没有。世界反兴奋剂机构 2026 年的禁用清单上找不到它，赛内赛外都没有，所以按这份清单也不需要申请治疗用药豁免。它从 2024 年起就在监控项目里，替尔泊肽从 2026 年起也在其中，而监控本身不带来任何处罚。

药房配制的司美格鲁肽和获批的药是一回事吗？

不是。药房自行配制的产品不走上市许可程序，成分是否属实、纯度、效力和无菌情况也不会经过同样的审评。美国的短缺在 2025 年 2 月 21 日被 FDA 宣布结束，留给配制方的过渡期在同年 4 月 22 日和 5 月 22 日期满。

参考来源

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引用本页

本页事实核对于 2026 年 9 月 6 日完成，状态表背后的注册库查询也在同一天跑过。获批药物的适应症和说明书会随时间变化，因此版本和日期与内容同等重要。当天 ClinicalTrials.gov 上登记的相关研究有 748 项 [54]。

myPeptides Research & Editing. (2026). 司美格鲁肽：试验结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 6 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/semaglutide

本登记册的页面如何编纂与分级，见方法论；完整登记册见肽类总览。

版本日期变更
1.02026-09-06首次发布

最后核对： 2026 年 9 月 6 日。下次复核： 任一覆盖市场的说明书变更时、ESSENCE 试验完整结果公布时，或反兴奋剂分类发生任何变化时。

标识符

标识符数值
CAS 号910463-68-2
PubChem CID56843331
UNII53AXN4NNHX
InChIKeyDLSWIYLPEUIQAV-CCUURXOWSA-N
DrugBankDB13928
ChEMBLCHEMBL3616752
WikidataQ27261089
分子式C187H291N45O59
分子量4113.58

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myPeptides Research & Editing (2026). 司美格鲁肽：试验结果、监管状态与安全性 (Version 1.0). myPeptides. https://mypep.app/zh/peptides/semaglutide

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最后审核：2026年9月

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