肽与 GLP-1 药物：GLP-1 药物是肽吗？

GLP-1 药物并不是肽的替代品，它们几乎全都是肽。司美格鲁肽、利拉鲁肽、艾塞那肽和替尔泊肽都是在实验室合成的氨基酸链，并作为处方药获批上市。网上说的“肽”通常是另一回事：没有任何批准、以研究化学品名义出售的化合物。真正的区别在监管地位，不在化学。

肽是什么，GLP-1 又处在什么位置

肽是由氨基酸连成的链，而氨基酸正是构成人体所有蛋白质的基本单元。美国国家医学图书馆的医学主题词表（MeSH）把肽描述为由肽键连接氨基酸而成的化合物：大约 2 到 12 个单元的叫寡肽，大约 13 个及以上的叫多肽。蛋白质在那里被当作更大的肽，会折叠成酶、受体这样的复杂结构。更详细的介绍见肽是什么。

肽到哪里为止、蛋白质从哪里开始，是人为的约定，不是自然规律。出于监管需要，FDA 在生物制品法规里划了一条线：蛋白质是指“任何具有特定、明确序列且长度超过 40 个氨基酸的 α-氨基酸聚合物”。40 个氨基酸及以下的链，不在这个定义之内。

GLP-1 本身就是这样一条短链。它的全称是胰高血糖素样肽-1，是一种激素，主要由肠道内壁的细胞在进食后释放。同一份词表把它描述为由 36 或 37 个氨基酸组成的肽，一端经过剪切后才成为活性形式。血糖偏高时，它促使胰腺释放胰岛素，同时抑制升高血糖的激素胰高血糖素，并减慢胃排空。人体几分钟之内就会把天然的 GLP-1 分解掉，所以以它为基础的药物都是改造过的类似物，而不是激素本身。

GLP-1 药物就是肽

下表中的获批药物，除度拉糖肽算作蛋白质外，全部是肽。表格把几种主要物质并排列出，另外加了一种未获批的研究用肽作对照。

来源：各药物的美国处方信息和批准记录，FDA 的瑞他鲁肽物质登记与研发论文，WADA《2026 年禁用清单》和《监控计划》，以及下文所列的 BPC-157 相关记录。

表中有两个细节关乎化学。司美格鲁肽、利拉鲁肽和替尔泊肽都带有一条脂肪酸链，能附着在血液里的一种运载蛋白上，于是能在体内循环好几天，而不是几分钟。度拉糖肽走的是另一条路：它的激素部分与一种人抗体的尾部融合，这让它越过了 40 个氨基酸那条线，成了蛋白质产品，在美国是按生物制品申请获批的。

作用于 GLP-1 受体的药物也不全是肽。在 ATTAIN-1 试验中接受检验的奥福格列泮是一种口服片剂形式的小分子，它和这些药物靶点相同，化学上却不是一类。

“肽”的两种含义

在化学里，“肽”是个中性词，胰岛素、催产素和 GLP-1 药物都包括在内。可到了网络论坛和店铺页面上，这个词的意思窄了很多：专指 BPC-157、TB-500 这类没有任何药品监管机构批准的化合物，出售时贴着“仅供研究用”或“不供人类食用”的标签。用词一样，掩盖的却是监管地位上的一道鸿沟。

获批的肽类药物走完了上市许可程序：监管机构审查过它的生产、试验数据和风险，产品附有写明警告和禁忌的官方说明书，上市后还要持续收集不良反应。研究用肽这些都没有经历过。BPC-157 就是一例：它在任何市场都没有获批；2023 年 9 月 29 日，FDA 把它列入临时复配规则的第 2 类，也就是已发现安全风险的那一类；2015 年为它登记的那项 1 期研究，至今没有公布任何结果。

当 GLP-1 类物质本身出现在研究化学品市场上时，这两种含义就撞到了一起。FDA 报告说，它已警告过一些公司，这些公司非法出售含有司美格鲁肽、替尔泊肽、瑞他鲁肽、苏维度肽或玛仕度肽的未获批药物，并“虚假标注为‘仅供研究用’或‘不供人类食用’”。在这种情形下，一个与获批药物同名的分子，其实是一件未获批的产品，里面装的是什么，没有人核实过。2026 年的一篇病例报告描述了一名 1 型糖尿病患者使用网购的瑞他鲁肽后发生的严重代谢急症。

来源：FDA 关于未获批 GLP-1 药物的声明；FDA 药房复配问答；下文所列各药的批准记录。

药房配制、假冒和贴着“研究用”标签的产品

有三类未获批的 GLP-1 产品，常常被人和获批药物混为一谈。FDA 对它们区分得很清楚。

• 药房配制产品。 这类产品由药房调配，而不是由持证生产商制造。FDA 明确表示“复配药物未经 FDA 批准”，上市前也不接受该机构对安全性、有效性或质量的审查。FDA 于 2025 年 2 月 21 日宣布司美格鲁肽短缺结束，给配制方的宽限期分别在 2025 年 4 月 22 日和 5 月 22 日到期。度拉糖肽则根本不能配制，因为 FDA 认为生物制品不适用这些豁免。
• 不同的盐形式。 FDA 指出，司美格鲁肽钠和醋酸司美格鲁肽“与获批药物所用的活性成分不同”，而且它缺乏这两者安全性方面的资料。
• 假冒产品。 用 FDA 的话说，假药“可能含有错误的成分，活性成分过少、过多或者根本没有，或者含有其他有害成分”。在欧洲，欧洲药品管理局于 2023 年 10 月 18 日通报，在欧盟和英国的批发商处发现了标注虚假的司美格鲁肽注射笔。

截至 2026 年 5 月 31 日，FDA 共收到 990 份与药房配制的司美格鲁肽有关的不良事件报告，与药房配制的替尔泊肽有关的则超过 730 份。它还报告了一些可能与药房配制的司美格鲁肽注射剂用量差错有关的病例，其中有的需要住院治疗。审批一般怎么运作，见哪些肽已获 FDA 批准；法律层面的问题，见肽合法吗。

研究结果速览

获批的 GLP-1 药物背后有大型随机试验支撑，这正是它们与研究用肽市场最主要的区别。其中几项试验专门用来衡量心梗、中风这类“硬”结局。

• 利拉鲁肽。 LEADER 试验纳入 9,340 名心脏风险高的 2 型糖尿病成年人，中位随访 3.8 年。利拉鲁肽组有 13.0% 发生严重心脏事件，安慰剂组为 14.9%。
• 度拉糖肽。 REWIND 试验纳入 9,901 名 2 型糖尿病成年人，中位随访 5.4 年，对应的数字是 12.0% 对 13.4%。
• 司美格鲁肽。 SELECT 试验纳入 17,604 名有肥胖症和已确诊心脏病、但没有糖尿病的成年人，用药组发生严重心脏事件的风险比安慰剂组低 20%（风险比 0.80）。
• 替尔泊肽。 SURPASS-CVOT 试验纳入 13,299 名 2 型糖尿病成年人，证明它不比度拉糖肽差；试验也检验了它是否更好，结果没有得到证明。

并不是每个问题都得到了肯定的答案。口服司美格鲁肽用于早期阿尔茨海默病的两项试验共纳入 3,808 人，在思维和记忆上没有发现差别。瑞他鲁肽目前的后期试验结果来自公司新闻稿，而不是经过同行评审的论文。至于 BPC-157，在为本页审阅的资料中，未能检索到已发表的人体对照试验结果。各药的详细情况见司美格鲁肽、替尔泊肽、利拉鲁肽、度拉糖肽、艾塞那肽和瑞他鲁肽的专页，以及替尔泊肽与司美格鲁肽的对比。

安全性

获批药物的副作用情况写在各自的说明书里，其中以胃肠道不适为主。美国说明书汇总了司美格鲁肽的减重试验：恶心在用药组的发生率为 44%，在安慰剂组为 16%；腹泻、呕吐和便秘也更常见。说明书还对胰腺炎、胆囊问题，以及与胰岛素合用时的低血糖发出警告。2026 年 1 月 29 日，英国监管机构针对整个 GLP-1 类和 GLP-1/GIP 双重激动剂类药物加强了胰腺炎警告，依据的病例里既有组织坏死的，也有死亡的。

• 黑框警告。 司美格鲁肽、替尔泊肽、利拉鲁肽和度拉糖肽的美国说明书都带有一条加框警告，涉及在啮齿类动物身上观察到的甲状腺 C 细胞肿瘤。这一发现是否适用于人类，目前尚不清楚。
• 禁忌。 按照美国说明书，本人或家族中有甲状腺髓样癌病史的人，以及患有遗传性疾病 2 型多发性内分泌腺瘤病的人，不得使用这些药物。

贴着研究用标签的产品，这些信息一概没有，因为它们根本没有说明书。它们的风险取决于西林瓶里实际装着什么，而这恰恰是没人查验过的。

在体育中的地位

获批与否，也决定了反兴奋剂上的地位。获批的 GLP-1 药物不在 WADA《2026 年禁用清单》上。《2026 年监控计划》第 6 部分列出了“司美格鲁肽和替尔泊肽的标志物”，而被监控不会带来任何处罚。瑞他鲁肽站在这条线的另一边：因为没有任何主管部门批准它，它归入 S0 节，而这一节全时段禁止未获批物质。同一节还直接点了 BPC-157 的名。更完整的情况见肽在运动中被禁用吗。

常见问题

司美格鲁肽是肽吗？

是。司美格鲁肽是在实验室合成的一条 31 个氨基酸的链，是人体肠道激素 GLP-1 略作改动的类似物，序列与后者 94% 一致。它连着一条脂肪酸链，因此能在体内停留约一周。它是获批上市的药物，只能凭处方获得。

GLP-1 药物是肽吗？

几乎都是。司美格鲁肽和利拉鲁肽由 31 个氨基酸组成，艾塞那肽、替尔泊肽和瑞他鲁肽由 39 个组成。度拉糖肽是与抗体的一部分融合而成的大得多的分子，因此算作蛋白质。奥福格列泮同样作用于 GLP-1 受体，却是一种小分子，根本不是肽。

肽和 GLP-1 药物有什么区别？

“肽”是化学上的分类，指一条氨基酸链。“GLP-1 药物”是按作用划分的类别，指能激活肠道激素 GLP-1 受体的物质。大多数 GLP-1 药物同时属于这两类。人们把两者对立起来时，一边通常指获批的 GLP-1 药物，另一边指未获批的研究用肽，差别在监管地位，不在化学。

替尔泊肽是肽吗？

是。替尔泊肽是在实验室合成的一条 39 个氨基酸的链，以肠道激素 GIP 为模板构建，能同时激活 GIP 和 GLP-1 两种受体。自 2022 年 5 月 13 日起，它在美国是获批上市的处方药。

研究用肽和 GLP-1 药物是一回事吗？

不是。两者都是氨基酸链，但获批的 GLP-1 药物经过监管机构对质量、安全性和效果的评估，并附有官方说明书。BPC-157 这类研究用肽在任何地方都没有获批；FDA 还曾警告一些公司，它们出售的 GLP-1 类物质贴着“仅供研究用”或“不供人类食用”的标签。

药房配制的司美格鲁肽和获批药物一样吗？

不一样。FDA 表示，药房配制的药物未经 FDA 批准，上市前也不接受安全性、有效性或质量方面的审查。它还指出，司美格鲁肽钠和醋酸司美格鲁肽与获批药物中的活性成分不是同一种。截至 2026 年 5 月 31 日，FDA 已收到 990 份与药房配制的司美格鲁肽有关的不良事件报告。

瑞他鲁肽获批了吗？

没有。瑞他鲁肽是在实验室合成的一种 39 个氨基酸的肽，仍处于后期试验阶段，截至 2026 年 9 月尚无任何药品监管机构批准它。FDA 在警告企业把相关物质当作研究化学品出售时，点了它的名。在体育领域，它归入 2026 年禁用清单的 S0 节。

GLP-1 药物在体育比赛中被禁用吗？

获批的那些不禁用。司美格鲁肽、替尔泊肽、利拉鲁肽、度拉糖肽和艾塞那肽都不在 WADA 2026 年禁用清单上，司美格鲁肽和替尔泊肽的标志物则列在不带处罚的监控计划里。瑞他鲁肽不同：由于没有任何主管部门批准它，它归入 S0 节，全时段禁用。

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本页描述的是截至 2026 年 9 月的情况，而说明书、批准和各类清单都会变动。对任何获批药物来说，权威文本是读者所在市场的现行产品说明书；涉及个人治疗的问题应当请教医生或药师，他们也能分辨持证产品和无证产品。