Пептиды и GLP-1: являются ли препараты GLP-1 пептидами?

Препараты GLP-1 — не альтернатива пептидам: почти все они сами пептиды. Семаглутид, лираглутид, эксенатид и тирзепатид — синтезированные в лаборатории цепочки аминокислот, зарегистрированные как рецептурные лекарства. В интернете же словом «пептиды» обычно называют другое: вещества без всякой регистрации, которые продают как реактивы для исследований. Настоящая разница — в регуляторном статусе, а не в химии.

Что такое пептид и где здесь GLP-1

Пептид — это цепочка аминокислот, тех же кирпичиков, из которых состоит любой белок организма. Медицинский рубрикатор Национальной медицинской библиотеки США, MeSH, описывает пептиды как соединения аминокислот, связанных пептидными связями. Олигопептидами там называют цепочки примерно из 2–12 звеньев, полипептидами — примерно из 13 и больше. Белки рассматриваются как более крупные пептиды, свёрнутые в сложные структуры вроде ферментов и рецепторов. Подробнее — на странице о том, что такое пептиды.

Где кончается пептид и начинается белок — вопрос договорённости, а не закон природы. Для регуляторных целей FDA проводит эту границу в правилах о биологических продуктах: белок — это «любой полимер альфа-аминокислот с конкретной, определённой последовательностью длиной более 40 аминокислот». Цепочки из 40 аминокислот и короче под это определение не попадают.

Сам GLP-1 — одна из таких коротких цепочек. Название расшифровывается как глюкагоноподобный пептид-1: это гормон, который после еды выделяют главным образом клетки слизистой кишечника. Тот же рубрикатор описывает его как пептид из 36 или 37 аминокислот, который укорачивается с одного конца и так превращается в активные формы. Он побуждает поджелудочную железу выделять инсулин, когда сахар в крови высок. Кроме того, он сдерживает глюкагон — гормон, повышающий сахар, — и замедляет опорожнение желудка. Природный гормон организм разрушает за считаные минуты, поэтому лекарства на его основе — изменённые копии, а не сам гормон.

Препараты GLP-1 — это пептиды

Из зарегистрированных лекарств в таблице ниже пептидами являются все, кроме дулаглутида, который относят к белкам. В таблице рядом стоят основные вещества, а для сравнения добавлен один незарегистрированный исследовательский пептид.

Источники: американские инструкции по применению и регистрационные записи каждого препарата, реестр веществ FDA и статья о разработке ретатрутида, Запрещённый список и программа мониторинга ВАДА на 2026 год, а также документы о BPC-157 из списка ниже.

Для химии в этой таблице важны две детали. К семаглутиду, лираглутиду и тирзепатиду присоединена цепочка жирной кислоты, из-за которой они цепляются за белок-переносчик в крови. Поэтому они остаются в кровотоке днями, а не минутами. Дулаглутид устроен иначе: его гормональная часть сшита с хвостовым фрагментом человеческого антитела. Из-за этого он выходит за границу в 40 аминокислот и становится белковым продуктом, который в США зарегистрирован по процедуре для биологических препаратов.

Не всякое лекарство, действующее на рецептор GLP-1, — пептид. Орфорглипрон, который изучали в испытании ATTAIN-1, — малая молекула в таблетках: мишень у него та же, а химия другая.

Два значения слова «пептиды»

В химии «пептид» — нейтральное слово, под которое подходят и инсулин, и окситоцин, и препараты GLP-1. На форумах и в интернет-магазинах то же слово сузилось до куда более конкретного смысла. Так называют вещества вроде BPC-157 или TB-500, которые не зарегистрировал ни один регулятор. Продают их с пометкой «для исследовательских целей» или «не для употребления человеком». Общее слово скрывает пропасть в регуляторном положении.

Зарегистрированное пептидное лекарство прошло процедуру регистрации. Регулятор проверил его производство, данные испытаний и риски. У препарата есть официальная инструкция с предупреждениями и противопоказаниями, а побочные эффекты продолжают собирать и после выхода на рынок. Исследовательский пептид ничего из этого не прошёл. Показательный пример — BPC-157: он не зарегистрирован ни на одном рынке. 29 сентября 2023 года FDA отнесло его к категории 2 своих временных правил аптечного изготовления, то есть к веществам с выявленными рисками для безопасности. А исследование фазы 1, зарегистрированное для него в 2015 году, так и не опубликовало результатов.

Два значения сталкиваются, когда на рынке реактивов появляются сами вещества GLP-1. FDA сообщает, что выносило предупреждения компаниям, незаконно продававшим незарегистрированные препараты с семаглутидом, тирзепатидом, ретатрутидом, сурводутидом или маздутидом, «ложно помеченные „для исследовательских целей“ или „не для употребления человеком“». В такой обстановке молекула с тем же названием, что и у зарегистрированного лекарства, — незарегистрированный продукт, состав которого никто не проверял. В описании клинического случая 2026 года рассказано о тяжёлом метаболическом кризе у человека с диабетом 1-го типа, который применял купленный в интернете ретатрутид.

Источники: заявление FDA о незарегистрированных препаратах GLP-1; вопросы и ответы FDA об аптечном изготовлении; регистрационные записи из списка ниже.

Аптечные, поддельные и «исследовательские» продукты

Три вида незарегистрированных продуктов GLP-1 регулярно путают с зарегистрированными лекарствами. FDA чётко их разграничивает.

• Препараты аптечного изготовления. Их готовит аптека, а не производитель с лицензией. FDA указывает, что «лекарства аптечного изготовления не одобрены FDA», и агентство не проверяет их безопасность, эффективность и качество до выхода на рынок. Дефицит семаглутида FDA объявило завершённым 21 февраля 2025 года, а льготные сроки для аптек истекли 22 апреля и 22 мая 2025 года. Дулаглутид вообще нельзя изготавливать в аптеке: FDA не распространяет эти исключения на биологические продукты.
• Другие соли. По словам FDA, натриевая соль семаглутида и ацетат семаглутида — это «другие действующие вещества, чем те, что используются в одобренных препаратах». Сведений об их безопасности у агентства нет.
• Подделки. Поддельные продукты, по формулировке FDA, «могут содержать не те ингредиенты, слишком мало, слишком много действующего вещества или не содержать его вовсе, а также другие вредные ингредиенты». В Европе Европейское агентство по лекарственным средствам 18 октября 2023 года сообщило, что у оптовых поставщиков в ЕС и Великобритании нашли фальсифицированные шприц-ручки с семаглутидом.

К 31 мая 2026 года FDA получило 990 сообщений о нежелательных явлениях, связанных с семаглутидом аптечного изготовления, и более 730 — с тирзепатидом аптечного изготовления. Агентство также сообщает о случаях, в том числе потребовавших лечения в больнице, которые могут быть связаны с ошибками дозирования инъекционных аптечных препаратов семаглутида. Как вообще устроена регистрация, рассказано на странице какие пептиды одобрены FDA, а юридическая сторона — на странице легальны ли пептиды.

Что показали исследования, коротко

За зарегистрированными препаратами GLP-1 стоят крупные рандомизированные испытания — это главное, что отличает их от рынка исследовательских пептидов. Несколько испытаний изначально строили вокруг «жёстких» конечных точек, то есть таких исходов, как инфаркт и инсульт.

• Лираглутид. В испытании LEADER наблюдали 9 340 взрослых с диабетом 2-го типа и высоким сердечно-сосудистым риском, медиана срока наблюдения составила 3,8 года. Серьёзное сердечно-сосудистое событие произошло у 13,0 % получавших лираглутид и у 14,9 % в группе плацебо.
• Дулаглутид. В испытании REWIND наблюдали 9 901 взрослого с диабетом 2-го типа, медиана срока наблюдения — 5,4 года. Итог — 12,0 % против 13,4 %.
• Семаглутид. В испытании SELECT у 17 604 взрослых с ожирением и уже имеющейся болезнью сердца, но без диабета, риск серьёзного сердечно-сосудистого события был на 20 % ниже, чем на плацебо (отношение рисков 0,80).
• Тирзепатид. В испытании SURPASS-CVOT среди 13 299 взрослых с диабетом 2-го типа он оказался не хуже дулаглутида. Превосходство тоже проверяли, но доказать его не удалось.

Не на все вопросы ответ оказался положительным. Два испытания семаглутида в таблетках при ранней болезни Альцгеймера с 3 808 участниками не выявили разницы в мышлении и памяти. По ретатрутиду результаты поздней фазы пока известны из пресс-релизов компании, а не из рецензируемых статей. Опубликованных результатов контролируемых испытаний BPC-157 на людях в источниках, изученных для этой страницы, найти не удалось. Подробности о каждом препарате — в монографиях о семаглутиде, тирзепатиде, лираглутиде, дулаглутиде, эксенатиде и ретатрутиде, а также в сравнении тирзепатида и семаглутида.

Профиль безопасности

Побочные эффекты зарегистрированных препаратов описаны в их инструкциях. Преобладают жалобы со стороны желудка и кишечника. В объединённых испытаниях семаглутида для снижения веса, приведённых в американской инструкции, тошнота была у 44 % получавших препарат против 16 % на плацебо. Диарея, рвота и запор тоже встречались чаще. Инструкции предупреждают также о воспалении поджелудочной железы, проблемах с желчным пузырём и низком сахаре крови при сочетании с инсулином. 29 января 2026 года британский регулятор усилил предупреждение о панкреатите для всего класса агонистов GLP-1 и двойных агонистов GLP-1/GIP. Он сослался на случаи с отмиранием ткани и на случаи со смертельным исходом.

• Предупреждение в рамке. В американских инструкциях семаглутида, тирзепатида, лираглутида и дулаглутида есть предупреждение в рамке об опухолях из C-клеток щитовидной железы, которые наблюдали у грызунов. Применим ли этот результат к людям, неизвестно.
• Противопоказание. Согласно американским инструкциям, эти препараты нельзя применять людям, у которых самих или у родственников был медуллярный рак щитовидной железы, а также при наследственном синдроме множественной эндокринной неоплазии 2-го типа.

Для продуктов с «исследовательской» пометкой ничего этого нет, потому что нет и инструкции. Их риски зависят от того, что на самом деле находится во флаконе, — а именно этого никто и не проверял.

Статус в спорте

От регистрации зависит и антидопинговый статус. Зарегистрированных препаратов GLP-1 нет в Запрещённом списке ВАДА 2026 года. В разделе 6 программы мониторинга на 2026 год названы «маркеры семаглутида и тирзепатида», и сам мониторинг никаких санкций не влечёт. Ретатрутид находится по другую сторону черты: поскольку его не зарегистрировал ни один регулятор, он подпадает под раздел S0, который постоянно запрещает неодобренные субстанции. Тот же раздел прямо называет BPC-157. Общая картина — на странице о том, какие пептиды запрещены в спорте.

Частые вопросы

Семаглутид — это пептид?

Да. Семаглутид — синтезированная в лаборатории цепочка из 31 аминокислоты, слегка изменённая копия человеческого кишечного гормона GLP-1, совпадающая с ним на 94 % последовательности. К ней присоединена цепочка жирной кислоты, благодаря которой препарат держится в организме около недели. Это зарегистрированное лекарство, и отпускают его только по рецепту.

Препараты GLP-1 — это пептиды?

Почти все. В семаглутиде и лираглутиде по 31 аминокислоте, в эксенатиде, тирзепатиде и ретатрутиде — по 39. Дулаглутид — гораздо более крупная молекула, слитая с фрагментом антитела, поэтому его относят к белкам. Орфорглипрон тоже действует на рецептор GLP-1, но это малая молекула, а вовсе не пептид.

Чем пептиды отличаются от препаратов GLP-1?

«Пептид» — химическая категория: цепочка аминокислот. «Препарат GLP-1» — категория по действию: вещество, которое включает рецептор кишечного гормона GLP-1. Большинство препаратов GLP-1 попадают в обе категории. Когда эти понятия противопоставляют, обычно имеют в виду зарегистрированные препараты GLP-1 с одной стороны и незарегистрированные исследовательские пептиды с другой. Это разница в регуляторном статусе, а не в химии.

Тирзепатид — это пептид?

Да. Тирзепатид — синтезированная в лаборатории цепочка из 39 аминокислот, построенная по образцу кишечного гормона GIP. Он включает рецепторы и GIP, и GLP-1. В США он зарегистрирован как рецептурное лекарство с 13 мая 2022 года.

Исследовательские пептиды — то же самое, что препараты GLP-1?

Нет. И те и другие — цепочки аминокислот, но зарегистрированный препарат GLP-1 прошёл оценку регулятора по качеству, безопасности и эффективности и снабжён официальной инструкцией. Исследовательский пептид вроде BPC-157 не зарегистрирован нигде, а FDA выносило предупреждения компаниям, продававшим вещества GLP-1 с пометкой «для исследовательских целей» или «не для употребления человеком».

Семаглутид аптечного изготовления — то же самое, что зарегистрированное лекарство?

Нет. FDA указывает, что лекарства аптечного изготовления им не одобрены и до выхода на рынок не проверяются на безопасность, эффективность и качество. Агентство добавляет, что натриевая соль семаглутида и ацетат семаглутида — другие действующие вещества, чем в зарегистрированных препаратах. К 31 мая 2026 года FDA получило 990 сообщений о нежелательных явлениях, связанных с семаглутидом аптечного изготовления.

Ретатрутид зарегистрирован?

Нет. Ретатрутид — синтезированный в лаборатории пептид из 39 аминокислот, который всё ещё проходит испытания поздней фазы, и к сентябрю 2026 года его не зарегистрировал ни один регулятор. FDA называет его среди веществ, за продажу которых под видом реактивов для исследований компании получали предупреждения. В спорте он подпадает под раздел S0 Запрещённого списка 2026 года.

Запрещены ли препараты GLP-1 в спорте?

Зарегистрированные — нет. Семаглутида, тирзепатида, лираглутида, дулаглутида и эксенатида нет в Запрещённом списке ВАДА 2026 года, а маркеры семаглутида и тирзепатида входят в программу мониторинга, которая не влечёт никаких санкций. С ретатрутидом иначе: поскольку его не зарегистрировал ни один регулятор, он подпадает под раздел S0 и запрещён всегда.

Источники

1. US National Library of Medicine (2026). Medical Subject Headings, descriptor D010455, Peptides, scope note. MeSH. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/mesh/68010455
2. US National Library of Medicine (2026). Medical Subject Headings, descriptor D052216, Glucagon-Like Peptide 1, scope note. MeSH. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/mesh/68052216
3. US Code of Federal Regulations (2026). 21 CFR 600.3(h)(6), definition of protein. Electronic Code of Federal Regulations. https://www.ecfr.gov/current/title-21/chapter-I/subchapter-F/part-600/subpart-A/section-600.3
4. Novo Nordisk (2025). Semaglutide injection (type 2 diabetes product), US Prescribing Information, revision 01/2025. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adec4fd2-6858-4c99-91d4-531f5f2a2d79
5. Novo Nordisk (2026). Semaglutide injection and tablets (weight-management product), US Prescribing Information, revision 06/2026. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=ee06186f-2aa3-4990-a760-757579d8f77b
6. Novo Nordisk (2025). Liraglutide injection (type 2 diabetes product), US Prescribing Information, SPL version 31. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=5a9ef4ea-c76a-4d34-a604-27c5b505f5a4
7. Eli Lilly and Company (2026). Tirzepatide injection (type 2 diabetes and cardiovascular product), US Prescribing Information, revision 8/2026. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d2d7da5d-ad07-4228-955f-cf7e355c8cc0
8. Eli Lilly and Company (2026). Dulaglutide injection, US Prescribing Information, SPL version 62. DailyMed. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/services/v2/spls/463050bd-2b1c-40f5-b3c3-0a04bb433309.xml
9. AstraZeneca (2021). Exenatide injection, US Prescribing Information, revision 06/2021. FDA. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/021773s045lbl.pdf
10. US Food and Drug Administration (2026). Drugs@FDA, NDA 021773 (exenatide), original approval 28 April 2005. openFDA. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number:NDA021773
11. US Food and Drug Administration (2026). Drugs@FDA, NDA 022341 (liraglutide), original approval 25 January 2010. openFDA. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number:%22NDA022341%22
12. European Medicines Agency (2026). European public assessment report, liraglutide (type 2 diabetes product), EMEA/H/C/001026, authorised 30 June 2009. EMA. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/victoza
13. US Food and Drug Administration (2026). Drugs@FDA, BLA 125469 (dulaglutide), original approval 18 September 2014. openFDA. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=products.active_ingredients.name:%22DULAGLUTIDE%22&limit=100
14. US Food and Drug Administration (2026). Drugs@FDA, NDA 209637 (semaglutide injection), original approval 5 December 2017. openFDA. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number:%22NDA209637%22
15. US Food and Drug Administration (2026). Drugs@FDA, NDA 215866 (tirzepatide), original approval 13 May 2022. openFDA. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number:%22NDA215866%22
16. US Food and Drug Administration (2026). Global Substance Registration System, substance record retatrutide, UNII NOP2Y096GV. GSRS. https://gsrs.ncats.nih.gov/api/v1/substances(52f7c547-14ed-454d-9bc2-c9137d0b5922)?view=full
17. Coskun T, Urva S, Roell WC et al. (2022). LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metabolism 34(9):1234-1247. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35985340/
18. ClinicalTrials.gov (2026). NCT07629401, Pre-approval Expanded Access of Retatrutide (LY3437943). ClinicalTrials.gov. https://clinicaltrials.gov/study/NCT07629401
19. Eli Lilly and Company (2026). Press release, 23 July 2026, TRIUMPH-2 and TRIUMPH-3 topline results and announced regulatory submission. PR Newswire. https://www.prnewswire.com/news-releases/lillys-triple-agonist-retatrutide-successful-in-two-additional-phase-3-obesity-trials-delivering-significant-improvements-in-weight-and-a1c-302832674.html
20. Wharton S, Aronne LJ, Stefanski A et al. (2025). Orforglipron, an oral small-molecule GLP-1 receptor agonist for obesity treatment (ATTAIN-1). New England Journal of Medicine 393(18):1796-1806. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40960239/
21. US Food and Drug Administration (2026). FDA's concerns with unapproved GLP-1 drugs used for weight loss, content current as of 1 September 2026. FDA. https://www.fda.gov/drugs/drug-alerts-and-statements/fdas-concerns-unapproved-glp-1-drugs-used-weight-loss
22. US Food and Drug Administration (2025). FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize. FDA. https://www.fda.gov/drugs/drug-alerts-and-statements/fda-clarifies-policies-compounders-national-glp-1-supply-begins-stabilize
23. US Food and Drug Administration (2025). Compounding and the FDA: questions and answers. FDA. https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/compounding-and-fda-questions-and-answers
24. European Medicines Agency (2023). EMA alerts EU patients and healthcare professionals to reports of falsified semaglutide pens, 18 October 2023. EMA. https://www.ema.europa.eu/en/news/ema-alerts-eu-patients-healthcare-professionals-reports-falsified-ozempic-pens
25. US Food and Drug Administration (2026). Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks. FDA. https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks
26. Alliance for Pharmacy Compounding (2023). 503A categories update for September 2023, secondary rendering of the FDA category listing. APC. https://join.a4pc.org/hubfs/PDFs/503A-Categories-Update-for-September-2023-FINAL.docx.pdf
27. ClinicalTrials.gov (2015). NCT02637284, PCO-02 safety and pharmacokinetics trial of BPC-157, last update 17 December 2015. ClinicalTrials.gov. https://clinicaltrials.gov/study/NCT02637284
28. Branine N (2026). Online-sourced retatrutide complicating impending diabetic ketoacidosis in a patient with type 1 diabetes and concurrent Shigella gastroenteritis. Cureus 18(8):e115260. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/42669023/
29. Marso SP, Daniels GH, Brown-Frandsen K et al. (2016). Liraglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (LEADER). New England Journal of Medicine 375(4):311-322. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27295427/
30. Gerstein HC, Colhoun HM, Dagenais GR et al. (2019). Dulaglutide and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (REWIND). The Lancet 394(10193):121-130. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31189511/
31. Lincoff AM, Brown-Frandsen K, Colhoun HM et al. (2023). Semaglutide and cardiovascular outcomes in obesity without diabetes (SELECT). New England Journal of Medicine 389(24):2221-2232. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37952131/
32. Nicholls SJ, Pavo I, Bhatt DL et al. (2025). Cardiovascular outcomes with tirzepatide versus dulaglutide in type 2 diabetes (SURPASS-CVOT). New England Journal of Medicine 393(24):2409-2420. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/41406444/
33. Cummings JL, Atri A, Sano M et al. (2026). Efficacy and safety of oral semaglutide in early-stage symptomatic Alzheimer's disease (evoke and evoke+): two phase 3, randomised, placebo-controlled trials. The Lancet 407(10544):2167-2179. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/41865758/
34. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (2026). GLP-1 receptor agonists and dual GLP-1/GIP receptor agonists: strengthened warnings on acute pancreatitis, including necrotising and fatal cases. Drug Safety Update, 29 January 2026. https://www.gov.uk/drug-safety-update/glp-1-receptor-agonists-and-dual-glp-1-slash-gip-receptor-agonists-strengthened-warnings-on-acute-pancreatitis-including-necrotising-and-fatal-cases
35. World Anti-Doping Agency (2025). The 2026 Prohibited List, in force 1 January 2026, sections S0 and S2. WADA. https://www.wada-ama.org/sites/default/files/2025-09/2026list_en_final_clean_september_2025.pdf
36. World Anti-Doping Agency (2025). The 2026 Monitoring Program, section 6. WADA. https://www.wada-ama.org/sites/default/files/2025-09/2026_list_monitoring_program_en_final_clean_september_2025.pdf

Здесь описано положение дел на сентябрь 2026 года, а инструкции, регистрации и списки меняются. Для любого зарегистрированного препарата авторитетным текстом остаётся действующая инструкция в стране читателя. Вопросы о конкретном лечении стоит обсуждать с врачом или фармацевтом — они же помогут отличить зарегистрированный продукт от незарегистрированного.