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海沙瑞林：研究结果、监管状态与安全性

状态概览

市场状态日期
美国未获批准2026-09-10
欧盟未获批准2026-09-10
德国未获批准2026-09-10
英国未获批准2026-09-10
澳大利亚受管制物质2026-05-28
加拿大未获批准2026-09-10
瑞士未获批准2026-09-10
研发阶段
已终止
最高证据等级
1 期随机对照试验
WADA 状态
禁用 (S2.2.4, 2026)
最后核验
2026-09-10
版本
1.0

海沙瑞林：研究结果、监管状态与安全性

概要

海沙瑞林是一条人工合成的六肽，也就是由六个氨基酸拼起来的小分子。它会扣在饥饿激素（胃饥饿素）的受体上，促使脑垂体释放生长激素。米兰和阿让特伊的研究者在 1994 年首次描述了它，此后有一百多篇论文在人身上试过它。这些研究几乎都是给一次药再测一个激素数值，而唯一一项让成年人连续用药四个月的研究，没有看到生长因子 IGF-I、体脂、瘦体重或骨密度发生任何变化。至今没有任何国家批准过它，世界反兴奋剂清单则点名写着它。

关键结论一览

  • 连续用药十六周，看得见摸得着的东西一样没变。 12 名老年人每天皮下注射两次，生长因子 IGF-I 原地不动（p = 0.24），体脂（p = 0.6）、瘦体重（p = 0.3）和骨密度（p = 0.3）同样如此 [1]。
  • 它不是一条只管生长激素的肽，从来都不是。 在健康成年人身上，触发激素 ACTH 的上升幅度，和医院里用来检查肾上腺的天然激素 hCRH 引起的一样大 [2]。催乳素则停在比起点高出 180% 的水平上 [3]。
  • 有多少能进到血里，很大程度上取决于走哪条路。 皮下注射是 77.0 ± 10.5%，经鼻只有 4.8 ± 0.9%，口服则是 0.3 ± 0.1% [4]。
  • 心脏上的作用，恰恰在病最重的地方停住了。 扩张型心肌病患者的射血分数没有动（从 16.7 ± 2.1% 到 17.7 ± 1.7%）。缺血性心肌病患者则从 22.6 ± 2.1% 升到 26.2 ± 2.5%（p < 0.05）[5]。
  • 反兴奋剂清单上两个名字都写了。 2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条的原文是 “examorelin (hexarelin)”，始终禁用 [6]。
  • 在澳大利亚，未经授权持有它属于违法。 《毒物标准》把它列为处方药，又在写着这条规则的附录里再列了一次 [7]。
  • 注册试验一项都没有，论文却有一百多篇。 在 ClinicalTrials.gov 上什么也查不到 [8]，而文献检索能返回 313 条记录，其中 138 条出自 1994 年到 2000 年 [9]。

它是什么

海沙瑞林是一条人工合成的六肽。它不是激素，也不是人体自己造的任何一种蛋白质的片段。罗马诺·德根吉（Romano Deghenghi）和米兰大学的药理学家在 1994 年描述了它，从那时起它就带着两个研发代号，EP-23905 和 MF-6003 [10]。它没有商品名，因为从来没有哪个国家批准过含它的产品。

它是在更早的肽 GHRP-6 的基础上改一个氨基酸做出来的。第二位上的色氨酸被换成了带甲基的版本，这样一来酶就更难把它剪开。德根吉说，正是这一处替换，让这一族的肽在口服时也能起作用，尽管吸收进去的量仍然很少超过给药剂量的 1% [11]。

基本信息

项目内容来源
通用名依沙莫瑞林（examorelin），同一种物质的国际正式名称[12]
研发代号EP-23905、MF-6003[12]
类别生长激素释放肽，作用于饥饿激素受体[10], [11]
序列His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2[12]
结构六个氨基酸，一端封住，其中两个是镜像形式，还有一个不出现在蛋白质里[11], [12]
分子式与分子量C47H58N12O6，887.0 g/mol[12]
在人体内能撑多久从未直接测过；生长激素的升高以约 55 分钟的半衰期消退[13]
在动物体内能撑多久狗 120 分钟，大鼠 75.9 ± 9.3 分钟[14], [15]
状态人体研究 2004 年之后停止，任何地方都未获批准[8], [9]
发现者罗马诺·德根吉，Europeptides 公司，与米兰大学合作[10], [11]
CAS 登记号140703-51-1，游离碱[12]
PubChem CID6918297[12]
UNII09QF37C617[12]
DrugBankDB19510[16]
官方药典收录没有[12]

海沙瑞林：研究结果、监管状态与安全性

作用机制

海沙瑞林会扣在饥饿激素的受体上，接下来发生的事情，大部分都源自这一个动作 [10]。

  • 要经过下丘脑，才能作用到脑垂体。 这个信号并不能自己找到脑垂体。在下丘脑与脑垂体之间的连接被物理切断的病人身上，生长激素的反应完全没有出现；而在生长激素缺乏并非解剖结构所致的病人身上，反应是完好的 [17]。
  • 压力激素这条轴，走的是另一个信使。 在 15 名健康男性身上，加上天然激素 CRH 之后，ACTH 的反应变大了，从 3444 ± 696 升到 6580 ± 1572 ng/l × 125 min（p = 0.01），皮质醇的反应从 45,844 ± 2925 升到 63,170 ± 2616 nmol/l × 125 min（p = 0.001）。而去氨加压素这种类似加压素的药，两者都没有改变（3540 ± 852 ng/l × 125 min）。作者由此认为，加压素承担了信号的一部分 [18]。
  • 心脏里还有第二个、完全不同的靶点。 研究者从大鼠心肌细胞膜上分离出了一个 84,000 道尔顿的结合蛋白，测序后发现它就是大鼠的 CD36。在天生没有 CD36 的小鼠身上，这条肽不再让冠状血管收缩 [19], [20]。
  • 心脏里的那个靶点不是脑垂体上的受体。 另外两种同样强效的生长激素释放剂 MK-0677 和 EP 51389，既没能把海沙瑞林从心脏的结合位点上挤下来，也完全没有引起血管反应 [20]。
  • 有些保护作用，也许根本不需要生长激素。 在切除了脑垂体的大鼠身上，海沙瑞林依然减轻了血流阻断再恢复所造成的损伤，效果和生长激素相当。EP 51389 则毫无作用 [21]。
  • 它还插手脂肪代谢。 在脂肪细胞和小鼠身上，激活 CD36 会打开与线粒体生成和脂肪燃烧有关的基因。在没有 CD36 的小鼠身上，这个效果消失了 [22]。

有一个区别值得记住。同一族的伊帕瑞林曾被称为第一条选择性的肽，因为剂量远超有效量时，压力激素依然纹丝不动 [23]。海沙瑞林不是这样，而下面所有内容都绕不开这个差别。

研究发现了什么

生长激素的释放

1 期 12 名健康男性分别接受了每公斤体重 0.5、1 和 2 微克的静脉注射，另外还有一次安慰剂注射，他们自己并不知道哪次是哪次。生长激素的峰值分别是 3.9、26.9、52.3 和 55.0 ng/ml，注射后约 30 分钟达到高点，240 分钟之内回到基线 [13]。达到一半最大效果所需的剂量是每公斤 0.50 µg，而最高剂量已经接近天花板。

反应有多大，要看接受的人是谁。在 60 个人当中，青春期的反应最强，为 1960.2 ± 283.5 µg·min/l，青春期之前是 769.5 ± 122.2，青年人是 1829.7 ± 243.1，老年人则是 951.1 ± 232.9 [24]。一项纳入 96 名儿童的研究看到了同样的规律，77.5 ± 8.5 对 39.4 ± 4.4 µg/l（p < 0.001）[25]。

体脂同样有影响。在 21 名老年人当中，它是最强的单个预测因素：体脂越多，反应越小（r = -0.72，p = 0.0001）[26]。

给药途径

1 期 12 名志愿者在同一项研究里把四种途径都试了一遍。以静脉注射为基准，皮下注射保住了 77.0 ± 10.5% 的效果，经鼻保住了 4.8 ± 0.9%，口服只保住了 0.3 ± 0.1% [4]。每公斤 20 微克喷入鼻腔，相当于每公斤 1 µg 静脉注射。

每种给药途径能保住多少效果
皮下注射± 10.5
77%
经鼻给药± 0.9
4.8%
口服± 0.1
0.3%

12 名健康志愿者的生物利用度，以静脉注射为基准。口服需要 20 到 40 mg 才能顶上静脉注射每公斤 1 微克。来源 [4]。

一同升高的其他激素

1 期 在 12 名健康成年人身上，ACTH 从 16.3 ± 7.2 升到 32.4 ± 17.7 pg/ml（p < 0.005），皮质醇从 110.0 ± 31.6 升到 135.9 ± 51.0 µg/l（p < 0.01）。这两种反应都与 hCRH 引起的相当，而 hCRH 正是临床上专门用来做这项检查的激素，它把 ACTH 从 17.1 ± 7.7 抬到 35.7 ± 13.2 pg/ml（p < 0.01）[2]。同时接受研究的还有 17 名库欣综合征患者，结果按病因分成了两幅画面。病根在脑垂体的人，海沙瑞林把 ACTH 抬得比 hCRH 高出约七倍（p < 0.02），皮质醇高出约四倍（p < 0.05）。而病根在肾上腺腺瘤或者异位 ACTH 的人，两种激素都纹丝未动 [2]。

一项剂量反应研究把这条曲线的全貌补齐了。催乳素停在比基线高出 180% 的水平上，达到一半效果的剂量是每公斤 0.39 ± 0.02 µg。剂量超过每公斤 0.5 µg 之后，皮质醇一级一级爬到比基线高出大约 40% 的位置 [3]。一项与 GHRP-2 的头对头比较发现，这两条肽在上述每一项指标上都相像 [27]。

老年人用药十六周

1/2 期 这是最要紧的一项研究，而它是阴性的。12 名健康老年人每天两次皮下注射每公斤 1.5 µg，持续 16 周。释放出的生长激素从 19.1 ± 2.4 µg/l·h 降到第 4 周的 12.3 ± 2.4（p < 0.05），第 16 周降到 10.5 ± 1.8（p < 0.01），停药四周后又回到 19.4 ± 3.7 [1], [28]。

下游没有任何东西动过。IGF-I 和它的载体蛋白 IGFBP-3 都没有变化（p = 0.24 和 p = 0.74）。体脂、瘦体重和骨密度同样没变（p = 0.6、p = 0.3、p = 0.3）。只有一个骨代谢标志物升高了（p = 0.019）[1]。作者把它对生长激素轴的作用形容为微乎其微。

十六周治疗期间释放的生长激素
用药前± 2.4
19.1µg/l·h
第 1 周± 2.3
13.1µg/l·h
第 4 周± 2.4, p < 0.05
12.3µg/l·h
第 16 周± 1.8, p < 0.01
10.5µg/l·h
第 20 周，已停药± 3.7
19.4µg/l·h

12 名健康老年人，每天两次皮下注射每公斤体重 1.5 微克。反应先是变弱，停药之后又恢复。在同样的 20 周里，IGF-I、体脂、瘦体重和骨密度都没有变化。来源 [1]。

身材矮小的儿童

2 期 8 名 4 岁到 11.6 岁的儿童每天三次经鼻喷入每公斤 60 µg，最长持续了八个月。IGF-I 从 10.4 ± 3.9 升到 14.1 ± 4.6 nmol/l（p < 0.004），生长速度从每年 5.3 ± 0.8 cm 提高到 8.3 ± 1.7 cm（p < 0.0001）[29]。另一项平行进行的研究纳入了 7 名儿童，看到的是从每年 5.3 ± 0.9 cm 升到 7.4 ± 1.6 cm（p < 0.005）[30]。

这两项研究都没有对照组，都没有随机分组，也都没有把孩子随访到成年身高。没有可比的一组，就分不清追赶性生长和本来就会发生的事。还是在那 7 名儿童身上，经鼻测试剂量所引起的生长激素反应，七天之内就从 70.6 ± 28.2 降到 34.1 ± 15.7 mU/l（p < 0.002），六个月时仍停在 37.5 ± 10.3 附近（p < 0.03），治疗结束三个月后恢复到 42.1 ± 4.7（p < 0.005）[30]。

心脏

1/2 期 在 7 名健康男性身上，单次注射把左心室的射血分数从 64.0 ± 1.5% 抬到 70.7 ± 3.0%（p < 0.03），30 分钟时达到高点，60 分钟时回落。同一项研究里单独给的生长激素，把血中水平抬得一样高，却什么也没改变 [31]。在 7 名生长激素缺乏的男性身上，射血分数从 50 ± 1% 升到 57 ± 2% [32]。

2 期 24 名冠心病男性在搭桥手术的麻醉状态下接受了研究。从第 10 分钟到第 90 分钟，海沙瑞林抬高了射血分数、心指数和心输出量（p < 0.001），并降低了楔压（p < 0.01）。生长激素、天然的释放激素 GHRH 和安慰剂注射，都没有产生可测量的变化 [33]。

失败的那项心脏结果

2 期 13 名重度心力衰竭患者接受了单次注射。在 5 名缺血性心肌病患者身上，射血分数从 22.6 ± 2.1% 升到 26.2 ± 2.5%（p < 0.05）。而在 8 名扩张型心肌病患者身上，也就是心脏最弱的那一组，它完全没有动：16.7 ± 2.1% 对 17.7 ± 1.7% [5]。两组的生长激素升幅是一样的。

更早一项纳入 12 名重度扩张型心肌病患者的研究，看到的也是同样的空白 [34]。这个作用和生长激素的升高在两个方向上都对不上，而且它恰恰在最需要它的病人身上失效了。

睡眠

1 期 7 名年轻志愿者在傍晚接受了四次 50 微克的注射。前半夜的四期睡眠明显减少，整夜记录的 delta 功率也是如此。生长激素和催乳素整夜都在升高，ACTH 和皮质醇则在前半夜升高 [35]。这与饥饿激素和 GHRH 的作用正好相反。

作为医院里的检查手段

2 期 这是海沙瑞林唯一被认真开发过的用途，而即便在这里，它也没有走到批准那一步。在 19 名患者身上，生长激素的峰值高于胰岛素诱发低血糖所引起的峰值（67.1 ± 16 对 26.9 ± 6.8 mU/l，p < 0.001），而皮质醇的峰值更低（420 ± 34 对 605 ± 50 nmol/l，p < 0.001）[36]。作者据此排除了把它用作肾上腺储备功能检查的可能。

小剂量与 GHRH 合用，能把两类人干净地分开：健康成年人是 83.6 ± 4.5 µg/l，生长激素缺乏的成年人是 2.6 ± 0.7 µg/l [37]。

目前仍然不清楚的事

  • 任何一个临床结果。 没有任何一项随机对照研究测过生存、症状、力量或生活质量，任何适应证都没有 [8], [9]。
  • 超过 16 周之后的情况。 这是任何人群里治疗时间最长的一项 [1]。
  • 健康成年人为了增肌或减脂而使用。 唯一一项持续数月的成人研究测了身体成分，没有发现变化 [1]。
  • 怀孕、哺乳和生育能力。 一点数据都没有。
  • 致癌风险、遗传损伤和免疫反应。 从来没有做过监管所要求的那套测试，因此这些内容没有一项是公开记录在案的。

不良反应与安全性

从来没有哪个监管机构权衡过它的获益和风险，因为从来没有人递交过申请。下面的一切都来自 1990 年代研究者自己发起的小型研究，而那些研究并没有系统地收集不良反应。所谓耐受性良好的说法，应该放在这个背景下来读。

在人身上测出来的是这些：

  • 皮质醇比基线升高约 40%，剂量超过每公斤 0.5 µg 之后就是如此；在每公斤 2 µg 时从 110.0 ± 31.6 升到 135.9 ± 51.0 µg/l [2], [3]。
  • ACTH 大约翻了一倍，从 16.3 ± 7.2 升到 32.4 ± 17.7 pg/ml（p < 0.005）。在库欣综合征病根位于脑垂体的人身上，这个升幅超过 hCRH 所引起的约七倍，因此当肾上腺轴本身有病时，反应是无法预料的 [2]。
  • 催乳素升高 180%，在测过的每一个年龄组里都差不多 [3], [24]。
  • 深睡眠减少，见于傍晚接受四次注射的 7 名年轻志愿者 [35]。
  • 反应随时间变弱，16 周后降到大约 55%，停药四周后回到基线 [1], [30]。
  • 甲状腺信号 TSH 短暂下探，见于儿童：经鼻给药从 1.0 ± 0.26 降到 0.64 ± 0.2 mU/l（p < 0.005），静脉给药从 1.0 ± 0.3 降到 0.7 ± 0.3 mU/l（p < 0.05），其间游离 T4 和 T3 没有变化，所有数值都在正常范围之内 [38]。
  • 没有报告急性不适，见于几项针对儿童和老年人的研究，而这些研究都没有用过结构化的问卷 [39], [40]。

另有两项风险，来自这一族肽整体，而不是海沙瑞林本身。一篇关于生长激素释放剂的综述指出，通过降低胰岛素敏感性而抬高血糖，是这一类物质在安全性上最主要的保留意见 [41]。在连续治疗 30 天的肥胖大鼠身上，胰岛素和血糖都升高了 [42]。

食欲是第二项。在 15 名健康男性身上，一份评分量表显示了小幅的急性上升 [18]，而在狗和大鼠身上，这个效果很明确，并且随剂量增加 [43], [44]。

有些注意事项直接来自研究本身，而不是来自说明书，因为它根本没有说明书。当库欣综合征的病根在脑垂体时，ACTH 和皮质醇的反应会严重过头；而当病根在肾上腺腺瘤或者异位 ACTH 时，反应又完全消失 [2]。当下丘脑与脑垂体在解剖上被分开时，生长激素反应根本不会出现 [17]。在肥胖状态下，反应是被削弱的 [26]。

有一项动物研究的发现，跟人体心脏结果放在一起显得别扭，而且从来没有被解决过。在离体大鼠心脏上，海沙瑞林随剂量升高让冠状血管收缩。作者公开地问了一句：CD36 会不会正是动脉粥样硬化中冠脉痉挛的媒介 [19], [20]。至今没有人在人身上查过这件事。

记录里还有一条关于市面所售之物的警告。2025 年 12 月 8 日，美国食品药品监督管理局（FDA）就一家美国原料批发商为 “Hexarelin Acetate”（NDC 71052-621）所做的官方登记发出了警告。该登记背后的申报材料写的是另一种活性成分，一条代号为 B27PD 的肽，监管机构因此把这个产品判定为标签不实 [45]。

研究中使用的剂量

下面的剂量都出自所引用的研究，列在这里只是作为科学事实。它们不是任何建议，也不能当作自行使用的指引。人体那几行大多是在住院监护下给的单次测试剂量，而动物剂量无法换算到人。

研究模型剂量途径频次时长来源
Imbimbo 1994，剂量反应12 名健康男性每公斤 0.5、1、2 µg，另加安慰剂静脉每个剂量一次一次[13]
Ghigo 1994，四种途径12 名健康志愿者每公斤 1 和 2 µg；每公斤 1.5 和 3 µg；每公斤 20 µg；20 和 40 mg静脉、皮下、鼻腔、口服每种途径一次一次[4]
Massoud 1996，剂量反应健康成年男性每公斤 0 到 1.0 µg；每公斤 0.125 µg 加 GHRH静脉一次一次[3]
Arvat 1997，年龄比较60 人，从儿童到老年人每公斤 1.0 和 2.0 µg静脉一次一次[24], [27]
Loche 1995，儿童45 名矮小儿童、10 名肥胖儿童、5 名脑垂体受损儿童每公斤 2 µg静脉一次一次[40]
Bellone 1995，青春期前后96 名 4.1 岁到 17.4 岁的儿童每公斤 1.0 和 2.0 µg；口服 10 mg静脉、口服一次一次[25]
Laron 1994，鼻腔对静脉10 名儿童、2 名成年人每公斤 1 µg；每公斤 20 µg静脉、鼻腔每项测试一次一次[38]
Laron 1995，持续治疗8 名 4 岁到 11.6 岁的矮小儿童每公斤 60 µg鼻腔每天三次最长 8 个月[29]
Klinger 1996，反应减弱7 名矮小儿童每公斤 60 µg；测试剂量每公斤 20 µg 和 1 µg鼻腔，测试时用静脉每天三次6 到 10 个月[30]
Rahim 1998，16 周12 名健康老年人每公斤 1.5 µg皮下每天两次16 周，随访至第 20 周[1], [46]
Maccario 2002，24 小时曲线6 名年轻男性每公斤 1.5 µg；测试剂量每公斤 1 µg皮下每天两次或三次24 小时[47]
Ghigo 1996，老龄化中的短程用药7 名老年人；7 名老年女性经鼻 1.25 mg；口服 20 mg鼻腔、口服每天三次8 天；15 天[39]
Frieboes 2004，睡眠7 名年轻志愿者4 × 50 µg，合计 200 µg静脉从 22:00 起每小时一次一夜[35]
Gasperi 1999，诊断性检查25 至 33 名健康成年人，19 名缺乏者每公斤 0.25 µg 加每公斤 1 µg GHRH静脉一次一次[37]
Jenkins 1999，透析患者18 名透析患者、6 名健康人每公斤 1 和 2 µg静脉一次一次[48]
Roumi 1995，狗的药代动力学狗每公斤 1 µg；每公斤 1、10、100 µg静脉、皮下一次一次[15]
Roumi 2000，大鼠药代动力学雄性大鼠每公斤 5 µg；每公斤 5、10、50 µg静脉、皮下一次一次[14]
Locatelli 1999，切除脑垂体的大鼠大鼠每公斤 80 µg皮下每天一次7 天[21]
Tivesten 2000，心肌梗死后的大鼠大鼠每天每公斤 10 或 100 µg皮下每天两次2 周[49]
Cella 1996，老龄犬6 只老年比格犬每天每公斤 500 µg皮下每天一次分三段共 16 周[50]
De Gennaro-Colonna 2000，肥胖大鼠肥胖大鼠与瘦大鼠每公斤 80 µg皮下每天两次30 天[42]
Zhang 2018，糖尿病大鼠糖尿病大鼠每公斤 100 µg皮下每天一次2 周[51]

2026 年的一篇综述，把这些研究剂量与健美论坛上流传的用法摆在了一起：皮下注射每次 100 到 200 微克，每天一次或两次，持续 8 到 12 周。作者写明，那是从商业网站上抄来的、不受任何监管的做法，不是什么指导 [52]。研究里只给了一天，论坛上却一给就是几个月。

研发与审批状态

从首次描述到被点名禁用

  1. 1994在米兰和阿让特伊首次被描述在 GHRP-6 的基础上换掉一个氨基酸做成，参考 [10]
  2. 1994首批人体研究：剂量反应，以及全部四种给药途径各有 12 名健康男性，参考 [4], [13]
  3. 1995 至 1996身材矮小的儿童接受经鼻治疗生长加快，而反应七天之内就变弱，参考 [29], [30]
  4. 1998老年人用药十六周，下游毫无变化IGF-I、体脂、瘦体重和骨密度全都没动，参考 [1]
  5. 1999 至 2002心脏研究发现一个持续约一小时的作用生长激素本身则没有产生任何作用，参考 [31], [33]
  6. 2002这个作用在扩张型心肌病患者身上失效射血分数 16.7% 对 17.7%，没有统计学意义，参考 [5]
  7. 2004最后一项人体研究发表，主题是睡眠人体研究实际上到此为止，参考 [9], [35]
  8. 202512 月 8 日，美国 FDA 就一份海沙瑞林醋酸盐登记发出警告信申报材料写的是另一种活性成分，参考 [45]
  9. 2026进入反兴奋剂清单与澳大利亚毒物标准始终禁用，且未经授权持有属于违法，参考 [6], [7]
  • 1994 年 —— 第一篇描述发表在《生命科学》（Life Sciences）上，来自 Europeptides 公司和米兰大学 [10]。
  • 1994 至 1996 年 —— 人体研究计划推进得很快：剂量反应、四种给药途径、青春期前后的儿童、老年人 [4], [13], [25], [39]。
  • 1998 年 —— 唯一一项持续数月的成人研究报告说，IGF-I 和身体成分都没有变化 [1]。
  • 1999 至 2002 年 —— 心脏研究发现了一个持续约一小时的作用，随后在病情最重的一组身上失效 [5], [31], [33]。
  • 2004 年 —— 最后一项人体研究发表，此后这种物质从临床研究中消失 [9], [35]。
  • 2026 年 —— 它的名字出现在反兴奋剂清单、德国反兴奋剂法和澳大利亚《毒物标准》里 [6], [7], [53]。

这项研发为什么停下来，本页所查阅的资料里没有任何一处写明。有四个发现挡在继续开发的路上：缺乏选择性、反应逐渐减弱、四个月里 IGF-I 毫无上升，以及 0.3% 的口服利用度 [1], [2], [4], [11]。它们当中有没有哪一个真的促成了那个决定，无从得知，本页也不作这样的断言。

市场状态说明来源
美国未获批准没有说明书；两份药房配制清单上都没有它[54], [55], [56]
欧盟未获批准登记库检索被拦下；未知有任何上市许可[52], [57]
德国未获批准写在反兴奋剂法附件里[53]
英国未获批准登记库检索没有返回可用页面[58]
澳大利亚处方药未经授权持有属于违法[7]
加拿大未获批准数据库里没有条目[59]
俄罗斯不明登记库什么也没返回，连对照查询也是空的[60]

这张表背后的每一次查询都是在 2026 年 9 月 10 日做的，其中有三行需要加一句说明。欧盟、英国和俄罗斯的登记库那天都没能正常检索 [57], [58], [60]。这三行靠的是更弱的一条依据：1994 年以来的文献里，任何地方都没有出现过海沙瑞林的商品名。

美国那一行要加的是另一种提醒。海沙瑞林既不在被提名用于药房配制的物质当中，也不在被标记为可能存在安全风险的物质当中 [55], [56]。伊帕瑞林在后一份清单上出现了十次，可见检索本身是有效的。它的缺席只说明还没有人作出过决定，并不说明有谁判定过它是安全的。

澳大利亚是个例外。2026 年 6 月版的《毒物标准》把 HEXARELIN 列入附表 4，并且在附录 D 第 5 条下的表格里作为第 22 项再次列出 [7]。该条款的标题写明，未经授权持有这些物质属于违法，而该法规第 64(4) 条也把这一点直接写了出来。

反兴奋剂

海沙瑞林在体育比赛中始终禁用，赛内赛外都算，并且属于非特定物质，也就是两类里更严格的那一类。它是被点名印在清单上的，而不是被某条概括性条款捎带进去的。

2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条的原文是：“GH-releasing peptides (GHRPs) e.g. alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 and GHRP-6”（生长激素释放肽，例如阿力沙莫瑞林、依沙莫瑞林（海沙瑞林）、GHRP-1、GHRP-2（普拉莫瑞林）、GHRP-3、GHRP-4、GHRP-5 和 GHRP-6）[6]。两个名字并排出现，这一点很重要，因为只查其中一个可能什么都查不到。德国把它写进了反兴奋剂法的附件，与 GHRP-2 和 GHRP-6 并列 [53]。

检测手段是成熟的。经过验证的质谱方法能在尿液中查出这条肽及其片段，检测下限为 0.2 到 1 ng/ml [61]。在一项经鼻给药后的排泄研究里，肽本身已经消失之后，还有一个片段仍然能被检出 [62]。这一族物质的整体情况，见体育运动中被禁用的肽。

与相关肽的比较

肽类别审批情况反兴奋剂最有区分度的发现
海沙瑞林生长激素释放肽任何地方都没有点名，S2.2.4 [6]抬高 ACTH 的力度与 hCRH 相当 [2]
伊帕瑞林生长激素促分泌剂任何地方都没有点名，S2.2.4 [6]在猪身上，剂量超过有效量 200 倍时压力激素仍然纹丝不动 [23]
GHRP-2 与 GHRP-6生长激素释放肽任何地方都没有点名，S2.2.4 [6]在人身上，GHRP-2 在每一项激素指标上都与海沙瑞林相当 [27]；GHRP-6 与它只差一个氨基酸 [10]
伊布莫伦（MK-677）不是肽，但作用于同一个受体美国 FDA 数据库里没有 [63]点名，S2.2.4 [6]在大鼠心脏上没能把海沙瑞林从结合位点挤下来 [20]
替莫瑞林天然释放激素 GHRH 的仿制品已获批准，许可号 BLA 022505 [63]点名，S2.2.4 [6]这张表里唯一获批的药品
CJC-1295天然释放激素 GHRH 的仿制品美国 FDA 数据库里没有 [63]点名，S2.2.4 [6]反兴奋剂清单把它归在 GHRH 类似物里，而不是饥饿激素受体那一组 [6]

这张表里有两条分界线。第一条把仿造天然释放激素 GHRH 的肽，和作用于饥饿激素受体的肽分开。海沙瑞林释放的生长激素大约是 GHRH 的两倍，3175 ± 506 对 1544 ± 161 µg·min/l（p < 0.001）[4]。

第二条就在饥饿激素这一组内部，讲的是选择性。伊帕瑞林当初就是奔着不碰压力激素去设计的 [23]；海沙瑞林做的正好相反，无论从设计上还是从实测上都是如此 [2], [3]。把这两者当成可以互换的东西，就错过了这批文献里最一致的那个发现。

常见误解

  • “海沙瑞林和 GHRP-6 基本上是一回事。” 它们只在一个位置上不同，而那个位置正是整个研发的关键一步。色氨酸上多了一个甲基，分子就更难被酶剪开。在大鼠身上，两者静脉给药的效力相当，而皮下给药时海沙瑞林维持得更久 [10], [11]。
  • “海沙瑞林和伊帕瑞林是可以互换的生长激素肽。” 在猪身上，剂量超过有效量 200 倍时，伊帕瑞林没有碰过 ACTH 和皮质醇 [23]。海沙瑞林则在人身上随剂量抬高催乳素、ACTH 和皮质醇 [2], [3]。
  • “它对人的心脏有明确的保护作用。” 明确的只有一件事：注射一次能把一个泵血指标抬高大约一小时 [31], [33]。从来没有研究测过临床结果，而在扩张型心肌病患者身上，连那个指标都没有动 [5]。保护作用的发现来自大鼠和小鼠 [21]。
  • “依沙莫瑞林是另一种相关物质。” 它就是同一种物质的正式通用名。同一个数据库条目涵盖了两个名字，反兴奋剂清单也是把它们并排印成 “examorelin (hexarelin)” [6], [12]。
  • “既然一项注册试验都没有，就说明从来没有在人身上认真研究过。” 恰恰相反。登记库里什么都没有，是因为那些研究早于注册规则 [8]，而文献里有 313 条记录 [9]。真正站得住脚的批评针对的是那些研究的做法，而不是它们的数量：单次给药、只测激素水平、很少设对照组。
  • “效果会变弱，所以中间歇一歇就行。” 变弱是真的，但只是部分变弱，而且可以恢复 [1], [30]。可是在那项为期四个月的成人研究里，剩下的那部分反应照样没能让 IGF-I、体脂、瘦体重或骨密度发生变化 [1]。把休息期挪来挪去，改不了这个结果。
  • “儿童研究说明它能给成年人长肌肉。” 那些研究分别只有 8 名和 7 名矮小儿童，没有对照组，随访也不到一年 [29], [30]。唯一一项持续数月的成人研究直接测了身体成分，什么也没测出来 [1]。
  • “标着海沙瑞林卖的就是海沙瑞林。” 从来没有人发表过对灰色市场产品的分析。这一类肽确实会出现在当作补充剂卖的产品里，曾有人在每片里测出过大约 50 微克的 GHRP-2 [64]。

常见问题

海沙瑞林在哪个国家获批了吗？

没有。没有任何国家把它当作药品批准过，无论针对哪种病。它有一个正式的通用名，叫依沙莫瑞林（examorelin），却从来没有过商品名，因为从来没有含它的产品拿到过上市许可。这一页背后的登记库查询是在 2026 年 9 月 10 日做的。

海沙瑞林是什么？

它是一条人工合成的六肽，序列写作 His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2。它会打开饥饿激素的受体，由此触发一阵生长激素的释放。它是在更早的肽 GHRP-6 的基础上，换掉其中一个氨基酸做出来的。

海沙瑞林在研究里有效吗？

它确实能稳定地放出生长激素，这个发现站得住脚。它没能做到的，是让下游任何指标发生变化。12 名老年人用了 16 周之后，生长因子 IGF-I 纹丝不动（p = 0.24），体脂（p = 0.6）、瘦体重（p = 0.3）和骨密度（p = 0.3）也一样。

海沙瑞林会抬高皮质醇和催乳素吗？

会，而且这正是它最鲜明的特点。在健康成年人身上，触发激素 ACTH 的上升幅度，和医院里用来检查肾上腺的天然激素 hCRH 所引起的一样大。催乳素则停在比起点高出 180% 的位置上。伊帕瑞林当年被开发出来，正是为了避开这一点。

海沙瑞林对心脏有好处吗？

这个说法靠的是一个测量值，而不是一个真正的临床结果。在健康人和好几组病人身上，静脉注射一次能把心脏的射血分数抬高大约一小时。而在病情最重的那一组，也就是扩张型心肌病患者身上，它什么也没做到。从来没有研究测过生存、症状或者住院次数。

海沙瑞林已知的不良反应有哪些？

测出来的都是激素方面的：皮质醇升高约 40%，催乳素升高 180%，触发激素 ACTH 大约翻了一倍。一项睡眠研究发现深睡眠减少了。除此之外记录很薄，因为 1990 年代那些小型研究从来没有系统地收集过不良反应。

海沙瑞林在体育比赛中被禁用了吗？

是的，而且是始终禁用，赛内赛外都算。2026 年《禁用清单》第 S2.2.4 条在生长激素释放肽里点了它的两个名字，写作 “examorelin (hexarelin)”。它属于非特定物质，也就是两类里更严格的那一类。

在澳大利亚持有海沙瑞林合法吗？

不合法，除非拿到授权。2026 年 6 月版的《毒物标准》把 HEXARELIN 列为处方药，并且在一个附录里再次列出，而那个附录的标题写明：未经授权持有这些物质属于违法。德国则把它写进了反兴奋剂法的附件。

为什么海沙瑞林用久了效果会变弱？

反复给药之后，脑垂体的反应会变小，但只是部分变小，而且不是永久的。每天两次注射 16 周后，生长激素的反应降到了大约 55%，停药四周后又回到了起点。在经鼻用药的儿童身上，这种减弱七天之内就出现了。

关于海沙瑞林，还有哪些事情不清楚？

对一个真要用它的人来说重要的事，几乎全都不清楚。不存在任何一项以临床结果为目标的随机对照研究，任何适应证都没有。超过 16 周会怎样不知道，怀孕期间怎样不知道，致癌风险不知道，灰色市场上卖的东西里究竟是什么也不知道。

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本页事实的核对日期是 2026 年 9 月 10 日，状态表背后的每一次登记库查询也都在那一天完成。自 2000 年代中期以来，没有人再研发过海沙瑞林，因此最有可能发生变化的，是监管和反兴奋剂方面的条目。

myPeptides Research & Editing. (2026). Hexarelin: what the studies show, status and safety. Version 1.0, 10 September 2026. myPeptides Peptide Register. Retrieved from https://mypep.app/peptides/hexarelin

本登记册中的页面是如何编写和分级的，写在方法说明里；完整登记册见肽索引。

版本日期变更
1.02026-09-10首次发布

**最后核对：**2026 年 9 月 10 日。**下次复核：**反兴奋剂清单、澳大利亚《毒物标准》或美国 FDA 配制清单发生任何变动时，或出现任何新的人体研究时。

标识符

标识符数值
CAS 号140703-51-1
PubChem CID6918297
UNII09QF37C617
InChIKeyRVWNMGKSNGWLOL-GIIHNPQRSA-N
DrugBankDB19510
ChEMBLCHEMBL108335
WikidataQ21098927
分子式C47H58N12O6
分子量887
序列His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

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myPeptides Research & Editing (2026). 海沙瑞林：研究结果、监管状态与安全性 (Version 1.0). myPeptides. https://mypep.app/zh/peptides/hexarelin

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