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研究·2026年9月·13 分钟·最后审核：2026年9月26日

Brenipatide、VK2735 和 Enicepatide：三款 GIP/GLP-1 双受体激动剂在 2026 年 9 月公布新数据

myPeptides Team

Brenipatide、VK2735 和 Enicepatide：三款 GIP/GLP-1 双受体激动剂在 2026 年 9 月公布新数据

这是一般性科普信息，不是医疗建议，也不是鼓励你去获取或使用任何物质。Brenipatide、VK2735 和 Enicepatide 都是在研药物，在任何地方都未获批准，既不能合法开具处方，也不能合法购买。本文不提供任何剂量、联用或获取方面的指引。下文出现的剂量只是试验组的名称，不是任何人应当使用的量。这些数字来自设计各不相同的独立研究，不是头对头比较。

2026 年 9 月的同一周里，三家公司公布了新的人体数据，涉及的药物作用于同一对肠道激素受体。礼来在一场精神病学大会上展示了一张关于 Brenipatide 的壁报。Viking Therapeutics 公布了 VK2735 一项维持研究的结果。罗氏则宣布了 Enicepatide 在 2 型糖尿病中的二期结果。三者都是 GIP 和 GLP-1 受体的双重激动剂，这也是已获批药物替尔泊肽背后的原理。它们的作用机制相同，但三项研究问的问题截然不同，这正是本文的主线。想先大致了解这类药物，可以看我们关于 GIP/GLP-1 双受体激动剂的概述。

为什么 GIP 是共同的线索

GLP-1 和 GIP 是肠道在进食后释放的两种激素。血糖升高时，两者都会帮助胰腺分泌胰岛素。GLP-1 还会减慢胃排空，并作用于大脑中调控食欲的区域，司美格鲁肽这类药物就只建立在 GLP-1 之上。GIP 长期被看作不太有用的那一半。替尔泊肽用一个分子同时激活两种受体，改变了这种看法。

礼来的壁报补充了一个对本文很关键的细节。壁报指出，GIP 和 GLP-1 受体远不止存在于胰腺，在肠道、心脏、肺、肾脏、肝脏、脂肪组织和大脑中都有分布。正因为分布这么广，这类受体激动剂才被拿来研究那些和代谢相去甚远的疾病，这是壁报给出的理由。这个推理在患者身上是否成立，目前仍是未解的问题。

三个分子之间也各有不同。罗氏把 Enicepatide 描述为具有信号偏向性，意思是它被设计成优先触发细胞内的某一种信号，而不是促使受体被内吞回细胞里。我们之前关于 Enicepatide 的文章解释过这种设计。在礼来和 Viking 的公开资料中，未能检索到这两个分子的完整化学结构。通讯 The Incretin Space 的作者根据专利和结构检索提出了两个假说。第一个假说是，Brenipatide 类似于去掉了胰高血糖素受体部分的瑞他鲁肽。第二个假说是，VK2735 可能和替尔泊肽共用同一条氨基酸链，但带有一条末端为膦酸基团的脂肪酸侧链。这两个假说都未能在公司发布的资料中得到证实，因此都仍属推测。

Brenipatide：一款不以减重为开发方向的双激动剂

Brenipatide（代号 LY3537031）的临床数据，以 P-175 号壁报的形式在 Psych Congress 2026 上展示。这次大会于 9 月 15 日至 19 日在新奥尔良举行。对一款 GIP/GLP-1 药物来说，这个场合并不寻常。壁报写明的目标，是为物质使用障碍、精神疾病和免疫性疾病寻找给药方案，而不是为肥胖或糖尿病。

研究设计。 NCT06606106 是一项一期多次递增剂量研究，研究者和受试者都不知道分组，停药后随访 8 周。A 部分纳入体重指数（BMI）在 27 到 45 之间的人，B 部分纳入 BMI 在 22 到 26.9 之间的人。C 部分纳入同一较低 BMI 范围内的日本裔或华裔受试者。根据壁报中的表格，184 人接受了 Brenipatide，28 人接受了安慰剂。研究测试了五个剂量水平，每周注射一次，直到第 78 天，最高剂量只在 A 部分使用。壁报展示的是已完成队列的中期数据。

体重。 礼来把体重变化当作替代指标，用来确认药物在各个剂量下都有药理活性。据壁报显示，体重变化随剂量增加而增大。结果只以图表呈现，没有印出具体数字，所以本文不给出数值。图表还显示，停药后各组体重都出现了回升。一些二手来源从曲线上读取了数值，但礼来并未公布这些数字，我们不予采用。

药代动力学。 药代动力学研究的是身体如何吸收和清除药物。壁报报告的平均半衰期为 9.08 到 12.5 天，峰谷比在 1.35 到 1.59 之间。峰谷比接近 1，意味着两次每周注射之间血药浓度几乎不怎么波动。药物暴露量与剂量成比例上升，不同族裔之间看起来相近。壁报没有给出 Tmax，也就是注射后达到最高血药浓度所需的时间。

耐受性。 研究中没有报告严重不良事件或死亡。使用 Brenipatide 的受试者中有四人（2.2%）因不良事件停药。Brenipatide 组和安慰剂组都有 25% 的受试者出现胃肠道不良事件。恶心、呕吐和腹泻都是轻度的，只有两次恶心为中度，而且都没有导致停药。有一项发现格外醒目。15.2% 使用 Brenipatide 的人报告了感觉异常（dysaesthesia），也就是皮肤灼烧、刺痛之类的异常感觉，安慰剂组则无人报告。除一例中度外，其余均为轻度，全部已经消退，其中一例导致停药。这项研究规模小，受试者又以男性为主，这些比例只能算初步结果。

试验项目。 2026 年 9 月 26 日在 ClinicalTrials.gov 上检索，可以找到十二项 Brenipatide 的二期或三期研究。其中四项三期研究针对酒精使用障碍和重度抑郁症。八项二期研究中，有四项针对双相情感障碍、精神分裂症、阿片类物质使用障碍和戒烟后复吸。另外四项针对便秘型或腹泻型肠易激综合征、哮喘以及慢性阻塞性肺疾病（慢阻肺，COPD）。这份清单是登记平台上的检索结果，只说明正在测试什么。针对这些疾病中的任何一种，都未能检索到疗效结果。

VK2735：维持研究测了什么

Viking Therapeutics 的 VK2735 已经进入肥胖症的三期研究。VANQUISH-1（NCT07104500）纳入肥胖人群，VANQUISH-2（NCT07104383）纳入同时患有肥胖和 2 型糖尿病的人群。据 Viking 的演示资料，两项研究都已完成入组，结果预计在 2027 年下半年公布。2026 年 9 月 22 日公布的数据来自另一项研究 VK2735-102，它问的问题更窄：注射频率降低以后，减掉的体重能保住多少？

研究设计。 据 Viking 介绍，约 180 名 BMI 至少为 30、没有其他重大疾病的成年人参加了研究。在诱导期，所有用药组都接受 21 次每周注射，剂量逐步上调。在第 21 周到第 33 周的维持期，大多数受试者换到新的给药方案。可选方案有四种：继续每周一次、较低剂量每两周一次、每月一次，或改用安慰剂。之后还有 5 周的随访期。ClinicalTrials.gov 把 VK2735-102 登记为一项双盲、安慰剂对照的一期研究（NCT07838740）。目前公布的结果来自其第一部分，只测试了注射剂型。

诱导期。 到第 21 周，四个剂量组的平均体重下降了 16.3% 到 18.7%，安慰剂组为 0.1%。人数最多的 17.5 mg 组有 118 名受试者，体重下降 17.8%。Viking 的演示资料统计了 143 名在第 21 周称过体重的 VK2735 使用者。其中 90% 的人减掉了至少十分之一的体重，安慰剂组则没有一个人做到。诱导期内有 13% 的受试者提前退出，1% 因不良事件停药。在使用 VK2735 的人中，42% 报告恶心，27% 呕吐，20% 腹泻，11% 便秘。Viking 称其剂量递增方案为加速方案。

继续每周注射。 有 13 人留在 17.5 mg 组，继续每周注射直到第 33 周。他们的平均体重下降达到 21.7%，而 15 人的安慰剂组最终比基线高出 0.3%。Viking 报告说，这条曲线还没有走平。只有 13 个人，这个数字的不确定性很大。

VK2735-102：17.5 mg 组与安慰剂组的体重变化
  • 17.5 mg 组
  • 安慰剂组
体重变化−20−100051015202530周安慰剂组17.5 mg 组
只显示 Viking 以数字形式公布的数据点。第 21 周的数值来自 17.5 mg 诱导组全部 118 人，第 33 周的数值来自继续每周注射的 13 人。一期研究，数据来自不同研究，不是头对头比较。来源：Viking Therapeutics，顶线结果演示资料，2026 年 9 月。
数据表
周17.5 mg 组安慰剂组
00%0%
21−17.8%−0.1%
33−21.7%0.3%

维持期。 Viking 用第 33 周仍然保留的、第 21 周已减体重的比例来表示结果。在每两周一次的各组中，10 mg 组为 96.7%，7.5 mg 组为 89.9%，5 mg 组为 82.5%。在每月一次的各组中，17.5 mg 组为 90.2%，20 mg 组为 85.8%。随后是 22.5 mg、15 mg 和 10 mg 组，分别为 84.9%、84.1% 和 82.3%。从每周注射换成安慰剂的人保住了 61.1%，也就是说，他们在 12 周内把减掉的体重涨回了将近五分之二。每个维持组只有 10 到 16 名受试者，组与组之间的小差别说明不了多少问题。

VK2735-102：第 33 周时仍保留的第 21 周减重比例
每 2 周一次，10 mg 组n = 12
96.7%
每月一次，17.5 mg 组n = 11
90.2%
每 2 周一次，7.5 mg 组n = 13
89.9%
每月一次，20 mg 组n = 14
85.8%
每月一次，22.5 mg 组n = 10
84.9%
每月一次，15 mg 组n = 14
84.1%
每 2 周一次，5 mg 组n = 12
82.5%
每月一次，10 mg 组n = 16
82.3%
换用安慰剂n = 27
61.1%

在 21 周每周注射之后进行的 12 周维持期，每组 10 到 16 人。一期研究，同一研究的不同分组，不是与其他药物的头对头比较。来源：Viking Therapeutics，顶线结果演示资料，2026 年 9 月。

维持期内，胃肠道不适明显减少。每两周一次的各组中，5% 的人报告恶心，3% 报告呕吐，安慰剂组分别为 0% 和 7%。每月一次的各组中，4.5% 报告恶心，8% 报告呕吐。Viking 表示，这些比例与安慰剂相比没有实质差别。这种下降有一部分在意料之中，因为诱导期耐受不佳的人在第 21 周之前就已经退出了。

风格化的风景：尖锐嶙峋的山峰耸立在低矮圆润的沙丘之上，旁边是一片平静的湖面

Enicepatide：2 型糖尿病试验的结果

Enicepatide 原名 CT-388，是罗氏收购 Carmot Therapeutics 时得到的。2026 年 1 月，罗氏公布了在非糖尿病人群中进行的肥胖试验 NCT06525935 的结果。48 周时，最高试验剂量带来的体重下降在扣除安慰剂后，按疗效估计目标（efficacy estimand）计算为 22.5%，按治疗方案估计目标（treatment-regimen estimand）计算为 18.3%。两项肥胖症三期试验 ENITH-1（NCT07351045）和 ENITH-2（NCT07351058）目前正在招募受试者。

新的试验。 2026 年 9 月 22 日，罗氏就 CT-388-104（NCT06628362）发布了一则临时公告。这是一项随机、双盲、安慰剂对照的二期试验，为期 48 周，纳入 447 名患有 2 型糖尿病且超重或肥胖的成年人。据罗氏介绍，试验达到了两个主要终点，也就是事先定好的两项主要测量结果：血糖和体重都随剂量增加而下降。

具体数字。 罗氏只公布了最高试验剂量 24 mg 组的疗效数据。糖化血红蛋白（HbA1c，反映过去几个月的平均血糖）从平均基线 8.1% 下降了 2.65 个百分点。在起始值高于 8.5% 的受试者中，下降了 4.13 个百分点。第 48 周时，该组 90% 的人 HbA1c 降到 6.5% 或以下，62% 低于 5.7%，也就是被视为正常的范围。平均体重下降 15.5%，据罗氏说还没有进入平台期。在所有 Enicepatide 组中，2.0% 的人因不良事件停药，安慰剂组无人停药。最常见的不良事件是胃肠道反应，大多为轻度到中度。

新闻稿没有说清的地方。 公告没有说明 15.5% 和 2.65 个百分点是否扣除了安慰剂效应，也没有说明采用了哪种估计目标。安慰剂组的结果和较低剂量的数字都没有公布。2 型糖尿病患者的减重幅度通常小于非糖尿病人群，替尔泊肽的数据也显示了这一规律。因此，15.5% 不能直接拿来和肥胖试验中的 22.5% 相比。罗氏计划在 2027 年上半年启动血糖控制方面的三期项目，以及心血管结局试验。

半衰期、Tmax 与耐受性：药代动力学能说明什么

有两个药代动力学数值决定了每周一次的注射在体内如何表现。半衰期是体内药量减少一半所需的时间。Tmax 是从注射到血药浓度达到最高点所需的时间。半衰期长、Tmax 晚，血药浓度曲线就比较平缓；Tmax 短，每次注射后就会出现更尖的高峰。血药浓度更平缓是否意味着胃肠道不适更少，是好几家公司都提到的一个假说。这个假说还没有在直接对比中检验过。

  • 替尔泊肽。 根据美国处方信息，它的半衰期约为 5 天，注射后 8 到 72 小时达到血药浓度峰值。
  • Brenipatide。 壁报报告的平均半衰期为 9.08 到 12.5 天。未能检索到 Tmax 数据。
  • VK2735。 Viking 2023 年的一期公告给出，单次给药后的半衰期约为 170 到 250 小时，大致相当于 7 到 10 天。Tmax 约为 75 到 90 小时。
  • Enicepatide。 Chakravarthy 等人发表的一期研究报告，单次给药后的半衰期为 123 到 139 小时。多次给药后为 130 到 151 小时。这大约相当于 5 到 6 天，与替尔泊肽相近。较高剂量下 Tmax 约为 24 小时，最低单次剂量下约为 72 小时。

下图显示的是每个已公布范围的上限。来源以天为单位的数值换算成了小时，所以 12.5 天就是 300 小时。完整的范围见上面的列表和下文的表格。

已报告的最长平均半衰期（小时）
Brenipatide已公布范围 9.08–12.5 天，每周多次给药，一期
300 小时
VK2735已公布范围约 170–250 小时，单次给药，一期
250 小时
Enicepatide已公布范围：多次给药后 130–151 小时，单次给药后 123–139 小时，一期
151 小时
替尔泊肽约 5 天，美国处方信息
120 小时

每个已公布范围的上限，来源以天为单位的已换算为小时。替尔泊肽只有一个约 5 天的数值。人群、剂量和研究设计各不相同，数据来自不同研究，不是头对头比较。来源：替尔泊肽美国处方信息；礼来壁报 P-175，Psych Congress 2026；Viking Therapeutics，2023 年 3 月；Chakravarthy 等，Molecular Metabolism 2025。

三项研究的耐受性数据对不上号。Brenipatide 25% 的胃肠道事件发生率，是在一个以男性为主的小样本中测得的，而安慰剂组也是同样的比例。在 VK2735 的诱导期，恶心和呕吐的报告明显更多，而 Viking 自己也说这项研究的剂量递增是加速的。Enicepatide 目前还未能检索到已公布的具体发生率，只有一个停药比例。半衰期更长或许能解释一部分差异，但剂量、加量速度、人群和研究时长同样可能是原因。

哪些能比，哪些不能比

下表汇总了每家公司已经公布的内容。表中每一项都是在研药物。

BrenipatideVK2735Enicepatide
公司礼来Viking Therapeutics罗氏
最高研发阶段三期三期三期
已登记试验中的适应证酒精使用障碍、重度抑郁症（三期）；另外八种精神、成瘾、肠道和呼吸道疾病（二期）肥胖；肥胖合并 2 型糖尿病肥胖或超重，伴或不伴 2 型糖尿病（三期）；2 型糖尿病合并超重或肥胖（二期）
半衰期9.08–12.5 天单次给药后约 170–250 小时约 123–151 小时
Tmax未报告约 75–90 小时较高剂量下约 24 小时
最新数据一期壁报，Psych Congress，2026 年 9 月一期维持研究 VK2735-102（NCT07838740），2026 年 9 月 22 日2 型糖尿病二期，2026 年 9 月 22 日
状态任何地方均未获批任何地方均未获批任何地方均未获批

目前以具体数字公布的减重结果，涉及的人群和时长都不相同。Enicepatide 的 15.5% 是 2 型糖尿病患者用药 48 周后的结果。VK2735 的 17.8% 和 21.7% 分别是肥胖但无糖尿病的人在 21 周和 33 周后的结果。Brenipatide 的壁报只有图表，没有数字，而且给药只持续到第 78 天，大约 11 周。

最新研究中报告的体重变化
Enicepatide，最高试验剂量二期，2 型糖尿病，48 周，整个试验 n = 447
−15.5%
VK2735，17.5 mg 组，第 21 周一期，肥胖，21 周，n = 118
−17.8%
VK2735，17.5 mg 组，第 33 周一期，肥胖，33 周，n = 13
−21.7%

数据来自不同研究，不是头对头比较：人群、时长和分析方法都不同。Brenipatide 未列入，因为礼来没有印出确切数字。来源：罗氏临时公告，2026 年 9 月 22 日；Viking Therapeutics，顶线结果演示资料，2026 年 9 月。

有三点可以比较。三个分子都作用于同样的两种受体。三者都设计为每周注射一次或间隔更长。而且三者目前都还是未获批准的在研物质。

有三点无法比较。第一是患者：一项研究是糖尿病患者，另一项是肥胖人群，第三项里还有一部分是体重正常的人。第二是时间：Brenipatide 给药 11 周，VK2735 最长 33 周，Enicepatide 48 周。第三是每项研究提出的问题。礼来寻找的是用于非代谢性疾病的剂量范围，Viking 测试的是维持方案，罗氏测试的是血糖控制。凭这些数据无法给三个分子排出名次。要排名次，需要在同一项试验里直接比较，而目前未能检索到这样的试验。

在体育领域，这个问题根本不存在，因为三者都没有获批。凡是未经任何政府批准用于人体治疗的物质，都归入世界反兴奋剂机构（WADA）禁用清单的 S0 类，任何时候都禁用。我们关于体育运动中禁用的肽类的概述解释了这一类别。

常见问题

Brenipatide 是什么？

Brenipatide 的研发代号是 LY3537031，是礼来的一款在研 GIP/GLP-1 双受体激动剂，目前在任何地方都未获批准。它的一期研究数据以壁报形式在 Psych Congress 2026 上展示。礼来表示，研究方向是物质使用障碍、精神疾病和免疫性疾病，而不是体重。

Brenipatide 在临床试验中登记了哪些适应证？

截至 2026 年 9 月 26 日，ClinicalTrials.gov 上共有十二项 Brenipatide 的二期或三期研究。酒精使用障碍和重度抑郁症在做三期研究。双相情感障碍、精神分裂症、阿片类物质使用障碍、戒烟后复吸、肠易激综合征的两种主要类型、哮喘和慢阻肺在做二期研究。登记信息只说明正在测试什么，并不说明这款药对其中任何一种疾病有效。

VK2735 的维持研究测了什么？

Viking 让约 180 名肥胖成年人每周注射一次 VK2735，持续 21 周。之后大多数人进入为期 12 周的维持方案之一：继续每周一次、每两周一次、每月一次，或改用安慰剂。研究要回答的问题是：第 21 周时减掉的体重，到第 33 周还能保住多少。

VK2735 减少注射频率后，减掉的体重保住了多少？

据 Viking 公布，每两周一次的各组在第 33 周保住了第 21 周减重的 82.5% 到 96.7%。每月一次的各组保住了 82.3% 到 90.2%，而改用安慰剂的人只保住 61.1%。每组只有 10 到 16 名受试者。

罗氏公布的 Enicepatide 2 型糖尿病数据是什么？

在为期 48 周的二期试验 CT-388-104 中，罗氏公布了最高试验剂量的结果。糖化血红蛋白（HbA1c）从基线 8.1% 下降了 2.65 个百分点，平均体重下降 15.5%。新闻稿没有说明这些数字是否扣除了安慰剂效应，也没有给出较低剂量的数据。

Brenipatide、VK2735 和 Enicepatide 的半衰期与替尔泊肽相比如何？

根据美国说明书，替尔泊肽的半衰期约为 5 天。已公布的数值是：Brenipatide 9.08 到 12.5 天，VK2735 单次给药后约 7 到 10 天，Enicepatide 约 5 到 6 天。这些数字来自设计不同的研究，只能看出大致方向，不能精确排序。

Brenipatide、VK2735 或 Enicepatide 获批了吗？体育比赛中允许使用吗？

三者在任何地方都未获批准。凡是未经任何政府批准用于人体治疗的物质，都归入世界反兴奋剂机构（WADA）禁用清单的 S0 类，任何时候都禁用。

参考来源

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本文仅供参考，不能替代医疗建议。myPeptides 不提供任何剂量建议。