替尔泊肽：试验结果、监管状态与安全性
摘要
替尔泊肽是一种人工合成的肽，一个分子就能同时打开 GIP 和 GLP-1 两种受体，也就是两种肠道激素在细胞上的接收开关。八个市场已经批准它上市，最早的一次在 2022 年 5 月，而且到哪里都得凭医生处方。规模最大的那项肥胖症试验里，参加者的平均体重在 72 周里降了 20.9%。在心血管试验中，它和另一种药度拉糖肽效果相当，但并没有更好。美国的两份说明书都带着最高级别的黑框警告，起因是大鼠身上出现的甲状腺肿瘤。
要点速览
- 八个市场批准上市，而且一律凭处方。 最早批准的是美国药监局 FDA，时间是 2022 年 5 月 13 日，欧盟的批准跟在同年 9 月 15 日 [1], [2], [9]。
- 72 周里体重降了 20.9%。 这个数字来自 SURMOUNT-1 试验用最高剂量的那一组，参加者是 2,539 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，安慰剂组同期降了 3.1% [4]。
- 40 周里平均血糖指标降了 2.30 个百分点。 SURPASS-2 在 1,879 名 2 型糖尿病成年人身上测到这个结果，同一项试验里司美格鲁肽降了 1.86 个百分点 [20]。
- 在心血管方面没能证明它更好。 SURPASS-CVOT 里它相对度拉糖肽的风险比是 0.92，误差范围 0.83 至 1.01，检验“更好”得到 p = 0.09，按惯例还不算数 [3]。
- 每小时的呼吸中断次数比安慰剂多减少 20.0 次和 23.8 次。 两项同时进行的试验一共纳入 469 名既有睡眠呼吸暂停又有肥胖症的成年人，结果测于第 52 周 [6]。
- 黑框警告针对的是大鼠身上的甲状腺 C 细胞肿瘤。 这个发现对人是否成立，美国的两份说明书都写着还不清楚 [1], [5]。
- 体育比赛中没有被禁。 替尔泊肽不在 2026 年的禁用清单上，但从 2026 年 1 月 1 日起被列入监控项目 [10], [11]。
它是什么
替尔泊肽是一条由 39 个氨基酸串成的人工合成肽，由美国礼来公司研发，研发阶段的编号是 LY3298176 [1]。它的分子骨架不是照着 GLP-1 做的，而是照着另一种肠道激素——葡萄糖依赖性促胰岛素多肽，也就是 GIP——做出来的，并且能同时打开这两种激素的受体。同一种有效成分在市场上挂着两个商品名：Mounjaro 和 Zepbound [2], [17]。
在这条肽第 20 位的赖氨酸上，接了一条 20 个碳的脂肪酸链，它能让整个分子附着在血液中的白蛋白上，不至于很快被清除。半衰期，也就是体内药量减少一半所需的时间，因此长达大约五天，所以一周注射一次就够了 [1]。有些文献里能看到“双胰高血糖素样肽”这类叫法，但这不是正式的药理学术语 [12]。
速查表
| 项目 | 内容 | 来源 |
|---|---|---|
| 国际通用药名 | 替尔泊肽 | [1] |
| 研发编号 | LY3298176 | [1] |
| 药物类别 | 同时激活 GIP 和 GLP-1 两种受体的药物 | [1], [9] |
| 结构 | 39 个氨基酸，第 20 位赖氨酸上带一条 20 碳脂肪酸链，末端为酰胺 | [1] |
| 分子式与分子量 | C225H348N48O68，4,813.53 道尔顿 | [1], [12] |
| 半衰期（体内药量减半所需时间） | 约 5 天 | [1] |
| 用法 | 皮下注射，每周一次 | [1] |
| 状态 | 已获批上市，处方药，八个市场 | [2], [9] |
| 研发方 | 礼来公司 | [1] |
| ATC 药物分类编码 | A10BX16 | [9] |
| CAS 化学登记号 | 2023788-19-2 | [12] |
| UNII 成分编码 | OYN3CCI6QE | [14] |
| PubChem 化合物编号 | 166567236；维基数据引用的是另一条记录 156588324 | [12], [13] |
| InChIKey 结构指纹 | BTSOGEDATSQOAF-MCNPHUAVSA-N | [12] |
| ChEMBL 数据库 | CHEMBL4297839，研发阶段已到 4 期 | [15] |
| DrugBank 数据库 | DB15171 | [16] |
| MeSH 医学主题词 | D000098860 | [13] |
| 维基数据 | Q108324770 | [13] |
它在体内怎样起作用
获批的说明书把作用方式直接写了出来，而不是当作一种推测顺带提及，因为这部分内容是和试验数据一起接受审查的 [1]。
- GIP 受体。 替尔泊肽会结合到这个受体上并把它打开。至于 GIP 这一半单独起了多大作用，到今天仍有争论，因为整个研发计划里没有一项试验是专门设计来把两个受体的作用拆开看的 [1]。
- GLP-1 受体。 这个受体一旦被打开，胃排空的速度就会变慢，人吃下去的东西也随之减少 [1]。
- 胰岛素与胰高血糖素。 说明书写到，胰岛素分泌的两个阶段都会增强，而让血糖升高的胰高血糖素则减少；这两种变化都要看当时的血糖水平高低 [1]。
- 身体如何处理它。 注射后大约 80% 能进入血液，其中 99% 附着在白蛋白上；分解则通过三条途径完成，分别是被酶切断、脂肪链被逐段氧化，以及末端的酰胺被水解 [1]。
司美格鲁肽、度拉糖肽、利拉鲁肽这类药只作用在 GLP-1 一个受体上。替尔泊肽作用在两个受体上，而且出发点是一条源自 GIP 的分子骨架 [1]。
试验发现了什么
体重
3 期随机对照试验 SURMOUNT-1 把 2,539 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人随机分组，观察了 72 周，参加时的平均体重是 104.8 公斤。三个不同剂量组的平均体重分别下降了 15.0%、19.5% 和 20.9%，安慰剂组下降 3.1%。体重至少减掉 5% 的人在三组中占 85%、89% 和 91%，安慰剂组占 35% [4]。
3 期随机对照试验，2,539 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人，为期 72 周，参加时平均体重 104.8 公斤。来源 [4]。
3 期随机对照试验 SURMOUNT-2 随机分组了 938 名同时有肥胖症和 2 型糖尿病的成年人。到第 72 周，两个治疗组的体重分别下降 12.8% 和 14.7%。在这类人群里效果比 SURMOUNT-1 小一些，同类药物也报告过同样的规律，所以这两组数字不能拿来互相替换 [21]。
3 期随机对照试验，中途撤药设计 SURMOUNT-4 先让 670 名成年人公开用药 36 周，然后再随机分组观察 52 周。从第 36 周到第 88 周，继续用药的人体重又降了 5.5%，而换成安慰剂的人反弹了 14.0%，两者相差 19.4 个百分点 [22]。
3 期随机对照试验，医生和参加者都知情 SURMOUNT-5 在 751 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人身上，把替尔泊肽和司美格鲁肽直接放在一起比较。到第 72 周，体重分别下降 20.2% 和 13.7%，腰围分别减少 18.4 厘米和 13.0 厘米 [23]。这项试验里参加者和研究者都知道用的是哪种药，这一点在解读结果时要记在心里。
血糖
3 期随机对照试验 SURPASS-1 随机分组了 478 名还没用过降糖药的 2 型糖尿病成年人，观察 40 周。糖化血红蛋白，也就是反映最近两三个月平均血糖的指标，从起始的 7.9% 下降了 1.87 至 2.07 个百分点，而安慰剂组反而升高了 0.04。降到 7.0% 以下的人在治疗组占 87% 至 92%，安慰剂组只占 20% [19]。
3 期随机对照试验，医生和参加者都知情 SURPASS-2 随机分组了 1,879 名正在服用二甲双胍的成年人。三个剂量组的平均血糖指标分别下降 2.01、2.24 和 2.30 个百分点，司美格鲁肽组下降 1.86 个百分点。三个差距都大到不像是偶然出现的；体重方面比司美格鲁肽多减了 1.9 公斤、3.6 公斤和 5.5 公斤 [20]。
心脏与血管
3 期随机对照试验，对照的是另一种有效药 SURPASS-CVOT 随机分组了 13,299 名既有 2 型糖尿病又有动脉粥样硬化性心血管疾病的成年人，随访时间的中位数为 210.1 周（中位数，也就是所有测量值排序后位于正中间的那个值）。替尔泊肽组的 6,586 人中有 801 人发生了试验预先设定要统计的心血管事件，占 12.2%；度拉糖肽组的 6,579 人中有 862 人，占 13.1%。风险比是 0.92，也就是风险低了大约 8%，而这个数字的误差范围（95.3% 置信区间）是 0.83 至 1.01 [3]。
“不比对照药差”这一点在 p = 0.003 的水平上成立。研究者也检验了“比对照药更好”，但没有得到证实，p = 0.09，按惯例还不算数 [3]。美国在 2026 年 8 月新增的心血管适应症，正是建立在这个结果之上的；需要留意的是，它比较的对象是一种本来就有效的药，而不是安慰剂 [2], [29]。
3 期随机对照试验，对照药为度拉糖肽，13,299 名既有 2 型糖尿病又有动脉粥样硬化性心血管疾病的成年人，随访时间中位数 210.1 周。风险比 0.92，误差范围（95.3% 置信区间）0.83 至 1.01：不比度拉糖肽差，但也没能证明更好（p = 0.09）。来源 [3]。
心力衰竭
3 期随机对照试验 SUMMIT 随机分组了 731 名既有心力衰竭又有肥胖症的患者，观察时间的中位数为 104 周。参加的条件是心脏每次跳动的射血比例不低于 50%，体重指数不低于 30。把心血管死亡和心力衰竭加重合在一起看，治疗组 364 人中发生 36 例，占 9.9%；对照组 367 人中发生 56 例，占 15.3%。风险比是 0.62，误差范围 0.41 至 0.95 [7]。
这个结果主要是由心力衰竭加重那一项撑起来的，它单独的风险比是 0.54。心血管死亡的方向反而相反，8 例对 5 例，但这么少的例数根本不足以回答关于死亡率的问题 [7]。
睡眠呼吸暂停
3 期随机对照试验 SURMOUNT-OSA 由两项同时进行、各自设有安慰剂对照的试验组成，一共纳入 469 名既有中重度睡眠呼吸暂停又有肥胖症的成年人，为期 52 周。参加时每小时的呼吸中断次数分别是 51.5 次和 49.5 次。到第 52 周，相对安慰剂每小时分别多减少了 20.0 次和 23.8 次，两个数字分别来自不使用和使用呼吸机的那项试验 [6]。
肝脏
2 期随机对照试验 SYNERGY-NASH 随机分组了 190 名经取样化验确诊为脂肪性肝炎、且肝脏结疤程度处于中等阶段的成年人，观察 52 周。在 157 份可判读的肝脏样本中，炎症消退且结疤没有加重的比例在三个剂量组分别是 44%、56% 和 62%，安慰剂组是 10% [8]。这是整条证据链里最薄弱的一环，用来确认结果的大型 3 期试验还在招募参加者 [24]。
还没弄清楚的部分
- 心血管方面究竟有没有优势。 相对度拉糖肽的“更好”检验过，但没有得到证实 [3]。
- GIP 起了多大作用。 没有任何一项试验把效果拆开算到两个受体头上 [1]。
- 肝脏结果是否可靠。 它只有一项 2 期试验支持，看的是组织样本，参加人数也有限 [8], [24]。
- 长期安全性如何。 已经报告的最长随访中位数只有 210.1 周 [3]。
- 和司美格鲁肽的比较该怎么看。 两次直接比较里，医生和参加者都知道用的是哪种药 [20], [23]。
不良反应与安全性
占大头的是肠胃反应，出现得早，也是最主要的停药原因。下表的发生率取自美国说明书里汇总的体重管理试验，一共 3,477 人，对照的是安慰剂 [5]。
| 反应 | 替尔泊肽 | 安慰剂 |
|---|---|---|
| 恶心 | 25–29% | 8% |
| 腹泻 | 19–23% | 8% |
| 便秘 | 11–17% | 5% |
| 呕吐 | 8–13% | 2% |
| 腹痛 | 9–10% | 5% |
| 消化不良 | 9–10% | 4% |
| 注射部位反应 | 6–8% | 2% |
| 乏力 | 5–7% | 3% |
| 过敏反应 | 5% | 3% |
| 脱发 | 4–5% | 1% |
| 肠胃反应合计 | 56% | 30% |
| 因不良反应停药 | 4.8–6.7% | 3.4% |
说明书和研发过程中还有几点值得单独拿出来说：
- 黑框警告：甲状腺 C 细胞肿瘤。 在与人用量相近的暴露水平下，替尔泊肽会让雄性和雌性大鼠都长出这种肿瘤，用得越多、用得越久越明显。这在人身上是否成立，说明书写的是还不清楚 [1], [5]。
- 哪些人不能用。 本人或家族有甲状腺髓样癌病史的人、患有 2 型多发性内分泌腺瘤病的人，以及已知会对它产生严重过敏反应的人 [1], [5]。
- 需要留心的风险。 严重的肠胃反应、急性胰腺炎、因体液流失引起的急性肾损伤、胆囊疾病、与胰岛素或促胰岛素分泌药合用时的低血糖、糖尿病眼底病变加重，以及麻醉状态下胃内容物呛入肺部 [1], [5]。
- 注射笔不能几个人合用。 说明书写得很明确，哪怕换了针头也不行，原因是有传染疾病的风险 [1], [5]。
- 在糖尿病的直接比较试验里，两种药差不多。 SURPASS-2 报告的恶心发生率是 17% 至 22%，司美格鲁肽组是 18% [20]。
有两处空白值得直说。大鼠身上的 C 细胞发现对人是否成立，至今没有答案，所以那条警告写的其实是一个未知数。而试验随访期结束之后的长期安全性，目前根本还没有证据 [1], [3]。
本页为什么不列出剂量
凡是批准了替尔泊肽的市场，它都是处方药，具体某个人该用多少，由获批的产品说明书和开处方的医生决定。所以本页只把剂量称作试验里的最低、中间或最高剂量，并报告在这些剂量下测到的结果。
研发与获批状态
批准与证据时间线
- 2021首批四项 SURPASS 糖尿病试验公布结果来源 [19], [20]
- 2022美国 5 月 13 日批准，欧盟 9 月 15 日、瑞士 11 月 2 日、加拿大 11 月 24 日批准SURMOUNT-1 发表，来源 [2], [4], [9], [27], [28]
- 2023英国 11 月、欧盟 12 月批准用于体重管理来源 [17], [18], [25]
- 2024美国 12 月新增睡眠呼吸暂停这一用途SURMOUNT-OSA 与 SYNERGY-NASH 发表，来源 [6], [8], [17]
- 2025SUMMIT、SURMOUNT-5 与 SURPASS-CVOT 发表；糖尿病用途扩大到 10 岁及以上儿童来源 [2], [3], [7], [23]
- 2026 年 8 月 27 日美国批准用于降低心血管风险来源 [2], [29]
- 2021 年 —— 首批四项 SURPASS 糖尿病试验公布结果 [19], [20]。
- 2022 年 —— 美国 5 月 13 日批准，欧盟 9 月 15 日、瑞士 11 月 2 日、加拿大 11 月 24 日跟进；SURMOUNT-1 发表 [2], [4], [9], [27], [28]。
- 2023 年 —— 英国 11 月、欧盟 12 月批准把它用于体重管理 [17], [18], [25]。
- 2024 年 —— SURMOUNT-OSA 与 SYNERGY-NASH 发表；美国 12 月新增睡眠呼吸暂停这一用途 [6], [8], [17]。
- 2025 年 —— SUMMIT、SURMOUNT-5 与 SURPASS-CVOT 发表；糖尿病用途扩大到 10 岁及以上的儿童 [2], [3], [7], [23]。
- 2026 年 —— 美国批准把它用于降低心血管风险，登记日期是 8 月 27 日 [2], [29]。
| 市场 | 状态 | 起始 |
|---|---|---|
| 美国 | 已获批 | 2022-05-13 |
| 欧盟 | 已获批 | 2022-09-15 |
| 德国 | 已获批 | 2022-09-15 |
| 英国 | 已获批 | 2022-09 |
| 澳大利亚 | 已登记 | 2023-07-10 |
| 加拿大 | 已获批 | 2022-11-24 |
| 瑞士 | 已获批 | 2022-11-02 |
第八个市场是日本。审查记录写明，糖尿病这一用途在 2022 年 9 月获批，肥胖症的申请由专家委员会在 2024 年 12 月 2 日通过 [18]。上表的每一行反映的都是 2026 年 9 月 6 日的情况，所列市场一律凭处方发药 [2], [9], [18], [25], [26], [27], [28]。
能不能报销是另一回事。在德国，用于减重时它被法律划为生活方式药物，法定医保不予支付，只能开自费处方；用于糖尿病时则可以报销 [33], [34]。更大的法律背景可以看肽类是否合法和FDA 已批准的肽。
反兴奋剂
替尔泊肽在体育比赛中没有被禁。2026 年的禁用清单上没有它，无论赛内还是赛外，按这份清单也就不需要办理治疗用药豁免 [10]。从 2026 年 1 月 1 日起它被列入监控项目，这个项目只是统计使用情况，不带来任何处罚 [11], [35]。这一整类物质的情况可以看体育运动中被禁用的肽。
和相关肽的比较
| 肽 | 作用的受体 | 状态 | 各自试验中最好的减重结果 | 半衰期 |
|---|---|---|---|---|
| 替尔泊肽 | GIP、GLP-1 | 八个市场获批 | 72 周降 20.9%，SURMOUNT-1，2,539 人 [4] | 约 5 天 [1] |
| 瑞他鲁肽 | GIP、GLP-1、胰高血糖素 | 3 期在做，还没有任何市场批准 | 48 周降 24.2%，2 期，338 人 [36] | 约 6 天 [36] |
| 司美格鲁肽 | GLP-1 | 多个市场获批 | 68 周降 14.9%，STEP 1，1,961 人 [37] | 本页未列 |
| 利拉鲁肽 | GLP-1 | 多个市场获批 | 56 周降 8.0%，SCALE，3,731 人 [38] | 本页未列 |
| CagriSema | GLP-1 加胰淀素 | 3 期结果已公布 | 68 周治疗期降 22.7%，REDEFINE 1，3,417 人 [39] | 本页未列 |
这五个数字来自五项不同的试验。参加的人群、试验的长短、起始体重都不一样，所以这一列排的其实是试验，而不是药物本身。真正面对面比过的只有和司美格鲁肽的两次，见于 SURPASS-2 和 SURMOUNT-5，而且这两次医生和参加者都知道用的是哪种药 [20], [23]。
这些试验彼此不同，不能当成面对面的比较：人群、时长、起始体重和统计方式都有差异。来源 [4], [36], [37], [38], [39]。
其中有两种药和替尔泊肽的差别不在强弱，而在种类。瑞他鲁肽多作用于一个受体，至今没有任何市场批准它 [36]。CagriSema 则是把一种 GLP-1 药和一种模仿胰淀素的药配在一起，动的是两套激素系统，而不是两个肠道激素受体 [39]。
常见误解
- “替尔泊肽和司美格鲁肽可以互相替换。” 它们是两种不同的有效成分，各有各的上市许可。一种只作用于 GLP-1，另一种从源自 GIP 的分子骨架出发，同时作用于 GIP 和 GLP-1 [1], [20]。
- “美国那两个商品名是两种成分。” 其实是同一种成分，只是分属两份申请：一份用于糖尿病和心血管风险，另一份用于肥胖症和睡眠呼吸暂停 [2], [17]。
- “批准了心血管这个用途，就说明它比别的药更好。” SURPASS-CVOT 要回答的问题只是它不比度拉糖肽差。这一点成立了，但“更好”没有得到证实 [3]。
- “药房自己配的替尔泊肽是同一种药。” 这类自配药不用走任何上市许可流程。2025 年 2 月和 3 月的短缺过渡期一结束，FDA 就取消了原先的通融 [30], [31], [32]。
- “它和那些没获批的一样，属于科研用肽。” 它在八个市场是正式获批的药物，而且一律凭处方。绕开医生和药房弄到手，是违反药品法，不是待在灰色地带 [2], [9]。
- “它在体育比赛中被禁。” 2026 年的禁用清单上没有它。监控是另一套做法，不带来任何处罚 [10], [11]。
常见问题
替尔泊肽是处方药吗？
本页写到的每一个市场都是。美国、欧盟、德国、英国、澳大利亚、加拿大、瑞士和日本都给了它完整的上市许可，而且都规定必须凭处方才能拿药。绕开医生和药房弄到手，不是走在什么灰色地带，而是直接违反了当地的药品法。
替尔泊肽试验里的参加者减了多少体重？
SURMOUNT-1 这项试验招了 2,539 名有肥胖症、但没有糖尿病的成年人。用最高试验剂量的那一组，平均体重在 72 周里降了 20.9%，而用安慰剂的一组只降了 3.1%。如果参加者同时还有 2 型糖尿病，降幅就小一些：在 SURMOUNT-2 里是 14.7%。
替尔泊肽和司美格鲁肽有什么不同？
司美格鲁肽只打开 GLP-1 一种受体。替尔泊肽同时打开 GIP 和 GLP-1 两种受体，它的分子骨架也是照着 GIP 这种激素做出来的。两项让两种药直接对比的试验都偏向替尔泊肽：SURPASS-2 比的是平均血糖指标，SURMOUNT-5 比的是体重，第 72 周为 20.2% 对 13.7%。不过这两项试验里，医生和参加者都知道自己用的是哪种药。
在大型试验里替尔泊肽减少心脏和血管的事件了吗？
SURPASS-CVOT 这项试验证明它不比对照药度拉糖肽差，但没能证明它更好。13,299 名成年人的随访时间中位数为 210.1 周，风险比是 0.92，也就是风险低了大约 8%，但这个数字的误差范围（0.83 至 1.01）还包含着“没有差别”。检验“更好”的那一步得到 p = 0.09，按惯例还不算数。美国在 2026 年新增的心血管适应症，就是建立在这个结果上的。
替尔泊肽最常见的不良反应有哪些？
恶心、腹泻、呕吐和便秘，大多出现在用药初期，剂量越高越容易出现。在汇总起来的体重管理试验里，25% 到 29% 的参加者出现恶心，安慰剂组是 8%。所有肠胃反应加在一起是 56% 对 30%，另有 4.8% 到 6.7% 的人因为受不了不良反应而停药。
替尔泊肽的黑框警告说的是什么？
美国的两份说明书都带有关于甲状腺 C 细胞肿瘤的黑框警告，这是说明书里级别最高的一种提醒。在与人用量相近的暴露水平下，替尔泊肽会让雄性和雌性大鼠都长出这种肿瘤，用得越多、用得越久越明显。这在人身上会不会发生，目前还不知道。本人或家族有甲状腺髓样癌病史的人，以及患有 2 型多发性内分泌腺瘤病的人，禁止使用。
本页为什么不写替尔泊肽的剂量？
因为凡是批准了替尔泊肽的地方，它都必须凭处方使用，用哪一档剂量由获批的产品说明书和开处方的医生决定。本页只把剂量称作试验里的最低、中间或最高剂量，并报告在这些剂量下测到的结果。
替尔泊肽在体育比赛中被禁用吗？
没有。世界反兴奋剂机构 2026 年的禁用清单上找不到它，无论赛内还是赛外，因此按这份清单也不需要办理治疗用药豁免。从 2026 年 1 月 1 日起，它被列入 2026 年的监控项目，而监控只是观察使用情况，本身不带来任何处罚。
药房自己配的替尔泊肽和获批的药是一回事吗？
不是。这类自配药不用走上市许可的审批流程，也不会像正规药那样接受疗效、质量和安全性的审查。美国的供货短缺在 2024 年 12 月 19 日被 FDA 宣布结束，之后留了到 2025 年 2 月 18 日和 3 月 19 日的过渡期，过渡期一满，监管部门的通融也随之取消。
关于替尔泊肽还有哪些没弄清楚？
大鼠身上的甲状腺发现是否也适用于人、GIP 这一半单独起了多大作用、肝脏方面的结果能不能在大型试验中站得住脚。试验结束之后的长期安全性同样缺少证据，目前最长的一次随访中位数是 210.1 周。
参考来源
- MOUNJARO (tirzepatide) injection — US Prescribing Information. Eli Lilly and Company, revision 8/2026. DailyMed setid d2d7da5d-ad07-4228-955f-cf7e355c8cc0. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d2d7da5d-ad07-4228-955f-cf7e355c8cc0
- Drugs@FDA / openFDA, NDA 215866, approval and supplement history. Retrieved 6 September 2026. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number:%22NDA215866%22
- Nicholls SJ, Pavo I, Bhatt DL et al. (2025). Cardiovascular outcomes with tirzepatide versus dulaglutide in type 2 diabetes (SURPASS-CVOT). New England Journal of Medicine 393(24):2409-2420. PMID 41406444. DOI 10.1056/NEJMoa2505928
- Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN et al. (2022). Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity (SURMOUNT-1). New England Journal of Medicine 387(3):205-216. PMID 35658024. DOI 10.1056/NEJMoa2206038
- ZEPBOUND (tirzepatide) injection — US Prescribing Information. Eli Lilly and Company, revision 8/2026. DailyMed setid 487cd7e7-434c-4925-99fa-aa80b1cc776b. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=487cd7e7-434c-4925-99fa-aa80b1cc776b
- Malhotra A, Grunstein RR, Fietze I et al. (2024). Tirzepatide for the treatment of obstructive sleep apnea and obesity (SURMOUNT-OSA). New England Journal of Medicine 391(13):1193-1205. PMID 38912654. DOI 10.1056/NEJMoa2404881
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引用本页
本页的事实核对完成于 2026 年 9 月 6 日，状态表背后的注册库查询也是当天做的。获批药物的用途和说明书会随时间变化，所以版本号和日期跟内容本身同样重要。
myPeptides Research & Editing. (2026). 替尔泊肽：试验结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 6 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/tirzepatide
本登记册的页面是怎么编写和分级的，见方法论；完整登记册见肽类总览。
| 版本 | 日期 | 变更 |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-06 | 首次发布 |
最后核对： 2026 年 9 月 6 日。下次复核： 任一覆盖市场的说明书发生变更时、肝脏方面的 3 期试验公布结果时，或反兴奋剂分类有任何变化时。