Трипторелин: что показали исследования, статус и безопасность
Кратко
Трипторелин — синтетическая копия природного гормона, управляющего половыми железами, изменённая в одной-единственной позиции. Во всех проверенных странах это рецептурный препарат, и ведёт он себя необычно: однократное введение гипофиз включает, непрерывное — выключает. Лучше всего задокументированный отдалённый вред — потеря костной массы, а несколько областей применения опираются на исследования без группы плацебо.
Главное коротко
- Одно вещество, два противоположных действия. Однократное введение заставляет гипофиз выбросить гормоны; непрерывное действие депо-формы сначала даёт всплеск, а затем железу выключает [1], [2].
- Рецептурный препарат во всех семи проверенных странах. Германия называет его в своём постановлении о рецептурном отпуске без единого исключения, Австралия — в перечне 4 [3], [4].
- Потеря костной массы задокументирована лучше любого другого отдалённого вреда. У 29 мужчин, лечившихся от парафильного расстройства и не имевших онкологического заболевания, показатели плотности кости за 6,6 года упали примерно на половину стандартного отклонения [5].
- Спортивный запрет касается только мужчин. Запрещённый список 2026 года помещает вещество под заголовок со словами «in males»; немецкий закон такого ограничения не знает [6], [7].
- Рассказ о восстановлении после курса проверки не выдерживает. Из 601 изъятой пробы, разобранной польской государственной лабораторией, трипторелин не нашёлся ни в одной из 63, заявленных как послекурсовые средства [8].
Что это такое
Трипторелин — декапептид: цепочка из десяти аминокислот, повторяющая гонадотропин-рилизинг-гормон, то есть сигнал, которым мозг велит гипофизу поддерживать работу половых желёз; одно звено в этой цепочке заменено [9], [1].
В этой замене и состоит всё изобретение. В шестой позиции природный глицин уступает место D-триптофану — зеркальной форме аминокислоты, которую расщепляющие гормон ферменты уже не узнают, поэтому молекула живёт несравнимо дольше. Впервые её получили в 1970-е годы в лаборатории Эндрю Шалли под обозначением D-Trp6-LHRH; депо-формы появились позже, у трёх европейских производителей, — отсюда и обилие кодов и торговых названий [2], [9].
Торговые названия различаются по странам: Trelstar и Triptodur в США, Decapeptyl в Великобритании, Германии, Швейцарии, Канаде, Австралии и Франции, Gonapeptyl Depot в Великобритании и Германии, Diphereline в Австралии, Pamorelin в Швейцарии, Salvacyl в Великобритании и Швейцарии [10], [11], [12], [13], [14]. Одно название стоит в этом ряду по другой причине: Ovugel — ветеринарный гель для синхронизации овуляции у свиней, и в поиске по реестрам он оказывается рядом с препаратами для людей [15].
Краткая справка
| Поле | Значение | Ист. |
|---|---|---|
| Название | Трипторелин; в старой литературе — D-Trp6-LHRH | [9] |
| Другие обозначения | AY-25650, CL-118532, Wy-42462, BIM-21003, Debio-8206 | [9] |
| Класс | Агонист рецептора гонадотропин-рилизинг-гормона; код ATC L02AE04 | [12] |
| Строение | Синтетический декапептид; природный гормон с D-триптофаном в позиции 6 | [1] |
| Последовательность | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 | [1], [9] |
| Формула и масса | C64H82N18O13, 1311,4 г/моль, для свободного основания | [9] |
| Период полувыведения | Надёжной опубликованной величины для свободного вещества нет | [2] |
| Статус | Рецептурный препарат во всех семи проверенных странах | [16], [3] |
| Кто получил впервые | Группа Эндрю Шалли, 1970-е годы | [2] |
| Номер CAS | 57773-63-4, для свободного основания | [9] |
| PubChem CID | 25074470 | [9] |
| UNII | 9081Y98W2V | [9] |
| InChIKey | VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N | [9] |
| ChEMBL | CHEMBL1200554, для памоата | [17] |

Как это работает
Вещество связывается с одним-единственным рецептором — на гормонопродуцирующих клетках гипофиза. А вот что там произойдёт, зависит не от самой молекулы, а от того, как распределён во времени сигнал [1], [2].
- Природная система работает толчками. Мозг выбрасывает свой гормон порциями, примерно каждые девяносто минут; только этот ритм и удерживает гипофиз отзывчивым [2].
- Однократное введение стимулирует. Гипофиз выбрасывает лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормон, а вслед за ними поднимаются тестостерон или эстрадиол; инструкция называет вещество «100-fold more active than native GnRH in stimulating luteinizing hormone release» («в сто раз активнее природного ГнРГ в стимуляции выброса лютеинизирующего гормона») [1].
- Непрерывное действие делает обратное. Депо-форма занимает рецептор без передышки; клетки убирают свои рецепторы, и выработка гормонов падает до очень низких величин [1], [2].
- Переключение происходит не сразу. Инструкция говорит об этом прямо: «Following the first administration, there is a transient surge in circulating levels of luteinizing hormone (LH), follicle-stimulating hormone (FSH), testosterone, and estradiol» («после первого введения уровни лютеинизирующего гормона, фолликулостимулирующего гормона, тестостерона и эстрадиола в крови временно возрастают»). Сначала они поднимаются и только потом падают [1].
Подавление, к которому это приводит, представляет собой обратимую медикаментозную кастрацию, хотя надёжных цифр о том, насколько быстро и насколько полно система восстанавливается, в использованных здесь источниках нет [18]. Антагонисты — дегареликс и релуголикс — тот же рецептор не включают, а перекрывают, поэтому начального всплеска они не дают [1]. Система доставки значит здесь не меньше молекулы: в депо-формах вещество заключено в микрочастицы медленно распадающегося полимера, поли(лактид-ко-гликолида), и высвобождается из них на протяжении от одного до шести месяцев. Поэтому сырой порошок, который продают как химический реактив, фармакологически представляет собой уже другое: носителя в нём нет [12], [1].
Что показали исследования
Вещество изучают давно и помногу: зарегистрировано 297 испытаний [19].
Первые 100 из 297 испытаний, зарегистрированных с вмешательством трипторелин; запрос к интерфейсу ClinicalTrials.gov сделан 17 сентября 2026 года. У семнадцати записей фаза не указана. Источник [19].
Те же 100 записей поправляют расхожее упрощение: в 23 из них указана простатическая карцинома, в 18 — бесплодие, ещё в 14 — смежные состояния репродуктивной сферы [19].
Эндометриоз
Сетевой метаанализ Шестнадцать рандомизированных испытаний с участием 1605 женщин и десять препаратов сравнили между собой после операции с сохранением фертильности. Для трипторелина достоверного снижения частоты рецидивов не отмечено [20].
РКИ фазы 3 Более позднее китайское испытание распределило случайным образом 300 женщин от 18 до 45 лет в 24 центрах, по 150 в группе, и на 12-й неделе разницы в подавлении эстрадиола между двумя лекарственными формами одного и того же вещества не нашло. Группы плацебо не было, так что показано лишь одно: два препарата ведут себя одинаково, а не то, что какой-то из них лучше отсутствия лечения [21].
Рандомизированное испытание Из 302 женщин, включённых после операции по поводу эндометриоза яичника, разобрали данные 280: 138 получали трипторелин, 142 — лейпрорелин. Тревога, подавленное настроение, сухость влагалища, головная боль и угри достоверно чаще встречались на трипторелине, и гормоны указывали в ту же сторону: через 21 день группы различались по ФСГ (p = 0,003), ЛГ (p = 0,026) и эстрадиолу (p = 0,002); через шесть недель ФСГ (p = 0,021) и эстрадиол (p = 0,033) на лейпрорелине оставались выше, а разница по ЛГ исчезла (p = 0,917). Лейпрорелин, заключили авторы, опускал систему мягче [22].
Миома матки
Обзоры Prescrire Независимый французский лекарственный бюллетень оценивал доказательства применения перед операцией дважды. Вердикт 2001 года — «no proven value» («польза не доказана»), а о трипторелине сказано: «In the absence of comparative double-blind trials, the observed effects of triptorelin on the choice of surgical technique are uninterpretable» («в отсутствие сравнительных двойных слепых испытаний наблюдаемое влияние трипторелина на выбор хирургической методики истолкованию не поддаётся») [23]. Пересмотр 2014 года вывод подтвердил: не установлено, что эти препараты снижают потребность в переливании крови или облегчают операцию, а баланс при более длительном применении признан неблагоприятным [24]. Испытание в трёх центрах с участием 125 женщин — 63 на трипторелине и 62 на лейпрорелине — достоверной разницы не нашло; нежелательные явления случились у 71 процента в обеих группах [25].
Центральное преждевременное половое созревание у детей
Одногрупповые испытания Американская регистрация для детей опирается на одно открытое исследование с участием 44 детей от двух до девяти лет, 88,6 процента из них девочки, без контрольной группы [26]. Китайское испытание наблюдало 66 детей, 93,9 процента девочек, медианный возраст 8,0 года, разброс от пяти до девяти лет; оно было столь же открытым и неконтролируемым. У 13 детей (19,7 процента) отмечено 22 нежелательных явления, связанных с препаратом, ни одно из них не тяжелее второй степени [27].
Рост во взрослом возрасте — открытый вопрос
Регистровое исследование Испанские детские эндокринологи описали проблему своими словами: эти препараты «are the treatment of choice for idiopathic CPP, but their benefit on height gain is unclear» («остаются средством выбора при идиопатическом центральном преждевременном половом созревании, но их польза для прибавки роста неясна») [28].
Ретроспективные когорты Независимая группа наблюдала 12 мальчиков и 81 девочку. Среди девочек с идиопатической формой окончательный взрослый рост у 48 получавших лечение и у 15 не получавших оказался сопоставимым — 161,5 см против 161,0 см, хотя менархе у нелеченых наступало на 2,5 года раньше; у 38 процентов костный возраст во время лечения продолжал уходить вперёд [29]. Более старое исследование 44 детей, получавших другой препарат того же класса, показало, почему такие прогнозы обманчивы: предсказание, сделанное в конце лечения, завышало рост, которого дети в итоге достигали [30]. У 69 девочек с избыточным весом и ожирением — 21 на трипторелине и 48 на лейпролиде — достоверной разницы не было [31].
Что остаётся неизвестным
Через всё это проходит несколько пробелов. Надёжной величины периода полувыведения свободного вещества из первичных источников взять не удалось; есть только относительная: биологический период полувыведения после введения под кожу примерно в десять раз длиннее, чем после вливания в вену [2]. Подавление называют обратимым, но надёжных цифр о скорости и полноте восстановления найти не удалось [18]. Сравнения с плацебо в использованных здесь источниках нет ни одного: каждое рандомизированное сравнение идёт против другого препарата или против другой формы того же самого [20], [21]. Для блокады полового созревания при гендерной дисфории отдалённых данных нет [32], [33]. И любой массив данных по безопасности собран там, где велись лабораторный контроль и измерение плотности кости; для применения вне таких условий данных нет вовсе.
Побочные эффекты и безопасность
Большая часть известного происходит из утверждённых инструкций и из когорт, за которыми наблюдали годами. Преобладают две темы: всплеск в начале и то, что длительная потеря половых гормонов делает со скелетом и кровообращением [1], [18].
- У мужчин. Чаще всего бывают приливы — от 58,6 до 73,0 процента в зависимости от лекарственной формы, далее идут боли в костях 12,1–13,2 процента, нарушение эрекции 2,3–10,0 процента, уменьшение яичек 7,5 процента, головная боль 5,0–7,5 процента, отёки ног до 6,3 процента, боль в ногах до 5,2 процента и боль в месте укола 3,6–4,0 процента [1].
- У детей. Из 44 детей педиатрического исследования у 45 процентов были реакции в месте укола, чаще всего боль; за ними следовали назофарингит и головная боль — по 13,6 процента, гастроэнтерит и кашель — по 6,8 процента, а менструальное кровотечение отмечено у 7,7 процента девочек [26].
- У женщин. Преобладают признаки отмены гормонов: в испытании при миоме девяти из 63 женщин на трипторелине и шести из 62 на препарате сравнения понадобилось дополнительное гормональное лечение из-за тяжёлых климактерических жалоб [25].
- Тяжёлый остеопороз — противопоказание, наряду с известной повышенной чувствительностью к веществу или к родственным соединениям и с беременностью [18], [1], [26].
Потеря костной массы
Ретроспективная когорта Самое отчётливое свидетельство даёт группа без онкологического заболевания: 53 мужчины, лечившиеся от парафильного расстройства, средний возраст 39,1 года, разброс от 17,5 до 74,6. У 29 из них, получавших агонист ГнРГ, показатели плотности кости за 6,6 ± 4,4 года достоверно снизились во всех измеренных участках [5].
Ретроспективная когорта из 53 мужчин, лечившихся от парафильного расстройства, то есть группа без онкологического заболевания; столбцы показывают 29 мужчин, получавших агонист ГнРГ, измерение методом DXA за 6,6 ± 4,4 года. Все три снижения статистически достоверны; для поясничного отдела и для бедра целиком в работе указано p < 0,001. Разброс вокруг каждой величины составил ± 0,12, ± 0,09 и ± 0,09. У 11 мужчин, дополнительно получавших бисфосфонаты, достоверных изменений за 5,0 ± 2,8 года не было. Источник [5].
У 13 мужчин из того же исследования, получавших вместо этого блокатор рецепторов андрогенов, снижение за 6,0 ± 5,3 года оказалось меньше: поясничный отдел −0,39 ± 0,17 (p = 0,046), шейка бедра −0,34 ± 0,09 (p = 0,002), бедро целиком −0,33 ± 0,12 (p = 0,014) [5]. Инструкции считают это известным обстоятельством: один британский текст указывает, что длительное подавление тестостерона «is associated with increased risk of bone loss and may lead to osteoporosis and increased risk of bone fracture» («связано с повышенным риском потери костной массы и может привести к остеопорозу и повышенному риску перелома»), и требует измерить плотность кости заранее, а во время лечения обеспечить достаточное поступление кальция и витамина D [18].
Проспективная когорта У 121 подростка, получавшего блокаторы полового созревания, показатели плотности кости за два года снизились во всех изученных группах. У 78 подростков, за которыми наблюдали ещё три года на гендерно-аффирмирующих гормонах, показатели восстановились у трансгендерных юношей, но у трансгендерных девушек остались ниже среднего. Повышает ли это риск переломов, неясно, и исследование изучало класс препаратов, а не один трипторелин [34].
Другие задокументированные риски
- Сердце, сосуды и обмен веществ. Американская инструкция предупреждает, что сообщалось о «increased risk of developing myocardial infarction, sudden cardiac death and stroke» («повышенном риске инфаркта миокарда, внезапной сердечной смерти и инсульта»); она же называет повышение сахара крови, диабет, повышение липидов крови и жировую болезнь печени и требует периодически проверять липиды, глюкозу и HbA1c [1].
- Ритм сердца и судороги. Потеря половых гормонов может удлинять интервал QT, а инструкция отмечает, что на препаратах этого класса случались судорожные приступы [1].
- Тяжёлые кожные и аллергические реакции. Описаны синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS-синдром, острый генерализованный экзантематозный пустулёз, анафилактический шок и отёк Квинке [1].
- Отдельно у детей. Психиатрические явления, описанные в инструкции как плаксивость, раздражительность, нетерпеливость, гнев и агрессия; повышение давления внутри черепа; а также временное усиление признаков полового созревания, включая влагалищное кровотечение, в первые недели — тот же начальный всплеск, только в детском организме [26].
Фармаконадзор Разбор американских сообщений о нежелательных явлениях по пяти препаратам этого класса длительного действия за период с января 2004 года по сентябрь 2023 года выявил между ними существенные различия; риск клинически значимых событий у людей младше 18 лет был заметно ниже, чем у взрослых [35]. Одна находка идёт в обратную сторону: тематический обзор лекарственных поражений печени отмечает, что эти препараты временно повышают печёночные ферменты, но что «none have been convincingly implicated in causing clinically significant liver injury with jaundice» («ни один из них не был убедительно уличён в клинически значимом поражении печени с желтухой») [36].
Почему на этой странице нет доз
Эта страница не приводит количеств трипторелина ни в каких единицах и не называет интервалов между инъекциями. Во всех проверенных странах вещество является рецептурным препаратом, а количества — дело врачебного назначения и утверждённой инструкции [3], [16]. Лекарственная форма делает это правило строже, а не мягче: основные препараты — депо-формы, и ошибочное количество нельзя ни остановить, ни отменить, оно продолжает действовать весь срок высвобождения [12].
Разработка и регистрационный статус
Трипторелин — не исследуемое вещество, а давно устоявшееся лекарство: все семь реестров, проверенных 17 сентября 2026 года, выдали зарегистрированный рецептурный препарат [16], [11], [12].
От лабораторной последовательности до семи регулируемых рынков
- 1970-еПервый синтезПолучен в лаборатории Эндрю Шалли под обозначением D-Trp6-LHRH, ист. [2]
- 1995Самая ранняя задокументированная регистрацияШвейцарская регистрация короткодействующей формы 29 июня, ист. [12]
- 1998Следом швейцарские депо-формыЕщё две швейцарские регистрации, в январе и в сентябре, ист. [12]
- 2000Первая американская регистрацияВыдана 15 июня как новая молекулярная сущность, ист. [16]
- 2005Выход на канадский рынокПервая канадская дата вывода на рынок — 15 декабря, ист. [11]
- 2009Отдельная психиатрическая регистрацияШвейцарская регистрация 9 июля препарата, область применения которого лежит в психиатрии, ист. [12], [18]
- 2017Американский детский препаратЗарегистрирован 29 июня при центральном преждевременном половом созревании, ист. [16]
- 2023Британский отзыв партии из-за упаковкиДефект спая на блистере с иглой, а не проблема самого вещества, ист. [13]
- 2026Рецептурный везде, где проверялиСемь реестров опрошены 17 сентября, ист. [3], [4]
| Страна | Статус | С какого времени или примечание |
|---|---|---|
| США | Рецептурный | Регистрация 2000 года |
| Европейский союз | Нет централизованной регистрации | Национальные регистрации |
| Германия | Рецептурный | Назван в приложении 1 |
| Великобритания | Рецептурный | Несколько лицензий |
| Австралия | Рецептурный | Поимённо в перечне 4 |
| Канада | Рецептурный | На рынке с 2005 года |
| Швейцария | Рецептурный | Шесть регистраций |
Утверждённые области применения в разных странах различаются. По проверенным реестрам они охватывают распространённую простатическую карциному, эндометриоз, миому матки перед операцией, центральное преждевременное половое созревание у детей и десенситизацию в репродуктивной медицине [1], [26], [37], [12]. Ещё одна область стоит под собственной, отдельной регистрацией и в утверждённом тексте звучит так: «the reversible reduction of testosterone to castrate levels in order to decrease sexual drive in adult men with severe sexual deviations» («обратимое снижение тестостерона до кастрационного уровня для уменьшения полового влечения у взрослых мужчин с тяжёлыми сексуальными девиациями») [18]. Одна швейцарская регистрация несёт сразу четыре из этих областей [12].
Европейская строка подталкивает к неверному выводу. Централизованной европейской регистрации нет, и поиск по союзному реестру не даёт ничего — но тот же поиск ничего не даёт и по гозерелину [38]. Причина в возрасте, а не в отсутствии: препараты этого класса регистрировали на национальном уровне задолго до появления централизованной процедуры, и национальные подтверждения нашлись для Великобритании, Германии и Швейцарии [3], [13], [12].
Картину дополняют два факта из реестров: в США вещество зарегистрировано названным производителем как сырьё в нерасфасованном виде — законный канал поставки сырья для готовых лекарств [10], — и его нет ни в одной из трёх категорий американского перечня субстанций, предложенных для аптечного изготовления [39]. Более широкий правовой контекст — в разделах законны ли пептиды и пептиды, одобренные FDA.
Антидопинг
Трипторелин запрещён постоянно, в соревновательный период и вне его, для спортсменов-мужчин. Запрещённый список 2026 года называет его в разделе S2.2.1, и всё в этом классе считается неспецифической субстанцией, то есть относится к более строгой категории [6].
Ограничение заключено в самом заголовке, который гласит «Testosterone-stimulating peptides in males» («пептиды, стимулирующие выработку тестостерона, у мужчин»); сама запись перечисляет гонадотропин-рилизинг-гормон и его аналоги-агонисты, в их числе трипторелин. Для спортсменок эта позиция запрета не устанавливает [6].
Немецкий закон написан иначе, и разница существенна. Приложение к немецкому антидопинговому закону называет трипторелин в разделе II под номером 2.1 без всякой привязки к полу, а заключительная фраза распространяет перечень на соли, эфиры и производные [7].
Оба утверждения верны каждое в своей правовой системе, и фраза, сливающая их воедино, окажется неверной в любую сторону. Австралия добавляет третий слой, называя вещество поимённо в перечне 4 своего стандарта ядовитых веществ [4]. Обнаружить его тоже можно: масс-спектрометрия выявила в моче человека пять метаболитов, один из них впервые описан в 2023 году [40], [41]. Подробнее об этом классе — в разделе пептиды, запрещённые в спорте.
Сравнение с родственными пептидами
| Вещество | Что оно делает с рецептором | Статус | Ист. |
|---|---|---|---|
| Трипторелин | Агонист; однократно стимулирует, непрерывно подавляет | Рецептурный препарат во всех семи проверенных странах | [16], [3] |
| Гонадорелин | Сам природный гормон, очень короткого действия | Рецептурный препарат; см. отдельную страницу | — |
| Лейпрорелин | Агонист того же класса | Рецептурный препарат; в прямом сравнении опускал гормоны мягче | [22] |
| Гозерелин | Агонист того же класса | Рецептурный препарат; в центральном европейском реестре его тоже нет | [38] |
| Дегареликс | Антагонист; рецептор не включает, а перекрывает | Рецептурный препарат; начального всплеска не даёт | [1] |
Агонисты различаются не столько тем, что они делают, сколько крутизной, с какой они это делают, а от гонадорелина их отделяет прежде всего длительность: природный гормон распадается за считаные минуты [22], [2]. Настоящая разделительная черта проходит по последней строке, потому что антагонисты рецептор не включают вовсе [1]. Ещё одно сравнение уместно здесь из-за того, как веществом торгуют: ХГЧ действует на другой рецептор и относится к тем средствам, которые обзоры по стероид-индуцированному гипогонадизму действительно разбирают [42].
Распространённые заблуждения
- «Он подавляет гормоны, и точка». Только при непрерывном действии. Однократное введение стимулирует — именно на этом и построена диагностическая стимуляционная проба [1], [43].
- «Все препараты этого класса взаимозаменяемы». Не показано. У 280 женщин побочные эффекты достоверно чаще встречались на трипторелине, чем на лейпрорелине, а разбор данных фармаконадзора нашёл между пятью препаратами существенные различия профилей [22], [35].
- «В Европе он не зарегистрирован». В центральном реестре нет записи и о гозерелине: речь о старых национальных регистрациях, выданных до появления централизованной процедуры [38]. Разные торговые названия не означают разных веществ, а одно из них несёт регистрацию, область применения которой лежит в психиатрии [18].
- «Депо — это просто инъекция поудобнее». Это другая ситуация с точки зрения риска, и отменить в ней ничего нельзя [12].
Проверка утверждения о восстановлении после курса
В бодибилдинге ходит утверждение, будто трипторелин способен перезапустить собственную выработку гормонов после курса анаболических стероидов. Оно начинается с верного и затем делает прыжок. Верна стимуляция: однократное введение действительно поднимает лютеинизирующий гормон и тестостерон, и именно поэтому существует построенная ровно на этом диагностическая проба [43], хотя одно сравнение сочло более старую пробу с ХГЧ лучшим различителем [44]. Но доказать, что систему можно подстегнуть, — не то же самое, что её лечить, и против утверждения стоят четыре находки.
- Клинических исследований нет. Целенаправленный поиск литературы по такому применению не дал ни одной работы, которая бы его изучала [42].
- Профильный обзор этот класс даже не упоминает. Он называет заместительную терапию тестостероном, хорионический гонадотропин человека и модуляторы рецепторов эстрогена и сообщает, что задумывался как метаанализ, но что «no quality studies met the inclusion criteria» («ни одно качественное исследование критериям включения не отвечало») [42].
- Специалисты его не применяют. Из более чем 100 опрошенных эндокринологов большинство советовало дождаться самостоятельного восстановления, а около 20 процентов что-либо назначали; этого класса среди названных вариантов не было [45].
- В изъятом материале его нет. Польская государственная лаборатория разобрала 601 пробу за период с января 2020 года по август 2024 года; среди 63 проб, заявленных как послекурсовые средства, трипторелин не встретился ни разу [8].
Качественный анализ 601 нелегальной и фальсифицированной пробы, изъятой с января 2020 года по август 2024 года польской официальной лабораторией контроля лекарств; столбцы показывают 63 пробы, заявленные как послекурсовые средства. Категории пересекаются, поскольку одна проба может содержать несколько веществ. Источник [8].
Против повторного применения говорит и сама фармакология: непрерывная занятость рецептора приводит к его убыли, так что тот, кто вводит вещество ради стимуляции и делает это слишком часто, добивается противоположного [1], [2]. То же исследование показывает и вторую опасность: из разобранных проб 34,9 процента не содержали заявленного действующего вещества; в 20,6 процента действующего вещества не было вовсе, а 14,3 процента содержали другие, незаявленные [8].
Применение в гендерно-аффирмативной помощи
Блокада полового созревания у подростков с гендерной дисфорией — применение вне зарегистрированных показаний: как утверждённая область применения оно не значится ни в одной из семи проверенных стран, хотя итальянский национальный комитет по биоэтике в 2018 году эту практику поддержал [32]. Спор об отдалённых последствиях для плотности кости, развития мозга и фертильности, а также о способности несовершеннолетних дать осознанное согласие остаётся открытым, и это признаётся прямо [32], [33]. Кратковременное применение в цитируемой здесь литературе считается безопасным; отдалённые последствия для здоровья кости и для сердечно-сосудистого риска описаны как неизвестные [33], [34].
Частые вопросы
Что такое трипторелин?
Синтетическая цепочка из десяти аминокислот, повторяющая гонадотропин-рилизинг-гормон. Одно звено заменено на своё зеркальное отражение, поэтому в этом месте организм молекулу больше не расщепляет.
Зарегистрирован ли трипторелин как лекарство?
Да, и уже несколько десятилетий. Все семь реестров, проверенных 17 сентября 2026 года, выдали зарегистрированные рецептурные препараты; утверждённые области применения в разных странах различаются.
Как трипторелин может и повышать, и понижать гормоны?
Потому что гипофиз отзывается на ритм, а не только на сам сигнал. Однократное введение заставляет его выбросить свои гормоны; непрерывное действие депо-формы ритм убирает, и выработка падает.
Запрещён ли трипторелин в спорте?
Для спортсменов-мужчин — да, постоянно, по разделу S2.2.1 запрещённого списка 2026 года, заголовок которого гласит «in males» («у мужчин»). Немецкий антидопинговый закон такого ограничения не знает.
Перезапускает ли трипторелин гормональную ось после курса стероидов?
Клинического исследования, которое это показывало бы, нет. В 601 изъятой пробе он не встретился среди средств, заявленных как послекурсовые, а повторное введение скорее подавляло бы, чем стимулировало.
Каковы главные риски трипторелина?
Лучше всего задокументирована потеря костной массы: у мужчин, получавших препарат годами и не имевших онкологического заболевания, показатели плотности кости снизились примерно на половину стандартного отклонения. Инструкции предупреждают также о влиянии на сердце, сосуды и обмен веществ.
Трипторелин — это то же самое, что лейпрорелин или гозерелин?
Они относятся к одному классу, но не одинаковы. В рандомизированном сравнении с участием 280 женщин тревога, подавленное настроение, сухость влагалища, головная боль и угри достоверно чаще встречались на трипторелине.
Почему на этой странице нет доз трипторелина?
Потому что во всех проверенных странах это рецептурный препарат, а количества — дело врачебного назначения и утверждённой инструкции. Поставленную депо-инъекцию отменить уже нельзя.
Применяют ли трипторелин в гендерно-аффирмативной помощи?
Его применяют вне зарегистрированных показаний, чтобы отсрочить половое созревание у подростков с гендерной дисфорией; ни в одной проверенной стране это не утверждённая область применения. Данных об отдалённых последствиях для кости, мозга и фертильности нет.
Выявляется ли трипторелин в допинг-тестах?
Да. Масс-спектрометрия нашла в моче человека пять метаболитов, один из них впервые описан в 2023 году, а методы обнаружения для допинг-контроля опубликованы.
Источники
- DailyMed / U.S. National Library of Medicine. TRELSTAR (triptorelin pamoate) kit — full prescribing information, SPL version 20 of 10 July 2026, Verity Pharmaceuticals Inc. Sections 4 to 6.1 (contraindications, warnings, adverse reactions), 11 (description, sequence, appearance), 12.1 and 12.2 (pharmacology) and 16 (storage) read on 17 September 2026. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b1b84d62-a369-a4b7-5c41-dd1f553a18f3
- Lahlou N (2005). Pharmacocinétique et pharmacodynamie de la triptoréline. Annales d'Urologie 39 Suppl 3:S78-84. PMID 16302716. DOI 10.1016/s0003-4401(05)80013-0. Origin of the substance, the effect of the position-6 substitution, and the relative statement on biological half-life.
- Germany, Federal Ministry of Justice. Verordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln (AMVV), annex 1, alphabetical list of substances. Triptorelin is named without any exception clause, unlike neighbouring entries. Retrieved 17 September 2026. https://www.gesetze-im-internet.de/amvv/anlage_1.html
- Commonwealth of Australia. Therapeutic Goods (Poisons Standard — June 2026) Instrument 2026, F2026L00633. Full text of 3.87 MB searched on 17 September 2026: the substance list carries the entry TRIPTORELIN without an exception clause, and the index assigns it to schedule 4. Six further agents of the same class were found in the same document as controls. https://www.legislation.gov.au/F2026L00633
- De Landtsheer A, Bekaert L, David K, et al. (2022). The impact of androgen deprivation therapy on bone mineral density in men treated for paraphilic disorder: a retrospective cohort study. Andrology 10(3):545-550. PMID 34914863. DOI 10.1111/andr.13142. The only cohort found in which bone loss under this substance is documented without any cancer diagnosis involved.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, section S2.2.1 “Testosterone-stimulating peptides in males”, with the class heading “PROHIBITED AT ALL TIMES (IN- AND OUT-OF-COMPETITION). All prohibited substances in this class are non-Specified Substances.” The alphabetical index confirms the assignment. Full text read on 17 September 2026. https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
- Germany, Federal Ministry of Justice. Annex to section 2(3) of the Anti-Doping Act (AntiDopG), official citation BGBl. 2023 I no. 67, section II number 2.1. Triptorelin is named without any reference to sex; the closing sentence extends the list to salts, esters, ethers, isomers, mixtures, complexes and derivatives. Retrieved 17 September 2026. https://www.gesetze-im-internet.de/antidopg/anlage.html
- Blazewicz A, Poplawska M, Daniszewska B, Piorunska K, Karynski M (2025). Illegal and falsified medicines self-administrated in not approved post-cycle therapy after the cessation of anabolic-androgenic steroids — qualitative analysis. Frontiers in Chemistry 13:1536858. PMID 40177353. DOI 10.3389/fchem.2025.1536858. 601 samples seized between January 2020 and August 2024 by the Polish official medicines control laboratory; of the 63 declared as post-cycle products, none contained triptorelin.
- PubChem compound CID 25074470, queried on 17 September 2026 through the PUG-REST interface for formula, mass, InChIKey and synonyms. The synonym list holds 93 entries, among them AY-25650, CL-118532, Wy-42462, BIM-21003, Debio-8206, D-Trp6-LHRH, the registry number 57773-63-4 and the identifier UNII-9081Y98W2V. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/25074470
- openFDA, National Drug Code Directory, queried on 17 September 2026 for the generic name triptorelin: 14 entries, of which four are finished prescription medicines, two are declared as bulk ingredient by a named Swiss manufacturer and eight as drug for further processing. https://api.fda.gov/drug/ndc.json?search=generic_name:%22triptorelin%22
- Health Canada, Drug Product Database, active ingredient, product, status and schedule endpoints queried on 17 September 2026: five records, four of them human medicines with the status marketed and the earliest marketing date 15 December 2005, one of them a veterinary product. All five carry the schedule value PRESCRIPTION. https://health-products.canada.ca/api/drug/activeingredient/?ingredientname=triptorelin&type=json
- Swissmedic, extended list of authorised human medicines with indication and full declaration, retrieved 17 September 2026. Six triptorelin authorisations (47660, 52815, 53830, 56349, 58543, 61238), all with the ATC code L02AE04 and in the prescription-only supply categories A and B; earliest first authorisation 29 June 1995, further authorisations dated 14 January 1998, 10 September 1998, 9 February 2005, 9 July 2009 and 9 March 2011. The entry for one depot lists four fields of use at once. The full declaration names the poly(lactide-co-glycolide) carrier. https://www.swissmedic.ch
- Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (2023). Class 2 medicines recall: Ferring Pharmaceuticals Limited, Gonapeptyl Depot, EL(23)A/12 of 23 March 2023, marketing authorisation PL 03194/0085. The reason given is a small breach at the peel-away opening of the needle blister, not a problem with the substance. https://www.gov.uk/drug-device-alerts
- Therapeutic Goods Administration, Australian Register of Therapeutic Goods, entries 109854, 109856, 159173 and 219857, for products marketed in Australia. The register detail pages timed out on 17 September 2026; the entry numbers and product names come from a domain-restricted search of tga.gov.au and are weaker than the schedule 4 finding, which rests on the official full text.
- DailyMed / U.S. National Library of Medicine, structured product label inventory queried on 17 September 2026 for the substance name triptorelin: four records, among them the veterinary gel used to synchronise ovulation in pigs. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/services/v2/spls.json?drug_name=triptorelin
- openFDA, Drugs@FDA, queried on 17 September 2026 for the generic name triptorelin: four approvals. NDA 020715, original approval 15 June 2000, submission class “Type 1 - New Molecular Entity”; NDA 021288, 29 June 2001; NDA 022437, 10 March 2010; NDA 208956, 29 June 2017. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=openfda.generic_name:%22triptorelin%22
- European Bioinformatics Institute, ChEMBL interface, molecule search for triptorelin, queried 17 September 2026: CHEMBL1200554 for the pamoate salt, with a full molecular weight of 1699.85, and CHEMBL5315073 for the acetate salt. https://www.ebi.ac.uk/chembl
- Summary of product characteristics approved by the British regulator and published in the Electronic Medicines Compendium, for the product authorised under PL 034926/0012 with the legal category “Prescription only medicine”. Sections 4.1 (the field of use quoted in full), 4.3 (severe osteoporosis as a contraindication), 4.2 and 4.4 (initiation and supervision by a psychiatrist, combination with psychotherapy, bone density measurement before treatment, calcium and vitamin D, and the quoted warning on bone loss). Retrieved 17 September 2026. https://www.medicines.org.uk/emc/product/5804/smpc
- ClinicalTrials.gov, application programming interface version 2, queried on 17 September 2026 for the intervention triptorelin: 297 registered studies. The first 100 records were evaluated locally: 37 phase 3, 29 phase 2, 12 phase 4, 2 early phase 1, 1 phase 1 and 17 without a phase label; by indication, 23 name prostate carcinoma, 18 infertility, 5 female infertility, 3 poor ovarian response, 2 in-vitro fertilisation, 2 subfertility and 2 polycystic ovary syndrome. No record carries the sponsor name Hudson Biotech.
- Xiong Y, Huang W, Wang C, et al. (2026). Effectiveness and safety of postoperative medical treatments following fertility-preserving surgery for endometriosis: a network meta-analysis. BJOG 133(2):253-262. PMID 41017486. DOI 10.1111/1471-0528.70016. Bayesian network meta-analysis of 16 randomised trials with 1,605 women and ten compared agents, assessed with ROB 2.0 and CINeMA; no significant reduction in recurrence was reported for triptorelin.
- Li X, Li H, Shi H, et al. (2022). Assessment of two formulations of triptorelin in Chinese patients with endometriosis: a phase 3, randomized controlled trial. Advances in Therapy 39(10):4663-4677. PMID 35947347. DOI 10.1007/s12325-022-02264-5 (NCT03232281). Open-label, active-controlled, 24 centres, 300 women aged 18 to 45 in two equal groups; the comparison is between two formulations of the same substance, with no placebo group.
- Li Z, Zhang HY, Zhu YJ, Hu YJ, Qu PP (2014). A randomized study comparing the side effects and hormonal status of triptorelin and leuprorelin following conservative laparoscopic surgery for ovarian endometriosis in Chinese women. European Journal of Obstetrics & Gynecology and Reproductive Biology 183:164-168. PMID 25461372. DOI 10.1016/j.ejogrb.2014.10.022. 302 women enrolled, 280 analysed; open-label and single-centre, with symptoms collected by questionnaire.
- Prescrire International (2001). Leuprorelin and triptorelin: new indication. Preoperative treatment of uterine leiomyoma: no proven value. Prescrire International 10(53):73-77. PMID 11718167. Full abstract used; the journal full text is behind a paywall.
- Prescrire International (2014). Bleeding associated with uterine leiomyomas. Tailor treatment to the individual patient. Prescrire International 23(149):130-135. PMID 24926520. Reassessment confirming the 2001 verdict. Full abstract used.
- Zhou YF, Yang DZ, Hu LN, Zheng SR (2005). Clinical trial on the effectiveness and safety of triptorelin in treatment of uterine leiomyoma in Chinese. Zhonghua Fu Chan Ke Za Zhi 40(7):460-463. PMID 16080872. Multicentre, prospective, randomised, three centres, December 2002 to March 2004, 125 women in two groups; open-label with no placebo group, and only the abstract was available in English.
- DailyMed / U.S. National Library of Medicine. TRIPTODUR (triptorelin) kit — full prescribing information, SPL version 16 of 29 September 2025, Azurity Pharmaceuticals Inc. Sections 1 (field of use), 4 (contraindications), 5 (warnings, including psychiatric events, raised intracranial pressure and the transient increase in signs of puberty) and 6.1 (adverse reactions in 44 children) read on 17 September 2026. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f41380e7-b830-432d-a5f5-a872932f107e
- Yu X, Cheng X, Wei H, et al. (2024). A phase 3, open-label, single-arm trial of the efficacy and safety of triptorelin 6-month formulation in Chinese children with central precocious puberty. Advances in Therapy 41(12):4537-4556. PMID 39412628. DOI 10.1007/s12325-024-02991-x (NCT05029622). 66 children, median age 8.0 years, range 5 to 9; single-arm and open-label, with no control group.
- Corripio R, Soriano-Guillén L, Herrero FJ, et al.; Spanish PUBERE Group (2024). Adult height in girls with idiopathic central precocious puberty treated with triptorelin. Frontiers in Endocrinology 15:1498726. PMID 39703867. DOI 10.3389/fendo.2024.1498726. Prospective observational registry study from 55 centres, diagnoses between 1998 and 2012; the quoted sentence is from the abstract.
- Knific T, Lazarevič M, Žibert J, et al. (2022). Final adult height in children with central precocious puberty — a retrospective study. Frontiers in Endocrinology 13:1008474. PMID 36531464. DOI 10.3389/fendo.2022.1008474. 12 boys and 81 girls; treatment was not randomised, so the assignment itself may differ between the groups.
- Oerter KE, Manasco P, Barnes KM, Jones J, Hill S, Cutler GB Jr (1991). Adult height in precocious puberty after long-term treatment with deslorelin. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 73(6):1235-1240. PMID 1955504. DOI 10.1210/jcem-73-6-1235. 44 children treated with a different agent of the same class; the Bayley-Pinneau prediction at the end of treatment overestimated the height actually reached.
- Thaneetrakool T, Aroonparkmongkol S, Chatdamrongsakool K, et al. (2025). Treatment of overweight and obese girls experiencing central precocious puberty: a comparison of the effectiveness of leuprolide acetate and triptorelin pamoate. Annals of Pediatric Endocrinology & Metabolism 30(4):207-212. PMID 40916129. DOI 10.6065/apem.2448208.104. Retrospective, 69 girls in unequal groups of 48 and 21.
- Lippi M, Orsini F, Damato F, Rinaldi R (2025). Adolescent gender dysphoria in Italy: reflections on triptorelin, consent, and care. Clinica Terapeutica 176(Suppl 1(2)):44-47. PMID 40109078. DOI 10.7417/CT.2025.5186. Records the off-label character of this use, the 2018 position of the Italian national bioethics committee, and the open debate on long-term consequences and on consent.
- Cohen-Kettenis PT, Klink D (2015). Adolescents with gender dysphoria. Best Practice & Research Clinical Endocrinology & Metabolism 29(3):485-495. PMID 26051304. DOI 10.1016/j.beem.2015.01.004. States that short-term use is regarded as safe while long-term effects on bone health and cardiovascular risk are unknown.
- Schagen SEE, Wouters FM, Cohen-Kettenis PT, Gooren LJ, Hannema SE (2020). Bone development in transgender adolescents treated with GnRH analogues and subsequent gender-affirming hormones. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 105(12):e4252-4263. PMID 32909025. DOI 10.1210/clinem/dgaa604. Prospective observational study of 121 and 78 adolescents without a control group; it examines the drug class rather than triptorelin alone, and states that the consequence for fracture risk is unclear.
- Chen Y, Lu W, Liao R, et al. (2025). Adverse event profile differences among long-acting gonadotropin-releasing hormone analogs: a real-world, pharmacovigilance study. PLoS ONE 20(7):e0327842. PMID 40644420. DOI 10.1371/journal.pone.0327842. Disproportionality analysis of the American adverse event reporting system from January 2004 to September 2023, covering five agents. Spontaneous report databases carry reporting bias and have no denominators, so they generate signals rather than prove cause.
- National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (2018). Gonadotropin releasing hormone (GnRH) analogues. In: LiverTox — clinical and research information on drug-induced liver injury. PMID 31643199. The quoted sentence is from the summary section.
- Summary of product characteristics approved by the British regulator and published in the Electronic Medicines Compendium, for a depot product of this substance; section 4.1, therapeutic indications, read in full on 17 September 2026. https://www.medicines.org.uk/emc/product/963/smpc
- European Commission, Community Register of medicinal products for human use, lists of valid and of no longer valid authorisations, searched on 17 September 2026: no entry for triptorelin or for the trade names of its products. The same search returns nothing for goserelin, an equally established agent of the same class, while control terms in the same documents are found. The register covers only the centralised procedure. https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/reg_hum_act.htm
- US Food and Drug Administration. Bulk drug substances nominated for use in compounding under section 503A of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act, version of 14 May 2026, full text searched on 17 September 2026: triptorelin appears in none of the three categories, while kisspeptin-10 is found in the same document as a control. https://www.fda.gov/media/94155/download
- Saardpun N, Songsaeng R, Tanratana P, Kusamran T, Pinthong D (2023). The finding of new in vivo metabolite triptorelin (5-10) in human urine using liquid chromatography coupled with ion trap/time-of-flight mass spectrometry with dimethyl sulfoxide additives in the mobile phase. Molecules 28(12):4572. PMID 37375127. DOI 10.3390/molecules28124572
- Saardpun N, Asawesna C, Kaewklam S, et al. (2025). The impact of triptorelin on hormone levels in human and its metabolite confirmation using LC/MS-IT-TOF and LC-Orbitrap for doping control analysis. Drug Testing and Analysis 17(8):1443-1456. PMID 39757119. DOI 10.1002/dta.3849. Identifies the metabolites triptorelin (1-7), (1-6), (1-5), (5-10) and (6-10) in human urine.
- Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, Kovac JR, Kim ED (2014). Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment. Fertility and Sterility 101(5):1271-1279. PMID 24636400. DOI 10.1016/j.fertnstert.2014.02.002. Names testosterone replacement, human chorionic gonadotropin and selective oestrogen receptor modulators as the management options, and states that the work was planned as a meta-analysis but that no quality studies met the inclusion criteria. A targeted literature search on 17 September 2026 for this substance in combination with post-cycle use or anabolic steroids returned five records, none of which examines the use, and a search for agents of this class in combination with steroid-induced hypogonadism returned none.
- Ozkan B, Topaloğlu AK, Bilginturan N (2001). A practical GnRH analogue (triptorelin) stimulation test to distinguish constitutional delay of puberty from hypogonadotropic hypogonadism in prepubertal boys. Turkish Journal of Pediatrics 43(2):114-117. PMID 11432487. 23 prepubertal boys; the diagnostic use of the stimulating effect.
- Degros V, Cortet-Rudelli C, Soudan B, Dewailly D (2003). The human chorionic gonadotropin test is more powerful than the gonadotropin-releasing hormone agonist test to discriminate male isolated hypogonadotropic hypogonadism from constitutional delayed puberty. European Journal of Endocrinology 149(1):23-29. PMID 12824862. DOI 10.1530/eje.0.1490023. 33 participants; the older test discriminated better.
- Grant B, Pradeep A, Minhas S, Dhillo WS, Quinton R, Jayasena CN (2023). Survey of endocrinologists managing recovery from anabolic androgenic steroid induced hypogonadism. Reproduction & Fertility 4(1):e220097. PMID 36757334. DOI 10.1530/RAF-22-0097. More than 100 specialists; wide variation in practice, most advising observation, about a fifth prescribing medication.
Как сослаться на эту страницу
Каждый реестр, стоящий за таблицей статусов, опрошен 17 сентября 2026 года. Два вопроса остаются открытыми: надёжной величины периода полувыведения свободного вещества в использованных источниках нет, а немецкие регистрационные номера из официального реестра получить не удалось.
myPeptides Research & Editing. (2026). Трипторелин: что показали исследования, статус и безопасность. Версия 1.0, 17 сентября 2026 года. Реестр пептидов myPeptides. Источник: https://mypep.app/peptides/triptorelin
Как составляются и оцениваются страницы этого реестра, описано в разделе методика; весь реестр находится в разделе пептиды.
| Версия | Дата | Изменение |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-17 | Первая публикация |
Последняя проверка: 17 сентября 2026 года. Следующий пересмотр: при любом изменении запрещённого списка, при новой регистрации или отзыве регистрации в семи проверенных странах либо при публикации надёжных данных о восстановлении гормональной оси.
