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SARMs 是肽吗?从分子结构看 SARMs 与肽的区别

SARMs 是肽吗?

不是。SARMs(选择性雄激素受体调节剂)是非甾体的合成小分子,作用于雄激素受体,也就是睾酮所用的那个受体。肽则是一串氨基酸。两者受到不同的监管,在反兴奋剂清单里分属不同的节;在本页查阅的资料里,未能检索到任何一种 SARM 作为药品获得批准的记录。

两者为什么容易被混为一谈

SARMs 和肽常出现在同一批网店里,包装上也常印着同样的“科研化学品”字样,于是很容易被当成一家。但卖场相同,并不说明化学结构相同。2017 年一项针对网售 SARMs 产品的实验室分析甚至发现,其中一些产品根本不含 SARM,而是另一种完全不同的化合物(下文详述)。

本页从五个问题入手把两者分开:分子是什么,在体内作用于哪里,在美国和欧盟受到怎样的监管,在 WADA《禁用清单》里归在哪一节,以及有多少人体数据。肽在化学上的一般知识,见什么是肽。

两种截然不同的分子

美国国家医学图书馆对肽的定义是由“肽键连接起来的氨基酸”组成的化合物,并补充说:约 2 到 12 个氨基酸的短链称为寡肽,约 13 个及以上的称为多肽。本站介绍的肽都符合这一定义。伊帕瑞林由五个结构单元组成,BPC-157 有 15 个氨基酸,替莫瑞林有 44 个,而 somatropin(实验室制造的人生长激素)有 191 个。

SARMs 的构造完全不同。研究文献称它们为“小分子化合物”,并特别强调它们是非甾体的:设计初衷就是在不带睾酮四环甾体骨架的前提下激活雄激素受体。从化学式就能看出它们有多小。enobosarm(又以 ostarine 之名出售)的化学式是 C19H14F3N3O3,分子量 389.3 g/mol;LGD-4033 是 C14H12F6N2O,分子量 338.25 g/mol。作为对照,睾酮本身是 C19H28O2,分子量 288.4 g/mol;本页提到的最小的肽之一伊帕瑞林则是 C38H49N9O5,分子量 711.9 g/mol。这两种 SARM 都不含氨基酸链,而氨基酸链恰恰是每一种肽按定义都具备的特征。

它们在体内作用于哪里

SARM 只瞄准一个靶点。LGD-4033 首篇发表的试验把它描述为一种能以高亲和力和高选择性“结合雄激素受体”的化合物;FDA 则把 SARMs 总体描述为“模仿睾酮和合成代谢类固醇效应”的化学物质。这类药物的设计思路是组织选择性:作用于肌肉和骨骼,同时减少对其他部位(例如前列腺)的影响。这种选择性在人身上是否成立,正是下文安全性数据所质疑的地方。

肽没有一个共同的靶点。和 SARMs 一起被提起最多的那些肽作用于生长激素系统,它们借助的受体与雄激素受体毫无关系。替莫瑞林完整复制了指挥垂体释放生长激素的那种激素。伊帕瑞林结合的是饥饿激素胃饥饿素(ghrelin)的受体,并由此引发生长激素释放。somatropin 就是生长激素本身。BPC-157 是一种实验室合成的肽,其作用机制几乎只在动物身上研究过。各自的详情见替莫瑞林、伊帕瑞林、生长激素 somatropin和 BPC-157 的页面。

SARMs 与肽并排对照

下表把作为一类的 SARMs 与本站有独立介绍页的四种肽放在一起比较。每一行都是摘自所引文件的状态陈述,不是对某款产品的评价。

SARMs(如 enobosarm、LGD-4033)somatropin(HGH)替莫瑞林伊帕瑞林BPC-157
分子非甾体合成小分子,没有氨基酸链肽类激素,191 个氨基酸肽,44 个氨基酸肽,5 个结构单元肽,15 个氨基酸
靶点雄激素受体(睾酮的受体)生长激素受体生长激素释放激素受体胃饥饿素受体没有公认的受体
美国未获批;FDA:不能作为膳食补充剂或药品合法销售;不在 DEA 管制物质清单上自 1986 年 10 月 16 日起为处方药;在获批用途之外分销属联邦犯罪自 2010 年 11 月 10 日起为处方药,一项适应症未获批;FDA 咨询委员会就药房配制投票 0 票赞成、12 票反对(2024 年)未获批;2023 年被 FDA 列入药房配制第 2 类(安全风险)
欧盟在本页查阅的资料中未能检索到任何上市许可处方药上市申请于 2012 年撤回未获批未获批
WADA 2026 年清单所在节S1.2 其他蛋白同化制剂S2.2.3S2.2.4S2.2.4S0 未获批物质
德国《反兴奋剂法》附表第 I 组,“Andere anabole Stoffe”(其他蛋白同化物质)第 II 组,肽类激素第 II 组,肽类激素第 II 组,肽类激素不在本页核查的附表各组中
人体数据短期 1 期和 2 期试验;有肝损伤病例报告数十年的获批使用经验和对照试验针对获批用途的 3 期试验一项已发表试验,未达到主要终点未能检索到已发表的人体试验结果

出处:WADA《2026 年禁用清单》;FDA 关于 SARMs 的消费者提示和警告信;DEA 2026 年 8 月管制物质清单;德国《反兴奋剂法》附表;myPeptides 四种肽的介绍页及其所引资料。

SARMs 与肽的对比:一个作用于雄激素受体的合成小分子,旁边是作用于其他受体的氨基酸链

法律怎么说

美国

FDA 对 SARMs 的表态异常直接。其消费者提示(内容更新至 2023 年 4 月 26 日)写明:“SARMs 目前不能在美国作为膳食补充剂或药品合法销售”。FDA 另一个页面(内容更新至 2025 年 12 月 2 日)把以 SARMs 名义出售的产品称为“未经批准、FDA 未审查其安全性和有效性的药物”,并提到该机构已发出警告信,还“对经销商提起了刑事诉讼”。美国反兴奋剂机构(USADA)补充说,“所有 SARMs 都只用于研究目的”,市面上也没有获 FDA 批准、可凭处方获得的 SARM。

“仅供研究使用”的标签改变不了这一点。在 2025 年 12 月 12 日的一封警告信中,FDA 写道:尽管标签上印着“for research use only”和“for research purposes only”,但卖家自己的标签和网站表明,这些产品“旨在作为人用药物”。信中依据《联邦食品、药品和化妆品法》把它们定性为未经批准的新药。

管制物质法是另一回事。美国联邦法律把合成代谢类固醇定义为“在化学和药理学上与睾酮相关”的药物或激素类物质,并把它们列入附表 III。DEA 2026 年 8 月的管制物质清单里没有任何 SARM,不过 DEA 注明这份清单并不完整。把 SARMs 加进附表 III 的法案曾于 2018 年和 2019 年两度在参议院提出;本页查阅的国会记录只显示它们被提出。上文引述的 FDA 立场不受此影响。

肽没有统一的法律地位,因为每一种都单独评估。somatropin 是处方药;另有一条联邦条款规定,除治疗疾病或其他公认的医疗状况之外,为任何用途分销人生长激素都属犯罪,而这种用途须经联邦药品审批授权并由医生开具。替莫瑞林是只有一项获批用途的处方药。伊帕瑞林和 BPC-157 在哪里都没有获批,FDA 在药房配制审查中对两者都采取了限制性立场。详见肽合法吗和哪些肽已获 FDA 批准。

欧盟与德国

一篇 2024 年关于 SARMs 安全性的综述指出,尽管做过临床试验,但没有一种 SARM 获得 FDA“或欧洲药品管理局”批准。在本页查阅的资料里,未能检索到任何一种 SARM 在欧盟或成员国层面获得的上市许可。

德国《反兴奋剂法》在附表第一组“Anabole Stoffe”(蛋白同化物质)的“Andere anabole Stoffe”(其他蛋白同化物质)之下点名列出 SARMs,举例为 andarine、ligandrol(LGD-4033)、ostarine(enobosarm)、RAD-140、S-23 和 YK-11。肽类激素和生长激素释放因子另成第二组。为在人类体育中使用兴奋剂而购入或持有超过少量的所列物质,依该法构成刑事犯罪。

反兴奋剂清单怎么说

WADA《2026 年禁用清单》划出的界线和化学上的界线一致。SARMs 位于 S1 节“蛋白同化制剂”,具体在 S1.2“其他蛋白同化制剂”,该节点名“选择性雄激素受体调节剂[SARMs,如 andarine、enobosarm(ostarine)、LGD-4033(ligandrol)、RAD140、S-23 和 YK-11]”。睾酮、诺龙等蛋白同化雄性类固醇就在隔壁的 S1.1。整个 S1 全时段禁用,其中的物质均为非特定物质。

肽类激素有自己的一节,即 S2“肽类激素、生长因子、相关物质及模拟物”,同样全时段禁用。生长激素归在 S2.2.3,生长激素释放因子(包括替莫瑞林和伊帕瑞林)归在 S2.2.4。BPC-157 走的是第三条路:它被点名列在 S0 之下,这一节针对的是目前在任何地方都未获批准用于人体治疗的物质。完整结构见肽在运动中被禁用吗。

研究显示了什么

关于 SARMs 的人体证据,由针对单个化合物的短期试验和越来越多的病例报告构成。

  • LGD-4033。 首篇发表的试验把 76 名 21 至 50 岁的健康男性随机分到安慰剂组或三个剂量水平之一,为期 21 天,此后随访 5 周。去脂体重随剂量升高而增加,脂肪量则没有显著变化。该化合物还按剂量依赖的方式降低了总睾酮、性激素结合球蛋白和 HDL 胆固醇(即“好”胆固醇);研究结束后,这些数值回到了基线。
  • Enobosarm(ostarine)。 一项为期 12 周的 2 期试验纳入 120 名 60 岁以上的健康男性和绝经后女性,发现去脂体重随剂量增加。这项试验由开发该化合物的公司主持。
  • 跨研究的安全性。 2023 年一篇关于健康成年人 SARM 安全性的系统综述纳入 33 项研究,其中 18 项为临床试验,共有 1447 人接触过 SARM。综述找到 15 例药物性肝损伤病例报告、一例跟腱断裂和一例横纹肌溶解(肌肉组织分解)。试验中常见肝酶(ALT)升高,平均出现在 7.1% 的受试者身上。2024 年一篇综述统计出 2020 年以来已发表的 20 份不良事件报告,其中大多数是伴有黄疸的肝损伤。
  • 试验之外的使用。 2025 年一篇纳入 72 篇文章的系统综述估计,运动员中 SARM 的使用率为 1% 到 3%。在其涉及 15 人的 13 份病例报告中,当事人全部为男性,其中五人明确否认“使用非法药物”,作者认为这说明使用者可能以为 SARMs 是合法的。

FDA 列出的已报告风险包括心脏病发作或中风风险升高、肝损伤和急性肝衰竭、精神病性症状、性功能障碍、不育、流产和睾丸萎缩。在本页查阅的资料里,未能检索到任何一种 SARM 的长期对照数据。

肽的证据则因物质而异,所以放在各自的介绍页上。somatropin 和替莫瑞林背后有对照试验和获批说明书。伊帕瑞林有一项已发表的人体对照试验,未达到主要终点。至于 BPC-157,在其介绍页查阅的资料里,未能检索到已发表的人体试验结果。

以 SARMs 名义出售的产品里究竟有什么

2017 年发表在 JAMA 上的一项研究在网上买了 44 款以 SARMs 名义销售的产品,用反兴奋剂实验室认可的方法做了分析。只有 23 款(52%)真的含有 SARM。另有 17 款(39%)含有另一种未获批药物,其中包括生长激素促分泌剂伊布莫仑(ibutamoren,MK-677)。四款(9%)不含任何活性成分,11 款(25%)含有标签上没写的物质,标签所标含量与实际相符的只有 44 款中的 18 款(41%)。

USADA 也就同一问题发出警告,指出“这些黑市产品被其他物质污染的风险很高”。因此,以 SARM 名义出售的产品,其标签很难说明里面到底装了什么。

常见问题

SARMs 是肽吗?

不是。肽是由肽键连接起来的一串氨基酸;而 enobosarm(ostarine)、LGD-4033 这类 SARMs 是非甾体的合成小分子,里面根本没有氨基酸链。两者在 WADA《2026 年禁用清单》里也分属不同的节:SARMs 在 S1.2“其他蛋白同化制剂”之下,肽类激素则在 S2 之下。

SARMs 是类固醇吗?

从化学上说不是。研究文献把 SARMs 描述为非甾体化合物,因此它们没有睾酮那种四环甾体骨架。不过,它们作用于和睾酮相同的雄激素受体,FDA 也把它们描述为模仿睾酮和合成代谢类固醇效应的物质。WADA 2026 年清单把两者都放在蛋白同化制剂类别 S1 之下。

SARMs 在美国合法吗?

没有任何一种 SARM 获得 FDA 批准,该机构明确表示,SARMs 目前不能在美国作为膳食补充剂或药品合法销售。在本页查阅的警告信中,“仅供研究使用”之类的标签并没有改变这一判断。美国缉毒局(DEA)2026 年 8 月的管制物质清单里没有 SARMs,合成代谢类固醇则列在附表 III;2018 年和 2019 年提出的法案曾打算把 SARMs 加进这一附表。

有 SARM 获得 FDA 批准吗?

没有。FDA 把以 SARMs 名义出售的产品称为未经批准、其安全性和有效性未经 FDA 审查的药物;美国反兴奋剂机构(USADA)也表示,所有 SARMs 都只用于研究目的。一篇 2024 年的综述同样指出,尽管有几种 SARM 做过临床试验,但没有一种获得 FDA 或欧洲药品管理局批准。

SARMs 被 WADA 禁用吗?

是。WADA《2026 年禁用清单》在 S1.2“其他蛋白同化制剂”下点名选择性雄激素受体调节剂,举例为 andarine、enobosarm(ostarine)、LGD-4033(ligandrol)、RAD140、S-23 和 YK-11。这一类别全时段禁用,赛内赛外都一样,其中的物质属于非特定物质。

MK-677 是 SARM 还是肽?

严格说来两者都不是。WADA 把伊布莫仑(ibutamoren,MK-677)列在 S2.2.4 的生长激素促分泌剂中,而不是 S1.2 的 SARMs 中;美国国家医学图书馆也把它归入吲哚类和螺环化合物,而不是肽类。不过,2017 年的一项实验室分析在以 SARMs 名义出售的产品里发现了它,属于其中混入的其他未获批药物。

SARMs 和肽有什么区别?

SARMs 是专为作用于雄激素受体而设计的合成小分子,这个受体也正是睾酮所用的受体。肽是氨基酸链,本站讨论的那些肽作用于各种其他受体,例如生长激素释放激素受体或胃饥饿素(ghrelin)受体。在法律上,本页查阅的资料里没有任何地方批准过任何一种 SARM;而肽的情况从早已获批上市的处方药,到哪里都没有获批的化合物,各不相同。

资料来源

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关于 SARMs 的监管立场,大多写在警告和执法信函里,而不是集中在一份登记册中;反兴奋剂清单又每年修订。所以这里概括的任何状态,包括本页在内,都只是一个指回 FDA、相关国家主管部门和 WADA《禁用清单》现行文本的路标。凡涉及个人健康的问题,该问的是有资质的医师或药师。

最后审核:2026年9月

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