myPeptides
Русский

Все материалы носят исключительно общий информационный характер — это не медицинская консультация, не рекомендация по дозировке или применению и не утверждение об эффективности. Многие вещества не зарегистрированы как лекарственные средства или отпускаются только по рецепту; законность хранения и применения зависит от права страны твоего проживания и остаётся под твоей ответственностью. myPeptides не продаёт и не поставляет никакие вещества — это инструмент для информации и организации. По вопросам здоровья обращайся к врачу или фармацевту с действующей лицензией.

PT-141: что показали исследования, статус и безопасность

Статус кратко

РынокСтатусДата
СШАОдобрено, по рецепту2019-06-21
Европейский союзНе одобрено—
ГерманияНе одобрено—
ВеликобританияНе одобрено—
АвстралияНет подтверждённых данных—
КанадаНе одобрено—
ШвейцарияНе одобрено—
Стадия разработки
Одобрено
Наивысший уровень доказательности
Рандомизированное исследование фазы 3
Статус WADA
Не включено в список
Последняя проверка
2026-09-17
Версия
1.0

На этой странице нет дозировок.

PT-141: что показали исследования, статус и безопасность

Кратко

PT-141, известный под международным названием бремеланотид, — агонист меланокортиновых рецепторов, зарегистрированный в США в 2019 году для женщин до менопаузы, у которых сниженное сексуальное желание вызывает душевное страдание. Больше он не зарегистрирован нигде, а Евросоюз ни разу его не регистрировал и даже не получал заявки. Два регистрационных испытания достигли своих целей с приростом около трети балла по шестибалльной шкале желания, тогда как выбывание из-за побочных эффектов было примерно в двенадцать раз чаще, чем на плацебо.

Главное вкратце

  • Прирост над плацебо составил 0,35 балла по шкале от 1,2 до 6,0. В двух испытаниях третьей фазы разница в оценке желания была 0,30 балла в одном и 0,42 в другом, оба раза при p < 0,001. Шкала охватывает 4,8 балла, так что прирост — это примерно одна четырнадцатая её ширины [1].
  • Выбыть из-за побочных эффектов было примерно в двенадцать раз вероятнее, чем на плацебо. Независимый пересчёт регистрационного досье дал отношение шансов 11,98 (95-процентный доверительный интервал от 3,74 до 38,37). Это одна дополнительная выбывшая на каждые шесть женщин, получавших вещество [2].
  • Когда женщинам дали выбор, они предпочли плацебо. Если мерить тем, кто дошёл до конца испытания и перешёл в добровольное продолжение, шансы оказались на стороне группы плацебо: 0,30 (95-процентный доверительный интервал от 0,24 до 0,38). Это один дополнительный неблагоприятный исход на каждые четыре женщины, получавшие вещество [2].
  • Самый понятный из результатов не сдвинулся. Разбор документов регулятора не нашёл в среднем ни одного дополнительного сексуального события, пережитого как приносящее удовлетворение [3].
  • Тошнота была примерно у четырёх женщин из десяти. 40,0 % против 1,3 % на плацебо в регистрационных испытаниях и 40,4 % за 52 недели открытого применения [4], [5].
  • В мире существует одна регистрация, американская. Выдана 21 июня 2019 года по заявке NDA 210557, только по рецепту, и препарат до сих пор активно продаётся [6].
  • Европейской регистрации не было никогда, как не было и отозванной заявки. Четыре независимые проверки реестров 17 сентября 2026 года не дали ничего, и в каждом файле при этом нашлись контрольные вещества [7], [8], [9], [10].
  • Серый рынок задокументирован, а не предполагается. Американское предупредительное письмо называет вещество прямо, несколько фирм зарегистрировали его как сырьё, а судебные химики нашли его в изъятых полицией образцах [11], [12], [13].

Что такое PT-141

PT-141 — циклический гептапептид: цепочка из семи аминокислотных блоков, замкнутая в кольцо. Его создали как искусственную копию альфа-меланоцитстимулирующего гормона (альфа-МСГ) — сигнала организма, который участвует в пигментации и в нескольких функциях мозга [1], [14].

Две детали конструкции имеют значение: кольцо замкнуто мостиком между двумя боковыми цепями, а один из блоков стоит в зеркальной форме. И то и другое делает молекулу гораздо более устойчивой к расщепляющим пептиды ферментам организма, чем обычный пептид [14], [15].

Разработала его компания Palatin Technologies в Нью-Джерси, она же дала код PT-141; позже права на Северную Америку взяла AMAG Pharmaceuticals, которая и подала американскую заявку. Зарегистрированный препарат продаётся в США под названием VYLEESI, теперь от компании Cosette Pharmaceuticals [6], [16].

Краткие сведения

ПолеЗначениеИсточник
Международное названиеБремеланотид[15]
Код разработкиPT-141, пишется также PT 141 и PT141[15]
КлассАгонист меланокортиновых рецепторов; искусственный аналог альфа-МСГ[1]
СтроениеЦиклический гептапептид, кольцо замкнуто мостиком боковых цепей, ацетилирован с одного конца[1], [15]
ПоследовательностьAc-Nle-cycloAsp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH[1]
Формула и массаC50H68N14O10, 1025,2 г/моль, свободное основание[1], [15]
Период полувыведенияОколо 2,7 часа, разброс от 1,9 до 4,0 часа[1]
Время до пиковой концентрацииОколо 1,0 часа, разброс от 0,5 до 1,0 часа[1]
БиодоступностьОколо 100 % при инъекции под кожу[1]
Путь введения в испытанияхПодкожная инъекция; в самой ранней программе — в нос[1], [17]
СтатусЗарегистрирован и отпускается по рецепту в США; в остальных странах не зарегистрирован[6], [7]
РазработчикPalatin Technologies, Крэнбери, Нью-Джерси[16]
Номер CAS189691-06-3, свободное основание[15]
PubChem CID9941379[15]
UNII6Y24O4F92S[15]
InChIKeyFFHBJDQSGDNCIV-MFVUMRCOSA-N[15]
Прочие идентификаторыDrugBank DB11653, ChEMBL CHEMBL2070241, ChEBI 177849, KEGG D06569, Wikidata Q415353[15]

PT-141: что показали исследования, статус и безопасность

Как это работает

PT-141 включает меланокортиновые рецепторы — семейство из пяти стыковочных площадок, разбросанных по пигментным клеткам, нервным клеткам и надпочечникам. Он неизбирателен и включает сразу несколько из них.

  • Он затрагивает все пять подтипов, причём в неизменном порядке по силе действия. Американская инструкция приводит порядок MC1R, MC4R, MC3R, MC5R, MC2R и называет первые два теми, что имеют лечебное значение [1].
  • MC4R расположен в основном в мозге. У животных вещество включало нервные клетки гипоталамуса — центра управления аппетитом, гормонами и возбуждением, — причём в участке, от которого прослеживается связь с половыми органами [18].
  • MC1R объясняет действие на кожу. Этот рецептор запускает выработку пигмента, и поэтому при повторном применении отдельные участки кожи темнеют [1].
  • Ближайший химический родственник — меланотан II. У него то же кольцо, а отличие только в одном положении, и это отличие сугубо химическое: в правовом отношении эти два вещества находятся в совершенно разных мирах [19], [20].
  • Почему вещество помогает при том состоянии, для которого зарегистрировано, открыто признано неизвестным. В самой инструкции сказано, что механизм, которым вещество облегчает симптомы, неизвестен — это формулировка производителя, а не критика [1].
  • Ничего гормонального здесь нет. Вещество не действует ни на эстроген, ни на тестостерон, ни на их рецепторы, и этим отличается от гормональных подходов к той же жалобе [1].

Что показали исследования

Зарегистрировано десять испытаний, их вели пять спонсоров. Регистрацию вынесли два одинаковых испытания третьей фазы, а самые острые разборы этих испытаний появились позже и написаны людьми вне цепочки производителя [21].

Сексуальное желание, конечная точка для регистрации

РКИ третьей фазы В два испытания RECONNECT рандомизировали 1267 женщин до менопаузы с приобретённым общим снижением сексуального желания, которое причиняло им страдание. Оба шли 24 недели против плацебо, и 1202 из этих женщин учли в анализе эффективности. Желание измеряли по разделу опросника со значениями от 1,2 до 6,0 балла [1].

Обе цели были достигнуты: 0,30 балла над плацебо в исследовании 301 и 0,42 в исследовании 302, оба раза при p < 0,001, и 0,35 вместе. Данные реестра по исследованию 301 показывают улучшение на 0,54 балла (стандартное отклонение 1,106) у получавших вещество против 0,24 балла (стандартное отклонение 0,994) на плацебо [1], [22].

Разница с плацебо по двум регистрационным конечным точкам
Желание, исследование 301
0.3 баллы
Желание, исследование 302
0.42 баллы
Желание, оба испытания вместе
0.35 баллы
Страдание, исследование 301
−0.37 баллы
Страдание, исследование 302
−0.29 баллы
Страдание, оба испытания вместе
−0.33 баллы

Испытания RECONNECT 301 и 302, рандомизированы 1267 женщин до менопаузы, 24 недели. Желание оценивают от 1,2 до 6,0 балла, где больше значит сильнее; страдание оценивают от 0 до 4 баллов, где меньше значит слабее, поэтому улучшение выглядит как отрицательное число. Все значения при p < 0,001, кроме страдания в исследовании 302 (p = 0,005). Источники [1], [22].

Страдание из-за сниженного желания, вторая конечная точка для регистрации

РКИ третьей фазы Страдание измеряли одним вопросом с оценкой от 0 до 4 баллов, где снижение означает улучшение. Оно упало на 0,37 балла сильнее, чем на плацебо, в исследовании 301 (p < 0,001) и на 0,29 балла сильнее в исследовании 302 (p = 0,005), 0,33 балла вместе — и это снова заметно меньше десятой части шкалы [1]. Данные реестра по исследованию 301 показывают само движение: −0,73 балла (стандартное отклонение 1,203) на веществе против −0,36 балла (стандартное отклонение 1,082) на плацебо [22].

Приносящие удовлетворение сексуальные события, конечная точка, от которой отказались

Независимый пересчёт Это тот результат, который читателю показался бы самым осязаемым, и именно он исчез: он был главной конечной точкой более раннего испытания по подбору дозы, а в третьей фазе его заменили двумя оценками из опросника [23]. Разбор американского регистрационного досье высказался прямо, собственной формулировкой авторов — «bremelanotide to none» («бремеланотид — и ничего»): в среднем ни одного дополнительного сексуального события, пережитого как приносящее удовлетворение [3].

РКИ фазы 2b Испытание по подбору дозы с участием 612 женщин показывает, почему так вышло. За четыре недели число таких событий выросло на 0,2 на плацебо (стандартное отклонение 2,29) и на 0,6 на самом низком из проверявшихся уровней (стандартное отклонение 3,55).

Средний уровень дал 0,7 (стандартное отклонение 1,81), а самый высокий 0,8 (стандартное отклонение 2,86). Самый высокий уровень превзошёл плацебо, и сравнение всех четырёх групп между собой тоже оказалось значимым; реестр приводит p < 0,05 для обоих [23].

Это разница примерно в половину дополнительного события за четыре недели. Отдельный анализ доли откликнувшихся в том же испытании действительно нашёл все семь заданных в нём мер отклика значимыми на самом высоком проверявшемся уровне (p ≤ 0,03) [24].

Выбывание, предпочтение и то, о чём не сообщили

Независимый пересчёт Самая весомая находка была опубликована через два года после регистрации. Выбывание из-за побочных эффектов оказалось намного более частым, чем на плацебо: отношение шансов 11,98 с 95-процентным доверительным интервалом от 3,74 до 38,37, то есть одна дополнительная выбывшая женщина на каждые шесть получавших вещество [2].

Тот же разбор использовал и более грубую меру предпочтения: кто дошёл до конца испытания и решил перейти в добровольное открытое продолжение. По этой мере шансы были на стороне плацебо — 0,30 с доверительным интервалом от 0,24 до 0,38, то есть один дополнительный неблагоприятный исход на каждые четыре женщины, получавшие вещество. Ни одна из этих цифр не попала в основную публикацию, а 72,72 % конечных точек, заложенных в планы испытаний, вообще нигде не были представлены [2].

Годовое продолжение

Открытое продолжение После основной 24-недельной части продолжить без группы плацебо могли 856 женщин; вошли 684, дошли до конца 272, и отсев такого размера ограничивает то, что результаты способны выдержать. У тех, кто получал вещество всё время, желание выросло на 1,25–1,30 балла от исходного уровня, а страдание снизилось на 1,4–1,7 балла; у женщин, переведённых с плацебо, сдвиг был меньше: 0,70–0,77 балла и около 0,9 балла соответственно [5].

Побочные эффекты, признанные связанными с веществом, — тошнота у 40,4 %, приливы жара у 20,6 % и головная боль у 12,0 % [5].

Артериальное давление и пульс

РКИ первой фазы Отдельное испытание с участием 397 женщин и 24-часовым амбулаторным мониторингом измеряло действие на сердце и сосуды. В первые четыре часа систолическое давление поднималось на 2,4 и 3,0 мм рт. ст. выше плацебо на среднем проверявшемся уровне (p = 0,029 и p = 0,076) и на 3,1 и 3,2 мм рт. ст. на самом высоком (p = 0,006 и p = 0,027); пиковые подъёмы обычно держались меньше 15 минут. На самом высоком уровне пульс одновременно замедлялся, на 4,6–4,7 удара в минуту (p < 0,001). Из-за заранее оговорённых подъёмов давления уже после рандомизации из испытания вышли 26 женщин, и распределились они примерно поровну по всем четырём группам [25].

Более ранняя программа у мужчин

РКИ первой фазы Вещество начинало путь как спрей в нос при нарушениях эрекции. Выше порогового уровня измеренный прибором эректильный ответ превосходил плацебо, причём первый ответ наступал примерно через 30 минут; максимально переносимый уровень установить не удалось, а самыми частыми жалобами были приливы жара и тошнота [17]. Затем перекрёстное испытание с участием 19 мужчин соединило подпороговые уровни назальной формы с силденафилом и измерило более сильный ответ в течение шести часов, чем у одного силденафила, без новых побочных эффектов. Программу тем не менее закрыли, и до третьей фазы она так и не дошла [26].

Прочие измеренные результаты

РКИ первой фазы Раннее перекрёстное испытание с участием 18 женщин до менопаузы с нарушением возбуждения показало, что после вещества об умеренном или высоком желании сообщало больше участниц, чем после плацебо (p = 0,0114), и что среди тех, у кого была близость в пределах 24 часов, больше было довольных возбуждением (p = 0,0256). Объективно измеренный кровоток во влагалище значимо не изменился [27].

Что до сих пор неизвестно

  • Можно ли вообще предотвратить тошноту. Единственная зафиксированная попытка — испытание с участием 228 здоровых женщин, которым заранее давали ондансетрон. Инструкция прямо сообщает, что тошноту это не уменьшило, и больше ничего не пробовали [1], [21].
  • Что происходит дольше года. Контролируемых данных дальше 24 недель нет, а из 684 женщин, вошедших в 52-недельное продолжение, дошли до конца только 272 [5].
  • Хоть что-нибудь о мужчинах и о женщинах после менопаузы. Мужская программа остановилась до третьей фазы, а регистрация охватывает только женщин до менопаузы [1], [17].
  • Работают ли новые направления вообще. Открытое исследование с 16 пациентами при диабетическом поражении почек и испытание со 108 участниками, где вещество сочетали с тирзепатидом при ожирении, оба завершили набор, не опубликовав результатов [28], [29]; южнокорейское переходное испытание, законченное в мае 2023 года с 193 женщинами, тоже не опубликовало ни одного [30].
  • Как вещество ведёт себя при нарушенной работе почек или печени. Использованные здесь источники этого не охватывают.

Побочные эффекты и безопасность

Сведения о безопасности здесь задокументированы необычно хорошо для пептида, которым торгуют в интернете, — потому что они происходят от зарегистрированного лекарства. Один побочный эффект преобладает, а одно предупреждение задаёт границу того, кому вещество нельзя вовсе.

  • Тошнота у 40,0 % против 1,3 % на плацебо. В исследовании 301 это 138 из 324 получавших вещество женщин против 7 из 319, и предварительный приём ондансетрона делу не помог [1], [22].
  • Приливы жара у 20,3 % против 0,3 %. По данным реестра для исследования 301 это 84 из 324 против 2 из 319 [1], [22].
  • Реакции в месте инъекции у 13,2 % против 8,4 % [1].
  • Головная боль у 11,3 % против 1,9 %, а в исследовании 301 это 32 из 324 против 8 из 319 [1], [22].
  • Рвота у 4,8 % против 0,2 %, 17 из 324 против ни одной из 319 [1], [22].
  • Кратковременный подъём давления с замедлением пульса. Инструкция оценивает средний подъём примерно в 6 мм рт. ст. систолического и 3 мм рт. ст. диастолического, а замедление пульса — до 5 ударов в минуту. И то и другое обычно проходит в течение 12 часов [1], [25].
  • Пятнистое потемнение кожи лица, дёсен и груди. Примерно у 1 % при зарегистрированном порядке применения, но у 38 %, когда в одном исследовании вещество вводили ежедневно. Люди с более тёмной кожей сталкивались с этим чаще, и не во всех случаях потемнение проходило после прекращения [1].
  • Тяжёлые нежелательные явления были редки. В исследовании 301 их зафиксировали у 4 из 324 получавших вещество женщин против 1 из 319 на плацебо, в продолжении — ни у одной из 124 против 2 из 239, и смертей не было [22].

Противопоказание. Американская инструкция прямо запрещает вещество всем, у кого повышенное давление не контролируется или есть известная болезнь сердца и сосудов; это ограничение прямо следует из испытания с измерением давления [1], [25].

Цифра выбывания относится сюда не меньше, чем к результатам испытаний: то, что вероятность прервать применение из-за побочных эффектов примерно в двенадцать раз выше, — это высказывание о безопасности, и в основной публикации его не было [2].

Побочные эффекты в регистрационных испытаниях: вещество против плацебо
Тошнота, на веществе
40% женщин
Тошнота, на плацебо
1.3% женщин
Приливы жара, на веществе
20.3% женщин
Приливы жара, на плацебо
0.3% женщин
Реакция в месте инъекции, на веществе
13.2% женщин
Реакция в месте инъекции, на плацебо
8.4% женщин
Головная боль, на веществе
11.3% женщин
Головная боль, на плацебо
1.9% женщин
Рвота, на веществе
4.8% женщин
Рвота, на плацебо
0.2% женщин

Объединённые данные регистрационных испытаний из американской инструкции; по реестру для исследования 301 тошнота отмечена у 138 из 324 против 7 из 319. Каждый эффект показан парой: на веществе и на плацебо. Источники [1], [22].

Пробелы в данных. О применении вне медицинской помощи неизвестно ничего, а это ровно то, что происходит на сером рынке. Единственное близкое предупреждение — задокументированный случай отравления меланотаном II, другим веществом [19].

Почему здесь нет доз

На этой странице не приводятся количества PT-141 ни в каких единицах и нет указаний по его применению. Вещество отпускается только по рецепту, а европейское законодательство о рекламе не допускает сведений о дозировании рецептурных лекарств в материалах, написанных для широкой публики.

Причина не только формальная. Инструкция ставит применение в зависимость от врачебной оценки сердечно-сосудистого риска и от того, хорошо ли контролируется давление. Записанные на справочной странице, вне рецепта и вне этих проверок, такие цифры читались бы как указание, а не как цитата [1].

Там, где разделам выше нужно было различать группы испытаний, они называются только самым низким, средним или самым высоким проверявшимся уровнем.

Разработка и статус регистрации

Существует одна регистрация, выданная США 21 июня 2019 года по заявке NDA 210557 для одного узкого диагноза у женщин до менопаузы; 23 октября 2020 года последовало дополнение к инструкции. Все остальные реестры, проверенные 17 сентября 2026 года, не дали ничего [6], [7].

От спрея в нос для мужчин до одной американской регистрации

  1. 2003Первое описаниеPalatin публикует меланокортиновый агонист PT-141 с активацией нервных клеток в гипоталамусе животных, источник [18]
  2. 2004Назальная программа у мужчинПлацебо-контролируемые испытания при нарушениях эрекции показывают измеренный прибором ответ; максимально переносимый уровень не найден, источник [17]
  3. 2011–2012Переход к женщинам и к инъекцииИдёт испытание по подбору дозы с участием 612 женщин с нарушением возбуждения или желания, источник [23]
  4. 2015–2016Испытания RECONNECTДва одинаковых 24-недельных испытания рандомизируют 1267 женщин до менопаузы, затем следует 52-недельное открытое продолжение, источники [1], [5]
  5. 2019Регистрация в СШАFDA регистрирует препарат 21 июня по заявке NDA 210557, только по рецепту; в октябре выходят публикации испытаний, источники [6], [1]
  6. 2021Независимые пересчётыДве сторонние группы сообщают об отношении шансов выбывания 11,98 и об отсутствии дополнительных событий, приносящих удовлетворение, источники [2], [3]
  7. Август 2023Хайнань и СеулПервая коммерческая продажа в китайском порту свободной торговли Хайнань без национальной регистрации; завершается южнокорейское переходное испытание, источники [31], [30]
  8. 2025Новый владелец, новые направленияCosette Pharmaceuticals берёт на себя американские продажи в ноябре; испытания при болезни почек и ожирении не сообщают ничего, источники [6], [28], [29]
РынокСтатусС какого момента или примечание
СШАЗарегистрирован2019, только по рецепту
ЕвросоюзНе зарегистрированЗаявка не подавалась
ГерманияНе зарегистрированНациональной регистрации нет
ВеликобританияНе зарегистрированРеестр пуст
АвстралияНе провереноРеестр недоступен
КанадаНе зарегистрированНомера продукта нет
ШвейцарияНе зарегистрированВ перечне отсутствует

Пять из этих строк опираются на запросы к реестрам, проведённые вместе с контрольными веществами в той же базе, поэтому пустой результат означает отсутствие, а не сломанный запрос [7], [8], [32], [33], [34]. Австралийская строка — исключение: 17 сентября 2026 года реестр оказался недоступен, поэтому никакого вывода здесь не делается [35].

Два рынка стоят вне таблицы. В базе лекарств Южной Кореи записи нет, хотя переходное испытание там завершено [36]. У Китая национальной регистрации тоже нет, но с августа 2023 года препарат отпускает медицинское учреждение в порту свободной торговли Хайнань по пути, который регистрации не требует, — и это заявление компании, а не регулятора [31].

Германия заслуживает одного уточнения. Вещество не названо в приложении к правилам об отпуске по рецепту, что звучит разрешительно, но таковым не является: без регистрации нет законного готового лекарства, которое можно было бы продавать, а для ввоза нужен рецепт врача [37].

Серый рынок задокументирован. К 2026 году семь фирм зарегистрировали вещество у американского регулятора как сырьё, несколько из них прямо для аптечного изготовления [12], хотя ни в одной из трёх категорий веществ, предложенных для этой цели, оно не значится [38]. Предупредительное письмо от 1 апреля 2020 года называет его прямо, перечисляя «Bremelanotide (PT-141)» («бремеланотид (PT-141)») среди 21 вещества, которые применяла изготавливающая аптека [11], а в 2021 году судебные химики опознали его вместе с меланотаном II в восьми изъятых полицией образцах с рынка средств для повышения работоспособности и изменения внешности [13].

Более широкая правовая картина — в разделах законны ли пептиды и пептиды, одобренные FDA.

Антидопинг

PT-141 в спорте не запрещён. Полнотекстовый поиск по запрещённому списку на 2026 год, проведённый 17 сентября 2026 года, не нашёл совпадений для бремеланотида, PT-141, меланотана, меланокортина или МСГ, тогда как контрольные слова в том же файле нашлись [39].

Обобщающий класс S0 до него тоже не дотягивается. Этот класс охватывает «any pharmacological substance … with no current approval by any governmental regulatory health authority for human therapeutic use» («любое фармакологическое вещество … не имеющее действующего разрешения ни одного государственного органа здравоохранения на лечебное применение у людей»), а американская регистрация — именно такое разрешение [39].

Это самое заметное практическое отличие от меланотана II, у которого разрешения нет нигде и который поэтому под S0 попадает. В немецком антидопинговом законе меланокортины не перечислены вовсе [40]. Полная картина — в разделе пептиды, запрещённые в спорте.

Сравнение с родственными пептидами

ВеществоКак действуетСтатусСамый сильный собственный результатИсточник
PT-141Меланокортиновые рецепторы, неизбирательноЗарегистрирован только в СШАЖелание +0,35 балла над плацебо, 1267 женщин, 24 недели[1]
Меланотан IIТо же кольцо, амид вместо свободной кислотыНе зарегистрирован нигде; попадает под класс S0См. его собственную страницу[19]
Меланотан IМеланокортиновые рецепторы, пигментацияСм. его собственную страницуСм. его собственную страницу—
Кисспептин-10Рецептор кисспептина, выше по гормональной цепочкеИсследуемое веществоСм. его собственную страницу—
ТирзепатидДва обменных рецептораЗарегистрированный препаратСм. его собственную страницу—

PT-141 — единственный из этого списка, у кого вообще есть регистрация, и она охватывает один диагноз в одной стране [6]. Кисспептин-10 тоже изучают при сниженном сексуальном желании, хотя он работает через гормональную ось, а не прямо на рецепторы мозга, а тирзепатид попал сюда потому, что эти два вещества сейчас испытывают вместе при ожирении [29].

Частые заблуждения

  • «PT-141 и бремеланотид — разные вещества». Одно вещество, два названия, оба сводятся к CAS 189691-06-3 и PubChem CID 9941379; американский регулятор и сам пишет «Bremelanotide (PT-141)» [11], [15].
  • «Vyleesi был европейским лекарством, которое отозвали». Не было ни того, ни другого. 17 сентября 2026 года проверены четыре реестра, и в каждом файле при этом нашлись контрольные вещества [7], [8], [9], [10].
  • «Регистрация доказывает заметный эффект». Она доказывает статистически надёжный: 0,35 балла по шкале от 1,2 до 6,0, тогда как самый осязаемый результат не сдвинулся, а выбывание из-за побочных эффектов было примерно двенадцатикратным [1], [2], [3].
  • «Это средство от нарушений эрекции у мужчин». С этого разработка начиналась, и её закрыли до третьей фазы; единственная регистрация в мире охватывает женщин до менопаузы [1], [17].
  • «Он в допинговом списке, потому что это инъекционный пептид». Его нет ни в запрещённом списке на 2026 год, ни в немецком приложении, а инъекционная форма критерием не является [39], [40].
  • «PT-141 и меланотан II взаимозаменяемы». Переносить случай отравления меланотаном II на PT-141 было бы так же неверно, как утверждать, что эти два вещества никак не связаны [19], [20].
  • «В Германии это не рецептурное вещество, значит, оно свободно доступно». Его нет в приложении об отпуске по рецепту потому, что регулировать нечего: зарегистрированного препарата не существует, а для ввоза нужен рецепт [37].

Частые вопросы

Что такое PT-141?

PT-141 — небольшой кольцевой пептид из семи строительных блоков, созданный как копия естественного сигнала организма под названием альфа-МСГ. Он включает меланокортиновые рецепторы — семейство стыковочных площадок на нервных и пигментных клетках. Под международным названием бремеланотид это зарегистрированный рецептурный препарат в США.

PT-141 и бремеланотид — одно и то же вещество?

Да. PT-141 — рабочий код разработки компании Palatin Technologies, бремеланотид — международное непатентованное наименование. Оба указывают на одно соединение, один регистрационный номер (CAS 189691-06-3) и одну запись в PubChem (CID 9941379). Американский регулятор и сам пишет эту пару как Bremelanotide (PT-141).

Зарегистрирован ли PT-141 где-нибудь?

В одной стране. США зарегистрировали его 21 июня 2019 года по заявке NDA 210557 как рецептурный препарат для одного узкого диагноза. Проверка реестров 17 сентября 2026 года не нашла регистрации ни в Евросоюзе, ни в Германии, ни в Великобритании, ни в Канаде, ни в Швейцарии, ни в Южной Корее. В китайском порту свободной торговли Хайнань его отпускают по особому пути, который обходит национальную регистрацию.

Был ли PT-141 когда-нибудь зарегистрирован в Евросоюзе?

Нет, и об этом повсеместно пишут неверно. Европейской регистрации не было никогда, и ни одной отозванной заявки тоже не было. 17 сентября 2026 года проверены четыре разных реестра: перечень действующих европейских регистраций, перечень истёкших, набор данных агентства с отчётами об оценке и его набор данных по отозванным заявкам. Все четыре не дали ничего, при том что контрольные вещества в тех же файлах нашлись.

Что на самом деле показали испытания PT-141 третьей фазы?

Два одинаковых 24-недельных испытания с участием 1267 женщин до менопаузы достигли обеих своих целей. По шкале желания от 1,2 до 6,0 прирост над плацебо составил 0,30 балла в одном испытании и 0,42 в другом, 0,35 балла вместе. Страдание из-за сниженного желания снизилось на 0,33 балла сильнее, чем на плацебо. Со стороны статистики надёжно, а в абсолютных величинах очень мало.

Какие у PT-141 побочные эффекты?

Преобладает тошнота: 40,0 % получавших вещество женщин против 1,3 % на плацебо и 40,4 % за год открытого применения. Приливы жара отмечены у 20,3 %, головная боль у 11,3 %, рвота у 4,8 %. Артериальное давление ненадолго повышается, пульс при этом замедляется, а пятнистое потемнение кожи лица, дёсен и груди встречается примерно у 1 %.

PT-141 и меланотан II — это одно и то же?

Нет, но это близкие родственники. У обоих одинаковое кольцо, и различаются они в одном положении: у меланотана II там амидная группа, у PT-141 — свободная кислотная. Их правовое положение противоположно. PT-141 — зарегистрированный американский препарат; меланотан II не зарегистрирован нигде, попадает под обобщающий антидопинговый класс и связан с задокументированными случаями отравления.

Запрещён ли PT-141 в спорте?

Нет. Полнотекстовая проверка запрещённого списка на 2026 год, проведённая 17 сентября 2026 года, не нашла записей про бремеланотид, PT-141, меланотан или меланокортины. Обобщающий класс S0 для незарегистрированных веществ тоже не подходит — именно потому, что американская регистрация существует. Нет его и в приложении к немецкому антидопинговому закону.

Почему на этой странице нет доз PT-141?

Потому что это рецептурный препарат. Европейское законодательство о рекламе запрещает материалам для широкой публики приводить сведения о дозировании рецептурных лекарств. Кроме того, инструкция ставит применение этого вещества в зависимость от врачебной оценки сердечно-сосудистого риска и от того, хорошо ли контролируется давление, поэтому цифры вне рецепта читались бы как указание, а не как цитата.

Источники

  1. US Food and Drug Administration (2025). VYLEESI (bremelanotide injection), prescribing information, label revision 13 November 2025. DailyMed setid f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf. Sections 1, 4, 5.1 to 5.3, 6.1, 11, 12.1 and 12.3 read. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1d0c1b5-2f39-4bad-a6a4-0066e3ad5dcf
  2. Spielmans GI (2021). Re-analyzing phase III bremelanotide trials for "hypoactive sexual desire disorder" in women. Journal of Sex Research 58(9):1085-1105. PMID 33678061. DOI 10.1080/00224499.2021.1885601. Source of the dropout odds ratio 11.98 (95 per cent CI 3.74 to 38.37), the placebo-preference odds ratio 0.30 (95 per cent CI 0.24 to 0.38) and the finding that 72.72 per cent of the endpoints laid down in the trial plans went unreported.
  3. Mintzes B, Tiefer L, Cosgrove L (2021). Bremelanotide and flibanserin for low sexual desire in women: the fallacy of regulatory precedent. Drug and Therapeutics Bulletin 59(12):185-188. PMID 34642243. DOI 10.1136/dtb.2021.000020. Re-analysis of the regulator's files; source of the phrase "bremelanotide to none".
  4. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, Williams LA, Krop J, Jordan R, Lucas J, Simon JA (2019). Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstetrics and Gynecology 134(5):899-908. PMID 31599840. DOI 10.1097/AOG.0000000000003500.
  5. Simon JA, Kingsberg SA, Portman D, Williams LA, Krop J, Jordan R, Lucas J, Clayton AH (2019). Long-term safety and efficacy of bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder. Obstetrics and Gynecology 134(5):909-917. PMID 31599847. DOI 10.1097/AOG.0000000000003514. The 52-week open extension: 684 entries, 272 completions.
  6. US Food and Drug Administration (2026). Drugs@FDA dataset for bremelanotide, queried 17 September 2026: NDA 210557, original approval 21 June 2019, supplement 2 approved 23 October 2020, current applicant Cosette Pharmaceuticals, marketing status prescription. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=openfda.generic_name:%22bremelanotide%22
  7. European Commission (2026). Union Register of medicinal products for human use, list of valid authorisations, searched 17 September 2026: no entry for "Vyleesi" or "bremelanotide"; controls Mounjaro, Imcivree and Scenesse found in the same document. https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/reg_hum_act.htm
  8. European Commission (2026). Union Register, list of authorisations no longer valid, searched 17 September 2026 — the list in which a withdrawn approval would appear: no entry; controls Zynteglo, Esmya and Raptiva found. https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/reg_hum_nact.htm
  9. European Medicines Agency (2026). Dataset "Medicines output — European public assessment reports", 12,955 text cells searched 17 September 2026: no entry; controls tirzepatide, setmelanotide and afamelanotide found.
  10. European Medicines Agency (2026). Dataset "Medicines output — withdrawn applications", searched 17 September 2026: no entry; control Egrifta/tesamorelin found.
  11. US Food and Drug Administration (2020). Warning letter to Tailor Made Compounding LLC, CMS 594743, 1 April 2020. Section B names "Bremelanotide (PT-141)" among 21 bulk substances used in compounding. https://www.fda.gov/inspections-compliance-enforcement-and-criminal-investigations/warning-letters/tailor-made-compounding-llc-594743-04012020
  12. US Food and Drug Administration (2026). National drug code directory, queried 17 September 2026 for the generic name: the finished product NDC 0713-0897 plus seven bulk-ingredient registrations by seven different firms between 2020 and 2026. https://api.fda.gov/drug/ndc.json?search=generic_name:%22bremelanotide%22
  13. Mestria S, Odoardi S, Frison G, Strano Rossi S (2021). LC-HRMS characterization of the skin pigmentation and sexual enhancers melanotan II and bremelanotide sold on the black market of performance and image enhancing drugs. Drug Testing and Analysis 13(4):876-882. PMID 33245851. DOI 10.1002/dta.2986. Eight police-seized samples.
  14. Dhillon S, Keam SJ (2019). Bremelanotide: first approval. Drugs 79(14):1599-1606. PMID 31429064. DOI 10.1007/s40265-019-01187-w. Development path from Palatin to AMAG.
  15. National Center for Biotechnology Information (2026). PubChem compound summary CID 9941379, bremelanotide, queried 17 September 2026: formula C50H68N14O10, 1025.2 g/mol, InChIKey FFHBJDQSGDNCIV-MFVUMRCOSA-N, CAS 189691-06-3, UNII 6Y24O4F92S, DrugBank DB11653, ChEMBL CHEMBL2070241, ChEBI 177849, KEGG D06569, Wikidata Q415353, 54 synonyms including PT-141, PT 141 and PT141. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9941379
  16. Palatin Technologies, Cranbury, New Jersey: originator and licensor, recorded in the approval dataset [6] and in the first-approval review [14]. North American rights were licensed to AMAG Pharmaceuticals, which filed the application.
  17. Diamond LE, Earle DC, Rosen RC, Willett MS, Molinoff PB (2004). Double-blind, placebo-controlled evaluation of the safety, pharmacokinetic properties and pharmacodynamic effects of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy males and patients with mild-to-moderate erectile dysfunction. International Journal of Impotence Research 16(1):51-59. PMID 14963471. DOI 10.1038/sj.ijir.3901139.
  18. Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, Diamond LE, Quon CY (2003). PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Annals of the New York Academy of Sciences 994:96-102. PMID 12851303. DOI 10.1111/j.1749-6632.2003.tb03167.x. Activation of hypothalamic nerve cells in animals, traced to genital tissue.
  19. Nelson ME, Bryant SM, Aks SE (2012). Melanotan II injection resulting in systemic toxicity and rhabdomyolysis. Clinical Toxicology 50(10):1169-1173. PMID 23121206. DOI 10.3109/15563650.2012.740637. The case concerns Melanotan II, not bremelanotide; the paper describes bremelanotide as a variation of Melanotan II.
  20. Ückert S, Bannowsky A, Albrecht K, Kuczyk MA (2014). Melanocortin receptor agonists in the treatment of male and female sexual dysfunctions: results from basic research and clinical studies. Expert Opinion on Investigational Drugs 23(11):1477-1483. PMID 25096243. DOI 10.1517/13543784.2014.934805.
  21. ClinicalTrials.gov (2026). API v2, query.intr=bremelanotide, 17 September 2026: ten registered trials across five sponsors, including the 228-participant ondansetron trial NCT03973047 and the 10-participant breast-milk trial NCT06867835. No trials by the sponsor "Hudson Biotech" appear in this dataset. https://clinicaltrials.gov/api/v2/studies?query.intr=bremelanotide
  22. ClinicalTrials.gov. NCT02333071, RECONNECT study 301, phase 3, registered enrolment 723, with results section. Co-primary endpoints with raw values and the adverse-event module. https://clinicaltrials.gov/study/NCT02333071 . The companion trial NCT02338960 (study 302, registered enrolment 714) is recorded at https://clinicaltrials.gov/study/NCT02338960 . Registry enrolment figures include the open extension and therefore exceed the 1,267 randomised women reported in the publication [4].
  23. ClinicalTrials.gov. NCT01382719, phase 2b dose-ranging trial in 612 women, with results section: satisfying sexual events 0.2, 0.6, 0.7 and 0.8, registered p < 0.05 both for the highest tested level against placebo and across all four groups. https://clinicaltrials.gov/study/NCT01382719
  24. Althof S, DeRogatis LR, Greenberg S, Clayton AH, Jordan R, Lucas J, Spana C (2019). Responder analyses from a phase 2b dose-ranging study of bremelanotide. Journal of Sexual Medicine 16(8):1226-1235. PMID 31277966. DOI 10.1016/j.jsxm.2019.05.012. All seven responder endpoints significant at p ≤ 0.03 at the highest tested dose level.
  25. White WB, Myers MG, Jordan R, Lucas J (2017). Usefulness of ambulatory blood pressure monitoring to assess the melanocortin receptor agonist bremelanotide. Journal of Hypertension 35(4):761-768. PMID 27977473. DOI 10.1097/HJH.0000000000001221. 397 participants; 26 withdrawals for predefined blood-pressure rises.
  26. Diamond LE, Earle DC, Garcia WD, Spana C (2005). Co-administration of low doses of intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, and sildenafil to men with erectile dysfunction results in an enhanced erectile response. Urology 65(4):755-759. PMID 15833522. DOI 10.1016/j.urology.2004.10.060. Crossover trial in 19 men.
  27. Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R (2006). An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. Journal of Sexual Medicine 3(4):628-638. PMID 16839319. DOI 10.1111/j.1743-6109.2006.00268.x. 18 participants; vaginal blood flow unchanged.
  28. ClinicalTrials.gov. NCT05709444, phase 2b in diabetic kidney disease, 16 participants, open-label and single-arm, completed 26 April 2024, no results posted. https://clinicaltrials.gov/study/NCT05709444
  29. ClinicalTrials.gov. NCT06565611, phase 2 combination with tirzepatide in obesity, 108 participants in four arms, active and no longer recruiting, no results posted. https://clinicaltrials.gov/study/NCT06565611
  30. ClinicalTrials.gov. NCT04943068, phase 3 bridging trial KD-BMT-301 by Kwang Dong Pharmaceutical, 193 premenopausal women at two centres in Seoul, completed 16 May 2023, no results posted. https://clinicaltrials.gov/study/NCT04943068
  31. Palatin Technologies (8 August 2023). Press release on the first commercial sale by its licensee in China and the completion of enrolment in South Korea. Company statement, not a regulator's: imported products "can be sold in Hainan without first receiving registration approval from the Chinese National Medical Products Administration". https://palatin.com/press_releases/palatins-vyleesi-licensee-fosun-pharma-reports-first-commercial-sale-in-china-and-south-korean-licensee-kwangdong-pharmaceuticals-completes-enrollment-in-phase-3-clinical-study/
  32. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (2026). MHRA products index, searched 17 September 2026: no result for "bremelanotide" or "vyleesi"; controls tirzepatide 106, semaglutide 269, setmelanotide 3 and afamelanotide 2. https://products.mhra.gov.uk/
  33. Health Canada (2026). Drug product database, active-ingredient and brand queries on 17 September 2026: both empty; controls tirzepatide, setmelanotide, Imcivree (DIN 02537745) and Egrifta (DIN 02423677 and 02438712) returned records. https://health-products.canada.ca/api/drug/activeingredient/?ingredientname=bremelanotide&lang=en&type=json
  34. Swissmedic (2026). Extended list of authorised human medicines, 29,625 text cells searched 17 September 2026: no entry; controls tirzepatide 19, setmelanotide 2 and somatropin 15.
  35. Therapeutic Goods Administration. Australian Register of Therapeutic Goods, full-text search attempted 17 September 2026 and unreachable (HTTP/2 connection reset, HTTP/1.1 timeout after 90 seconds, fetch service timeout after 60 seconds). No register extract exists, so no absence is claimed here. https://www.tga.gov.au/resources/artg
  36. Ministry of Food and Drug Safety, Republic of Korea (2026). Medicines database nedrug, searched 17 September 2026: "0 entries in total" for the Korean substance name and for "bremelanotide"; control "Mounjaro" returned 18 entries. https://nedrug.mfds.go.kr/searchDrug
  37. Federal Ministry of Justice, Germany (2026). Annex 1 to the regulation on prescription-only medicines (AMVV), searched 17 September 2026: no entry; controls afamelanotide, setmelanotide, somatropin and sermorelin found in the same document. https://www.gesetze-im-internet.de/amvv/anlage_1.html
  38. US Food and Drug Administration (2026). Bulk drug substances nominated for use in compounding under section 503A, version of 14 May 2026, all three categories searched: no entry for bremelanotide or PT-141; controls kisspeptin-10 and ibutamoren in category 2, GHRP-2, GHRP-6, mechano growth factor and cibinetide in category 3, GHK-Cu and vasoactive intestinal peptide in category 1. https://www.fda.gov/media/94155/download
  39. World Anti-Doping Agency (2026). The 2026 prohibited list, sections S0 and S2, full text searched 17 September 2026: no match for bremelanotide, PT-141, melanotan, melanocortin or MSH; controls "peptide hormones", somatropin, erythropoietin, GHRP and insulin found in the same file.
  40. Federal Ministry of Justice, Germany. Annex to section 2(3) of the anti-doping act, official citation BGBl. 2023 I no. 67, read 17 September 2026: no melanocortins listed; controls somatropin, sermorelin and tesamorelin found. https://www.gesetze-im-internet.de/antidopg/anlage.html

Как сослаться на эту страницу

Каждый факт на этой странице проверен 17 сентября 2026 года. Два вопроса остаются открытыми: австралийский реестр оказался недоступен, а положение в Южной Корее держится на базе данных, которая сейчас пуста.

myPeptides Research & Editing. (2026). PT-141: что показали исследования, статус и безопасность. Версия 1.0, 17 сентября 2026 года. Реестр пептидов myPeptides. Источник: https://mypep.app/peptides/pt-141

Как составляются и оцениваются страницы этого реестра, описано в разделе методика; весь реестр находится в разделе пептиды.

ВерсияДатаИзменение
1.02026-09-17Первая публикация

Последняя проверка: 17 сентября 2026 года. Следующий пересмотр: при любой регистрации за пределами США, при появлении результатов испытаний по почкам или ожирению, а также при любом изменении антидопинговой классификации.

Идентификаторы

ИдентификаторЗначение
Номер CAS189691-06-3
PubChem CID9941379
UNII6Y24O4F92S
InChIKeyFFHBJDQSGDNCIV-MFVUMRCOSA-N
DrugBankDB11653
ChEMBLCHEMBL2070241
WikidataQ415353
Молекулярная формулаC50H68N14O10
Молекулярная масса1025.2
ПоследовательностьAc-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH

Родственные пептиды

Сравнения

Ссылка на эту страницу

Используй эту ссылку при цитировании страницы, а экспорт JSON — при машинной обработке.

myPeptides Research & Editing (2026). PT-141: что показали исследования, статус и безопасность (Version 1.0). myPeptides. https://mypep.app/ru/peptides/pt-141

Машиночитаемая версия (JSON)

Последняя проверка: Сентябрь 2026

Примените теорию на деле

Бесплатные инструменты, которые превращают идеи выше в реальные числа — без регистрации.

Калькулятор дозы и разведенияМиллиграммы, содержимое флакона и вода превращаются в единицы шкалы U-100.Открыть

myPeptides всегда с тобой

Дозы, планы и прогресс в телефоне — со сквозным шифрованием.

Открыть в приложении App Store Записаться в бета-тест

Эта статья носит исключительно информационный характер и не заменяет медицинскую консультацию. myPeptides не даёт рекомендаций по дозировке.