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GHRP-6：研究结果、监管状态与安全性

状态概览

市场状态日期
美国未获批准2023-09-29
欧盟未获批准2026-09-10
德国未获批准2026-09-10
英国未获批准2026-09-10
澳大利亚受管制物质2026-05-28
加拿大未获批准2026-09-10
瑞士未获批准2026-09-10
研发阶段
3 期
最高证据等级
3 期随机对照试验
WADA 状态
禁用 (S2.2.4, 2026)
最后核验
2026-09-10
版本
1.0

GHRP-6：研究结果、监管状态与安全性

概要

GHRP-6 是一条人工合成的六肽，也就是由六个氨基酸拼起来的小分子，它会让脑垂体一下子放出一股生长激素。Cyril Bowers 和 Frank Momany 在 1984 年描述了它，它是这一族里最早的一个。此后大约有二十几项小规模人体研究，几乎每一项都只是给一次测试剂量，然后测一个激素数值。至今没有任何国家批准过它，世界反兴奋剂清单则点名写着它。美国药品监管机构在 2023 年把它列入了配制用药的风险类别，在那之前，药房自制的注射剂已经被召回过十三次。

关键结论一览

  • 它是最早的那一个，1984 年问世。 Bowers 和 Momany 在一条五肽的基础上改造出它，并发表为一条能在试管里和动物身上释放生长激素的六肽 [1]。
  • 它找到了胃饥饿素这套系统。 它作用的受体在 1996 年被克隆出来，作者当时写道，这些肽模拟的是一种还没有人发现的激素。三年后，那种激素被分离出来，就是胃饥饿素 [2], [3]。
  • 身体分两个阶段把它清掉。 九名健康男性静脉注射每公斤 100、200 或 400 µg 后，分布半衰期为 7.6 ± 1.9 分钟，消除半衰期为 2.5 ± 1.1 小时 [4]。
  • 口服几乎不管用。 口服每公斤 300 µg 放出的生长激素，和静脉注射每公斤 1 µg 差不多，折算下来只有注射活性的大约 0.3% [5]。
  • 唯一一项大型试验没有达到目标。 COURAGE-2 给 188 名卒中患者用了生长因子 EGF 与 GHRP-6 的固定组合，结果在残疾程度和生存率上都没有看到差别 [6]。
  • 药房自制的注射剂被召回过十三次。 2013 年到 2018 年间，十三种含 GHRP-6 的美国配制产品被撤回，其中两次属于最高危害等级，还有一次是在瓶中查出了细菌 [7]。
  • 它在体育中被禁用，在法律上受限制。 2026 年《禁用清单》在第 S2.2.4 条里完整印出了 GHRP-6，澳大利亚法律则禁止未经许可持有它 [8], [9]。

它是什么

GHRP-6 是一条人工合成的六肽，序列写作 His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2。它不是激素，也不是身体里任何物质的片段。新奥尔良杜兰大学的 Cyril Bowers 和计算化学家 Frank Momany 先在纸上把它设计出来，然后才拿去做试验 [1], [10]。

这条设计路线的起点，是天然阿片肽甲硫氨酸脑啡肽的衍生物。研究者靠分子形状的计算做出了一条五肽，它能让培养的细胞放出生长激素 [11]。在这条链的尾端接上赖氨酰胺，就得到了 GHRP-6，1984 年以两篇姊妹论文的形式发表 [1], [10]。

名字里的那个数字容易让人误会。它不代表第六代，而是合成系列里的一个编号。GHRP-6 是这一族里最早进入人体研究的，GHRP-1 和 GHRP-2 都在它之后 [3]。

它的六个组件里有两个是天然形式的镜像，尾端还封了口。负责切碎普通蛋白质的酶，对这样一条链就难下手得多 [12]。这个分子还会自己聚成管状结构，而这一点后来正是美国药品监管机构点名的安全隐患 [13], [14]。

快速事实

项目内容来源
通用名没有。它从未获得过国际通用名[12]
研发代号SKF-110679 和 U-75799E；古巴的在研产品叫 CIGB-500[12], [15]
类别生长激素释放肽，作用于胃饥饿素受体和 CD36[2], [16]
序列His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2[1]
结构六个组件，尾端封口，其中两个是镜像形式[12]
分子式与分子量C46H56N12O6，873.0 g/mol；古巴团队按 872.44 Da 计算[12], [17]
在人体内维持多久静脉注射后先是 7.6 ± 1.9 分钟，再是 2.5 ± 1.1 小时[4]
监管状态没有任何国家批准；2023 年起列入美国配制用药的风险类别[14]
发现者Cyril Y. Bowers 和 Frank A. Momany[1], [10]
CAS 登记号87616-84-0；PubChem 另外为游离碱收录了 145177-42-0[12]
PubChem CID9919153[12]
UNII4H7N4I6X6A，登记的首选名称是 Hexapeptide-2[18]
同一序列的化妆品名称Hexapeptide-2[18], [19]

GHRP-6：研究结果、监管状态与安全性

它是怎么起作用的

GHRP-6 扣在饥饿激素（胃饥饿素）的受体上，脑垂体随即放出一股生长激素 [2]。

  • 它有自己的受体，不是 GHRH 那个。 五名健康男性先接受了六小时的天然释放激素 GHRH 输注，脑垂体的反应已经变得迟钝，再给 GHRH 就不再有反应。可是对每公斤 1 µg 的 GHRP-6，反应依然存在 [20]。
  • 但它仍然需要背景里的 GHRH。 在九名健康男性身上，把 GHRH 受体挡住之后，每公斤 1 µg GHRP-6 引起的峰值从 33.8 ± 4.8 µg/l 掉到 6.2 ± 1.8 µg/l（p < 0.0001）。总暴露量从 1701 ± 278 降到 376 ± 113 µg·min/l（p < 0.001）[21]。
  • 两者合用比各自都强。 每公斤 0.1 和 0.3 µg 的小剂量，配上每公斤 1 µg 的 GHRH，放出的生长激素比两者单独反应加起来还多 [22]。
  • 还有第二个受体，位置不在脑垂体。 组织保护作用被归到清道夫受体 CD36 上，它会在细胞内打开存活信号，并压住活性氧 [16]。
  • 食欲走的是另一条路。 把 0 到 1000 pmol 直接注入吃饱的大鼠脑室，进食量随剂量增加（p < 0.01），而血浆生长激素并没有跟着剂量走（15 分钟时 p > 0.2，30 和 60 分钟时 p > 0.1）[23]。

这里有两点需要提醒。关于 CD36 的工作，几乎全部来自哈瓦那的一条研究线，而且做的是动物模型 [16]。另外，把 GHRP-6 说成胃饥饿素的仿制品，等于把历史顺序倒过来了：先有这条肽，然后才找到它的受体，最后才发现那种天然激素 [3]。

研究都发现了什么

静脉注射后的生长激素

人体研究，单次给药 18 名健康男性分别接受每公斤 0.1、0.3 或 1.0 µg，另外还有一次安慰剂。生长激素峰值随剂量陡峭上升：安慰剂为 1.2 ± 0.3 µg/l，之后依次是 7.6 ± 2.5、16.5 ± 4.1 和 68.7 ± 15.5 µg/l [22]。

只有最高的那一档动了别的东西。每公斤 1 µg 时催乳素和皮质醇大约翻了一倍，而第一个小时里 LH 和 TSH 都没有变化。18 人中有 16 人出现了面部潮红，但那是同时给的 GHRH 造成的 [22]。

18 名健康男性静脉给药后的生长激素峰值，按剂量分
安慰剂± 0.3
1.2µg/l
每公斤 0.1 µg± 2.5
7.6µg/l
每公斤 0.3 µg± 4.1
16.5µg/l
每公斤 1.0 µg± 15.5，催乳素和皮质醇翻倍
68.7µg/l

每个剂量档做一个试验日，另设安慰剂作对照。反应随剂量陡峭上升，而只有最高的那一档同时抬高了催乳素和皮质醇。来源 [22]。

口服、鼻喷和舌下含服

人体研究，单次给药 五名健康男性口服了每公斤 100 或 300 µg。生长激素在 30 分钟后能测到，60 到 75 分钟之间达到峰值，150 到 180 分钟回到基线。低剂量时峰值达到基线的 63 倍，高剂量时达到 202 倍 [5]。

由于口服每公斤 300 µg 与静脉每公斤 1 µg 效果相当，作者算出口服途径大约只有注射活性的 0.3%。同一篇论文还测试了九名生长激素缺乏程度不一的矮小儿童：四人反应正常，三人反应微弱，两人完全没有反应 [5]。

人体研究，单次给药 后来的一项研究得出了相反的口服结果。在夜间用肠溶胶囊给到每公斤 300 µg 时，生长激素、ACTH 和皮质醇都没有变化。同一项研究发现，经鼻只给每公斤 30 µg，整夜的生长激素就明显上升；而舌下同样给每公斤 30 µg，只看到一个趋势 [24]。

人体研究，单次给药 六名健康男性分别经鼻和经静脉接受了这条肽。静脉每公斤 1 µg 后的峰值是 54.9 ± 4.2 µg/l。经鼻给每公斤 30、15 和 5 µg 时，峰值分别是 39.6 ± 15.3、14.1 ± 5.0 和 7.5 ± 5.7 µg/l [25]。

反复给药，以天计而不是以周计

人体研究，重复给药 还是那六名男性，接着每八小时经鼻用每公斤 15 µg，连用七次。所有人都耐受良好，反应没有减弱，生长因子 IGF-1 从 94.5 ± 5.8 升到 125.8 ± 6.0 µg/l [25]。

人体研究，重复给药 九名健康年轻男性接受了 34 小时的静脉输注，生长激素总量从 1374 ± 160 升到 2908 ± 450 µg·min/l。最大的一次分泌脉冲从 8.4 ± 1.7 升到 15.2 ± 2.8 µg/l，平均脉冲从 3.8 ± 1.5 升到 7.0 ± 1.1 µg/l。IGF-1 从 252 ± 23 升到 312 ± 23 µg/l [26]。

人体研究，重复给药 七名 65 岁到 82 岁的健康女性口服每公斤 300 µg，每天两次，连用四天。生长激素反应保持住了，用药前峰值为 10.7 ± 3.3 µg/l，用药后为 16.8 ± 2.9 µg/l。IGF-1 没有明显上升，前后分别是 77.1 ± 8.4 和 84.1 ± 12.2 µg/l [27]。

这三项结果就是关于反复给药的全部人体记录，它们覆盖的时间分别是两天、三十四小时和四天。

年龄、肥胖和精氨酸

人体研究，单次给药 在九名年轻人和九名年长健康者身上，对 GHRH 的反应在年长组更小（F = 3.45，p = 0.03）。而单用 GHRP-6 以及两者合用时的反应，在两个年龄组之间完全没有差别（F = 0.71 和 F = 0.68，都不显著）[28]。

人体研究，单次给药 八名年轻人和八名年长者口服每公斤 300 µg，分别在加与不加 8 g 精氨酸的情况下测试。精氨酸把年长组从 9.9 ± 2.0 抬到 22.1 ± 3.3 µg/l（p < 0.01）。在年轻组它没有任何作用，不加精氨酸时是 16.2 ± 5.4 µg/l，加了以后是 13.5 ± 3.4 µg/l [29]。

人体研究，单次给药 在重度肥胖的男性身上，GHRH 与 GHRP-6 的联合试验反应大幅下降。峰值为 13.2 µg/l，对照组为 53.4 µg/l（p = 0.001）；总暴露量为 707，对照组为 3250 µg/l × 120 min（p = 0.001）。年长男性的反应也低于对照组，峰值 35.0 µg/l，总暴露量 2274 µg/l × 120 min，但这个差别不显著。九名肥胖男性中有七人低于用来提示重度缺乏的 15.0 µg/l 界值，而他们其实并不缺乏 [30]。

作为一项诊断性检查

人体研究，诊断验证 这是 GHRP-6 在人身上最扎实的一块证据。49 名疑似垂体疾病的成年人加 20 名健康对照，静脉每公斤 1 µg 与胰岛素耐量试验作了对比 [31]。

缺乏组的峰值平均为 3.0 µg/l（± 0.8，范围 0.5 到 20.9），其余人为 14.8 µg/l（± 4.7，范围 1.8 到 95.3）。以 3.5 µg/l 为界值时，特异性 95% 下的敏感性为 80%。再加上 11.3 µg/l 这个上界，大约三分之二的病例可以直接判定。整个过程没有出现副作用 [31]。

与胃饥饿素本身相比

人体研究，单次给药 在六个人身上，单用胃饥饿素时生长激素峰值为 39.9 ± 2.8 µg/l。若在 GHRP-6 之后两小时再给，胃饥饿素的峰值降到 19.8 ± 2.9 µg/l，而 GHRP-6 自己达到的是 18.4 ± 5.9 µg/l。先给 GHRH 时，它自己只到 9.4 ± 2.8 µg/l，随后胃饥饿素的反应仍有 26.8 ± 4.7 µg/l [32]。

人体研究，单次给药 在九名 1 型糖尿病患者和九名对照者中，胃饥饿素释放的生长激素都比 GHRP-6 或 GHRH 更多。糖尿病组的空腹生长激素更高，为 3.5 ± 1.2 µg/l，对照组为 0.6 ± 0.3 µg/l。基线皮质醇也偏高，为 11.7 ± 1.5 µg/dl，对照组为 8.2 ± 0.8 µg/dl（p = 0.055）[33]。

那项没有达标的卒中试验

3 期随机对照 COURAGE-2 随机纳入了 188 名急性缺血性卒中患者，都在症状出现后 12 小时内开始治疗。一组静脉接受 75 µg EGF 加 5 mg GHRP-6，每天两次，连用七天，另一组接受常规治疗。研究是开放标签的。参与者平均 63.5 ± 11.3 岁，其中 110 人为男性，平均卒中严重程度评分为 9.5（95% 置信区间 8.9 到 10）[6]。

主要终点没有达到。三个月和六个月时，残疾评分、Barthel 指数和生存率都没有差别。188 名患者中有 48 人出现严重不良事件，其中 30 人来自接受治疗的 95 人（比值比 1.92，95% 置信区间 0.981 到 3.767）。没有一例被判定与治疗有关 [6]。

卒中最重的 27 名患者组成的亚组表现更好。六个月时的残疾评分为 2.6（95% 置信区间 1.3 到 3.8），对照为 4.7（2.6 到 6），p = 0.03。死亡风险也更低，风险比为 0.18（0.03 到 0.96），p = 0.045。但这个亚组很小，研究是开放的，而且做了很多次比较。这项试验用的还是组合方案，因此没法把 GHRP-6 自己的那份贡献分出来 [6]。

动物研究

动物数据 比格犬每天静脉接受每公斤 300、1000 或 2000 µg，连续 28 天。在较高的两个剂量档，有些狗出现了流涎、迟钝、心率变慢、呼吸改变、牙龈苍白和面部发红。这些表现都是一过性的，被判定为无害，也没有发现器官损伤，无作用剂量被定在每天每公斤 2000 µg。心率在每个剂量档都下降了 [15]。

动物数据 沙鼠的脑血流被阻断 15 分钟。随后向腹腔注入每公斤 600 µg 的 GHRP-6 加每公斤 100 µg 的 EGF，改善了存活率、神经学结局和梗死面积。即使在损伤发生四小时后给药，它仍然有效 [34]。

动物数据 在冠状动脉永久结扎的大鼠身上，七天的 GHRP-6 减少了组织丢失和瘢痕，并改善了左心室功能。此前在健康大鼠身上，能测出收缩力提升的最低有效剂量被定为每公斤 0.4 mg [35]。

动物数据 另外还有大鼠和兔子的研究，覆盖了三种场景。一种浓度为 400 µg/ml 的凝胶被涂在皮肤上，用于测试伤口愈合；注射剂则被用来对抗多柔比星造成的心脏损伤 [36], [37]。在肝缺血后多器官衰竭的模型里，培养皿中的细胞迁移增加到三倍（p < 0.01），而细胞分裂没有增多 [38]。

还有哪些事情没有答案

  • 超过七天的一切。 没有任何对照人体研究让人连续使用 GHRP-6 超过一周 [25], [26], [27], [6]。
  • 肌肉和体脂。 人们在灰色市场上买它，图的正是这个用途，可它从来没有在人身上测过，无论朝哪个方向 [39]。
  • IGF-1 会不会一直保持在高位。 两项短期研究看到了上升，一项四天的研究没有 [25], [26], [27]。
  • 反复使用时的血糖和胰岛素敏感性，尽管这正是美国监管机构点名的两个疑虑之一 [14]。
  • 皮下注射。 已发表的人体给药途径是静脉、口服、鼻腔和舌下。灰色市场用的那条途径从来没有被研究过 [39]。
  • 妊娠、哺乳、单次测试剂量之外的儿童用药、免疫反应和药物相互作用，只有一个例外：古巴做过一项与 β 受体阻滞剂美托洛尔的相互作用研究 [16]。

副作用与安全性

没有任何监管机构权衡过 GHRP-6 的获益与风险，因为从来没有人提交过申请。下面这些内容，来自单次测试剂量旁边的激素测定、一项狗的研究，以及一项组合方案的试验。

在人身上测到的是这些：

  • 催乳素和皮质醇大约翻倍，出现在静脉每公斤 1 µg 时；每公斤 0.1 或 0.3 µg 时它们没有动。经鼻给药时升幅很小，但确实存在 [22], [25]。
  • ACTH 出现上升趋势，见于晚间经鼻给药后的前半夜；而在糖尿病对比研究中，两组之间没有差别 [24], [33]。
  • 睡眠略有变化。 晚间经鼻给药后，第二阶段睡眠有增多的趋势，后半夜的 delta 波功率有下降的趋势，两者都没有达到显著 [24]。
  • 多项研究没有报告不良反应。 18 名男性在任何剂量下都没有出现，69 人在诊断性检查中也没有出现。六名男性对连续七次的鼻腔给药耐受良好 [22], [31], [25]。

最后这一条很容易被过度解读。八十七个人各用一次都没事，并不能说明反复使用会怎样，而美国药品监管机构读同一批文献，读出的是另一种结论。

该机构在 2023 年 9 月 29 日加入的第 2 类条目写道：“Compounded drugs containing GHRP-6 may pose risk for immunogenicity for certain routes of administration due to the potential for aggregation and peptide-related impurities. FDA has identified limited safety-related information, but the available data reveal safety concerns including potential effect on cortisol and increase in blood glucose due to decreases in insulin sensitivity.”（含 GHRP-6 的配制药品在某些给药途径下可能带来免疫原性风险，原因是它有聚集倾向并可能含有肽相关杂质。FDA 找到的安全性信息有限，但现有数据显示出安全性疑虑，包括对皮质醇的潜在影响，以及因胰岛素敏感性下降而导致的血糖升高。）[14]

这段措辞异乎寻常地具体。对同一份清单上的大多数肽，该机构写的是自己缺少足够信息来判断。而在这里，它说的是现有数据显示出疑虑，并且点了两个名 [14]。

记录在案的最具体的伤害，其实与分子本身无关。2013 年到 2018 年间，十三种含 GHRP-6 的美国配制药品被召回，每一种都与舍莫瑞林配在一起，其中七种还加了 GHRP-2。十二次的原因是无菌保证不足，一次是因为查出了细菌 [7]。

有两次属于最高危害等级。达拉斯的一家药房在 2013 年撤回了 122 瓶，起因是检查中对其质量控制提出了质疑。新泽西的一家药房在 2016 年撤回了 12 瓶，因为在瓶中鉴定出了 Bacillus circulans；那批瓶子已经发往马萨诸塞州、纽约州、新泽西州、佛罗里达州和加拿大 [7]。

含 GHRP-6 的药房自制药召回次数，按启动年份
2013最高危害等级，122 瓶
1次
2015最远发往香港和瑞士
4次
2016含第二次最高等级召回
7次
2018420 瓶，覆盖全美
1次

总共十三次，全部为自愿召回，产品都是 GHRP-6 与舍莫瑞林的组合。其中十二次涉及无菌保证不足，一次是在瓶中查出了细菌。来源 [7]。

还有一些召回在数量上更大。佛罗里达的一家药房在四个产品上一共撤回了 2752 瓶，另一家撤回了 1338 套。达拉斯的一家实验室撤回了 287 瓶，这些货已经发往澳大利亚、巴西、巴哈马、瑞士、法国、哥伦比亚、香港和印度尼西亚 [7]。

还有两项风险应当记在案上。灰色市场上的原料并不总是标签上写的东西。两家独立实验室在缴获的兴奋剂材料中查出了 Gly-GHRP-6，也就是多了一个组件的变体。关于这个变体在人身上的情况，人们一无所知 [40], [41]。另外，生长激素释放类物质会抬高 IGF-1，这让关于细胞增殖的担忧在生物学上说得通，尽管至今没有得到任何证实 [39]。

禁忌也没法好好列出来，因为根本不存在产品说明书。COURAGE-2 的排除标准没法照搬，因为那项试验测的是卒中患者身上的一个组合方案 [6]。也没有安全性报告可以退而求其次：美国的不良事件数据库里，这个名字下没有任何记录 [42]。

研究中使用的剂量

下面的剂量都出自所引用的研究，列在这里只是作为科学事实。它们不是任何建议，也不能当作自行使用的指引。人体那几行大多是在住院监护下给的单次测试剂量，而动物剂量无法换算到人。

研究模型或人群剂量途径频次时长来源
Bowers 1990，剂量反应18 名健康男性每公斤 0.1、0.3、1.0 µg，另加安慰剂静脉每个剂量档一次一次[22]
Bowers 1990，联合给药健康男性每公斤 0.1 或 0.3 µg，配每公斤 1 µg GHRH静脉一次一次[22]
Hayashi 1991，经鼻6 名健康男性每公斤 5、15、30 µg鼻腔每个剂量档一次，随后每 8 小时每公斤 15 µg一次，随后约两天内给 7 次[25]
Bowers 1992，口服5 名健康男性，9 名矮小儿童每公斤 100 和 300 µg；儿童每公斤 300 µg口服一次一次[5]
Robinson 1992，机制5 名健康男性每公斤 1 µg静脉，在 GHRH 输注期间一次在 6 小时输注之内[20]
Jaffe 1993，长时输注9 名健康年轻男性每公斤 1 µg，随后每小时每公斤 1 µg静脉持续34 小时[26]
Ghigo 1994，配精氨酸8 名年轻人和 8 名年长者每公斤 300 µg，加与不加 8 g 精氨酸口服一次一次[29]
Ghigo 1994，预处理7 名 65 岁到 82 岁女性每公斤 300 µg口服每天两次4 天[27]
Micic 1995，年龄比较9 名年轻人和 9 名年长者合计 90 µg，单用或配 100 µg GHRH静脉每个试验日一次3 个试验日，每次相隔一周[28]
Bellone 1995，矮小儿童13 名 6.2 岁到 10.5 岁儿童每公斤 300 µg，加与不加 4 g 精氨酸口服一次一次[43]
Frieboes 1999，三种途径健康年轻男性每公斤 300 µg；每公斤 30 µg；每公斤 30 µg口服、鼻腔、舌下一次，在晚间一次[24]
Micic 2002，先于胃饥饿素6 名健康志愿者每公斤 1 µg静脉一次，在胃饥饿素之前 120 分钟一次[32]
Haijma 2005，肥胖与年龄10 名年长者、9 名肥胖男性、7 名对照合计 93 µg，配 100 µg GHRH静脉一次一次[30]
Spiliotis 2008，儿童70 名儿童每公斤 1 µg，配每公斤 1 µg GHRH静脉一次一次[44]
Alaioubi 2009，诊断性检查49 名患者、20 名对照每公斤 1 µg静脉一次一次[31]
Cabrales 2013，古巴 1 期9 名健康男性每公斤 100、200、400 µg静脉一次采样持续 12 小时[4]
COURAGE-2 2026，卒中95 名接受治疗的患者5 mg，配 75 µg EGF静脉每天两次7 天[6]
Bowers 1984，首次描述大鼠、猴、羔羊、小牛、雏鸡培养皿中 1 到 10 ng/ml；动物为低微克范围静脉、皮下、腹腔每天一次或两次9 天和 25 天[1]
Locke 1995，大鼠进食吃饱的成年雄性大鼠5 µl 中含 0 到 1000 pmol脑室一次观察 1 小时[23]
Subiros 2016，沙鼠全脑缺血每公斤 600 µg，配每公斤 100 µg EGF腹腔一次，延迟时间不等观察 3 天[34]
Berlanga-Acosta 2016，伤口大鼠和兔凝胶中 400 µg/ml皮肤大鼠每天两次，兔每天一次5 天和 30 天[36]
Castro 2025，犬毒理比格犬每天每公斤 300、1000、2000 µg静脉每天28 天，另加恢复期[15]
Wang 2026，大鼠心梗冠状动脉永久结扎每公斤 0.4 mg 为最低有效剂量只写了肠外给药手术后每天7 天[35]

关于这张表，有一点必须说清楚。内分泌测试用的静脉每公斤 1 µg，和古巴 1 期用的每公斤 400 µg 之间，相差最多可达 400 倍。两者都是有文献记载的研究剂量，但问的是完全不同的问题，也是在完全不同的监护条件下给的。所谓 GHRP-6 的常规剂量并不存在，因为它根本没有获批的用途 [22], [4]。

研发与审批状态

从一次分子形状计算，到被点名禁用

  1. 1984Bowers 和 Momany 发表 GHRP-6由一条五肽改造而来；在大鼠、猴、羔羊和小牛身上有效，来源 [1]
  2. 1990第一项人体剂量反应研究18 名健康男性；峰值从 7.6 到 68.7 µg/l，来源 [22]
  3. 1996它的受体被克隆出来作者写道，这些肽模拟的是一种尚未被发现的激素，来源 [2]
  4. 1999那种激素被分离出来，命名为胃饥饿素GHRP-6 正是找到这套系统的工具，来源 [3]
  5. 2000 年代古巴把它作为组织保护药物重新启动在研产品 CIGB-500，来源 [16], [15]
  6. 2013 到 2018 年药房自制注射剂被召回十三次两次属于最高危害等级，一次在瓶中查出细菌，来源 [7]
  7. 2023被列入美国配制用药的风险类别第 2 类，2023 年 9 月 29 日加入，来源 [14]
  8. 20263 期卒中试验未达终点；体育比赛中仍属禁用188 名患者，残疾程度和生存率都没有差别，来源 [6], [8]

研发走的是两条互不相干的线。最初那条线是把 GHRP-6 做成生长激素药物，它在上世纪九十年代被放弃了，只留下一个小众用途：内分泌检查试剂 [3]。

放弃的理由没有被正式写下来过。论文里能看到的是一条技术死胡同：口服活性大约只有 0.3%，作用时间短，反复给药后 IGF-1 也没有稳定上升。与此同时，业界做出了 MK-677，那是一种口服有效的非肽类替代物 [5], [27], [3]。

第二条线在古巴，GHRP-6 是在研产品 CIGB-500 的活性成分。它有一项 1 期药代动力学研究、一项符合良好实验室规范的 28 天犬毒理研究，还有 COURAGE-2 试验 [4], [15], [6]。

ClinicalTrials.gov 上没有登记任何一项 GHRP-6 的研究。用这个名字、用全称、用 CIGB-500 去查，返回的都是零，而同一轮的对照查询返回了 776 项司美格鲁肽研究和 24 项替莫瑞林研究。古巴的研究走的是国家登记系统，而该系统在查询当天无法访问 [45], [46]。

市场状态备注来源
美国未获批自 2023 年 9 月 29 日起列为配制用药第 2 类风险[14]
欧盟未获批数据库无法访问；未见任何上市许可[47]
德国未获批被写进反兴奋剂法的附件[48]
英国未获批数据库没有返回可用的结果列表[49]
澳大利亚处方药单独列名；未经许可持有属违法[9]
加拿大未获批数据库中没有相应条目[50]
古巴在研CIGB-500 的活性成分；未见上市批准[15], [46]

这张表背后的每一次查询，都是在 2026 年 9 月 10 日做的。有三行带着保留：欧盟、英国和古巴的数据库在那一天都没能正常检索 [47], [49], [46]。

有一行完全不合群。同一条序列以化妆品名称 Hexapeptide-2 合法地卖在护肤品里，美国的标签数据库能返回 20 款这样的产品。分子是同一个，途径和剂量则不是 [18], [19]。

原料供应也没有中断。美国药品目录里有三条以 GHRP-6 Acetate 为名的原料登记。其中两条是 2026 年提交的，也就是在风险分类三年之后 [51]。

反兴奋剂

GHRP-6 在体育比赛中始终禁用，赛内赛外都算，而且它是被点名写上去的，不是被某条概括性条款捎带进去的。

2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条的原文是：“GH-releasing peptides (GHRPs) e.g. alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 and GHRP-6”（生长激素释放肽，例如阿力沙莫瑞林、依沙莫瑞林（海沙瑞林）、GHRP-1、GHRP-2（普拉莫瑞林）、GHRP-3、GHRP-4、GHRP-5 和 GHRP-6）[8]。德国走得更远，在反兴奋剂法的附件里同时点了 GHRP-6 和它的灰色市场变体 GHRP-6-Gly [48]。

澳大利亚更严。2026 年 6 月版的《毒物标准》为 GHRP-6 单列了一条第 4 类条目，也就是处方药。它还把这条肽列为附录 D 的第 20 项，而该附录开头写明的规则是：未经许可持有即属违法 [9]。

在检测上，GHRP-6 是同族里的异类。经鼻给药后，它大部分以原形出现在尿液中，最长可查到 23 小时，而它的片段只能撑 12 小时。GHRP-1 作为母体肽根本查不出来，GHRP-2 则能查到 47 小时 [52]。常规筛查会把这一族的八条肽一起测，检出下限为 0.2 到 1 ng/ml [53]。盐湖城的一家实验室发表过在运动员样本中查到 GHRP-2 和 GHRP-6 的工作 [54]。这一族的整体情况，见体育运动中被禁用的肽。

与相关肽的比较

肽类别审批情况反兴奋剂有区别的发现
GHRP-6六个组件，作用于胃饥饿素受体和 CD36任何国家都没有点名，S2.2.4 [8]大部分以原形排出，可检出 23 小时 [52]；半衰期为 7.6 分钟和 2.5 小时 [4]
GHRP-1七个组件任何国家都没有点名，S2.2.4 [8]在尿液中根本查不到母体肽 [52]
GHRP-2六个组件在日本被批准为诊断用药点名，S2.2.4 [8]这一族里唯一有官方通用名的，叫普拉莫瑞林 [8]；可检出 47 小时 [52]
海沙瑞林六个组件任何国家都没有点名，S2.2.4 [8]相当于把 GHRP-6 的一个组件甲基化；它大量分解，而不是原形通过 [52]
伊帕瑞林五个组件任何国家都没有点名，S2.2.4 [8]1998 年作为第一个选择性品种登场，不动 ACTH 和皮质醇 [55]
舍莫瑞林天然释放激素 GHRH 的仿制品曾获批准，后被撤回点名，S2.2.4 [8]受体不同，所以两者合用比各自都强 [22]

这张表里有两条线。第一条把 GHRH 的仿制品（比如舍莫瑞林）和作用于胃饥饿素受体的那些肽分开。表里其余的都站在胃饥饿素这一边。

第二条线讲的不是强弱，而是选择性。伊帕瑞林当年正是作为第一个选择性品种推出的，因为它不去动应激激素 [55]。而 GHRP-6 从每公斤 1 µg 左右起就会抬高催乳素和皮质醇，这也正是美国监管机构给出的两个风险分类理由之一 [22], [14]。

海沙瑞林值得单独说一句。它和 GHRP-6 只差一个甲基，听起来微不足道，其实不然。海沙瑞林有自己的通用名，在体内的分解方式也很不一样。它在澳大利亚法律里还占着自己的一行，编号第 22 项 [52], [9]。

常见误解

  • “GHRP-6 让人饿，GHRP-2 不会。” 进食效应本身确有记录，但只在直接注入脑内的大鼠身上 [23]。从来没有任何人体研究比较过这两条肽对食欲的作用。
  • “它是胃饥饿素的仿制品。” 顺序反了。GHRP-6 是 1984 年出现的，它的受体是 1996 年，胃饥饿素是 1999 年。它是揭开这套系统的工具，不是它的仿制品 [1], [2], [3]。
  • “6 表示它是第六个出来的。” 这些数字标的是合成系列里的位置，不是代际。GHRP-6 是这一族里最早在人身上被研究的 [3]。
  • “它最老，所以研究最多，因此也最安全。” 在未获批的这些物质里，它的人体文献确实最多，但那些研究几乎都在问同一件事：给一次药能放出多少生长激素。超过七天的东西根本不存在 [22], [6]。
  • “它直接起作用，所以配 GHRH 没意义。” 测出来的恰恰相反。挡住 GHRH 受体会让反应少掉大约 80%，而两者的小剂量合用又强过各自之和 [21], [22]。
  • “口服有效，因为有研究。” 研究是有的，但它们互相矛盾。一项在每公斤 300 µg 时看到明显上升，却算出只有注射活性的 0.3%。另一项用同样的剂量在晚间给药，激素完全没有动 [5], [24]。
  • “它能可靠地抬高 IGF-1，所以能长肌肉。” 两项短期研究看到了上升，一项四天的研究没有，而且从来没有人体研究测过肌肉或体脂 [25], [26], [27]。
  • “它都用在化妆品里了，不可能危险。” 登记条目相同，场景完全不同。涂在皮肤上，它是 20 款在册产品里的 Hexapeptide-2；打进体内，它是风险类别里的一种未获批物质 [18], [19], [14]。
  • “古巴那项 3 期试验说明它对卒中有效。” 它说明的恰恰是相反的结果。主要终点没有达到，而那些好看的数字来自一项开放研究中的 27 名患者，还做了很多次比较 [6]。
  • “买到的 GHRP-6 就是 GHRP-6。” 不一定。两家法医实验室查出来的是 Gly-GHRP-6，看样子是为了绕开当时的检测方法 [40], [41]。

常见问题

GHRP-6 在哪个国家获批了吗？

没有。没有任何国家把它批准为药品，不论是哪种适应症、哪种剂型。它从未获得过国际通用名，也没有商品名。在古巴，它是一个叫 CIGB-500 的在研产品，而在研并不等于获批。

GHRP-6 是什么？

它是一条人工合成的六肽，序列写作 His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2。它会打开饥饿激素（胃饥饿素）的受体，脑垂体随即放出一股生长激素。Cyril Bowers 和 Frank Momany 在 1984 年发表了它。

GHRP-6 在体内能留多久？

它分两个阶段离开身体。九名健康男性静脉注射每公斤 100 到 400 µg 后，分布半衰期为 7.6 ± 1.9 分钟，消除半衰期为 2.5 ± 1.1 小时。更早的一项测定用的是另一种方法，得到的血清半衰期是 20 分钟。激素本身升上去的时间也很短：口服后大约在 60 到 75 分钟达到峰值，150 到 180 分钟就回到了基线。

GHRP-6 的试验都发现了什么？

主要就是一件事：给一次药会放出生长激素，而且放出多少随剂量走。在 18 名健康男性身上，峰值从安慰剂的 1.2 ± 0.3 µg/l 升到每公斤 1 µg 时的 68.7 ± 15.5 µg/l。唯一一项大型试验纳入了 188 名卒中患者，主要终点没有达到。

GHRP-6 已知的副作用有哪些？

已经测到的都跟激素有关。静脉给到每公斤 1 µg 时，催乳素和皮质醇大约翻了一倍，而更低的剂量下它们没有动。在连续给药 28 天的狗身上，每个剂量档的心率都下降了。至于人反复使用后会出现什么，没有人收集过，因为这样的研究并不存在。

GHRP-6 会让人变饿吗？

这个作用是在大鼠身上记录到的：把 0 到 1000 pmol 直接注入脑室，进食量随剂量增加（p < 0.01）。这和人在皮下打一针不是一回事。目前没有任何人体研究测过用了 GHRP-6 之后的食欲。

GHRP-6 在体育比赛中被禁用了吗？

是的，赛内赛外始终禁用。2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条把它的名字完整印了出来。和同族其他物质不同的是，它大部分以原形排出，因此实验室能在尿液里直接查到这条肽本身，最长可达 23 小时。

GHRP-6 和化妆品成分 Hexapeptide-2 是同一种东西吗？

是同一个分子，登记在同一个代码下。美国药品监管机构收录的首选名称就是 Hexapeptide-2，有 20 款化妆品含有它。涂在皮肤上，它是化妆品成分；打进体内，它就是一种未获批准的物质，并且属于配制用药的风险类别。

GHRP-6 为什么在美国被召回了十三次？

问题出在怎么做出来的，而不是它本身是什么。2013 年到 2018 年间，十三种含 GHRP-6 和舍莫瑞林的药房自制注射剂被撤回。其中十二种是无菌保证不足，一种查出了 Bacillus circulans。有两次属于最高危害等级。

关于 GHRP-6，还有哪些事情没有答案？

恰好是大家最想知道的那些。关于肌肉、体脂或身体成分，没有任何人体数据；关于连续用药超过七天，也没有。皮下注射是什么情况、反复给药后血糖会怎样，都没有发表过。后面这一条，正是美国监管机构点名的两个疑虑之一。

来源

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  44. Spiliotis BE, Papadimitriou DT, Alexandrides TK, et al. (2008). Combined growth hormone-releasing hormone and growth hormone-releasing peptide-6 test for the evaluation of growth hormone secretion in children with growth hormone deficiency and growth hormone neurosecretory dysfunction. Hormone Research 70(4):215-223. PMID 18772594. DOI 10.1159/000151593
  45. ClinicalTrials.gov API v2. Queries on 10 September 2026 for "GHRP-6", "GHRP6", "growth hormone releasing peptide-6" and "CIGB-500", by term and by intervention, all returned zero studies. Control queries in the same run returned 776 studies for semaglutide, 24 for tesamorelin, 3 for ipamorelin and 1 for GHRP-1. https://clinicaltrials.gov/api/v2/studies
  46. Registro Publico Cubano de Ensayos Clinicos (rpcec.sld.cu). Not reachable on 10 September 2026, with DNS resolution failing, so the registration numbers of the Cuban studies could not be verified and no Cuban marketing approval could be confirmed either way.
  47. European Medicines Agency. Full-text search and medicines API attempted on 10 September 2026; the site returned HTTP 401 and an anti-bot page, with no server-rendered result list. No European register finding of our own exists.
  48. Annex to section 2(3) of the German Anti-Doping Act (AntiDopG), published at BGBl. 2023 I, No. 67, 1-5, section II.2.4. The entry names GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-2-Gly, GHRP-6, GHRP-6-Gly and hexarelin as examples. Full text read 10 September 2026.
  49. MHRA. products.mhra.gov.uk returned HTTP 200 on 10 September 2026 but only a client-side search shell without a result list. No British register finding of our own exists.
  50. Health Canada. Drug Product Database, active ingredient API, query for "growth hormone releasing" on 10 September 2026 returned an empty result list. https://health-products.canada.ca/api/drug/activeingredient/
  51. openFDA drug NDC API. Query for "GHRP-6" on 10 September 2026 returned three bulk ingredient registrations of GHRP-6 Acetate: 73212-038 (marketing start 6 February 2023), 83589-152 (25 February 2026) and 87551-140 (1 May 2026). https://api.fda.gov/drug/ndc.json
  52. Semenistaya E, Zvereva I, Thomas A, Thevis M, Krotov G, Rodchenkov G (2015). Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, hexarelin, and ipamorelin. Drug Testing and Analysis 7(10):919-925. PMID 25869809. DOI 10.1002/dta.1787
  53. Thomas A, Hoppner S, Geyer H, et al. (2011). Determination of growth hormone releasing peptides (GHRP) and their major metabolites in human urine for doping controls by means of liquid chromatography mass spectrometry. Analytical and Bioanalytical Chemistry 401(2):507-516. PMID 21298258. DOI 10.1007/s00216-011-4702-3
  54. Cox HD, Hughes CM, Eichner D (2015). Detection of GHRP-2 and GHRP-6 in urine samples from athletes. Drug Testing and Analysis 7(5):439-444. PMID 25809000. DOI 10.1002/dta.1791 - checked at title level only; PubMed carries no abstract.
  55. Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology 139(5):552-561. PMID 9849822. DOI 10.1530/eje.0.1390552 - checked at title level only.

引用本页

本页的事实核查于 2026 年 9 月 10 日完成，状态表背后的每一次数据库查询也都是在那一天做的。最容易发生变化的部分是反兴奋剂条目、澳大利亚的分类以及美国的配制用药清单。

myPeptides Research & Editing. (2026). GHRP-6: what the studies show, status and safety. Version 1.0, 10 September 2026. myPeptides Peptide Register. Retrieved from https://mypep.app/peptides/ghrp-6

本登记册中的页面是如何编写和分级的，见方法论；完整登记册见肽。

版本日期变更
1.02026-09-10首次发布

最后核查： 2026 年 9 月 10 日。下次复查： 反兴奋剂清单、澳大利亚《毒物标准》或美国配制用药清单发生任何变化时，或有新的人体研究发表时。

标识符

标识符数值
CAS 号87616-84-0
PubChem CID9919153
UNII4H7N4I6X6A
InChIKeyWZHKXNSOCOQYQX-FUAFALNISA-N
ChEMBLCHEMBL105462
WikidataQ5611751
分子式C46H56N12O6
分子量873
序列His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

相关肽

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myPeptides Research & Editing (2026). GHRP-6：研究结果、监管状态与安全性 (Version 1.0). myPeptides. https://mypep.app/zh/peptides/ghrp-6

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最后审核：2026年9月

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