Тирзепатид: что показали испытания, статус регистрации и безопасность
Кратко
Тирзепатид — искусственно созданный пептид, одна молекула которого действует сразу на два рецептора кишечных гормонов: GIP и GLP-1. Эти гормоны управляют чувством сытости и уровнем сахара в крови. Препарат зарегистрирован на восьми рынках, первым его допустили в мае 2022 года, и везде он рецептурный. В самом крупном испытании при ожирении участники за 72 недели теряли в среднем 20,9 % веса. Испытание на сердце показало, что тирзепатид не хуже дулаглутида, но и не лучше, а в обеих американских инструкциях стоит предупреждение в рамке: у крыс вещество вызывало опухоли щитовидной железы.
Главное в цифрах
- Восемь рынков зарегистрировали вещество, и везде нужен рецепт. Первым его допустило американское ведомство FDA 13 мая 2022 года, европейское разрешение последовало 15 сентября 2022 года [1], [2], [9].
- Минус 20,9 % массы тела за 72 недели. Столько потеряли 2 539 взрослых с ожирением, но без диабета, получавшие самую высокую изученную дозу в испытании SURMOUNT-1; у тех, кому доставалась пустышка, вес снизился на 3,1 % [4].
- Сахар крови: минус 2,30 процентного пункта. Речь о гликированном гемоглобине — показателе, который отражает средний уровень сахара за последние два-три месяца. Столько он потерял за 40 недель у 1 879 взрослых с диабетом 2 типа в испытании SURPASS-2; семаглутид в том же испытании дал 1,86 пункта [20].
- Превосходства по здоровью сердца показать не удалось. В испытании SURPASS-CVOT риск сердечных событий на тирзепатиде был на 8 % ниже, чем на дулаглутиде (отношение рисков 0,92), но разброс возможных значений включал и полное отсутствие разницы (доверительный интервал от 0,83 до 1,01), а проверка на превосходство дала p = 0,09 [3].
- На 20,0 и 23,8 остановки дыхания в час меньше, чем на пустышке. Столько выиграли 469 взрослых с ночным апноэ и ожирением за 52 недели в двух параллельных испытаниях [6].
- Предупреждение в рамке: опухоли щитовидной железы у грызунов. Переносится ли эта находка на человека, обе американские инструкции оставляют открытым вопросом [1], [5].
- В спорте вещество не запрещено. В запрещённом списке на 2026 год тирзепатида нет, но с 1 января 2026 года он попал в программу наблюдения [10], [11].
Что такое тирзепатид
Тирзепатид — искусственно созданный пептид, то есть короткая цепочка из 39 аминокислот, собранная в лаборатории. Его разработала компания Eli Lilly and Company, у которой он числился под рабочим кодом LY3298176 [1]. Его молекула построена не на основе гормона GLP-1, как у большинства родственных препаратов, а на основе другого кишечного гормона — глюкозозависимого инсулинотропного полипептида, сокращённо GIP. При этом включает она оба рецептора сразу. Одно и то же действующее вещество продаётся под двумя торговыми названиями: Mounjaro и Zepbound [2], [17].
К лизину на 20-м месте цепочки подвешен жирный хвост из 20 атомов углерода, благодаря которому пептид цепляется за белок крови альбумин и потому дольше держится в организме. Именно поэтому половина дозы выводится примерно за пять суток, а укол достаточно делать раз в неделю [1]. В популярных текстах вещество иногда называют «твинкретином» (twincretin), но научным термином это слово не является [12].
Краткая справка
| Поле | Значение | Источник |
|---|---|---|
| Международное непатентованное название | тирзепатид | [1] |
| Код разработки | LY3298176 | [1] |
| Класс | Действует сразу на два рецептора, GIP и GLP-1 | [1], [9] |
| Структура | 39 аминокислот, жирный хвост из 20 атомов углерода на лизине 20, амид на конце цепи | [1] |
| Формула и масса | C225H348N48O68, 4 813,53 Да | [1], [12] |
| Время выведения половины дозы | Около 5 суток | [1] |
| Как вводят | Укол под кожу, раз в неделю | [1] |
| Статус | Зарегистрирован, рецептурный, восемь рынков | [2], [9] |
| Разработчик | Eli Lilly and Company | [1] |
| Код ATC | A10BX16 | [9] |
| Номер CAS | 2023788-19-2 | [12] |
| UNII | OYN3CCI6QE | [14] |
| PubChem CID | 166567236; Wikidata ссылается на расходящуюся запись 156588324 | [12], [13] |
| InChIKey | BTSOGEDATSQOAF-MCNPHUAVSA-N | [12] |
| ChEMBL | CHEMBL4297839, максимальная фаза 4 | [15] |
| DrugBank | DB15171 | [16] |
| MeSH | D000098860 | [13] |
| Wikidata | Q108324770 | [13] |
Как он работает
В отличие от экспериментальных веществ, здесь механизм действия не приходится угадывать. Официальная инструкция описывает его прямо, потому что его изучали параллельно с испытаниями [1].
- Рецептор GIP. Тирзепатид садится на него и включает его. Что именно даёт этот компонент сам по себе, специалисты спорят до сих пор: ни одно испытание не было устроено так, чтобы отделить действие одного рецептора от другого [1].
- Рецептор GLP-1. Когда он включён, желудок опорожняется медленнее, а человек съедает меньше [1].
- Инсулин и глюкагон. Инструкция описывает более сильный выброс инсулина в обе его фазы — и сразу после еды, и позже — — гормона, который убирает сахар из крови, — и меньше глюкагона, который, наоборот, сахар в кровь добавляет. И то и другое происходит только тогда, когда сахара в крови действительно много [1].
- Что делает с веществом организм. Из укола в кровь попадает около 80 % дозы, почти всё это количество (99 %) путешествует, прицепившись к белку альбумину, а разбирает вещество организм так же, как обычные белки и жиры [1].
Препараты, действующие только на GLP-1, — семаглутид, дулаглутид, лираглутид — работают через один рецептор. Тирзепатид работает через два, причём выстроен он на основе гормона GIP [1].
Что показали испытания
Ниже собраны результаты клинических испытаний. Сокращение «РКИ» означает рандомизированное клиническое испытание: участников распределяют по группам жребием, чтобы сравнение вышло честным. Фаза 3 — самая крупная и последняя ступень проверки перед выходом лекарства на рынок, фаза 2 идёт до неё и охватывает меньше людей.
Масса тела
РКИ фазы 3 В испытание SURMOUNT-1 вошли 2 539 взрослых с ожирением, но без диабета, наблюдение шло 72 недели, а весили участники в среднем 104,8 кг. На трёх изученных ступенях дозы вес снизился на 15,0, 19,5 и 20,9 %, а на пустышке — на 3,1 %. Не меньше 5 % своего веса потеряли 85, 89 и 91 % участников, на пустышке — 35 % [4].
РКИ фазы 3, n = 2 539 взрослых с ожирением без диабета, 72 недели, исходный вес в среднем 104,8 кг. Источник [4].
РКИ фазы 3 В испытание SURMOUNT-2 набрали 938 взрослых, у которых к ожирению добавлялся диабет 2 типа. К 72-й неделе вес в двух группах лечения снизился на 12,8 и 14,7 %. У таких людей препарат работает слабее, чем у участников SURMOUNT-1, и то же самое описывают для других лекарств этой группы. Поэтому два ряда цифр нельзя ставить рядом как равные [21].
РКИ фазы 3 с отменой лечения В испытании SURMOUNT-4 участвовали 670 взрослых. Сначала все 36 недель получали препарат открыто. Затем их жребием разделили ещё на 52 недели: одни продолжали лечение, другие переходили на пустышку. С 36-й по 88-ю неделю вес у продолживших упал ещё на 5,5 %, а у перешедших на пустышку вырос на 14,0 %. Разница между группами составила 19,4 процентного пункта [22].
Открытое РКИ фазы 3 Испытание SURMOUNT-5 столкнуло тирзепатид с семаглутидом у 751 взрослого с ожирением, но без диабета. К 72-й неделе вес снизился на 20,2 против 13,7 %, а талия стала тоньше на 18,4 против 13,0 см [23]. Испытание было открытым: и участники, и врачи знали, кто какой препарат получает, а это всегда способно повлиять на результат.
Сахар крови
РКИ фазы 3 В испытание SURPASS-1 вошли 478 взрослых с диабетом 2 типа, которые до этого не получали лечения, срок — 40 недель. Гликированный гемоглобин, показатель среднего сахара за последние месяцы, снизился с исходных 7,9 % на 1,87–2,07 процентного пункта, а на пустышке вырос на 0,04 пункта. Ниже отметки 7,0 %, которую врачи считают целевой, опустились 87–92 % участников, на пустышке — 20 % [19].
Открытое РКИ фазы 3 В испытание SURPASS-2 вошли 1 879 взрослых, которые уже принимали метформин. На трёх ступенях дозы гликированный гемоглобин снизился на 2,01, 2,24 и 2,30 процентного пункта, а на семаглутиде — на 1,86 пункта. Все три различия оказались статистически достоверными, то есть вряд ли объясняются случайностью. По весу разница с семаглутидом составила 1,9, 3,6 и 5,5 кг [20].
Сердечно-сосудистые события
РКИ фазы 3 с активным препаратом сравнения В испытании SURPASS-CVOT 13 299 взрослых с диабетом 2 типа и атеросклерозом жребием разделили на две группы и наблюдали медиану 210,1 недели, то есть около четырёх лет. Медиана — это серединное значение всех сроков наблюдения: у половины участников оно было дольше, у половины короче. Главным измеряемым результатом был инфаркт, инсульт или смерть от болезни сердца. На тирзепатиде такое событие случилось у 801 участника из 6 586, то есть у 12,2 %, на дулаглутиде — у 862 из 6 579, то есть у 13,1 %. Разница соответствует отношению рисков 0,92, а разброс, в который истинное значение попадает с вероятностью 95,3 %, тянулся от 0,83 до 1,01 [3].
Иными словами, тирзепатид точно не хуже дулаглутида — это подтвердилось надёжно (p = 0,003). Проверяли и то, лучше ли он, но доказать этого не удалось: p = 0,09, а такой результат принято считать возможной случайностью [3]. Именно на нём стоит разрешение по здоровью сердца, добавленное в США в августе 2026 года. Сравнивали при этом не с пустышкой, а с уже работающим лекарством [2], [29].
РКИ фазы 3 с активным препаратом сравнения, n = 13 299 взрослых с диабетом 2 типа и атеросклеротической сердечно-сосудистой болезнью, медиана 210,1 недели. Отношение рисков 0,92, 95,3-процентный доверительный интервал от 0,83 до 1,01: не хуже дулаглутида, но и не лучше (p = 0,09). Источник [3].
Сердечная недостаточность
РКИ фазы 3 В испытании SUMMIT 731 человека с сердечной недостаточностью и ожирением разделили жребием и наблюдали медиану 104 недели, то есть около двух лет. Брали только тех, у кого сердце сохраняло силу выброса не ниже 50 %, а индекс массы тела был от 30 кг/м². Считали два исхода вместе: смерть от болезни сердца или ухудшение сердечной недостаточности. Такое случилось у 36 участников из 364, то есть у 9,9 %, а в группе сравнения — у 56 из 367, то есть у 15,3 %. Отношение рисков составило 0,62 с разбросом от 0,41 до 0,95 [7].
Общий результат вытянула вторая половина — та, что про ухудшение сердечной недостаточности (отношение рисков 0,54). По смертям от болезней сердца перевес оказался на другой стороне: 8 против 5. Но чисел здесь слишком мало, чтобы делать вывод о смертности [7].
Апноэ сна
РКИ фазы 3 Испытание SURMOUNT-OSA состояло из двух параллельных частей длиной 52 недели, в каждой препарат сравнивали с пустышкой. Участвовали 469 взрослых с ожирением и ночным апноэ средней и тяжёлой степени, то есть с остановками дыхания во сне. В начале у них насчитывали 51,5 и 49,5 такой остановки в час. К 52-й неделе преимущество перед пустышкой составило 20,0 и 23,8 остановки в час — в части без ночного аппарата, поддерживающего дыхание, и в части с ним [6].
Печень
РКИ фазы 2 В испытание SYNERGY-NASH на 52 недели набрали 190 взрослых, у которых взятый кусочек ткани печени подтвердил воспаление с ожирением печени и рубцеванием средней степени (стадии F2 или F3). Из 157 пригодных для оценки образцов воспаление ушло без нарастания рубцов у 44, 56 и 62 % участников по ступеням дозы, а на пустышке — у 10 % [8]. Это самое слабое звено во всей цепочке доказательств: подтверждающее большое испытание фазы 3 ещё только набирает участников [24].
Что до сих пор неизвестно
- Выигрыш для сердца. Превосходство над дулаглутидом проверяли, но показать не удалось [3].
- Вклад компонента GIP. Ни одно испытание не разделило эффект между двумя рецепторами [1].
- Результат по печени. Он держится на одном-единственном испытании фазы 2 с небольшим числом участников [8], [24].
- Долгосрочная безопасность. Медиана самого длинного наблюдения составила 210,1 недели, около четырёх лет [3].
- Как читать прямые сравнения. Оба сравнения с семаглутидом шли открыто, без сокрытия того, кто что получает [20], [23].
Побочные эффекты и безопасность
Чаще всего страдают желудок и кишечник. Жалобы появляются рано, и именно из-за них люди обычно бросают лечение. Частоты в таблице взяты из объединённых испытаний по снижению веса, приведённых в американской инструкции, где препарат сравнивали с пустышкой у 3 477 человек [5].
| Явление | Тирзепатид | Плацебо |
|---|---|---|
| Тошнота | 25–29 % | 8 % |
| Диарея | 19–23 % | 8 % |
| Запор | 11–17 % | 5 % |
| Рвота | 8–13 % | 2 % |
| Боль в животе | 9–10 % | 5 % |
| Тяжесть и вздутие после еды | 9–10 % | 4 % |
| Реакции в месте укола | 6–8 % | 2 % |
| Утомляемость | 5–7 % | 3 % |
| Аллергические реакции | 5 % | 3 % |
| Выпадение волос | 4–5 % | 1 % |
| Жалобы со стороны желудка и кишечника в целом | 56 % | 30 % |
| Прекращение лечения из-за побочных эффектов | 4,8–6,7 % | 3,4 % |
Что ещё следует из инструкций и программы испытаний:
- Предупреждение в рамке: опухоли щитовидной железы. У крыс обоих полов тирзепатид вызывает опухоли особых клеток щитовидной железы, и тем чаще, чем выше доза и дольше приём, причём уже при нагрузке, сравнимой с человеческой. Переносится ли это на людей, инструкции оставляют открытым вопросом [1], [5].
- Кому препарат запрещён. Тем, у кого у самих или у близких родственников был медуллярный рак щитовидной железы, тем, у кого есть редкое наследственное заболевание желёз — множественная эндокринная неоплазия 2 типа, — и тем, у кого уже была тяжёлая аллергия на препарат [1], [5].
- О чём предупреждают отдельно. Тяжёлые расстройства пищеварения, острое воспаление поджелудочной железы, отказ почек из-за обезвоживания, болезни жёлчного пузыря, слишком низкий сахар в крови при сочетании с инсулином или средствами, которые его высвобождают, ухудшение поражения глаз при диабете и попадание содержимого желудка в лёгкие во время наркоза [1], [5].
- Шприц-ручку нельзя передавать другому человеку. Инструкции запрещают это даже при смене иглы, потому что остаётся риск передать инфекцию [1], [5].
- В прямом сравнении при диабете жалобы совпали. В испытании SURPASS-2 тошноту отмечали у 17–22 % на тирзепатиде и у 18 % на семаглутиде [20].
Два пробела стоит назвать прямо. Никто не выяснил, переносится ли находка по щитовидной железе у грызунов на человека, поэтому предупреждение и сформулировано как открытый вопрос. И данных о безопасности за пределами сроков наблюдения в испытаниях пока просто нет [1], [3].
Почему здесь нет доз
Тирзепатид рецептурный на каждом рынке, где он зарегистрирован. Какая доза подходит конкретному человеку, решают официальная инструкция и лечащий врач. Поэтому страница называет ступени дозы только как самую низкую, среднюю и самую высокую изученную и рассказывает, что на них измерили.
Разработка и статус регистрации
Хроника регистраций и доказательств
- 2021Первые четыре испытания SURPASS при диабете 2 типа сообщают результатыИсточники [19], [20]
- 2022Регистрация FDA 13 мая, ЕС 15 сентября, Швейцарии 2 ноября, Канады 24 ноябряВыходит SURMOUNT-1, источники [2], [4], [9], [27], [28]
- 2023Великобритания регистрирует показание по снижению веса в ноябре, Евросоюз — в декабреИсточники [17], [18], [25]
- 2024США добавляют показание при апноэ сна в декабреВыходят SURMOUNT-OSA и SYNERGY-NASH, источники [6], [8], [17]
- 2025Выходят SUMMIT, SURMOUNT-5 и SURPASS-CVOT; показание при диабете распространяют на детей от 10 летИсточники [2], [3], [7], [23]
- 27 авг. 2026США регистрируют показание по снижению сердечно-сосудистого рискаИсточники [2], [29]
- 2021 — выходят результаты первых четырёх испытаний SURPASS при диабете 2 типа [19], [20].
- 2022 — FDA разрешает препарат 13 мая, Евросоюз — 15 сентября, Швейцария — 2 ноября, Канада — 24 ноября; публикуется SURMOUNT-1 [2], [4], [9], [27], [28].
- 2023 — Великобритания разрешает применять препарат для снижения веса в ноябре, Евросоюз — в декабре [17], [18], [25].
- 2024 — выходят SURMOUNT-OSA и SYNERGY-NASH; в декабре США разрешают применять препарат при ночном апноэ [6], [8], [17].
- 2025 — выходят SUMMIT, SURMOUNT-5 и SURPASS-CVOT; лечение диабета разрешают и детям начиная с 10 лет [2], [3], [7], [23].
- 2026 — США разрешают применять препарат для снижения сердечно-сосудистого риска, дата в реестре — 27 августа [2], [29].
| Рынок | Статус | С какого дня |
|---|---|---|
| США | Зарегистрирован | 2022-05-13 |
| Евросоюз | Зарегистрирован | 2022-09-15 |
| Германия | Зарегистрирован | 2022-09-15 |
| Великобритания | Зарегистрирован | 2022-09 |
| Австралия | Внесён в реестр | 2023-07-10 |
| Канада | Зарегистрирован | 2022-11-24 |
| Швейцария | Зарегистрирован | 2022-11-02 |
Восьмой рынок — Япония. Из материалов экспертизы следует, что при диабете 2 типа препарат разрешили в сентябре 2022 года, а заявку по ожирению профильный комитет одобрил 2 декабря 2024 года [18]. Каждая строка таблицы отражает положение дел на 6 сентября 2026 года. На всех перечисленных рынках вещество продают только по рецепту [2], [9], [18], [25], [26], [27], [28].
Оплата лечения — отдельный вопрос. В Германии применение препарата для снижения веса считается лекарством для образа жизни по смыслу Социального кодекса, книга V. Государственная страховка его не оплачивает, и выписывают его на частный рецепт. А вот лечение диабета страховка покрывает [33], [34]. Более широкую правовую картину разбирают страницы о том, законны ли пептиды и какие пептиды одобрены FDA.
Антидопинг
В спорте тирзепатид не запрещён. В запрещённом списке на 2026 год вещества нет — ни на время соревнований, ни вне их, — а значит, и особое разрешение на лечение спортсмену не нужно [10]. С 1 января 2026 года препарат стоит в программе наблюдения: она лишь фиксирует, насколько широко его применяют, и никаких санкций за собой не влечёт [11], [35]. Общую картину по этой группе веществ описывает страница о том, какие пептиды запрещены в спорте.
Сравнение с родственными пептидами
| Пептид | Рецепторы | Статус | Лучший результат по весу в собственном испытании | Время выведения половины дозы |
|---|---|---|---|---|
| Тирзепатид | GIP, GLP-1 | Зарегистрирован на восьми рынках | −20,9 % за 72 недели, SURMOUNT-1, n = 2 539 [4] | ~5 суток [1] |
| Ретатрутид | GIP, GLP-1, глюкагон | Фаза 3, нигде не зарегистрирован | −24,2 % за 48 недель, фаза 2, n = 338 [36] | ~6 суток [36] |
| Семаглутид | GLP-1 | Зарегистрирован на многих рынках | −14,9 % за 68 недель, STEP 1, n = 1 961 [37] | Здесь не указано |
| Лираглутид | GLP-1 | Зарегистрирован на многих рынках | −8,0 % за 56 недель, SCALE, n = 3 731 [38] | Здесь не указано |
| CagriSema | GLP-1 плюс амилин | Фаза 3, результаты сообщены | −22,7 % за 68 недель на лечении, REDEFINE 1, n = 3 417 [39] | Здесь не указано |
Эти пять чисел получены в пяти разных испытаниях. Участники, длительность и исходный вес везде свои, так что колонка сравнивает испытания, а не сами препараты. Напрямую друг с другом проверяли только тирзепатид и семаглутид — в SURPASS-2 и SURMOUNT-5, и оба раза открыто [20], [23].
Разные испытания, прямого сравнения нет: участники, длительность, исходный вес и способ оценки везде свои. Источники [4], [36], [37], [38], [39].
Два ближайших соседа отличаются от тирзепатида не силой, а устройством. Ретатрутид добавляет третий рецептор и пока нигде не зарегистрирован [36]. CagriSema соединяет два разных препарата и потому действует на две гормональные системы, а не на два родственных рецептора [39].
Распространённые заблуждения
- «Тирзепатид и семаглутид взаимозаменяемы». Это два разных действующих вещества, каждое со своей регистрацией. Одно работает через рецептор GLP-1, другое — через GIP и GLP-1, и построено оно на основе гормона GIP [1], [20].
- «Два американских торговых названия — это разные вещества». Вещество одно, просто заявок на регистрацию было две: одна закрывает диабет и риск для сердца, другая — ожирение и ночное апноэ [2], [17].
- «Разрешение по сердцу доказывает превосходство». Испытание SURPASS-CVOT проверяло, не хуже ли тирзепатид дулаглутида. Это подтвердилось, а превосходство показать не удалось [3].
- «Аптечная экстемпоральная форма — то же лекарство». Приготовленные в аптеке препараты не проходят государственную регистрацию. После отсрочек, истёкших в феврале и марте 2025 года, FDA начало пресекать их выпуск [30], [31], [32].
- «Это исследовательский пептид, как незарегистрированные». Это зарегистрированное лекарство на восьми рынках, и везде оно рецептурное. Кто добывает его в обход врача и аптеки, нарушает закон о лекарствах, а не балансирует в серой зоне [2], [9].
- «В спорте оно под запретом». В запрещённом списке на 2026 год его нет. Наблюдение — совсем другой инструмент, и санкций оно за собой не влечёт [10], [11].
Частые вопросы
Тирзепатид отпускается по рецепту?
Да, на каждом рынке из перечисленных здесь. Полная регистрация есть в США, Евросоюзе, Германии, Великобритании, Австралии, Канаде, Швейцарии и Японии, и везде вещество продают только по рецепту. Раздобыть его в обход врача и аптеки — это не серая зона, а прямое нарушение местного законодательства о лекарствах.
Сколько веса теряли участники испытаний тирзепатида?
В испытании SURMOUNT-1 участники на самой высокой изученной ступени дозы за 72 недели теряли в среднем 20,9 % массы тела, а те, кто получал пустышку, — 3,1 %. В испытании участвовали 2 539 взрослых с ожирением, но без диабета. У людей, у которых к ожирению добавлялся диабет 2 типа, результат оказался скромнее: 14,7 % в испытании SURMOUNT-2.
Чем тирзепатид отличается от семаглутида?
Семаглутид действует только на один рецептор — GLP-1. Тирзепатид работает сразу с двумя, GIP и GLP-1, а его молекула построена на основе гормона GIP. Два прямых сравнения закончились в пользу тирзепатида: SURPASS-2 по уровню сахара в крови и SURMOUNT-5 по снижению веса, 20,2 против 13,7 % за 72 недели. Правда, оба сравнения шли открыто: участники и врачи знали, кто что получает.
Снизил ли тирзепатид число сердечно-сосудистых событий в исходном испытании?
Испытание SURPASS-CVOT доказало, что тирзепатид не хуже дулаглутида, но превосходства над ним не показало. За 13 299 взрослыми наблюдали медиану 210,1 недели, то есть около четырёх лет; риск инфарктов, инсультов и смерти от болезней сердца оказался на 8 % ниже (отношение рисков 0,92), однако разброс возможных значений захватывал и полное отсутствие разницы (доверительный интервал от 0,83 до 1,01), а проверка на превосходство дала p = 0,09. Именно на этом результате стоит американское разрешение 2026 года.
Какие побочные эффекты тирзепатида встречаются чаще всего?
Тошнота, понос, рвота и запор — чаще всего в начале лечения и тем сильнее, чем выше доза. В объединённых испытаниях по снижению веса тошноту отмечали у 25–29 % получавших препарат против 8 % на пустышке. Жалобы со стороны желудка и кишечника в целом были у 56 против 30 %, а 4,8–6,7 % участников прекратили лечение из-за побочных эффектов.
О чём предупреждение в рамке у тирзепатида?
В обеих американских инструкциях стоит предупреждение в рамке — самое строгое из тех, что бывают у лекарств в США, — об опухолях щитовидной железы. У крыс обоих полов тирзепатид вызывает такие опухоли, причём тем чаще, чем выше доза и дольше приём, и уже при нагрузке, сравнимой с человеческой. Переносится ли это на людей, никто не знает. Препарат запрещён тем, у кого у самих или у близких родственников был медуллярный рак щитовидной железы либо редкое наследственное заболевание желёз — множественная эндокринная неоплазия 2 типа.
Почему на этой странице не указаны дозы тирзепатида?
Потому что везде, где тирзепатид зарегистрирован, он рецептурный, а выбор дозы остаётся за официальной инструкцией и лечащим врачом. Ступени дозы страница называет только как самую низкую, среднюю и самую высокую изученную и рассказывает, что на них измерили.
Запрещён ли тирзепатид в спорте?
Нет. В запрещённом списке Всемирного антидопингового агентства на 2026 год вещества нет — ни на время соревнований, ни вне их. Значит, и особое разрешение на лечение этим препаратом спортсмену не нужно. С 1 января 2026 года тирзепатид входит в программу наблюдения на 2026 год: агентство просто смотрит, насколько широко его применяют, и никаких санкций из этого не следует.
Аптечная экстемпоральная форма тирзепатида — то же самое, что зарегистрированный препарат?
Нет. Такие препараты, приготовленные в аптеке под конкретный заказ, не проходят государственную регистрацию, и никто не проверяет их эффективность, качество и безопасность так, как у зарегистрированных лекарств. 19 декабря 2024 года американское ведомство FDA объявило, что дефицита препарата в стране больше нет, дало аптекам отсрочку до 18 февраля и 19 марта 2025 года, а затем начало пресекать такие приготовления.
Что до сих пор неизвестно о тирзепатиде?
Переносятся ли опухоли щитовидной железы у грызунов на человека, что именно добавляет к действию сам компонент GIP и подтвердится ли результат по печени в большом испытании. Долгосрочная безопасность за пределами сроков наблюдения тоже не доказана: медиана самого длинного наблюдения составила 210,1 недели, то есть около четырёх лет.
Источники
- MOUNJARO (tirzepatide) injection — US Prescribing Information. Eli Lilly and Company, revision 8/2026. DailyMed setid d2d7da5d-ad07-4228-955f-cf7e355c8cc0. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d2d7da5d-ad07-4228-955f-cf7e355c8cc0
- Drugs@FDA / openFDA, NDA 215866, approval and supplement history. Retrieved 6 September 2026. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number:%22NDA215866%22
- Nicholls SJ, Pavo I, Bhatt DL et al. (2025). Cardiovascular outcomes with tirzepatide versus dulaglutide in type 2 diabetes (SURPASS-CVOT). New England Journal of Medicine 393(24):2409-2420. PMID 41406444. DOI 10.1056/NEJMoa2505928
- Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN et al. (2022). Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity (SURMOUNT-1). New England Journal of Medicine 387(3):205-216. PMID 35658024. DOI 10.1056/NEJMoa2206038
- ZEPBOUND (tirzepatide) injection — US Prescribing Information. Eli Lilly and Company, revision 8/2026. DailyMed setid 487cd7e7-434c-4925-99fa-aa80b1cc776b. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=487cd7e7-434c-4925-99fa-aa80b1cc776b
- Malhotra A, Grunstein RR, Fietze I et al. (2024). Tirzepatide for the treatment of obstructive sleep apnea and obesity (SURMOUNT-OSA). New England Journal of Medicine 391(13):1193-1205. PMID 38912654. DOI 10.1056/NEJMoa2404881
- Packer M, Zile MR, Kramer CM et al. (2025). Tirzepatide for heart failure with preserved ejection fraction and obesity (SUMMIT). New England Journal of Medicine 392(5):427-437. PMID 39555826. DOI 10.1056/NEJMoa2410027
- Loomba R, Hartman ML, Lawitz EJ et al. (2024). Tirzepatide for metabolic dysfunction-associated steatohepatitis with liver fibrosis (SYNERGY-NASH). New England Journal of Medicine 391(4):299-310. PMID 38856224. DOI 10.1056/NEJMoa2401943
- European Medicines Agency, EPAR Mounjaro (tirzepatide), authorised 15 September 2022, revision 21 of 28 August 2026. https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/mounjaro
- World Anti-Doping Agency, Prohibited List. Retrieved 6 September 2026; tirzepatide is not listed for 2026. https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
- Nationale Anti Doping Agentur Deutschland (NADA). WADA publishes Prohibited List 2026. https://www.nada.de/en/service/news/news-detail/wada-publishes-prohibited-list-2026
- PubChem, Compound CID 166567236 (Tirzepatide). National Library of Medicine. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/166567236
- Wikidata, Q108324770 (tirzepatide). https://www.wikidata.org/wiki/Q108324770
- DailyMed Web Services API v2, structured product labelling XML for both US labels; UNII taken from the activeMoiety element. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/services/v2/spls/d2d7da5d-ad07-4228-955f-cf7e355c8cc0.xml
- ChEMBL, CHEMBL4297839 (TIRZEPATIDE), max phase 4. https://www.ebi.ac.uk/chembl/compound_report_card/CHEMBL4297839/
- DrugBank, DB15171 (Tirzepatide); identifier verified through Wikidata after direct retrieval was blocked by the provider on 6 September 2026. https://go.drugbank.com/drugs/DB15171
- Drugs@FDA / openFDA, NDA 217806, approval and supplement history. Retrieved 6 September 2026. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=application_number:%22NDA217806%22
- Ministry of Health, Labour and Welfare / Pharmaceuticals and Medical Devices Agency (2024). Report on the Deliberation Results — Zepbound Subcutaneous Injection Ateos (tirzepatide), 6 December 2024, English translation. https://www.pmda.go.jp/files/000278664.pdf
- Rosenstock J, Wysham C, Frías JP et al. (2021). Efficacy and safety of a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist tirzepatide in patients with type 2 diabetes (SURPASS-1). The Lancet 398(10295):143-155. PMID 34186022. DOI 10.1016/S0140-6736(21)01324-6
- Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J et al. (2021). Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes (SURPASS-2). New England Journal of Medicine 385(6):503-515. PMID 34170647. DOI 10.1056/NEJMoa2107519
- Garvey WT, Frías JP, Jastreboff AM et al. (2023). Tirzepatide once weekly for the treatment of obesity in people with type 2 diabetes (SURMOUNT-2). The Lancet 402(10402):613-626. PMID 37385275. DOI 10.1016/S0140-6736(23)01200-X
- Aronne LJ, Sattar N, Horn DB et al. (2024). Continued treatment with tirzepatide for maintenance of weight reduction in adults with obesity (SURMOUNT-4). JAMA 331(1):38-48. PMID 38078870. DOI 10.1001/jama.2023.24945
- Aronne LJ, Horn DB, le Roux CW et al. (2025). Tirzepatide as compared with semaglutide for the treatment of obesity (SURMOUNT-5). New England Journal of Medicine 393(1):26-36. PMID 40353578. DOI 10.1056/NEJMoa2416394
- ClinicalTrials.gov, registry query for tirzepatide; 279 registered studies as at 6 September 2026. https://clinicaltrials.gov/search?intr=tirzepatide
- MHRA. MHRA authorises diabetes drug Mounjaro (tirzepatide) for weight management and weight loss. Press release, 8 November 2023. https://www.gov.uk/government/news/mhra-authorises-diabetes-drug-mounjaro-tirzepatide-for-weight-management-and-weight-loss
- Therapeutic Goods Administration, ARTG entry 379333 and further entries 379330, 407051, 407053, 407054, 407055, 439694. https://www.tga.gov.au/resources/artg/379333
- Health Canada, Summary Basis of Decision SBD00629, Notice of Compliance 24 November 2022. https://dhpp.hpfb-dgpsa.ca/review-documents/resource/SBD00629
- Swissmedic, Public Summary SwissPAR — Mounjaro (tirzepatide), initial authorisation 2 November 2022. https://www.swissmedic.ch/swissmedic/en/home/about-us/publications/public-summary-swiss-par/public-summary-swiss-par-mounjaro.html
- Eli Lilly and Company. FDA approves Lilly's Mounjaro (tirzepatide) to reduce cardiovascular risk in adults with type 2 diabetes. Press release, August 2026. https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/fda-approves-lillys-mounjaro-tirzepatide-reduce-cardiovascular
- FDA. Declaratory Order: Resolution of Shortages of Tirzepatide Injection Products. December 2024. https://www.fda.gov/media/184606/download
- FDA. FDA clarifies policies for compounders as national GLP-1 supply begins to stabilize. Drug Alerts and Statements, 2025. https://www.fda.gov/drugs/drug-alerts-and-statements/fda-clarifies-policies-compounders-national-glp-1-supply-begins-stabilize
- Frier Levitt. FDA determines (again) the tirzepatide shortage is resolved: what this means for 503A and 503B compounding. 2025. https://www.frierlevitt.com/articles/fda-determines-again-the-tirzepatide-shortage-is-resolved-what-this-means-for-503a-and-503b-compounding/
- Pharmazeutische Zeitung. Gericht sieht Abnehmspritze als Lifestyle-Medikament. https://www.pharmazeutische-zeitung.de/gericht-sieht-abnehmspritze-als-lifestyle-medikament-165160/
- APOTHEKE ADHOC. Gericht: Kasse muss Mounjaro nicht bezahlen. https://www.apotheke-adhoc.de/nachrichten/detail/politik/gericht-kasse-muss-mounjaro-nicht-bezahlen/
- World Anti-Doping Agency, The 2026 Monitoring Program; direct retrieval returned an empty response on 6 September 2026. https://www.wada-ama.org/sites/default/files/2025-09/2026_list_monitoring_program_en_final_clean_september_2025.pdf
- Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP et al. (2023). Triple-hormone-receptor agonist retatrutide for obesity — a phase 2 trial. New England Journal of Medicine 389(6):514-526. PMID 37366315. DOI 10.1056/NEJMoa2301972
- Wilding JPH, Batterham RL, Calanna S et al. (2021). Once-weekly semaglutide in adults with overweight or obesity (STEP 1). New England Journal of Medicine 384(11):989-1002. PMID 33567185. DOI 10.1056/NEJMoa2032183
- Pi-Sunyer X, Astrup A, Fujioka K et al. (2015). A randomized, controlled trial of 3.0 mg of liraglutide in weight management (SCALE Obesity and Prediabetes). New England Journal of Medicine 373(1):11-22. PMID 26132939. DOI 10.1056/NEJMoa1411892
- Novo Nordisk. CagriSema demonstrated 22.7% mean weight reduction in adults with overweight or obesity in REDEFINE 1, published in the New England Journal of Medicine. Press release, 2025. https://www.prnewswire.com/news-releases/cagrisema-2-4-mg--2-4-mg-demonstrated-22-7-mean-weight-reduction-in-adults-with-overweight-or-obesity-in-redefine-1--published-in-nejm-302487770.html
Как цитировать эту страницу
Сведения на этой странице проверили 6 сентября 2026 года, и запросы к государственным реестрам, на которых держится таблица статусов, отправляли в тот же день. У зарегистрированных лекарств показания и инструкции со временем меняются, поэтому версия и дата здесь значат не меньше, чем сам текст.
myPeptides Research & Editing. (2026). Тирзепатид: что показали испытания, статус регистрации и безопасность. Версия 1.0, 6 сентября 2026 года. Реестр пептидов myPeptides. Получено с https://mypep.app/peptides/tirzepatide
Как устроены и как оцениваются страницы этого реестра, описывает раздел методика; полный реестр находится в разделе пептиды.
| Версия | Дата | Изменение |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-06 | Первая публикация |
Последняя проверка: 6 сентября 2026 года. Следующая проверка: при изменении инструкции на любом из охваченных рынков, при публикации испытания фазы 3 по печени или при любом изменении антидопингового статуса.