伊帕瑞林与替莫瑞林对比：区别、研究证据与安全性

先说结论

两者都促使垂体释放身体自己的生长激素，但经由不同的受体。替莫瑞林复制的是天然的生长激素释放激素（GHRH），在美国是处方药。伊帕瑞林模仿的是饥饿激素胃饥饿素，唯一发表的患者试验没有达到目标，在任何国家都未获批准。未能检索到把两者直接比较的研究。

一览

作用机制

两种物质都不是生长激素本身。它们作用在这条链条更靠前的一步：促使垂体释放自己的生长激素。垂体是位于大脑底部的一个小腺体。两者的区别在于按下的是哪一个开关。

替莫瑞林是实验室制造的生长激素释放激素（GHRH）复制品。大脑平时正是用这种信号通知垂体的 ^[1]。

• 它是一条由 44 个氨基酸串成的链，完整复制了天然序列。链的前端接了一条六碳短链（己烯酰基）。天然激素几分钟之内就会被分解掉，这处改动让分解慢了下来 ^[1]。
• 它与垂体上 GHRH 受体的结合强度，和天然激素大致相当。随后生长激素按照平常的节奏，一阵一阵地释放出来 ^[1]。
• 在患者身上，它让 IGF-1 和它的载体蛋白 IGFBP-3 升高。IGF-1 是一种主要由肝脏产生的促生长信使物质。在获批试验里，甲状腺激素和应激激素都没有出现有意义的变化 ^[1]。
• 它被清除得很快。在健康成年人体内，半衰期约为 11 分钟；血中浓度的峰值出现在中位数 0.15 小时，也就是大约 9 分钟之后 ^[1]。

伊帕瑞林是实验室合成的一种肽，只由五个氨基酸组成。诺和诺德公司在 1998 年首次描述了它 ^[2]。

• 它结合的是饥饿激素胃饥饿素的受体。阻断实验表明，它的作用经由这个受体实现，而不是经由 GHRH 受体 ^[2]。
• 在健康男性身上，一次静脉输注之后，生长激素在约 40 分钟（0.67 小时）时出现一个高峰。它在血液中停留的最后阶段持续约 2 小时 ^[3]。
• 在清醒的猪身上，即使剂量远高于有效量，压力激素皮质醇和触发它的激素也没有升高。本页查阅的资料中未能找到在人身上验证这种“选择性”的研究 ^[2], ^[4]。
• 在小鼠身上，它让体脂比例上升，也让动物吃得更多；生长激素本身则会降低体脂 ^[5]。

两者最终作用于同一批垂体细胞，根本区别在于入口：替莫瑞林经由 GHRH 受体，伊帕瑞林经由胃饥饿素受体。正因为如此，2026 年的两篇综述把它们归入不同的类别 ^[6], ^[7]。

两者都需要一个功能正常的垂体。伊帕瑞林不能替代生长激素 ^[4]；大脑与垂体之间的联系一旦被破坏，替莫瑞林的说明书也排除使用 ^[1]。

研究显示了什么

在本页查阅的已发表文献中，未能检索到直接比较伊帕瑞林和替莫瑞林的研究。最接近的一处关联也算不上头对头比较。在 1998 年的猪实验里，应激激素停留在与天然释放激素相同的水平，而替莫瑞林复制的正是这种天然激素 ^[2]。替莫瑞林本身并没有参加那项研究。

下面是分别针对每种物质的研究。它们的受试人群、研究问题和治疗时长都各不相同。这些数字不能拿来相互对照，以此判断哪一种效果更好。

替莫瑞林：艾滋病毒感染者的深层腹部脂肪

3 期随机对照试验 第一项获批试验把 412 名同时有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人随机分组，观察 26 周。脂肪营养不良是指体内脂肪以异常的方式重新分布。内脏周围的深层脂肪在用药组下降了 15.2%，在安慰剂组上升了 5.0%（p < 0.001）^[8]。

说明书把两组之间的差距写成 31 平方厘米，也就是 20% ^[1]。

3 期随机对照试验 第二项试验跟踪了 404 名成年人半年。深层腹部脂肪下降了 10.9%，安慰剂组下降 0.6%（p < 0.0001）。手臂和腿部的脂肪没有变化，腹部皮下的那层脂肪也没有 ^[9]。

两项试验里体重都没有动，变化分别是 −0.4 公斤和 +0.5 公斤，都和安慰剂没有差别。说明书写明，这种药不是用来减肥的 ^[1]。把五项随机试验汇总起来，内脏脂肪比安慰剂平均多减少 27.71 平方厘米 ^[10]。

替莫瑞林：停药之后会怎样

3 期随机对照试验 在延长阶段，263 名参加者被重新随机分组，再观察 26 周。继续用药的人到第 52 周，仍把深层脂肪保持在比起点低 18% 的水平。被换成安慰剂的人则失去了前半年的成果，深层脂肪重新堆积起来 ^[11]。

替莫瑞林：肝脏脂肪与思维能力

随机对照试验 一项试验纳入 61 名肝脏脂肪含量至少为 5% 的艾滋病毒感染者。治疗十二个月后，这个比例比安慰剂多降了 4.1 个百分点（p = 0.018）。一年后，用药组有 35% 的人降到了 5% 这道门槛以下，安慰剂组是 4% ^[12]。

2 期随机对照试验 一项学术试验给 152 名 55 岁到 87 岁、平均 68 岁的成年人用药 20 周。认知功能总体上出现了有利的变化（p = 0.03），主要体现在做计划和灵活切换思路的能力上。

用药组有 68% 的人报告了不良反应，安慰剂组是 36% ^[13]。没有任何监管机构批准过替莫瑞林用于与记忆有关的用途。

替莫瑞林：试验没能证明的地方

2 期随机对照试验 在 73 名同时有艾滋病毒感染和腹部肥胖的人身上，用药组在认知方面并不比对照组好（p = 0.673）。这项试验是公开用药的，也就是说每个人都知道谁用了什么；作者自己也承认样本量不够 ^[14]。

2 期随机对照试验 这项试验纳入 53 名本来就患有 2 型糖尿病的成年人。用药十二周后，他们的胰岛素反应、空腹血糖和反映长期血糖的指标都没有出现任何可测量的变化 ^[15]。

伊帕瑞林：健康男性的生长激素

1 期 共有 48 名健康男性参加，其中 40 人进入分析，分属五个剂量组。用量越高，生长激素升得越高。高峰出现在约 40 分钟时，6 小时内又降回几乎测不出的水平 ^[3]。

关于这种肽在人身上起什么作用，本页查阅的已发表资料中只找到这些。那项研究测的是单次给药后血液里的一个指标，没有测量任何病人自己能察觉到的结果 ^[4]。

伊帕瑞林：肠道手术试验

2 期随机对照试验 参加者都刚做完部分肠道切除手术。试验要回答的是，他们要过多久才能吃下一顿固体食物而不吐出来。117 名成年人的结果用中位数表示，也就是把所有人的时间排序后位于正中间的那个值。伊帕瑞林组为 25.3 小时，安慰剂组为 32.6 小时。

这点差距小到可能只是偶然（p = 0.15）。其他指标也都没有出现有意义的差别 ^[16]。

这个结果出来之后，研发就停了 ^[4]。另一项有 320 名成年人参加的 2 期试验在 2014 年 5 月结束，试验登记库中没有列出其结果 ^[17]。本页查阅的资料中未能找到使用伊帕瑞林超过 7 天的研究 ^[16]。

伊帕瑞林：动物研究结果

动物数据 在做过腹部手术的大鼠身上，一餐之后仍留在胃里的比例从 78% 降到了 52% ^[18]。

在成年雌性大鼠身上，小腿骨在 15 天里长得略快一些，从每天 42 微米加快到 52 微米，1 微米即千分之一毫米 ^[19]。大鼠身上的肠道效果，没有在人体试验里重现 ^[16]。

安全性

两者安全性记录的差别，主要在于已知的信息有多少。替莫瑞林有一份美国官方产品信息，依据的是它的获批试验。伊帕瑞林的人体安全性数据，只来自一份 114 名参加者的分析和两份不良反应报告 ^[4]。数据多少的差别，并不等于风险高低的排序。

替莫瑞林，依据官方产品信息 ^[1]：

• 头 26 周里，17% 的用药者出现注射部位反应，例如发红、发痒和疼痛，安慰剂组是 6%。
• 关节痛的比例为 13% 对 11%，肌肉痛为 6% 对 2%。
• 脚踝和足部肿胀为 6% 对 2%，皮肤发麻为 5% 对 2%。说明书把这两种情况都归因于体液潴留。
• 反映长期血糖的指标达到 6.5% 或更高的人，在用药组占 5%，安慰剂组占 1%。
• 4% 的用药者出现过敏反应；到第 26 周，50% 的人体内出现了针对这种药的抗体。

说明书在四种情况下排除使用替莫瑞林：正在活动的恶性肿瘤、大脑与垂体之间的联系被破坏、已知过敏，以及怀孕 ^[1]。

伊帕瑞林，依据肠道手术试验 ^[4], ^[16]：

• 出院时血糖偏高的比例为 14.3%，安慰剂组为 8.6%。
• 血钾偏低的比例为 12.5% 对 3.4%。
• 睡眠困难的比例为 10.7% 对 5.2%。
• 严重不良事件的比例为 17.9% 对 15.5%，其中多数发生在治疗结束之后。

伊帕瑞林组有两人在肠道手术的接口渗漏之后死亡。FDA 写道，这两例死亡与伊帕瑞林有没有关系并不清楚 ^[4]。但它仍把这两例列为理由之一，把该物质归入可能给药房调配带来安全风险的类别 ^[20]。

FDA 的资料中没有列出任何检测伊帕瑞林会不会损伤遗传物质、损害生育能力或者致癌的试验 ^[4]。FDA 还提到获批生长激素产品上的警告，这些警告涉及肿瘤、血糖问题和体内水分潴留 ^[4]。

本页为什么不列出剂量。 替莫瑞林只在唯一批准它的那个市场里凭处方使用，用多少由官方产品信息和开处方的医生决定。所以本页对两种物质都只报告研究测到了什么，而不重复它们用过的具体用量。

法律地位

替莫瑞林自 2010 年 11 月 10 日起在美国作为处方药使用。它唯一获批的用途，是同时患有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人过多的腹部脂肪 ^[21]。欧洲的申请在 2012 年 6 月 21 日撤回 ^[22]，加拿大的产品自 2022 年 9 月 30 日起被注销 ^[23]。伊帕瑞林在任何国家都未获批准。在澳大利亚它属于处方药，未经授权持有即属违法 ^[24]。FDA 的一个咨询委员会以 0 票赞成、12 票反对，否决了它在药房调配中的使用 ^[25]。根据 2026 年禁用清单的 S2.2.4 条，两者在体育比赛中任何时候都被禁用 ^[26]，详见体育比赛中被禁用的肽。两篇专论的核对日期是 2026 年 9 月 6 日和 7 日。

两者合用的情况

肽类目录在混合制剂下收录了一种名为“Tesamorelin + Ipamorelin”的混合物。条目把它描述为一种获批的 GHRH 类似物与一种未获批的胃饥饿素受体激动剂的组合，并注明这种混合物没有获得任何批准。目录里还收录了一种三合一混合物“Tesamorelin + Ipamorelin + CJC-1295 (No DAC)”。

在伊帕瑞林和替莫瑞林的专论及其引用的资料中，都未能检索到两者合用的研究。

FDA 的记录里有一份不良反应报告，涉及伊帕瑞林与另一种肽混合使用。因为是混合物，无法判断是哪一种引起了什么 ^[4]。也没有任何临床研究检验过伊帕瑞林与 CJC-1295 合用，FDA 的记录把这种搭配称作一种流行的组合 ^[4]。

常见问题

伊帕瑞林和替莫瑞林，哪个更好？

研究回答不了这个问题，因为未能检索到比较两者的试验。替莫瑞林在 412 名同时患有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人中试验了 26 周。深层腹部脂肪下降了 15.2%，安慰剂组则上升了 5.0%。伊帕瑞林是在 117 名肠道手术后的成年人身上试验的，研究的是另一个问题，而且没有达到主要目标。

伊帕瑞林和替莫瑞林，哪个更安全？

未能检索到把两者放在一起比较的研究，所以现有数据给不出答案。替莫瑞林的官方产品信息列出，17% 的用药者出现注射部位反应，安慰剂组是 6%。伊帕瑞林的人体安全性数据只来自一份 114 名参加者的分析，许多常规安全性检测的结果在本页查阅的资料中都未能找到。

伊帕瑞林和替莫瑞林有什么区别？

两者都促使垂体释放身体自己的生长激素。替莫瑞林复制的是天然的释放激素，由 44 个氨基酸组成，也经由这种激素自己的受体起作用。伊帕瑞林只有五个氨基酸，作用在饥饿激素胃饥饿素的受体上。替莫瑞林在美国是获批上市的药，伊帕瑞林的研发则在 2014 年就停止了。

伊帕瑞林和替莫瑞林可以一起使用吗？

在本页依据的资料里，未能检索到两者合用的研究。肽类目录收录了一种名为 Tesamorelin + Ipamorelin 的混合制剂，并注明这种混合物没有获得任何批准。合用也不会改变它们在体育比赛中的地位，两者任何时候都被禁用。

伊帕瑞林和替莫瑞林是获批的药品吗？

替莫瑞林是，但只在美国，自 2010 年 11 月 10 日起作为处方药使用。它唯一获批的用途，是减少同时患有艾滋病毒感染和脂肪营养不良的成年人过多的腹部脂肪。伊帕瑞林在任何国家都未获批准，在澳大利亚未经授权持有即属违法。

伊帕瑞林和替莫瑞林在体育比赛中被禁用吗？

是，两者都被禁用，而且任何时候都禁，赛内赛外都算。2026 年禁用清单的 S2.2.4 条把替莫瑞林列在天然释放激素的复制品之中，把伊帕瑞林列在生长激素促分泌素之中。两者都属于管得更严的非特定物质，替莫瑞林作为获批药品的身份也改变不了这一点。

伊帕瑞林或替莫瑞林能让人减轻体重吗？

替莫瑞林自己的说明书写明，它不用于减肥，因为它对体重的影响是中性的。在两项获批试验里，体重的变化分别是 −0.4 公斤和 +0.5 公斤，都和安慰剂没有差别。本页查阅的资料中未能找到伊帕瑞林关于体重的人体研究，在小鼠身上它反而让体脂比例上升。

伊帕瑞林和替莫瑞林在血液里停留多久？

替莫瑞林在健康成年人体内的半衰期约为 11 分钟，大约 9 分钟后血中浓度达到峰值。伊帕瑞林的数据来自一项健康男性的研究：经静脉输注后，它在血液中停留的最后阶段持续约 2 小时。这些数字出自不同的研究和不同的给药途径，不能直接对等比较。

以研究用肽名义出售的替莫瑞林和获批的药是一回事吗？

不是。十二家企业在美国药监局为替莫瑞林登记了十四项记录，登记的是未成品的原料，这不等于批准了任何药品。2026 年的两篇综述把替莫瑞林和伊帕瑞林一样，归入所谓研究用化合物的无监管市场，那里的成分和纯度都没有经过核实。