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替莫瑞林与瑞他鲁肽对比:区别、研究证据与安全性

更新于 2026年9月25日12 分钟

替莫瑞林与瑞他鲁肽对比:区别、研究证据与安全性

先说结论

替莫瑞林复制的是让垂体释放生长激素的那种脑内激素,只在美国获批,用途是感染艾滋病毒的成年人的腹部深层脂肪。瑞他鲁肽模仿三种调节食欲、胰岛素和能量消耗的激素,在任何地方都没有获批。替莫瑞林的试验测的是腹部脂肪,瑞他鲁肽的试验测的是体重。未能检索到直接比较两者的研究。

一览

项目TesamorelinRetatrutide
物质类别生长激素轴肠促胰素与代谢
法律类别处方药临床在研
各市场批准状态
美国已批准,处方药 (2010-11-10)临床研究中
欧盟未获批准 (2012-06-21)临床研究中
德国未获批准临床研究中
英国未获批准临床研究中
澳大利亚未获批准临床研究中
加拿大已批准,处方药临床研究中
瑞士未获批准临床研究中
WADA 状态禁用 (S2.2.4, 2026)禁用 (S0, 2026)
研发阶段已获批准3 期
最高证据等级3 期随机对照试验2 期随机对照试验
已登记试验(ClinicalTrials.gov)1415+
序列长度尚无确证39 个氨基酸
分子量5135.9 g/mol尚无确证
最后核验2026-09-072026-09-06

它们怎样起作用

两种物质都是在实验室里合成的肽,但它们作用的是完全不同的激素系统。

替莫瑞林

  • 它是由 44 个氨基酸串成的链,氨基酸就是构成蛋白质的基本单元。它完整复制了生长激素释放激素,前端还接了一个含六个碳原子的小基团(己烯酰基),让它分解得更慢 [1]。
  • 它结合到垂体上专门接收这种激素的位点,垂体随后按正常的节奏一阵一阵地释放生长激素 [1]。
  • 生长激素有一部分作用要通过 IGF-1 来实现,这是一种主要由肝脏产生的信使物质。在患者身上,治疗让 IGF-1 和它的载体蛋白 IGFBP-3 都升高了 [1]。

瑞他鲁肽

  • 它是由 39 个氨基酸串成的链,上面挂着一条脂肪酸链。礼来公司以代号 LY3437943 开发了它 [2]。
  • 一个分子就能打开三种激素的“对接点”,也就是受体:GIP、GLP-1 和胰高血糖素。这三种激素共同调节食欲、胰岛素的释放,以及身体消耗多少能量 [2]。
  • 打开 GLP-1 受体会让人吃得更少,胃也排空得更慢。一项专门的研究证实,它确实会让人的胃排空变慢 [3]。
  • 胰高血糖素这一部分的设想,是让身体多消耗能量,并改变肝脏处理脂肪的方式 [2]。在本页依据的资料里,未能检索到在人体上直接测量这一点的研究。

两者的核心区别在于作用靶点。替莫瑞林作用在生长激素的上游一步,也就是从大脑通往垂体的那条链上。瑞他鲁肽作用的是与进食和血糖有关的激素,它的设计和生长激素毫无关系。

两者在体内停留的时间也相差很远。替莫瑞林在健康成年人体内的半衰期约为 11 分钟,也就是体内药量减半所需的时间 [1]。瑞他鲁肽会附着在白蛋白上,白蛋白是血液里负责运载物质的一种蛋白,身体清除一半瑞他鲁肽大约需要六天 [4]。

研究显示了什么

在本页审阅的已发表文献中,未能检索到直接比较替莫瑞林和瑞他鲁肽的研究。两者是在不同的人群中、为了不同的目的分别试验的。替莫瑞林的试验用扫描测量内脏周围的深层脂肪,单位是平方厘米,或者只看这部分脂肪的百分比变化。瑞他鲁肽的试验称的是整个人的体重,报告的是体重的百分比变化。腹部脂肪的百分比和体重的百分比,是两个不同的量。

替莫瑞林:艾滋病毒感染者的腹部深层脂肪

3 期随机对照试验 第一项获批试验把 412 名同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人随机分组。脂肪营养不良指的是体内脂肪以异常的方式重新分布。

26 周后,扫描测得的内脏周围深层脂肪(内脏脂肪)在用药组下降了 15.2%,在安慰剂组上升了 5.0%(p < 0.001)[5]。官方说明书把同一个结果写成 31 平方厘米的差距,相当于 20% [1]。

3 期随机对照试验 第二项试验跟踪了 404 名成年人半年。深层脂肪在用药组下降 10.9%,安慰剂组下降 0.6%(p < 0.0001)。手臂和腿部的脂肪没有变化,腹部皮下的那层脂肪也没有 [6]。

荟萃分析 把五项随机试验汇总起来,内脏脂肪比安慰剂平均多减少 27.71 平方厘米。体重指数没有出现有意义的变化 [7]。

瑞他鲁肽:肥胖成年人的体重

2 期随机对照试验 在一项中期试验里,338 名有肥胖症的成年人接受四种剂量之一的瑞他鲁肽或安慰剂注射。48 周后,最高剂量组的体重下降了 24.2%,安慰剂组下降 2.1% [8]。

在这个剂量组里,83% 的参加者减掉了至少 15% 的体重,安慰剂组只有 2% [8]。

3 期试验,目前只有新闻稿 TRIUMPH-1 随访了 2,339 名没有糖尿病的成年人,为期 80 周。报告的最高剂量组体重降幅为 28.3%,安慰剂组为 2.2% [9]。这个数字出自药厂的新闻稿,而不是科学期刊。

3 期试验,目前只有新闻稿 TRIUMPH-3 纳入 1,949 名有重度肥胖并已确诊心脏病的成年人。80 周后,报告的体重降幅达到 22.6%,安慰剂组为 3.2% [10]。截至 2026 年 9 月 6 日,没有一项后期试验发表过完整论文。

体重:两者并不共有的测量指标

3 期随机对照试验 替莫瑞林改变的是脂肪长在哪里,而不是人有多重。平均体重在第一项获批试验里变化了 −0.4 公斤,在第二项里变化了 +0.5 公斤,两者都和安慰剂没有差别 [1]。

说明书写明,这种药不用于体重管理,因为它对体重的影响是中性的 [1]。

肝脏脂肪:两者都测过,但测法不同

随机对照试验 替莫瑞林的一项试验纳入了 61 名艾滋病毒感染者,他们的肝脏脂肪含量至少为 5%。十二个月后,这个比例比安慰剂组多下降了 4.1 个百分点。换成相对值,相当于下降了 37% [11]。

一年后,用药组有 35% 的人降到了 5% 的界线以下,安慰剂组为 4% [11]。

2a 期随机对照试验 瑞他鲁肽的一项预先计划的子研究,纳入了 98 名没有糖尿病、肝脏脂肪含量至少 10% 的人。24 周后,肝脏脂肪在最低剂量组减少了 42.9%,在最高剂量组减少了 82.4%,安慰剂组则略升了 0.3% [12]。

在两个最高剂量组里,分别有 79% 和 86% 的人的肝脏恢复正常,也就是脂肪低于 5% 的界线 [12]。两项肝脏试验在参加者、持续时间和结果的表达方式上都不一样。

血糖

2 期随机对照试验 在 281 名 2 型糖尿病成年人中,瑞他鲁肽在 24 周后降低了反映长期血糖的指标(糖化血红蛋白)。最高剂量组下降 2.02 个百分点,安慰剂组下降 0.01 个百分点。用作对照的老牌药物度拉糖肽让它下降了 1.41 个百分点 [13]。

2 期随机对照试验 替莫瑞林在 53 名已经患有 2 型糖尿病的成年人身上测试过。十二周的治疗没有改变胰岛素反应、空腹血糖和长期血糖 [14]。

心脏事件

3 期试验,目前只有新闻稿 TRIUMPH-3 统计了瑞他鲁肽组的严重心脏事件。把三类事件合在一起算,风险比为 1.12,误差范围是 0.64 至 1.96 [10]。这个范围包括“完全没有差别”,所以既没有显示出好处,也没有显示出害处。

对替莫瑞林,说明书写明,它的长期心血管安全性尚未确立 [1]。未能检索到证明任何一种物质能预防心肌梗死或中风的试验。

停药之后

3 期随机对照试验 在替莫瑞林试验的延长阶段,263 名参加者被重新随机分组,再观察 26 周。继续用药的人到第 52 周仍把深层脂肪保持在比起点低 18% 的水平。被换成安慰剂的人则失去了已有的改善,深层脂肪重新堆积起来 [15]。

对瑞他鲁肽,能检索到的最长随访是 104 周,来自一项只招体重指数不低于 35 的人的延长研究 [9]。一项专门测量心脏和肾脏结局的试验招募 10,000 人,2029 年 2 月之前拿不到主要结果 [16]。

这些结果来自不同的人群、剂量、测量指标和研究时长。以平方厘米计的内脏脂肪减少,和以百分比计的体重下降,不能放在一起互相比较。

安全性

两份安全记录的来源不一样。替莫瑞林有一份现行的官方说明书,数据来自它的获批试验。瑞他鲁肽没有获批的说明书,所有安全性数字都来自药厂自己开展的试验。

替莫瑞林,依据美国说明书:

  • 头 26 周里注射部位反应为 17%,安慰剂组为 6%,表现包括发红、发痒、疼痛和肿胀 [1]。
  • 关节痛为 13%,安慰剂组为 11%。 肌肉痛为 6% 对 2%,脚踝和足部肿胀也是 6% 对 2% [1]。
  • 血糖会升高。 到第 26 周,用药组有 5% 的人长期血糖指标达到 6.5% 或更高,安慰剂组为 1%。出现糖尿病的可能性升高了(比值比 3.3;1.4 至 9.6)[1]。
  • IGF-1 会升高。 第 26 周时,47% 的参加者超出正常范围两个标准差以上。说明书称长期后果不明 [1]。
  • 以下情况完全排除使用: 正在活动的恶性肿瘤、下丘脑与垂体之间的联系被破坏、已知过敏,以及怀孕 [1]。

瑞他鲁肽,依据试验报告;TRIUMPH-1 的数字出自药厂新闻稿:

  • 在 TRIUMPH-1 最高剂量组,恶心为 42.4%,安慰剂组为 14.8%。 腹泻为 32.0% 对 13.5%,呕吐为 25.3% 对 4.8% [9]。
  • 皮肤出现异样感觉。 在同一组对比里,刺痛、烧灼感或麻木(感觉异常)的发生率为 12.5%,安慰剂组为 0.9% [9]。
  • 剂量越高,停药的人越多。 在 TRIUMPH-1 里,最高剂量组有 11.3% 的人停止了治疗,安慰剂组为 4.9% [9]。
  • 心跳会加快。 在那项肥胖症中期试验里,心率的升幅随剂量增大,在第 24 周达到最高,之后回落 [8]。一项独立评估算出的最大升幅是每分钟 6.7 次 [17]。
  • 有人提示过心律不齐。 另一篇独立综述列出了轻度到中度的心律不齐,并呼吁开展测量患者实际结局的长期试验 [18]。
  • 试验之外的一个病例。 2026 年的一篇报告写到一名 1 型糖尿病男性,他注射了一款在网上以这个名字出售的产品。随后他出现剧烈呕吐、血液中酸性物质堆积,以及突发的肾损伤 [19]。

以“研究用肽”名义出售的产品,对两种物质来说还另有一个问题。2026 年的几篇综述把替莫瑞林归入不受监管的研究用化合物市场,那里的成分和纯度都没有经过核实 [20], [21]。

本页为什么不列出剂量。 替莫瑞林是处方药,瑞他鲁肽是没有任何主管部门批准过的在研药物。用多少,要由官方产品信息、开处方的医生或受监督的试验来决定。所以本页只报告研究测到了什么,不重复它们用的具体用量。

替莫瑞林自 2010 年 11 月 10 日起是美国的处方药,批准的用途只有艾滋病毒感染和脂肪营养不良并存的成年人过多的腹部脂肪 [22]。欧洲的申请于 2012 年 6 月 21 日撤回,加拿大的产品在 2022 年 9 月 30 日注销 [23], [24]。瑞他鲁肽在任何市场都没有获批上市,它是处在 3 期的在研药物 [25]。药厂宣布将在 2027 年初向美国递交申请,截至 2026 年 9 月 6 日尚未递交 [10]。两者在体育比赛中任何时候都被禁用。替莫瑞林在 2026 年清单的 S2.2.4 条中被点名 [26]。瑞他鲁肽属于 S0 类,这一类涵盖目前没有获得任何批准的物质 [27]。信息截至 2026 年 9 月 6 日和 7 日。

两者合用的情况

复配与组合目录里没有同时含有替莫瑞林和瑞他鲁肽的产品。替莫瑞林只出现在和生长激素类肽的混合物里,例如替莫瑞林 + 伊帕瑞林。瑞他鲁肽出现在一个混合物里,名叫 Loretta,是把它和依洛兰肽配在一起。完整清单见复配与组合。

在本页审阅的来源中,未能检索到替莫瑞林和瑞他鲁肽合用的研究。两者作用于互不相关的激素系统,也未能检索到任何关于这种组合会起什么作用、安全性如何的报告。

关于两种物质的更多信息,见替莫瑞林和瑞他鲁肽的药物专页。两类物质在体育领域的规定,见体育运动中禁用的肽。

常见问题

替莫瑞林和瑞他鲁肽哪个更好?

无法排出高下,因为未能检索到比较两者的研究。在同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人中,替莫瑞林在 26 周里让腹部深层脂肪减少了 15.2%,安慰剂组反而上升了 5.0%。在有肥胖症的成年人中,瑞他鲁肽最高剂量组的体重在 48 周里下降了 24.2%,安慰剂组下降 2.1%。两边的研究人群、测量指标和试验时长差别太大,下不了结论。

替莫瑞林和瑞他鲁肽哪个减脂效果更好?

试验回答不了这个问题,因为两者测试的是不同的东西。替莫瑞林获批的用途只有一个:减少同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人过多的腹部深层脂肪,它的说明书写明这种药不用于减重。瑞他鲁肽的试验测的是肥胖人群的体重,而且没有任何主管部门批准它用于任何用途。

替莫瑞林和瑞他鲁肽有什么区别?

替莫瑞林是生长激素释放激素的复制品,通过垂体起作用。瑞他鲁肽能打开三种激素的受体,即 GIP、GLP-1 和胰高血糖素,它们分别参与调节食欲、胰岛素释放和能量消耗。替莫瑞林自 2010 年起在美国是处方药。瑞他鲁肽还处在后期试验阶段,没有在任何国家获批。

替莫瑞林和瑞他鲁肽哪个更安全?

未能检索到并排比较两者安全性的研究,所以无法排序。替莫瑞林有一份列出实测发生率的官方说明书,例如注射部位反应为 17%,安慰剂组为 6%,出现糖尿病的可能性也会升高。瑞他鲁肽没有获批的说明书,它的安全性数字都来自药厂自己开展的试验。规模最大的 TRIUMPH-1 在新闻稿中报告,恶心的发生率为 42.4%,安慰剂组为 14.8%。

替莫瑞林和瑞他鲁肽可以一起使用吗?

未能检索到两者合用的研究,所以这种组合会起什么作用、安全性如何,都无从知晓。复配与组合目录里没有同时含有两者的产品。两者作用于互不相关的激素系统,也未能检索到描述两者合用的说明书内容或试验记录。

替莫瑞林和瑞他鲁肽一样是减肥药吗?

不是。替莫瑞林的官方说明书写明,它不用于体重管理,因为它对体重的影响是中性的。在两项获批试验里,平均体重分别变化了 −0.4 公斤和 +0.5 公斤,都和安慰剂没有差别。改变的是脂肪长在哪里,而不是人有多重。

替莫瑞林和瑞他鲁肽获批上市了吗?

替莫瑞林只在美国获批,用途是同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人过多的腹部脂肪。它在欧洲的申请于 2012 年撤回。瑞他鲁肽在任何地方都没有获批。药厂宣布将在 2027 年初向美国递交上市申请,但截至 2026 年 9 月 6 日还没有递交。

替莫瑞林和瑞他鲁肽在体育比赛中被禁用吗?

是,两者任何时候都禁,赛内赛外都算,但依据的是不同的条款。2026 年的禁用清单在 S2.2.4 条的生长激素释放因子中点了替莫瑞林的名。瑞他鲁肽没有被点名,它属于 S0 类,这一类涵盖所有目前没有被任何卫生主管部门批准的物质。

参考来源

关于标题的说明: 原标题中若出现商品名,已换成以通用名为基础的中性描述,涉及第 1 和第 23 条。作者、期刊、年份、卷、页码、PMID、DOI 和网址均保持不变。

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最后审核:2026年9月

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