替莫瑞林：试验结果、监管状态与安全性

摘要

替莫瑞林是实验室做出来的一种激素复制品，这种激素的任务是通知垂体释放生长激素。它在美国是处方药，别的国家都没有批准；2010 年 11 月获批的用途只有一个，就是减少同时患有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人过多的腹部脂肪。在主要试验里，深层腹部脂肪下降了 15.2%，安慰剂组反而上升了 5.0%。体重没有变化，说明书也直白地写着，这不是一种减肥药。欧洲的申请在 2012 年撤回，加拿大的产品已经退出市场，而在体育比赛中它任何时候都被禁用。

要点速览

• 只有一个国家批准，只针对一类患者。 美国药监局在 2010 年 11 月 10 日批准它用于同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人的腹部脂肪堆积 ^[1], ^[2]。
• 26 周里深层腹部脂肪下降 15.2%。 412 名成年人用药后降了这么多，安慰剂组反而升高 5.0%。说明书把这个差距写成 31 平方厘米，相当于 20% ^[1], ^[3]。
• 体重没有动。 第一项试验里体重变化 −0.4 公斤，第二项 +0.5 公斤，都和安慰剂没有差别。说明书写明，这种药不是用来减肥的 ^[1]。
• 停药，效果就停。 在延长阶段被换成安慰剂的参加者，把此前半年减掉的脂肪又长了回来 ^[4]。
• 欧洲说了不。 欧洲的专家委员会认为好处和风险之间找不到有利的平衡，申请方于 2012 年 6 月 21 日撤回了申请 ^[5]。
• 加拿大也没有了。 已上市的产品自 2022 年 9 月 30 日起状态变为上市后注销，最后一批药在 2023 年 1 月 31 日过期 ^[6]。
• 体育比赛中任何时候都禁用。 替莫瑞林被写进 2026 年禁用清单的 S2.2.4 条，赛内赛外都适用 ^[7]。

它是什么

替莫瑞林是一条由 44 个氨基酸串成的链，由加拿大公司 Theratechnologies 在实验室做出来，研发阶段的编号是 TH9507 ^[1], ^[8]。这条链完整复制了人体的生长激素释放因子，也就是下丘脑分泌、负责通知垂体释放生长激素的那种激素。

有一处改动是特意加上去的，它把这个分子和天然激素区分开来：分子的前端接了一条带双键的六碳短链，叫作己烯酰基 ^[1]。天然激素几分钟之内就会被体内的酶分解掉，而这处改动让分解慢了下来。

在美国先后有三种剂型上市，商品名分别是 EGRIFTA、EGRIFTA SV 和 EGRIFTA WR，它们共用同一个申请编号 ^[2], ^[9]。

基本信息

它在体内怎样起作用

替莫瑞林本身不是生长激素。它作用在更前面的一步，促使身体释放自己的生长激素。

• 它结合到垂体上专门接收生长激素释放因子的位点，在实验室测试里，结合的强度和天然激素大致相当 ^[1]。
• 垂体细胞随后按照这套系统本来的节奏，一阵一阵地合成并释放生长激素 ^[1]。
• 生长激素作用于软骨、骨骼、肌肉、肝脏和脂肪细胞。其中一部分是直接作用，另一部分要经过 IGF-1，这是一种主要由肝脏产生的信使物质 ^[1]。
• 在患者身上测到的是，用药会让 IGF-1 和它的载体蛋白 IGFBP-3 升高。垂体分泌的其他激素，包括甲状腺激素和应激激素，在获批试验里没有出现有意义的变化 ^[1]。

这一点把它和直接注射生长激素区分开来，后者完全绕过了垂体。它也不同于生长激素促分泌剂，那是另一类物质，通过另一种受体起作用 ^[12], ^[13]。

试验发现了什么

获批的那一项用途建立在同一类人群中的两项试验上，除此之外的研究都属于学术探索，从来没有改变过任何一份说明书。

腹部脂肪

3 期随机对照试验 第一项获批试验把 412 名同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人随机分组，观察 26 周。他们的平均年龄是 48 岁，其中 86% 是男性。用扫描测量的内脏周围深层脂肪，在用药组下降了 15.2%，在安慰剂组上升了 5.0%（p < 0.001）。

说明书把同一个结果写成 31 平方厘米的差距（95% 置信区间 −39 至 −24），或者说 20%（−24 至 −15）^[1], ^[3]。

血脂也跟着动了。甘油三酯在用药组下降 50 mg/dl，在安慰剂组上升 9 mg/dl；IGF-1 在用药组上升 81%，在安慰剂组下降 5%（两项都是 p < 0.001）。因为不良反应而退出试验的人，用药组比安慰剂组多 ^[3]。

3 期随机对照试验 第二项试验跟踪了 404 名成年人半年。深层脂肪下降 10.9%，也就是 21 平方厘米，安慰剂组下降 0.6%，也就是 1 平方厘米（p < 0.0001）。腰围和腰臀比也随之改善。

手臂和腿部的脂肪没有变化，腹部皮下的那层脂肪也没有 ^[14]。

荟萃分析 把五项随机试验汇总起来，内脏脂肪比安慰剂平均多减少 27.71 平方厘米（95% 置信区间 −38.37 至 −17.06；p < 0.001）。躯干脂肪减少 1.18 公斤，四肢脂肪减少 0.22 公斤，腰围减少 1.61 厘米，去脂体重则增加 1.42 公斤。

肝脏脂肪下降 4.28 个百分点（−6.31 至 −2.24）。体重指数、皮下脂肪和反映免疫状况的 CD4 细胞计数都没有出现有意义的变化 ^[15]。

荟萃分析 另一篇综述汇总了四项试验里的 909 人，得到 21.47 平方厘米（−34.73 至 −8.22；p = 0.002）。在这个指标上各项试验之间彼此不太一致（I² = 74%），腰围就没有这个问题，同样减少了 1.61 厘米。

躯干脂肪减少 1.20 公斤，总胆固醇下降 0.16 mmol/l（p = 0.003）。这篇综述的作者还数出，退出试验的人比安慰剂组多（风险比 2.25；0.98 至 5.17；p = 0.06）^[16]。

肝脏脂肪

随机对照试验 这项试验纳入 61 名感染艾滋病毒、肝脏脂肪含量至少为 5% 的人。治疗十二个月后，这个比例比安慰剂多降了 4.1 个百分点（95% 置信区间 −7.6 至 −0.7；p = 0.018）。换成相对值，就是下降了 37%（−67 至 −7；p = 0.016）。

一年之后，用药组有 35% 的人降到了 5% 这道门槛以下，安慰剂组是 4%（p = 0.0069）。空腹血糖和反映长期血糖的指标在两组之间没有差别 ^[17]。

随机对照试验 更早的一项单中心试验跟踪了 50 名成年人半年。内脏脂肪减少 34 平方厘米（95% 置信区间 −53 至 −15），安慰剂组反而增加 8 平方厘米。治疗带来的差距是 42 平方厘米（−71 至 −14；p = 0.005）。

肝脏脂肪的中位数下降 2.0%，也就是把所有测量值排序后位于正中间的那个值；安慰剂组则上升 0.9%。两者的净差是 2.9 个百分点（p = 0.003）。

用药两周后，空腹血糖比安慰剂组升得更多，高出 7 mg/dl（1 至 14；p = 0.03）。到半年时这个差距已经消失（2 mg/dl；−6 至 10；p = 0.72）^[18]。

思维与记忆

2 期随机对照试验 一项学术试验给 152 名 55 岁到 87 岁、平均 68 岁的成年人用药 20 周。其中 66 人有轻度认知障碍，137 人完成了全程。

主要分析发现，认知功能总体上出现了有利的变化（p = 0.03）。有认知障碍的人和没有的人结果相近，只看完成全程的人，效果更明显（p = 0.002）。

改善集中在执行功能上，也就是做计划和灵活切换思路的能力（p = 0.005），语言记忆只看到一点苗头（p = 0.08）。用药组有 68% 的人报告了不良反应，安慰剂组是 36% ^[19]。

2 期随机对照试验 其中 30 名参加者的一项子研究测量了大脑里的化学物质。起镇静作用的信使物质 GABA 在所检查的每一个脑区都升高了（p < 0.04），NAAG 在一个脑区升高（p = 0.03），肌醇在一个脑区降低（p = 0.002）。

谷氨酸没有变化。IGF-1 升得越多的人，GABA 也升得越多（r = 0.47；p = 0.001）^[20]。没有任何监管机构批准过这种药用于记忆相关的用途。

试验没能证明的地方

2 期随机对照试验 后来在 73 名同时有艾滋病毒感染和腹部肥胖的人身上做的试验，没有看到认知方面的好处。用药组的分数朝好的方向漂了一点（平均变化 0.146；95% 置信区间 −0.002 至 0.294；p = 0.060）。

对照组也是如此（0.103；−0.095 至 0.301；p = 0.295）。两组之间的差距没有大到能排除偶然（p = 0.673）。

腰围倒是多减了一些，中位数减少 2.7 厘米（p = 0.015）。这项试验是公开用药的，没有安慰剂注射，作者自己也说样本量不够 ^[21]。

2 期随机对照试验 在 53 名本来就有 2 型糖尿病的成年人身上，十二周的用药没有带来任何可测量的变化。胰岛素反应、空腹血糖和反映长期血糖的指标都停在原地。

总胆固醇和非高密度脂蛋白胆固醇在暴露量较高的那一组确实下降了，各降 0.3 mmol/l（标准差分别为 0.6 和 0.5；与安慰剂相比 p < 0.05）。没有人因为糖尿病失控而退出试验 ^[22]。

停药之后会怎样

3 期随机对照试验 在延长阶段，263 名参加者被重新随机分组，再观察 26 周。继续用药的人到第 52 周仍把深层脂肪保持在比起点低 18% 的水平（p < 0.001），甘油三酯也仍然低 51 mg/dl。

被换成安慰剂的人则失去了前半年的成果，深层脂肪重新堆积起来。作者写明，效果不会比治疗本身持续得更久 ^[4], ^[23]。

还不清楚的问题

• 减掉这部分脂肪，长远看对健康到底有没有好处。试验测的是脂肪本身，而不是心梗、中风或者存活时间 ^[1], ^[5]。
• IGF-1 长年偏高会带来什么。说明书说后果不明，并要求做监测 ^[1]。
• 这种药会不会致癌。啮齿类动物的终生实验从来没有做过，不过检测遗传物质损伤的试验结果是阴性的 ^[1]。
• 它在肾脏或肝脏有问题的人、儿童和老年人身上表现如何，这几类人都没有被研究过 ^[1]。
• 它能不能改善身体机能。一项纳入 100 名有艾滋病毒感染并且身体衰弱的人的试验在 2025 年 7 月 10 日开始招募，还没有公布结果 ^[24]。

不良反应与安全性

安全性方面的信息来自美国的官方产品信息，它依据的是获批试验的数据。

• 头 26 周里注射部位反应为 17% 对安慰剂组 6%，说明书在另一处把这个比例记作 25% 对 14%。这类反应包括发红、发痒、皮疹、荨麻疹、疼痛、肿胀和出血 ^[1]。
• 关节痛 13% 对安慰剂组 11%。 手臂或腿部疼痛为 6% 对 5%，肌肉痛为 6% 对 2% ^[1]。
• 脚踝和足部肿胀 6% 对安慰剂组 2%。 皮肤发麻为 5% 对 2%，感觉减退为 4% 对 2%。说明书把这些归因于生长激素引起的体液潴留，并说它们会自行消退，或者在停药后消失 ^[1]。
• 腕管综合征 1%，安慰剂组无人出现。 一项对美国不良反应数据库的分析覆盖 2003 年 10 月到 2024 年 9 月，把替莫瑞林列入这一问题被报告得最多的十种药物之列。它的报告比值比是 20.7（13.7 至 31.3），这描述的是被报告的多少，而不是因果关系 ^[25]。
• 用药者中有 4% 出现过敏反应，包括发痒、潮红、荨麻疹和皮疹。说明书要求一旦怀疑发生过敏就立即停药 ^[1]。
• 血糖升高。 到第 26 周，反映长期血糖的指标达到 6.5% 或更高的人，在用药组占 5%，安慰剂组占 1%。出现糖尿病的可能性升高了（比值比 3.3；1.4 至 9.6）^[1]。
• IGF-1 升高。 第 26 周时有 47% 的参加者超过正常范围两个标准差，36% 超过三个标准差；到第 52 周，这两个数字是 34% 和 23% ^[1]。
• 大约一半的用药者产生了抗体。 第 26 周时为 50%，第 52 周时为 47%；在出现过敏反应的人当中则高达 85%。
• 这些抗体做了什么。 其中约 60% 也会和人体自身的激素起反应，到第 52 周有 10% 的人查出了能中和药物的抗体。这些都没有明显改变药物的效果 ^[1]。

有几种情况完全排除使用这种药：正在活动的恶性肿瘤、下丘脑与垂体之间的联系被破坏、已知对这种物质过敏，以及怀孕 ^[1]。

在给予大约相当于人体暴露量二到四倍的怀孕大鼠身上，幼崽出现了脑积水。在兔子身上，即使暴露量达到大约 500 倍，也没有出现类似情况 ^[1]。

说明书还警告不要用于儿童，因为生长板尚未闭合可能带来过度生长。它要求医生在重症患者身上考虑停药 ^[1]。正在接受皮质激素替代治疗的人，开始用药后可能需要加量，因为生长激素会干扰把可的松变成活性形式的那种酶 ^[1]。

本页为什么不列出剂量

替莫瑞林只在唯一批准它的那个市场里凭处方使用，用多少由官方产品信息和开处方的医生决定。所以本页只报告试验测到了什么，而不重复它们用的具体用量。

研发与获批状态

• 2010 年 — 美国药监局在 11 月 10 日以申请编号 022505 批准了这种药 ^[2]。
• 2012 年 — 欧洲的申请在 6 月 21 日由西班牙的持证方 Ferrer Internacional 撤回 ^[5]。
• 2019 年 — 美国的第二种剂型在 7 月 5 日获批，11 月 4 日进入市场 ^[2], ^[27]。
• 2020 年 — 3 月 23 日，原有申请被视为生物制品许可，在美国法律上它从此属于生物制品 ^[2]。
• 2022 年 — 加拿大的产品在 9 月 30 日上市后注销；另一种加拿大规格在 2023 年 7 月 13 日注销，它从未上市 ^[6], ^[28]。
• 2025 年 — 美国的第三种剂型在 3 月 25 日获批，7 月 15 日进入市场 ^[2], ^[27]。

欧洲的专家委员会说明了自己的理由。脂肪营养不良造成的腹部脂肪过多，在日常诊疗中很难和普通肥胖区分开来。申请方提出的 130 平方厘米内脏脂肪这道分界线依据不足，而且试验只看到脂肪变少，没有随之出现健康上的好处。

参加试验的人也和欧洲的艾滋病毒感染者不太一样，后者通常体重更轻。IGF-1 水平偏高引起了对癌症风险和糖尿病眼病的担心，长期安全性的数据又是缺的 ^[5]。

表里其余的条目是查询之后一无所获的结果。英国的注册库既查不到这种物质，也查不到商品名，同一个索引里用作对照的检索词则能查出结果 ^[29]。瑞士的人用药品许可清单里两者都没有 ^[30]。

澳大利亚是另一种情况。我们的工作环境在 2026 年 9 月 7 日连不上那个注册库，所以并没有确认查到零结果，上面那一行写的也仅仅是这个意思 ^[31]。

加拿大确实批准过这种药，它 2015 年 3 月 26 日的产品专论把用途划得比美国更窄：要求男性腰围至少 95 厘米、女性至少 94 厘米，并且扫描测得的内脏脂肪超过 130 平方厘米 ^[32]。

表里每一项反映的都是 2026 年 9 月 7 日的情况。更大的法律背景见肽是合法的吗和FDA 批准的肽。

反兴奋剂

替莫瑞林在体育比赛中任何时候都被禁用，赛内赛外都算。它所属的这一类物质全部算作非特定物质。

2026 年的禁用清单把它写在 S2.2.4 条：“growth hormone releasing factors, including, but not limited to: growth hormone-releasing hormone (GHRH) and its analogues (e.g. CJC-1293, CJC-1295, sermorelin and tesamorelin)”（生长激素释放因子，包括但不限于生长激素释放激素及其类似物，例如 CJC-1293、CJC-1295、舍莫瑞林和替莫瑞林）^[7]。

2025 年的措辞与此完全相同。德国法律在《反兴奋剂法》附件的第 2.4 条里单独点了这种物质的名 ^[33]。

检测起来仍然困难，因为大约 11 分钟的半衰期留下的时间窗很窄。2021 年的一项研究指出，这类类似物在获得认可的实验室里似乎从来没有被查出来过。

该研究的作者在实验室里找出了这类物质的 19 种分解产物，并据此建立了一种灵敏度约为每毫升 1 纳克的检测方法 ^[34], ^[35]。关于这一类物质的更多内容见体育比赛中被禁用的肽。

和相关肽的比较

前四种按的是同一个按钮，但它们并不能互相替换。替莫瑞林带着完整的天然序列，舍莫瑞林只是其中的一段，两种 CJC 分子则是重新改造过的版本，其中一种还挂着一个能让它在血液里待得久得多的附件 ^[34]。

在法律上，它们之间的距离更大。替莫瑞林在一个国家是获批的药品，其余几种在任何地方都不是 ^[7], ^[12]。伊帕瑞林属于另一个家族，它通过另一种受体去带动生长激素，禁用清单也因此把它单独对待 ^[12], ^[13]。

常见误解

• “它是燃脂剂。” 说明书写的正好相反，用的是它自己的话：这种药不用于体重管理，因为它对体重的影响是中性的。两项试验里体重的变化是 −0.4 公斤和 +0.5 公斤，都和安慰剂没有差别，荟萃分析也没有发现体重指数有变化 ^[1], ^[15]。
• “它是批准用于腹部脂肪的。” 它批准的是同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人的腹部脂肪，除此之外没有别的。在没有艾滋病毒感染的肥胖人群和脂肪肝人群中做的试验都停留在学术层面，任何地方都没有因此批准新用途 ^[1], ^[5]。
• “替莫瑞林、舍莫瑞林和 CJC-1295 是一回事。” 三者作用在同一个受体上，也共用禁用清单里的同一行，但它们的结构和法律地位都不一样。只有替莫瑞林是获批的药品 ^[1], ^[7], ^[34]。
• “美国的三种剂型是三种不同的药。” 它们是同一种物质、同一个申请编号，区别在于每瓶的规格、辅料和用来溶解的液体。后面两种是凭血中浓度相当获批的，并没有做新的疗效试验 ^[1], ^[2], ^[9]。
• “在欧洲能买到。” 买不到。申请在 2012 年撤回，英国和瑞士的注册库里都查不到 ^[5], ^[29], ^[30]。
• “注册库里有条目就说明有试验在做。” 有一条关于替莫瑞林用于脂肪肝的记录，它的官方标题里带着 “Mock Study”（演练用条目）字样。那是一条测试条目，不是真实的试验 ^[37]。
• “是获批药物就意味着比赛中可以用。” 获批不改变任何事。这种物质既写在禁用清单上，也写在德国的反兴奋剂法里 ^[7], ^[33]。

常见问题

替莫瑞林是处方药吗？

是，而且只在美国。它在 2010 年 11 月 10 日获批，在当地只能凭医生处方合法取得。从 2020 年 3 月 23 日起，它按生物制品而不是普通化学药来管理。欧盟、德国、英国和瑞士都没有批准它，加拿大曾经上市的产品也已经退出市场。

替莫瑞林获批用于什么？

只有一件事：减少同时患有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年患者过多的腹部脂肪，脂肪营养不良指的是体内脂肪以异常的方式重新分布。整个批准范围就是这一句话。研究文献里讨论到的其他用途，包括肝脏脂肪和记忆力，都不在批准范围内。

替莫瑞林能让人减轻体重吗？

不能，它自己的说明书就是这么写的。官方产品信息写明，这种药不用于体重管理，因为它对体重的影响是中性的。在两项获批试验里，平均体重的变化分别是 −0.4 公斤和 +0.5 公斤，两者都和安慰剂没有差别。变的是脂肪待在哪里，而不是人有多重。

替莫瑞林在试验里减掉了多少腹部脂肪？

在第一项获批试验里，412 名成年人接受了 26 周治疗。内脏周围的深层脂肪下降了 15.2%，安慰剂组则上升了 5.0%。第二项试验纳入 404 名成年人，降幅为 10.9%，安慰剂组为 0.6%。把五项试验汇总起来，内脏脂肪比安慰剂平均多减少 27.71 平方厘米。

停用替莫瑞林之后会发生什么？

脂肪会回来。在延长阶段里，被换成安慰剂的参加者失去了此前半年积累起来的改善，深层腹部脂肪重新堆积。那项试验的作者直接写明，效果不会延续到治疗期之外。

替莫瑞林最常见的不良反应有哪些？

注射部位的反应最常见，头 26 周里 17% 的用药者出现，安慰剂组是 6%。其次是关节痛，13% 对 11%。肌肉痛、脚踝和足部肿胀以及皮肤发麻各影响大约 5% 到 6% 的人，安慰剂组为 2%。

哪些人不能使用替莫瑞林？

说明书在四种情况下完全排除使用：正在活动的恶性肿瘤、下丘脑与垂体之间的联系被破坏、已知过敏，以及怀孕。生长激素本身是一种促生长的因子，这正是肿瘤方面设限的原因。

替莫瑞林在体育比赛中被禁用吗？

是，而且任何时候都禁，赛内赛外都算。世界反兴奋剂机构把替莫瑞林写在 2026 年禁用清单的 S2.2.4 条里，归在生长激素释放因子一类，并把这一条下的所有物质都列为非特定物质。德国法律在《反兴奋剂法》的附件中单独点了它的名。

以研究用肽名义出售的替莫瑞林和获批的药是一回事吗？

不是。十二家企业在美国药监局登记了十四项替莫瑞林记录，登记的是未成品的原料，这不等于批准了任何药品，也不允许供应给最终使用者。2026 年的两篇综述把这种物质明确归入所谓研究用化合物的无监管市场，那里的成分和纯度都没有人核实。

引用本页

本页的事实核对完成于 2026 年 9 月 7 日，状态表背后的官方注册库也是当天查询的。获批药物的用途和警告会随时间变化，所以版本号和日期跟正文本身同样重要。

myPeptides Research & Editing. (2026). 替莫瑞林：试验结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 7 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/tesamorelin

本登记册的页面是怎么编写和分级的，见方法论；完整登记册见肽类总览。

最后核对： 2026 年 9 月 7 日。下次复核： 美国说明书发生变更时、澳大利亚注册库条目得到确认时，或反兴奋剂分类有任何变化时。