GHRP-2：研究结果、审批状态与安全性
摘要
GHRP-2 是一条人工合成的肽，能让脑下方的垂体释放生长激素。日本在 2004 年批准了它，这是这一族肽拿到的唯一一张批文，覆盖的是一次注射，用来诊断是不是缺生长激素，而不是治疗。把它做成药的尝试停在了二期。它被写进了世界反兴奋剂禁用清单。
要点速览
- 全世界只有一张批文，而且范围很窄。 日本在 2004 年 10 月 22 日批准 GHRP-2 作为处方用的诊断手段，用来查生长激素缺乏。用法是在医生监督下向静脉里注射一次 [1], [2]。
- 一项登记在案的研究都没有。 2026 年 9 月 10 日，ClinicalTrials.gov 上搜 GHRP-2、pralmorelin 和 KP-102，返回的都是零。同一次检索里的对照词是有结果的：替莫瑞林 24 项研究，GHRP-1 一项 [3]。
- 它让人吃得更多。 七名偏瘦的健康男性比用安慰剂时多吃了 35.9 ± 10.9%，而且没有一个人例外（p = 0.008）[4]。一项 19 人的双盲研究证实了这一点 [5]。
- 它并不专一。 在六名年轻成年人身上，触发激素促肾上腺皮质激素和皮质醇的升幅，与 hCRH 引起的相当。hCRH 是医院里用来检查肾上腺的一种天然激素 [6]。
- 当治疗用的时候，下游什么也没变。 六名生长激素缺乏的儿童用了八个月，夜间生长激素升高了，但 IGF-1 和 IGFBP-3 没动 [7]。经鼻腔给药 6 到 24 个月，生长速度从每年 3.7 ± 0.2 厘米升到 6.1 ± 0.3 厘米，而 IGF-1 一直是平的 [8]。
- 获批用途下最常见的不良反应是发热感，发生率 16.0%。 这是日本药品说明书里唯一给出数字的不良反应 [1]。
- 所有相关名单上都有它。 2026 年禁用清单印的是“GHRP-2 (pralmorelin)”[9]，澳大利亚则规定未经许可持有属违法 [10]。美国食品药品管理局自 2023 年 9 月 29 日起，把它列入可能带来重大安全风险的原料药名单 [11]。
它是什么
GHRP-2 是一条人工合成的六肽，也就是六个氨基酸单元串成的短链，末端还封了口。其中三个是天然形式的镜像版本，还有一个叫 2-萘丙氨酸，根本不出现在蛋白质里。美国食品药品管理局指出，这个非天然的单元让这种物质更难表征 [11]。
它出自 Cyril Bowers 和同事在杜兰大学做出的那一系列生长激素释放肽，当时的代号是 KP 102 [12]。它的正式通用名是 pralmorelin。
在日本把它开发出来的是科研制药，日本上市的产品叫 GHRP KAKEN 100 注射剂 [1]。美国和加拿大的权利归了惠氏，那边的代号是 GPA-748 [12]。
基本信息
| 项目 | 内容 | 来源 |
|---|---|---|
| 名称 | GHRP-2；国际非专利药名 pralmorelin | [13] |
| 代号 | KP-102，诊断用为 KP-102 D，已放弃的治疗用为 KP-102 LN；惠氏那边是 GPA-748 | [12] |
| 类别 | 人工合成的生长激素释放肽，胃饥饿素受体 GHS-R1a 的激动剂 | [1], [14] |
| 结构 | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2，六个单元，末端封口 | [1] |
| 分子式与分子量 | C45H55N9O6，游离碱 818.0 g/mol；日本药品里用的二盐酸盐为 890.89 g/mol | [13], [14] |
| 半衰期 | 健康成年男性 0.42 到 0.69 小时；儿童 0.55 ± 0.14 小时 | [1], [15] |
| 血浆蛋白结合率 | 83.1% 到 86.0%，在实验室条件下测得 | [1] |
| 状态 | 自 2004 年 10 月 22 日起为日本的处方诊断用药；其他国家均未批准 | [2], [16] |
| 研发者 | 杜兰大学的 Cyril Bowers 和同事；由科研制药开发上市 | [12] |
| ATC 分类 | 未分配；日本把它归在国家分类 7223，即内分泌功能诊断试剂 | [14] |
| CAS 登记号 | 游离碱 158861-67-7；二盐酸盐 158827-34-0 | [13], [14] |
| PubChem CID | 6918245 | [13] |
| UNII | E6S6E1F19M | [13] |
| InChIKey | HRNLPPBUBKMZMT-RDRUQFPZSA-N | [13] |
关于结构还有一点要提醒。有些论文印出来的是只有五个单元的简写形式，把第三位上的丙氨酸漏掉了。那条序列并不存在；日本药品说明书里的化学名写的是六个 [6], [1]。
它如何起作用
GHRP-2 会挂在饥饿激素胃饥饿素的受体上，这个受体叫 GHS-R，随后垂体就会放出一阵生长激素。它走的路主要经过下丘脑，跟身体自己的释放激素 GHRH 走的不是同一条 [1]。
- 垂体不可或缺，下丘脑让效应变完整。 在摘除了垂体的大鼠身上，这条肽什么也做不到。正中隆起受损的大鼠还有反应，但弱了很多 [17]。
- 它比 GHRH 更不容易被关掉。 在清醒的大鼠身上，它释放的生长激素比注射 GHRH 更多；在清醒的狗身上，GHRH 失效的场合它仍然管用。作者的解读是，它对身体自己的刹车激素生长抑素没那么敏感 [17]。
- GHRH 受体坏掉了它照样起作用。 十一名带有该受体失活突变的人，生长激素仍然升到了起始水平的 4.5 倍，从 0.11 ± 0.11 升到 0.49 ± 0.41 µg/l（p = 0.002）；八名对照者的升幅是 79 倍（p = 0.008）[18]。
- 作用部位在动物身上定位过了。 两侧弓状核都被破坏的大鼠，反应只剩下大约六分之一，95% 置信区间从十二分之一到三分之一（p < 0.01）。直接打进这个核团，这条肽的作用随剂量增加 [19]。
- 在细胞层面，它关掉了一个钾通道。 在绵羊的垂体细胞里，内向整流钾电流可逆地下降。阻断蛋白激酶 A 后效应消失，阻断蛋白激酶 C 则没有影响 [20]。
- 它放出来的不只是生长激素。 在人身上，促肾上腺皮质激素和皮质醇的升幅与 hCRH 之后相当，催乳素也会升，但不及 TRH 之后（p < 0.01）。Arvat 和同事的结论是，这个效应“并不完全专一”[6]。在猪身上，GHRP-2 和 GHRP-6 抬高了促肾上腺皮质激素和皮质醇，依帕瑞林则没有 [21]。
这些结果都有两条边界。定位作用部位的实验做在大鼠和狗身上，不是人 [17], [19]。而它跟人体受体结合得有多牢，从来没有公开发表过；日本药品说明书在这一项上引的是企业未发表的内部资料 [1]。
试验发现了什么
以这一族的肽而论，它的人体记录面宽得少见，同时也薄得少见。研究覆盖了儿童、年轻和年长的健康成年人、肥胖者，还有重症监护室里的病人。几乎每一项规模都不大，测的几乎都是激素水平，而不是当事人自己能察觉到的结果 [1], [22]。
规模最大的一项有 135 名参与者。只有三项研究让人连续用了几个月，全部是生长激素缺乏的儿童，全部没有对照组，而且全部发现 IGF-1 纹丝不动 [7], [8], [23]。
诊断试验，唯一获批的用途
诊断准确性研究 这项研究纳入了 77 名健康人，以及 58 名在胰岛素耐量试验中生长激素峰值低于 3 µg/l 的患者。用了 GHRP-2 之后，所有人的峰值都在 60 分钟内出现。患者的峰值是 1.36 ± 2.60 µg/l，健康人是 84.6 ± 60.9 µg/l（p < 0.001）[22]。
灵敏度和特异度的曲线在 15 到 20 µg/l 之间交叉。15 µg/l 这个界值对应胰岛素耐量试验的 3 µg/l；若按重组标准品 98/574 校准，则是 9 µg/l。缺乏的原因出在下丘脑还是垂体，对结果没有影响 [22]。
向静脉注射一次之后的平均峰值浓度。独立研究与日本的注册研究是分开做的，结果非常接近。来源 [22], [1]。
注册研究 日本的批准建立在两项国内研究上，说明书里给了摘要。在健康人和身材矮小但检查正常的儿童共 89 人次的评估中，峰值范围是 15.88 到 345.06 ng/ml，平均 84.60 ng/ml [1]。
在 60 名重度缺乏的患者中，峰值范围是低于 0.05 到 14.79 ng/ml，平均 1.37 ng/ml，平均在 25.78 分钟后出现 [1]。
这两项研究引的都是企业未发表的内部资料，从来没有在文献里公开过。正因如此，2007 年那项独立研究才显得格外重要 [1], [22]。
食欲与进食量
对照交叉试验 七名偏瘦的健康男性接受了 270 分钟的皮下输注或生理盐水，随后到自助餐台上自由取食。用了 GHRP-2 之后，他们多吃了 35.9 ± 10.9%，而且每一位参与者都吃得更多 [4]。
按体重折算，是 136.0 ± 13.0 对 101.3 ± 10.5 kJ/kg，也就是 32.5 ± 3.1 对 24.2 ± 2.5 kcal/kg（p = 0.008）。他们挑什么吃则没有变化 [4]。
双盲随机试验 同一个团队在 19 人身上重做了一次，其中十人偏瘦、九人肥胖，用两种剂量对比安慰剂。较低剂量下进食量增加了 10.2 ± 3.9%（p = 0.011）；较高剂量下增加了 33.5 ± 5.8%（p = 0.000，意思是低于 0.001）。
是否肥胖对效应大小没有影响 [5]。
同一个团队做的两项研究，都是先皮下输注，再让参与者自由取食。来源 [4], [5]。
开放、无对照 十名生长激素缺乏的儿童口服 GHRP-2 十二个月。其中七人报告头六个月里胃口明显变大，但体质指数评分没有出现有意义的变化（0.21 ± 1.5 对 0.25 ± 1.5）。作者认为食欲这个效应是暂时的 [23]。
儿童的生长
开放、无对照 六名生长激素缺乏的儿童接受了八个月的皮下给药，剂量逐步提高。夜间的生长激素分泌一级一级往上走，但 IGF-1 和 IGFBP-3 完全没动。治疗期间的生长速度高于之前和之后 [7]。
作者自己说明了这个治疗设想为什么落空。每一针的作用时间太短，撑不起这条激素轴，因此他们呼吁做出作用更持久的剂型 [7]。
开放、无对照 十五名身材矮小的儿童经鼻腔给药，其中六人用了 18 到 24 个月。生长速度在六个月时从每年 3.7 ± 0.2 厘米升到 6.1 ± 0.3 厘米，结束时是 6.0 ± 0.4 厘米 [8]。
IGF-1 和 IGFBP-3 同样没有出现有意义的变化，而生长激素结合蛋白从 439 ± 63 pmol/l 升到了 688 ± 48 pmol/l。这些孩子里有一半原本并不缺生长激素 [8]。
老年人，为期 30 天
对照输注研究 十七名健康的老年女性和男性接受了 30 天的持续皮下输注。脉冲式的生长激素分泌在第 1 天增加到三倍以上，到第 14 天和第 30 天仍在 1.8 倍以上（全程 p < 0.001）[24]。
IGF-1 升到一个抬高的平台并停在那里（p < 0.025），IGFBP-3（p < 0.01）和 IGFBP-5（p < 0.025）也跟着上升。安全性化验指标一直正常 [24]。
这是唯一一项生长因子没有回落的研究。它同时也显示，反应在第 1 天到第 14 天之间部分减弱了。身体成分、肌肉力量和身体机能都没有测 [24]。
危重症
随机交叉试验 在已经病危数周的成年人身上，GHRP-2 引出了很强的生长激素反应。年长者的峰值是 51 ± 9 µg/l，年轻者是 102 ± 26 µg/l（与安慰剂相比 p = 0.005）。这是 GHRH 所引出反应的四倍以上（p = 0.007）[25]。
在 21 小时的输注过程中，IGF-1 在一天之内升高了 61 ± 13%（p = 0.02）[26]。
随机交叉试验 这几项研究里规模最大的一项，也是最让人清醒的一项。GHRP-2 与 TRH 和 GnRH 合用时尿素生成下降（p = 0.01），与 TRH 合用时也下降（p = 0.009）。单用 GHRP-2 则没有下降，骨钙素也没有升高 [27]。
到第 5 天，单用 GHRP-2 的人乳酸和白细胞计数都偏高 [27]。
这些研究没有一项去看生存、用呼吸机的时间或康复。它们都是测生化指标的短期机制实验 [26], [27]。
运动
对照交叉试验 八名健康男性在功率自行车上蹬到力竭，分别是单纯运动、运动加 GHRH、运动加 GHRP-2，以及两种肽一起用 [28]。
120 分钟内生长激素的曲线下面积，单纯运动是 2324 ± 312 µg/l，加 GHRH 是 6952 ± 1083。加 GHRP-2 是 14674 ± 2210，两种肽都用则是 17673 ± 1670（p < 0.003）[28]。
组合起来的效果并没有超过各自单独刺激的算术和。两套机制各走各的路，并没有叠加成一股。运动表现和训练结果都没有测 [28]。
掩盖生长激素兴奋剂检测
分析化学研究 在日本男性身上，单用重组生长激素把异构体比值推到了国家参考限值以上（p < 0.001）。单用 GHRP-2 则把两种异构体一起抬高，因此比值没有变化（p > 0.05）。两者一起用时，抬高的比值又落回了 39.9% 到 43.9% [29]。
这是关于这种物质最有现实意义的一个发现。GHRP-2 能让生长激素兴奋剂躲过既有的检测，这也是各实验室转而直接查这条肽本身的原因 [29], [30]。
目前仍然不清楚的地方
- 灰色市场关心的那些，全都没有答案。 没有任何研究测过肌肉量、身体成分、力量、恢复或睡眠。唯一那项运动研究测的是激素水平 [28]。
- 反复使用对健康成年人有什么影响。 有安全性化验数据的最长使用时间，是十七名老年人的 30 天和十名儿童的 12 个月 [24], [23]。
- 在危重症里的那个效应是否对谁有好处。 生存、用呼吸机的时间和康复从来不是研究终点 [27]。
- 它和人体受体结合得有多牢。 从来没有公开发表过结合强度的数字 [1]。
- 它对人的血糖有什么影响。 美国食品药品管理局把胰岛素需求量增加列入收到报告的严重事件，而没有一项人体研究能把这个问题说清楚 [11]。
不良反应与安全性
唯一那份获批的不良反应资料，描述的场景非常具体：空腹、平躺、有医生看着，向静脉里注射一次。至于健康成年人反复使用会怎样，它一个字也没说 [1]。
- 发热感，16.0%。 这是日本药品说明书唯一给出数字的不良反应，也是它“5% 及以上”那一档里唯一的一条 [1]。
- 0.1% 到 5% 之间： 血压偏低、肝酶 ALT 升高、肠鸣音、嗜睡、流鼻涕、白细胞升高、出汗、口渴、头晕眼花、冷汗、饥饿感、乏力和站不稳 [1]。
- 发生率不明： 恶心、胃部压迫感、干呕、腹胀、腹痛、眩晕、白细胞分类改变、口苦、背痛、头痛和面部潮红 [1]。
- 怀孕属于禁忌。 日本药品说明书无条件排除孕妇和可能怀孕者使用。哺乳方面，大鼠身上有过进入乳汁的报告 [1]。
- 垂体腺瘤患者可能发生垂体卒中。 同类物质有过报告，表现为视觉障碍、视野缺损、头痛和呕吐，可能危及生命 [1]。
- 那些激素效应本身也是不良反应。 促肾上腺皮质激素和皮质醇的升幅与 hCRH 之后相当，催乳素也会升 [6]。
记录在案的措辞里，最尖锐的是美国食品药品管理局自己写的。它指出，调配成注射用或鼻用的 GHRP-2“may pose risk for immunogenicity due to the potential for aggregation and peptide-related impurities”（因为可能发生聚集并带有肽相关杂质，可能带来免疫原性风险）[11]。
同一条目还写道，该机构收到过严重不良事件的报告，点名的有胰岛素需求量增加、危重症受试者死亡、感染和胰腺炎，“though causality has not been established”（不过因果关系尚未确立）[11]。
这句话值得照字面读。该机构把它挂到了 1999 年的一项重症监护研究上，而那篇摘要里既没有死亡也没有胰腺炎，所以从页面上看不到底层来源。这是监管机构自己带着保留的一段归纳，不是研究结论 [11], [26]。
有两个缺口一直很大。免疫反应和抗体生成完全没有数据，而这恰恰是美国食品药品管理局点名的那个风险 [11]。另一个是灰色市场的原料没有质量把关：曾有人在公开当作膳食补充剂卖的片剂里检出并定量出 GHRP-2，标签上并没有写 [31]。
为什么本页不列出剂量
有一个国家批准了含这条肽的药品，背后有正式的药品说明书和获批的用法。凡是有药品获批的地方，用量属于那份说明书和给药的医生，不属于一个参考页面 [1]。
在其他所有地方，都没有获批产品可以作为参照，而已发表的研究用过四种给药途径，人群从幼童一直到重症监护病人。因此这一页不给出任何用量、浓度或使用时长，往多说和往少说都不给 [11], [3]。
研发与审批状态
从杜兰大学的实验室到被点名禁用
- 1990年代在杜兰大学 Bowers 的系列里做出来早期的对照研究里用的代号是 KP 102，来源 [12]
- 1995 至 1998 年最早的儿童人体研究包括诊断用途、体内代谢过程，以及八个月的治疗，其中 IGF-1 没有升高，来源 [32], [15], [7]
- 2004年日本在 10 月 22 日批准用于生长激素缺乏的处方诊断手段，持证方为科研制药，来源 [2]
- 2004年治疗这条路停住了惠氏在美国的开发终止，原定在日本用于身材矮小的上市也没有发生，来源 [12]
- 2007年这项检查得到独立验证135 人参与，界值对照胰岛素耐量试验得到确认，来源 [22]
- 2010年被证明能掩盖生长激素兴奋剂各实验室转而直接检测这条肽本身，来源 [29], [30]
- 2023年美国食品药品管理局在 9 月 29 日将其列入名单按 503B 条款列为第 2 类原料药，涵盖注射与鼻腔两种途径，来源 [11]
- 2026年进入反兴奋剂清单和澳大利亚毒物标准任何时候都禁用；未经许可持有属违法，来源 [9], [10]
| 市场 | 状态 | 起始时间或备注 |
|---|---|---|
| 日本 | 已批准 | 2004 年，诊断用途 |
| 美国 | 未批准 | 列入安全风险名单 |
| 欧盟 | 未批准 | 未查到记录 |
| 德国 | 未批准 | 反兴奋剂法中点名 |
| 英国 | 未批准 | 无许可 |
| 澳大利亚 | 未注册 | 持有受限 |
| 加拿大 | 未批准 | 无产品编号 |
| 瑞士 | 未批准 | 未查到 |
| 俄罗斯 | 未批准 | 数据库无法读取 |
这些登记库的核查做于 2026 年 9 月 10 日。日本、美国、澳大利亚、德国和加拿大的结论基于通读过的原始文件。两次数据库查询各自都用同一来源检索了生长激素来验证 [1], [33], [34], [10], [35]。
有四项结论要弱一些。欧洲、英国、瑞士和俄罗斯的数据库都没有返回可读的结果，因此那里的状态是从别处都查不到任何批准记录推出来的 [36], [16]。
关于日本的批准，有两点需要说清楚。它覆盖的是一种诊断试剂，归在一个国家分类里，那类产品的主要用途并不是治疗 [14]。另外，2016 年的一篇综述写道，除了那一项用于诊断的批准之外，这个受体的配体没有一个成功上过市 [16]。
反兴奋剂
GHRP-2 在体育运动中任何时候都禁用，赛内赛外都算，而且它是被点名印在清单上的，不是靠兜底条款捞进去的 [9]。
2026 年禁用清单 S2.2.4 节的原文是：“GH-releasing peptides (GHRPs) e.g. alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 and GHRP-6”（生长激素释放肽，例如上列各条）[9]。它是这一族里唯一把通用名和代号并排印出来的，所以只搜其中一个名字，有可能什么也搜不到。
德国的法律也点了它的名。反兴奋剂法附件在这类肽的标题下，把“GHRP-2, also known as pralmorelin”（GHRP-2，又名 pralmorelin）列为第一个例子，后面依次是 GHRP-2-Gly、GHRP-6、GHRP-6-Gly 和 hexarelin [35]。
检测方法已经很成熟。向静脉注射之后，十名志愿者的尿里都出现了这条肽的原形和它的标志性片段 AA-3，定量下限在 0.5 到 10 ng/ml 之间 [30]。
鼻腔给药之后，可检出状态持续了 47 小时，是那项工作里测的五条肽中最长的 [37]。常规筛查能测到 2 到 10 pg/ml [38]。更完整的情况见体育运动中禁用的肽。
与相关肽的比较
| 肽 | 类别 | 批准情况 | 反兴奋剂 | 有区分度的发现 |
|---|---|---|---|---|
| GHRP-2 | 生长激素释放肽，六个单元 | 仅日本，作为诊断手段 [2] | 连同通用名一起点名，S2.2.4 [9] | 这一族里唯一有公开发表的人体代谢数据的 [1], [15] |
| GHRP-1 | 生长激素释放肽，七个单元 | 无；2016 年的综述说日本那一项是这一类里唯一的 [16] | 点名，S2.2.4 [9] | 既没有公开的人体代谢数据，也没有任何批准 [37] |
| GHRP-6 | 这一系列的起点 | 无 [16] | 点名，S2.2.4 [9] | 在猪身上它的效价低于 GHRP-2，最大效应却更强（半数有效量 ED50 为 3.9 ± 1.4 对 0.6 nmol/kg）[21] |
| Hexarelin | 生长激素释放肽，六个单元 | 无 [16] | 两个名字都被点名，S2.2.4 [9] | 在六名年轻成年人身上，所测的每一项激素都与 GHRP-2 持平 [6] |
| Ipamorelin | 生长激素促分泌素，五个单元 | 无 [16] | 点名，S2.2.4 [9] | 在猪身上，GHRP-2 抬高了促肾上腺皮质激素和皮质醇，它则一动没动 [21] |
| Sermorelin | 天然释放激素 GHRH 的复制品 | 本页不作评估 | 点名，S2.2.4，归在 GHRH 类似物里 [9] | 禁用清单把 GHRH 类似物与作用于胃饥饿素受体的肽分开列 [9] |
这张表里有两条线。第一条把复制 GHRH 的肽和作用于胃饥饿素受体的肽分开，反兴奋剂清单明确地画了这条线 [9]。
第二条线在胃饥饿素这一组内部，讲的是专一性。依帕瑞林当初就是为了不惊动应激激素而设计的，介绍它的那篇论文称它是“the first selective growth hormone secretagogue”（第一个有选择性的生长激素促分泌素）[21]。而当时用来做反向对照、衡量这个效应的，正是 GHRP-2 [6], [21]。
把 GHRP-2 和其他几个区分开的，是文书，不是药理。它是这一族里唯一被监管机构评估过的一个，而那次评估覆盖的是一次诊断用注射 [2], [16]。
常见误解
- “GHRP-2 不会让人饿，GHRP-6 才会。” 两项对照研究给的是相反的答案。偏瘦男性多吃了 35.9 ± 10.9%（p = 0.008），一项双盲研究还看到比安慰剂高出 10.2 ± 3.9% 和 33.5 ± 5.8% 的逐级上升 [4], [5]。
- “GHRP-2 跟依帕瑞林一样专一。” 恰恰相反。依帕瑞林当初就是作为 GHRP-2 的反例开发出来的，在猪身上 GHRP-2 抬高了促肾上腺皮质激素和皮质醇，它则是平的 [21], [6]。
- “在日本获批就等于获批用于治疗。” 日本批的适应症是诊断生长激素缺乏，做法是在医生监督下注射一次，随后一小时内多次抽血。治疗这条路从来没走出二期 [1], [12]。
- “pralmorelin、KP-102、GPA-748 和 GHRP-2 是不同的物质。” 它们是一种物质的四个名字：一个实验室代号、一个通用名、一个日本研发编号和一个美国研发编号。四个都指向同一批 PubChem 和 KEGG 记录 [13], [14], [12]。
- “它跟 GHRH 或 sermorelin 是一回事。” 两个受体，两条通路。在 GHRH 受体被突变废掉的人身上，GHRP-2 仍然把生长激素抬高了 4.5 倍（p = 0.002）；而且跟 GHRH 不一样，它还会放出促肾上腺皮质激素和皮质醇 [18], [6]。
- “日本那份不良反应清单说的就是灰色市场使用的情形。” 它说的是空腹平躺、有医生看着的一次注射。其他使用方式有记录的内容在美国食品药品管理局那一侧，而且带着自己的保留说明 [1], [11]。
- “GHRP-2 很难查出来。” 它是这一族里最容易查的，鼻腔给药后有 47 小时的窗口，筛查限值是 2 到 10 pg/ml。真正成立的是另一件事：它会让生长激素兴奋剂躲过异构体检测 [37], [38], [29]。
常见问题
GHRP-2 在哪些国家获批？
只有日本。它自 2004 年 10 月 22 日起在那里是处方药，用途是诊断生长激素缺乏，由医生监督，向静脉里注射一次。美国、欧盟、德国、英国、澳大利亚、加拿大、瑞士和俄罗斯都没有批准。
GHRP-2、pralmorelin 和 KP-102 是同一种物质吗？
是，再加上 GPA-748 也是。GHRP-2 是杜兰大学那一系列里的实验室代号，pralmorelin 是正式的通用名，KP-102 是日本的研发编号，GPA-748 则是美国的。四个名字指向同一批化学登记记录。
GHRP-2 会让人更想吃东西吗？
会，而且这是它身上被验证得最扎实的一个效应。七名偏瘦的健康男性比用安慰剂时多吃了 35.9 ± 10.9%，而且每一个人都吃得更多。另一项 19 人的双盲研究看到效应随剂量往上走，分别是 10.2 ± 3.9% 和 33.5 ± 5.8%。
GHRP-2 只作用于生长激素吗？
不是。在六名年轻成年人身上，促肾上腺皮质激素和皮质醇的上升幅度与 hCRH 相当，催乳素也跟着升高。作者说这个效应并不完全专一。后来开发依帕瑞林正是为了避开这一点，在猪身上它没有惊动这两种应激激素。
GHRP-2 用来治疗生长激素缺乏的儿童，效果如何？
没有达到该有的效果。八个月里夜间生长激素上去了，但 IGF-1 和 IGFBP-3 没动；改成鼻腔给药用 6 到 24 个月，情况也一样。研究者的结论是，每一针的作用时间太短，因此呼吁做出作用更持久的剂型。
GHRP-2 已知的不良反应有哪些？
获批的那份不良反应资料，描述的是一次诊断用注射。发热感的发生率是 16.0%。血压偏低、肝酶 ALT 升高、嗜睡和白细胞升高，各自的发生率都在 0.1% 到 5% 之间。怀孕属于禁忌。美国食品药品管理局另外列出了收到报告的严重事件，并明确注明因果关系尚未确立。
GHRP-2 在体育运动中禁用吗？
禁用，任何时候都禁，赛内赛外都算。2026 年禁用清单的 S2.2.4 节把它印成“GHRP-2 (pralmorelin)”。德国的反兴奋剂法也点了它的名，在澳大利亚，未经许可持有它是违法的。
兴奋剂检测能查出 GHRP-2 吗？
能，而且比这一族里的其他肽都更容易查。注射之后，原形和它的标志性片段都会出现在尿里；鼻腔给药后的可检出窗口长达 47 小时，常规筛查能测到 2 到 10 pg/ml。麻烦出在反方向：GHRP-2 会掩盖针对生长激素的异构体检测。
GHRP-2 在体内能留多久？
大约半小时。日本的药品说明书给出的消除半衰期是健康成年男性 0.42 到 0.69 小时，一项独立的儿童研究测得 0.55 ± 0.14 小时。正是这么短的作用时间，让它适合当检查手段，却当不了治疗药。
有登记在案的 GHRP-2 临床试验吗？
一项都没有。2026 年 9 月 10 日在 ClinicalTrials.gov 上检索 GHRP-2、pralmorelin 和 KP-102，都是零；同一次检索里的对照词返回了替莫瑞林的 24 项研究和 GHRP-1 的 1 项。日本那两项注册研究做得更早，那时候登记试验还不是惯例。
参考资料
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引用本页
本页的事实核查于 2026 年 9 月 10 日完成，状态表背后的各个登记库也是在同一天查询的。有两件事可能发生变化：日本的批准，以及美国食品药品管理局对调配名单采取的任何行动。
myPeptides Research & Editing. (2026). GHRP-2: what the studies show, status and safety. Version 1.0, 10 September 2026. myPeptides Peptide Register. Retrieved from https://mypep.app/peptides/ghrp-2
这个登记册里的页面是怎么编写和分级的，说明见方法；完整登记册见肽。
| 版本 | 日期 | 变更 |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-10 | 首次发布 |
最后核实： 2026 年 9 月 10 日。下次复核： 日本批准状态发生变化时、美国食品药品管理局对该物质采取行动时，或有登记在案的试验发表时。