GHRP-1：研究结果、监管状态与安全性
概要
GHRP-1 是一条人工合成的七肽，也就是由七个氨基酸拼起来的小分子。它会结合到饥饿激素（胃饥饿素）的受体上，促使脑垂体释放生长激素。Cyril Bowers 和他的同事在 1990 年代初描述了它，此后有四项小规模研究在 1993 年到 2000 年间把它给过人。这四项都是给一次药再测一个激素数值，没有任何一项试过重复给药。至今没有任何国家批准它，世界反兴奋剂清单则点名写着它，而两条更为人知的肽——伊帕瑞林和 NN703——都是从它的骨架上改出来的。
关键结论一览
- 单独研究 GHRP-1 的最大一项，只有 22 名儿童。 在生长激素缺乏的儿童身上，60% 的人出现了反应，天然释放激素那一边则是 68%。峰值分别为 7.5 ± 8.0 µg/l 和 11.2 ± 12.1 µg/l [1]。
- 所有研究里规模最大的一项有 68 名女性，而它根本不是在做治疗。 静脉注射二十分钟后，对照组的生长激素中位数达到 78 µg/l，是哺乳期母亲的五到七倍 [2]。
- 它的影响不止于生长激素。 在 23 名儿童和青少年身上，皮质醇升高（p < 0.05），甲状腺信号 TSH 下降、游离甲状腺素上升（两者都是 p < 0.01）。催乳素、LH 和 FSH 没有动 [3]。
- 唯一一次工业界的尝试半途夭折。 一项在透析患者中开展的二期试验于 2006 年登记，招到三个人，2007 年因招募不足而中止。结果从未公布 [4]。
- 它被点名写在反兴奋剂清单上。 2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条完整印着 GHRP-1，始终禁用 [5]。
- 在澳大利亚，未经授权持有它属于违法。 《毒物标准》把生长激素释放肽作为一个类别列出，既在处方药那一档，也在写着这条规则的附录里 [6]。
- 没有人测过身体是怎么处理它的。 GHRP-1 没有任何已发表的人体药代动力学研究。GHRP-2 倒有一项完整的，做在十名儿童身上，终末半衰期为 0.55 ± 0.14 小时 [7]。
它是什么
GHRP-1 是一条人工合成的七肽。它不是激素，也不是身体自己产生的任何东西的片段。新奥尔良图兰大学医学中心的 Cyril Bowers 是全部早期人体研究的主导者，那些论文上每一篇都有他的名字。1993 年那篇弄清它作用方式的论文，在标题里就把它称作第二代肽 [8]。
这个标题很要紧，因为名字里的数字会让人误会。更早的是 GHRP-6。一篇回顾文章称它是第一条能按剂量高低释放生长激素的人工肽，试管里和动物身上都是如此。GHRP-1 和其他几条都是后来才做出来的 [9]。
Bowers 自己在 1993 年数过，当时已经给人用过的这类肽一共三条，GHRP-1 是其中之一 [10]。
有两条更为人知的肽是从它衍生出来的。伊帕瑞林出自一系列化合物，它们都少了 GHRP-1 中间那一对氨基酸，也就是丙氨酸和色氨酸 [11]。NN703 是诺和诺德做的口服后仍有效的后续物，它经由伊帕瑞林从 GHRP-1 演变而来 [12]。
分子的搭法解释了它为什么能在体内撑住。七个氨基酸里有两个是天然形式的镜像，其中一个带着萘环的丙氨酸根本不出现在蛋白质里。分子的尾端还被封住了 [13]。切割普通蛋白质的酶，对这样一条链要难下手得多。
速览
| 项目 | 内容 | 来源 |
|---|---|---|
| 通用名 | 没有。它从来没有拿到过正式的国际通用名 | [13] |
| 研发代号 | KP 101；唯一一项登记试验里的长效剂型叫 GHRP-1/AG | [4], [13] |
| 类别 | 生长激素释放肽，作用是打开胃饥饿素受体 | [9], [14] |
| 序列 | Ala-His-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 | [13] |
| 结构 | 七个氨基酸，一端封口，其中两个是镜像形式，一个不出现在蛋白质里 | [13] |
| 分子式与分子量 | C51H62N12O7，955.1 g/mol | [13] |
| 在人体内持续多久 | 从未测过。没有任何人体药代动力学研究 | [7] |
| 状态 | 人体研究在 2000 年后停止，任何地方都未获批准 | [4] |
| 发现者 | Cyril Y. Bowers，图兰大学医学中心 | [8], [10] |
| CAS 登记号 | 141925-59-9 | [13] |
| PubChem CID | 10350910 | [13] |
| UNII | 39EVI31P0W | [13] |
| 官方药典收录 | 没有 | [13] |
它是怎么起作用的
GHRP-1 结合到饥饿激素（胃饥饿素）的受体上，脑垂体随之释放生长激素 [14]。
- 走的是钙，而不是常见的那条信使。 在培养的大鼠脑垂体细胞里，GHRP-1 把生长激素的释放量最多抬高到三倍，而 cAMP 的水平没有变化——天然释放激素 GHRH 用的正是 cAMP 这条信使。它转而抬高细胞内的钙，幅度最多为 45.5 ± 5.6 nM。把钙通道堵住，两件事就都停了 [8]。
- 和 GHRH 是两条不同的路。 在生长激素缺乏的儿童身上，两条肽一起给药时达到的峰值，远高于各自单独给药之和 [1]。共用同一个受体的两种物质做不到这一点。
- 受体是好多年以后才找到的。 人们先把 GHRP-1 给了人，然后才知道它作用在什么上面。这个受体在 1996 年被找到，后来的研究确认了 GHRP-1 会和胃饥饿素争抢它 [14], [15]。
- 脑垂体以外也有结合位点。 在人的心脏组织里，GHRP-1 能把一种带标记的示踪剂从心脏细胞膜上挤下来，GHRP-2、GHRP-6 和海沙瑞林同样能做到。但结合不等于产生作用，而且从来没有人给人用过这条肽再去测心脏 [16]。
- 对甲状腺还有一层直接作用。 在培养的人甲状腺组织里，GHRP-1 会按剂量高低削弱组织对 TSH 的反应，GHRH 则不会 [17]。
和 GHRH 的区别贯穿这一整页。GHRH 及其仿制品，比如舍莫瑞林，用的是另一个受体和另一条信使。要分辨这两族，可以看一件事：它们合用时的效果大于各自相加。
这里要提醒一句。关于这一族物质怎样起作用，写下来的内容大多来自对其他成员的研究。GHRP-1 自己的记录零零散散，而一个成员的选择性不能想当然地套到另一个身上 [11]。
研究发现了什么
健康儿童体内的生长激素
人体研究，单次给药 十五名身材偏矮但其余方面健康的儿童和青少年，接受了每公斤 1 µg 的静脉注射。所有人的生长激素都升了上来，并在 15 到 30 分钟后达到峰值。已经进入青春期的那九个人，升幅大于尚未进入的那六个（p < 0.05）。同一批孩子对 GHRH 的反应相仿或略高 [3]。
那项研究的 23 人当中，有十一人还接受了每公斤 1 µg 的 GHRH 作为对照。健康儿童那部分没有公布绝对峰值，所以他们身上的效应到底有多大，无法说明。
同时接受测试的还有八名脑垂体功能衰竭的年轻患者。其中六人对两条肽都没有反应。那名部分缺乏的患者，在 GHRP-1 后五分钟达到 6.5 µg/l，在 GHRH 后十五分钟达到 9.2 µg/l，另有一名患者仅在 GHRH 后达到 10 µg/l [3]。
生长激素缺乏的儿童
人体研究，单次给药 这是单独研究 GHRP-1 的最大一项。二十二名有明确缺乏诊断的儿童，在至少相隔一周的三个测试日里分别接受了 GHRP-1、GHRH 或两者同时给药。GHRP-1 在 60% 的孩子身上引出了有统计学意义的反应，GHRH 则是 68% [1]。
峰值方面，GHRP-1 后为 7.5 ± 8.0 µg/l，GHRH 后为 11.2 ± 12.1 µg/l。GHRP-1 那一组的波动比平均值本身还大，意思是孩子之间的反应差别极大。它升上去以后维持的时间也比 GHRH 短，而且两者都低于此前在健康儿童身上看到的水平 [1]。
两条肽同时给药时达到 34.2 ± 44.8 µg/l，明显高于各自反应相加，而且 86% 的孩子出现了反应 [1]。
三个测试日至少相隔一周，每条肽都是每公斤 1 微克静脉注射。两者合用的反应，大于各自反应相加。请留意波动：GHRP-1 单独给药时，波动比平均值还大。来源 [1]。
分娩后的女性
人体研究，单次给药 规模最大的那项研究，把 GHRP-1 当成工具而不是治疗手段。十名从未怀孕的女性和 58 名母亲，各接受了一次 100 µg 的静脉注射，研究采用随机、安慰剂对照的设计 [2]。
母亲们在两个时间点之一接受测试：或是产后中位 48 小时，范围 42 到 54 小时；或是产后中位十周，范围 3 到 25 周 [2]。
二十分钟后，对照组的生长激素中位数达到 78 µg/l。那是产后两天哺乳母亲所达水平的七倍，也是产后十周时的五倍 [2]。
一名女性起始的催乳素越高，她的生长激素反应就越小、来得越慢。催乳素中位数在对照组为 5 µg/l，产后两天为 102 µg/l，产后十周为 27 µg/l [2]。
释放出来的生长激素有哪几种形式
人体研究，单次给药 一项后续研究测了刺激之后出现的生长激素有哪些形式，对象是 10 名新生儿、10 名刚分娩不久的女性、18 名产后十周的女性和 9 名从未怀孕的女性。在新生儿身上，那些较少见的形式占了中位 10%，范围为 7.2% 到 19.4%，与从未怀孕的成年人相同 [18]。
刚分娩不久时，GHRP-1 之后的总量更低，而那些较少见形式所占的比例更高。到产后十周，反应已经部分恢复 [18]。这属于生理学观察，不是在检验这条肽有什么用处。
口服给药
人体研究，多种给药途径 Bowers 比较了静脉注射、皮下注射和口服之后的生长激素反应。他报告说，GHRP-6、GHRP-1 和 GHRP-2 释放生长激素的能力依次递增，三者口服都有效，并写道口服 GHRP-1 后可以释放出接近最大的量 [10]。
这是关于人体口服的唯一一份资料，而且是发现者本人在总结自己尚未发表的数据。能看到的正文里没有剂量、没有人数、没有峰值，因此无从核对。至于 GHRP-1，没有任何独立研究组证实过这一点。
甲状腺，在试管里
人体组织 培养的人甲状腺滤泡，分别接触了 6 到 600 µg/l 的 GHRP-1 和 6 到 1200 µg/l 的 GHRH。两者都没有改变甲状腺激素的基础释放量。而 GHRP-1（GHRH 则不然）按剂量高低削弱了由 TSH 和佛司可林触发的释放 [17]。
作者把作用位点定在信使 cAMP 的下游。这个发现与儿童身上 TSH 下降的观察对得上，并且提示甲状腺方面的变化不只是生长激素带来的连带结果。
动物研究，以及它们与人体结果的矛盾
动物数据 在八只羔羊身上，三个剂量里只有最高的那个抬高了生长激素。峰值分别是：生理盐水后 2.2 ± 0.9 ng/ml，随剂量递增依次为 9.3 ± 2.5、8.8 ± 2.4 和 35.1 ± 5.8 ng/ml，而每公斤 0.3 nmol 的 GHRH 为 51.6 ± 10.5 ng/ml。
作者指出，羔羊自发的峰值就能到 20 ng/ml，这样一来，较低的那两个剂量等于没有可用的效果 [19]。
这与人体研究看到的情况正好相反：在人身上，这类肽释放的生长激素比 GHRH 更多。在绵羊脑垂体细胞里，GHRP-1 比释放因子弱了十倍，半数最大效应剂量为 10⁻⁷ M，与 GHRP-6 相同 [20]。而在同一套系统里，GHRP-2 比两者都强十倍 [21]。
动物数据 在心力衰竭的大鼠身上，包括 GHRP-1 在内的四条同族肽以每公斤 100 µg、每天两次的方式给了三周。心脏功能和消瘦都有改善，应激激素下降，心肌细胞死亡受到抑制 [22]。
那些结果是把四条肽合成一组来报告的。从中说不出关于 GHRP-1 自己的任何结论。
唯一一项登记过的试验
二期试验，已中止 2006 年 9 月，QLT 公司登记了一项随机、双盲、以溶媒作对照的交叉试验，用的是一种叫 GHRP-1/AG 的长效剂型。试验计划在图兰和梅奥诊所开展，对象是有营养不良迹象的血液透析成年患者，为期 12 周 [4]。
主要观察的是安全性，此外还有营养不良评分、热量摄入和体重。生长激素、IGF-1、催乳素和皮质醇属于次要指标。这项试验招到三个人，2007 年 5 月停止，给出的理由是招募不足。结果从未公布 [4]。
至今仍然不知道的事
- 重复给药会怎样。 从来没有一项研究把 GHRP-1 在同一个人身上给过不止一天，并把结果发表出来 [1], [2], [3], [4]。
- 身体是怎么处理它的。 半衰期、清除速度和进入血液的比例，全都没有测过 [7]。
- 它和受体结合得有多牢。 没有人发表过它在人胃饥饿素受体上的结合强度，只发表过它确实会结合这件事 [15]。
- 肌肉、体脂、力量、恢复和睡眠。 这些当中没有任何一项被测过，在任何人身上都没有。
- 它会不会释放 ACTH。 被测的只有皮质醇，而它升高了。至于它上游的那个触发激素会不会像 GHRP-2 和 GHRP-6 那样动起来，没人试过 [3]。
- 它在健康成年人身上会怎样。 人体记录覆盖的是儿童、青少年和分娩前后的女性 [1], [2], [3]。
副作用与安全性
从来没有任何监管机构权衡过它的获益与风险，因为从来没有人递交过申请。下面的一切都来自单次测试剂量旁边顺带做的激素测量。唯一一项打算收集安全性数据的试验，招到三个人就停了，什么也没发表 [4]。
在人身上被测出来的有这些：
- 皮质醇升高。 儿童和青少年单次注射每公斤 1 µg 之后出现（p < 0.05）。论文没有给出绝对数值 [3]。
- 甲状腺信号发生了偏移。 在同一批 23 人身上，TSH 下降、游离甲状腺素上升，两者都是 p < 0.01，而所有数值都还在正常范围之内 [3]。培养的人甲状腺组织显示出一种直接作用，与此对得上 [17]。
- 催乳素没有动，LH 和 FSH 也没有 [3]。综述文章普遍认为这一族物质会释放催乳素和皮质醇 [16]，所以在唯一一项做过测量的研究里没看到，这一点值得记下来。
- 没有任何一项人体研究报告过不良反应。 但它们都没有系统地问过，所以这属于没有数据，而不是一个发现。
有两项风险来自这一族物质整体，而不是来自 GHRP-1 本身。
第一项是持续使用后反应会变弱。持续 24 小时输注 GHRP-6 之后，随后一针所释放的生长激素从 19 ± 3.0 降到 4.1 ± 1.6 µg/l·h。峰值从 25 ± 2.9 降到 7.9 ± 2.9 µg/l，两者都是 p < 0.05 [23]。这件事没有人在 GHRP-1 上试过。
第二项是灰色市场上的东西里究竟装了什么。兴奋剂检测方面的文献写到，这一类肽在互联网上公开买得到 [24]。至于这些产品里实际含有什么，没有人发表过分析。
这里的注意事项只能来自研究，因为并不存在说明书。唯一一项界定过这些条件的试验，排除了一长串情况 [4]。其中包括需要用胰岛素的糖尿病、活动性心脏病、活动性感染、贫血、肝病、甲状旁腺功能亢进和神经系统疾病。那些是试验的排除标准，不是正式的禁忌症。
人体数据来自哪些人，本身就是一条局限。被研究的人当中有 23 名是儿童和青少年，另有 115 人是分娩前后的女性或新生儿 [1], [2], [3], [18]。从来没有人把这条肽给过一名健康成年人并把结果发表出来。
美国的药房配制清单上没有 GHRP-1，这一点说明不了它的安全性。GHRP-2、GHRP-6 和伊帕瑞林之所以出现在风险那一档里，是因为有人把它们提了上去，机构随后作了评估 [25]。GHRP-1 显然从来没有被人提上去，所以也从来没有人对它作过判断。
有哪些空白，值得直说。没有药代动力学数据，也没有测过结合强度。重复给药、免疫反应、相互作用、妊娠以及保存与稳定性，都没有发表过任何内容。
研究中使用的剂量
下面的剂量都出自所引用的研究，列在这里只是作为科学事实。它们不是任何建议，也不能当作自行使用的指引。人体那几行大多是在住院监护下给的单次测试剂量，而动物剂量无法换算到人。
| 研究 | 模型或人群 | 剂量 | 途径 | 频次 | 时长 | 来源 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Laron 1993，儿童与青少年 | 15 名身材偏矮的健康少年，8 名脑垂体功能衰竭者 | 每公斤 1 µg | 静脉 | 一次 | 一次 | [3] |
| Mericq 1995，生长激素缺乏 | 22 名青春期前的儿童 | 每公斤 1 µg，单独或加每公斤 1 µg GHRH | 静脉 | 每个测试日一次 | 三个测试日 | [1] |
| de Zegher 1998，分娩之后 | 68 名女性 | 合计 100 µg | 静脉 | 一次 | 一次 | [2] |
| Bowers 1993，给药途径比较 | 健康的年轻成年人 | 每公斤 1 µg 加 GHRH；其他途径未给出剂量 | 静脉、皮下、口服 | 一次 | 一次 | [10] |
| Semenistaya 2015，排泄研究 | 一名志愿者 | 论文未写明 | 鼻腔 | 一次 | 采样持续 2 天 | [26] |
| NCT00381602，被中止的试验 | 3 名血液透析成年患者 | 70 mg 长效剂型 | 皮下 | 每个周期一次 | 12 周，提前中止 | [4] |
| Charrier 1998，羔羊 | 8 只羔羊 | 每公斤 1.2、2.4 和 6 nmol | 静脉 | 每个剂量一次 | 一次 | [19] |
| Wu 1994，绵羊脑垂体细胞 | 培养的细胞 | 半数最大效应剂量 10⁻⁷ M | 加入培养液 | 两次，相隔一小时 | 试管内 | [20] |
| Kraiem 1995，人甲状腺组织 | 培养的滤泡 | 6 到 600 µg/l | 加入培养液 | 一次 | 试管内 | [17] |
| Xu 2005，心力衰竭大鼠 | 大鼠，四条肽同时比较 | 每公斤 100 µg | 皮下 | 每天两次 | 3 周 | [22] |
| Akman 1993，大鼠脑垂体细胞 | 培养的细胞 | 一组递增剂量；数值未写明 | 加入培养液 | 一次 | 试管内 | [8] |
这张表里有一处落差值得点明。学术界的人体研究用的是每公斤 1 µg 或合计 100 µg，而工业界唯一那次尝试用的是 70 mg 的长效剂型，大约是前者的一千倍。长效剂型在几周里慢慢把药放出来，用的人群也不同，所以这两个数字无法直接相比。
研发与审批状态
从 Bowers 实验室到被点名禁用
- 1990 年代初由 Cyril Bowers 在新奥尔良描述被称作继 GHRP-6 之后的第二代肽，参考 [8], [9]
- 1993首批人体试验，对象是身材偏矮的儿童和青少年皮质醇升高，TSH 下降，催乳素没有动，参考 [3]
- 1995单独研究 GHRP-1 的最大一项，对象是 22 名儿童60% 的人有反应，并与 GHRH 出现协同，参考 [1]
- 1998伊帕瑞林发表，从 GHRP-1 的骨架上做出拿掉中间两个氨基酸，而且具有选择性，参考 [11]
- 1998 至 2000最后几项学术界人体研究，对象是分娩后的女性分别有 68 人和 47 人，肽被当成工具使用，参考 [2], [18]
- 2001NN703 经由伊帕瑞林从 GHRP-1 衍生而来诺和诺德做的口服后仍有效的后续物，参考 [12]
- 2006 至 2007唯一一项登记试验开始并被中止招到三个人，理由写的是招募不足，参考 [4]
- 2015 至 2016兴奋剂检测实验室发表检测方法确认了六个片段；肽本身在尿里找不到，参考 [26]
- 2026被点名写进反兴奋剂清单，在澳大利亚按类别覆盖始终禁用，未经授权持有属于违法，参考 [5], [6]
- 1990 年代初 —— 这条肽出自 Bowers 实验室，并在大鼠脑垂体细胞里被刻画清楚 [8]。
- 1993 至 1995 年 —— 人体研究计划又小又快：先是 23 名年轻人，然后是 22 名缺乏症儿童 [1], [3]。
- 1998 至 2000 年 —— 有两项研究用它来探查分娩后女性的脑垂体功能。学术界的工作随后停止 [2], [18]。
- 2006 至 2007 年 —— 唯一一项登记试验招到三个人便告终止 [4]。在试验登记库里检索，找不到关于这条肽的其他研究 [27]。
- 2026 年 —— 它被点名写在反兴奋剂清单上，并被澳大利亚法律的类别条目覆盖 [5], [6]。
研发为什么停下来，任何地方都没有记录。它周围发生过三件事。GHRP-2 在同一套对照系统里显示出十倍的效力 [21]。它的骨架被有意识地改造成了伊帕瑞林和 NN703 [11], [12]。而天然配体胃饥饿素在 1999 年被分离出来，整个领域的重心就此转移 [15]。
这些都不是有据可查的原因，本页也不作这样的断言。
这些研究每一项都只给了一次药。唯一一项计划连续做上几周的登记二期试验，招到三个人就被停掉了。来源 [1], [2], [3], [4], [18]。
| 市场 | 状态 | 说明 | 来源 |
|---|---|---|---|
| 美国 | 未获批准 | 没有说明书；两份药房配制清单上都没有它 | [25], [28] |
| 欧盟 | 未获批准 | 登记库检索被拦下；未知有任何上市许可 | [29] |
| 德国 | 未获批准 | 被反兴奋剂法附件里一条开放式条款覆盖 | [30] |
| 英国 | 未获批准 | 登记库检索没有返回可用页面 | [31] |
| 澳大利亚 | 处方药 | 按类别覆盖；未经授权持有属于违法 | [6] |
| 加拿大 | 未获批准 | 数据库里没有条目 | [32] |
| 俄罗斯 | 不明 | 登记库没有返回可用的结果列表 | [33] |
这张表背后的每一次查询都是在 2026 年 9 月 10 日做的。其中有三行需要加一句说明。欧盟、英国和俄罗斯的登记库那天都没能正常检索 [29], [31], [33]。这三行靠的是更弱的一条依据：文献里任何地方都没有出现过 GHRP-1 的商品名。
德国那一行还要再分清一点。反兴奋剂法的附件把生长激素释放肽作为一组列出，并举了 GHRP-2、GHRP-6 和海沙瑞林为例。GHRP-1 不在被举例的名字当中，但这份清单明确写着是开放式的 [30]。
澳大利亚那一行也是同样的做法。《毒物标准》没有点 GHRP-1 的名，而是列了一条针对这类肽的类别条目：既写在处方药那一档里，也写在那个禁止未经授权持有的附录里 [6]。
反兴奋剂
GHRP-1 在体育比赛中始终禁用，赛内赛外都算。与大多数别的规则不同，反兴奋剂清单是把它点名写出来的，而不是用一条概括性条款把它捎带进去。
2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条的原文是：“GH-releasing peptides (GHRPs) e.g. alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 and GHRP-6”（生长激素释放肽，例如阿力沙莫瑞林、依沙莫瑞林（海沙瑞林）、GHRP-1、GHRP-2（普拉莫瑞林）、GHRP-3、GHRP-4、GHRP-5 和 GHRP-6）[5]。2025 年那份清单上也有它，写作 GHRP1。
检测找的是片段，而不是这条肽。经鼻给药之后，尿里根本找不到 GHRP-1 本身。研究确认了六个片段，其中一个在 27 小时后仍然查得出来 [26]。
常规筛查会连着其他小分子肽一起把它查进去。一种把尿液直接进样的方法，检测下限为 50 到 500 pg/ml [34]。另一种同时覆盖 GHRP-1 和另外十种禁用肽的方法，下限为 2 到 10 pg/ml [35]。这一族物质的整体情况，见体育运动中被禁用的肽。
与相关肽的比较
| 肽 | 类别 | 审批 | 反兴奋剂 | 有区别的发现 |
|---|---|---|---|---|
| GHRP-1 | 生长激素释放肽，七个氨基酸 | 任何地方都没有 | 被点名，S2.2.4 [5] | 不存在任何人体药代动力学研究 [7] |
| GHRP-2 | 生长激素释放肽，六个氨基酸 | 任何地方都没有 | 被点名，S2.2.4 [5] | 在同一套绵羊系统里效力高十倍 [21]；一项完整的人体研究给出半衰期 0.55 ± 0.14 小时 [7] |
| GHRP-6 | 生长激素释放肽，六个氨基酸 | 任何地方都没有 | 被点名，S2.2.4 [5] | 这一族里最早的一条，其他几条都是从它出发做出来的 [9] |
| 海沙瑞林 | 生长激素释放肽，六个氨基酸 | 任何地方都没有 | 被点名，S2.2.4 [5] | 是在 GHRP-6 而不是 GHRP-1 的基础上，换掉一个氨基酸做成的 [36] |
| 伊帕瑞林 | 生长激素促分泌素，五个氨基酸 | 任何地方都没有 | 被点名，S2.2.4 [5] | 从 GHRP-1 的骨架上做出，并且有选择性：在猪身上，即便剂量高到半数最大生长激素反应剂量的 200 倍以上，也没有把 ACTH 或皮质醇抬得比 GHRH 更高 [11] |
| 舍莫瑞林 | 天然释放激素 GHRH 的仿制品 | 曾经获批，后被撤回 | 被点名，S2.2.4 [5] | 用的完全是另一个受体，所以两者合用时效果大于相加 [1] |
这张表可以顺着两条线索来看。第一条把 GHRH 的仿制品（比如舍莫瑞林）与作用在胃饥饿素受体上的那些肽分开。表里其余的都在胃饥饿素这一侧。
第二条线穿过胃饥饿素那一组，说的是我们知道多少。GHRP-2 有正式的通用名，有一项完整的人体药代动力学研究，还在德国和澳大利亚的法规里被点了名 [7], [21]。GHRP-1 一样都没有。在一个本来就记录稀薄的家族里，它是记录最少的那一个。
表里有一行需要小心。海沙瑞林在每一份清单和每一次兴奋剂筛查里都紧挨着 GHRP-1，但两者是沿着不同的路线做出来的，谁也不是谁的变体 [36]。
它留下的最大影响，是当了后来者的起点。伊帕瑞林拿掉了它中间的两个氨基酸，换来了选择性 [11]，而 NN703 又往前走了一步，做成了一个口服后仍然有效的分子 [12]。
常见误解
- “GHRP-1 名字里带 1，所以它最老。” 编号跟发现顺序对不上。更早的是 GHRP-6，而弄清 GHRP-1 作用方式的那篇论文，在标题里就把它叫作第二代肽 [8], [9]。
- “GHRP-1 和海沙瑞林差不多。” 同一个家族，路线不同。GHRP-1 有七个氨基酸；海沙瑞林有六个，直接来自 GHRP-6，做法是把其中一个改得让酶更难下手 [36]。两者的登记号不同，法律地位也不同。
- “GHRP-1 和 GHRP-2 可以互换。” 在同一套绵羊系统里，GHRP-2 的效力高十倍 [21]。GHRP-2 还有正式的通用名和一项完整的人体药代动力学研究，GHRP-1 两样都没有 [7]。
- “伊帕瑞林有选择性，所以 GHRP-1 也有。” 伊帕瑞林正是从 GHRP-1 的骨架上做出来的，目的就是避开那些应激激素。在猪身上，即便剂量高到半数最大生长激素反应剂量的 200 倍以上，它也没有把 ACTH 或皮质醇抬得比 GHRH 更高 [11]。而 GHRP-1 在人身上把皮质醇明显抬了起来 [3]。
- “它能保护心脏。” 那项大鼠研究给了四条肽，并把它们合成一组来报告 [22]。人体那边的发现是 GHRP-1 能把示踪剂从心脏细胞膜上挤下来，那是结合，不是作用 [16]。从来没有人给人用过这条肽再去测心脏。
- “早年那些讲 GHRP 的论文，说的就是 GHRP-1。” 往往不是。1990 年代初好几篇被大量引用的论文写着 GHRP，指的却是 GHRP-6 [37], [38]。从那批文献里拿来的任何数字，都得回头查清楚当时给的到底是哪一条肽。
- “研究里它的耐受性很好。” 没有人系统地收集过不良反应。唯一一项打算这么做的试验，招到三个人就停了 [4]。真正存在的，是 23 名儿童和青少年身上的激素测量，而那些数值确实动了 [3]。
- “它不在美国 FDA 的风险清单上，所以更安全。” 它不在上面，是因为从来没有人提名过它，机构也就从来没有看过。用在 GHRP-2 和 GHRP-6 身上的那套推理，同样适用于它 [25]。
常见问题
GHRP-1 在哪个国家获批了吗？
没有。没有任何国家把它当作药品批准过，无论针对哪种病。它从来没有拿到过正式的通用名，也从来没有过商品名，因为从来没有含它的产品获得过上市许可。这一页背后的登记库查询是在 2026 年 9 月 10 日做的。
GHRP-1 是什么？
它是一条人工合成的七肽，序列写作 Ala-His-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2。它会打开饥饿激素（胃饥饿素）的受体，由此触发一阵生长激素的释放。它的七个氨基酸里有两个是天然形式的镜像，还有一个根本不出现在蛋白质里。
GHRP-1 是第一个生长激素释放肽吗？
不是，尽管名字里带着 1。更早的是 GHRP-6，一篇回顾文章称它是第一条能按剂量高低释放生长激素的人工肽。而弄清 GHRP-1 作用方式的那篇论文，在标题里就把它叫作第二代肽。
关于 GHRP-1 的研究都发现了什么？
基本上只有一件事：它会让生长激素升高。在 22 名生长激素缺乏的儿童身上，60% 的人出现了反应，峰值为 7.5 ± 8.0 µg/l，而天然的释放激素为 11.2 ± 12.1 µg/l。GHRP-1 那一组的波动比信号本身还大。
GHRP-1 已知的副作用有哪些？
被测出来的都是激素方面的变化，而且全部来自一项 23 名儿童和青少年的研究。皮质醇升高（p < 0.05），甲状腺信号 TSH 下降、游离甲状腺素上升（两者都是 p < 0.01），催乳素、LH 和 FSH 则没有动。至今没有人系统地收集过 GHRP-1 的不良反应。
GHRP-1 在体内能停留多久？
没有人发表过答案。GHRP-1 没有任何人体药代动力学研究，也就是说，它的半衰期、清除速度和进入血液的比例都没有被测过。与它很近的 GHRP-2 倒有一项完整的儿童研究，终末半衰期为 0.55 ± 0.14 小时。那个数字属于 GHRP-2，不属于这条肽。
GHRP-1 在体育比赛中被禁用了吗？
是的，赛内赛外始终禁用。2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条把它的名字完整印了出来，与 GHRP-2、GHRP-6 和海沙瑞林并列。检测实验室找的是它的片段而不是这条肽本身，因为等到采样的时候，肽在尿里已经不见了。
在澳大利亚持有 GHRP-1 合法吗？
不合法，除非拿到授权。2026 年 6 月版的《毒物标准》在处方药那一档里列了一条针对生长激素释放肽的类别条目，并且在一个附录里再次列出同一类别，而那个附录的标题写明：未经授权持有属于违法。GHRP-1 是被这个类别覆盖的，不是被点名的。
GHRP-1 和伊帕瑞林有什么不同？
伊帕瑞林是从 GHRP-1 的骨架上拿掉中间两个氨基酸做出来的，做的时候就冲着选择性去。在猪身上，即便剂量高到半数最大生长激素反应剂量的 200 倍以上，它也没有把 ACTH 或皮质醇抬得比 GHRH 更高。而 GHRP-1 在人身上把皮质醇抬起来了，所以伊帕瑞林的选择性不能挪到它头上。
关于 GHRP-1 还有哪些未知？
一个人想知道的，几乎全都不知道。没有重复给药的研究，没有药代动力学数据，没有测过它与受体结合得有多牢，肌肉、体脂、恢复和睡眠更是一个数据都没有。唯一一项打算收集安全性数据的试验，招到三个人就停了。
来源
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引用本页
本页的事实核对日期是 2026 年 9 月 10 日，状态表背后的每一次登记库查询也都在那天完成。2007 年之后没有人再研发 GHRP-1，所以最可能发生变化的，是反兴奋剂和法律方面的条目。
myPeptides Research & Editing. (2026). GHRP-1: what the studies show, status and safety. Version 1.0, 10 September 2026. myPeptides Peptide Register. Retrieved from https://mypep.app/peptides/ghrp-1
本登记册里的页面是怎么编写和分级的，写在方法学一页；完整的登记册见肽索引。
| 版本 | 日期 | 变更 |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-10 | 首次发布 |
**最后核对：**2026 年 9 月 10 日。**下次复核：**反兴奋剂清单、澳大利亚《毒物标准》或美国 FDA 配制清单发生任何变动时，或出现任何新的人体研究时。