曲普瑞林：研究结果、监管状态与安全性
概要
曲普瑞林是一种天然激素的人工复制品，这种激素负责指挥性腺，而复制品只在一个位置上做了改动。凡是查过的市场，它都是处方药，而且它的行为很反常：给一次，垂体被打开；持续给，垂体被关上。记录得最清楚的长期伤害是骨量流失，它的多个用途也都建立在没有安慰剂组的研究之上。
要点一览
- 同一种物质，两种相反的作用。 单次给药让垂体把激素放出来；缓释制剂带来的持续暴露先造成一次激素涌高，随后把这个腺体关停 [1], [2]。
- 在查过的七个市场全是处方药。 德国把它写进处方药条例，没有任何例外条款；澳大利亚把它列入第 4 类 [3], [4]。
- 骨量流失是记录得最清楚的长期伤害。 在 29 名因性欲倒错障碍接受治疗、且完全不涉及癌症的男性中，骨密度评分在 6.6 年里下降了大约半个标准差 [5]。
- 这项体育禁令只针对男性。 2026 年禁用清单把它放在一个写着“in males”的标题之下；德国法律没有这条界限 [6], [7]。
- 停药后重启的说法经不起核对。 波兰国家实验室分析的 601 份查获样品中，有 63 份声称是停药后用药，曲普瑞林在其中一份都没出现 [8]。
它是什么
曲普瑞林是一种十肽：一条由十个氨基酸组成的链，照着促性腺激素释放激素做出来。后者是大脑发给垂体、让性腺维持运转的那道信号，而这条复制链换掉了其中一个零件 [9], [1]。
整项发明就在这一换上。第 6 位上，天然的甘氨酸被换成了 D-色氨酸，这是一种镜像形式的氨基酸，负责把激素剪断的酶已经认不出它，于是分子存活的时间长得多。它最早在 1970 年代由安德鲁·沙利的实验室做出，代号 D-Trp6-LHRH；缓释剂型出现得更晚，来自三家欧洲厂商，这也是它代号和商品名如此之多的原因 [2], [9]。
商品名因市场而异：美国是 Trelstar 和 Triptodur，英国、德国、瑞士、加拿大、澳大利亚和法国是 Decapeptyl，英国和德国有 Gonapeptyl Depot，澳大利亚有 Diphereline，瑞士有 Pamorelin，英国和瑞士有 Salvacyl [10], [11], [12], [13], [14]。有一个名字出现在这份名单上是出于另一个原因：Ovugel 是给猪同步排卵用的兽用凝胶，在登记库检索时会和人用产品排在一起 [15]。
速查表
| 项目 | 内容 | 来源 |
|---|---|---|
| 名称 | 曲普瑞林；早期文献称之为 D-Trp6-LHRH | [9] |
| 其他代号 | AY-25650、CL-118532、Wy-42462、BIM-21003、Debio-8206 | [9] |
| 分类 | 促性腺激素释放激素受体激动剂；ATC 编码 L02AE04 | [12] |
| 结构 | 人工合成十肽；天然激素在第 6 位换成 D-色氨酸 | [1] |
| 序列 | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 | [1], [9] |
| 分子式与分子量 | C64H82N18O13，1311.4 g/mol，以游离碱计 | [9] |
| 半衰期 | 游离物质没有可靠的已发表数值 | [2] |
| 监管状态 | 在查过的七个市场全是处方药 | [16], [3] |
| 最早合成者 | 安德鲁·沙利的团队，1970 年代 | [2] |
| CAS 登记号 | 57773-63-4，以游离碱计 | [9] |
| PubChem CID | 25074470 | [9] |
| UNII | 9081Y98W2V | [9] |
| InChIKey | VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N | [9] |
| ChEMBL | CHEMBL1200554，对应双羟萘酸盐 | [17] |
它如何起作用
这种物质只结合一个受体，位置在垂体那些分泌激素的细胞上。它在那里做什么，取决于信号在时间上怎么给，而不取决于分子本身 [1], [2]。
- 天然系统是一阵一阵工作的。 大脑大约每九十分钟释放一波自己的激素；只有这个节奏才能让垂体保持反应能力 [2]。
- 单次给药是刺激。 垂体放出黄体生成素和卵泡刺激素，睾酮或雌二醇随之升高；说明书称这种物质“100-fold more active than native GnRH in stimulating luteinizing hormone release”（在刺激黄体生成素释放上，活性是天然 GnRH 的一百倍）[1]。
- 持续暴露的效果正相反。 缓释制剂让受体一刻不停地被占着；细胞于是把自己的受体收回去，激素分泌降到很低的水平 [1], [2]。
- 这个开关有延迟。 说明书说得很直白：“Following the first administration, there is a transient surge in circulating levels of luteinizing hormone (LH), follicle-stimulating hormone (FSH), testosterone, and estradiol”（首次给药之后，血中黄体生成素、卵泡刺激素、睾酮和雌二醇会短暂升高）。先升，然后才降 [1]。
它造成的抑制是一种可逆的药物性去势，不过系统恢复得多快、多完全，本页所用的资料里并没有可靠数字 [18]。地加瑞克和瑞卢戈利这类拮抗剂作用于同一个受体，但它们是把受体挡住而不是打开，因此不会造成起始的激素涌高 [1]。给药系统和分子本身同样重要：缓释剂型把物质包在一种缓慢降解的高分子微粒里，也就是聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物，释放期为一到六个月。因此，作为化学品出售的原料粉末在药理上已经是另一回事，因为那层载体没有了 [12], [1]。
研究发现了什么
这个研究领域既大又老：已登记 297 项研究 [19]。
以曲普瑞林为干预措施登记的 297 项研究中的前 100 项，2026 年 9 月 17 日通过 ClinicalTrials.gov 接口查询。有十七条记录没有标注期别。来源 [19]。
同样这 100 条记录纠正了一个常见的简化印象：其中 23 条写的是前列腺癌，18 条是不孕不育，另有 14 条是相关的生殖系统状况 [19]。
子宫内膜异位症
网络荟萃分析 十六项随机试验、1605 名女性、十种药物，在保留生育功能的手术后被放在一起比较。就曲普瑞林而言，未见复发率有显著下降 [20]。
3 期随机对照试验 后来一项中国试验在 24 个中心把 300 名 18 至 45 岁的女性随机分成两组，每组 150 人，结果发现同一种物质的两种剂型在第 12 周对雌二醇的抑制没有差别。试验没有安慰剂组，所以它说明的是两种制剂表现一致，而不是其中哪一种胜过不治疗 [21]。
随机对照试验 卵巢子宫内膜异位症手术后纳入的 302 名女性中，有 280 人进入分析：138 人用曲普瑞林，142 人用亮丙瑞林。焦虑、抑郁、阴道干涩、头痛和痤疮在曲普瑞林组明显更常见，激素指标也指向同一个方向：21 天后两组在卵泡刺激素（p = 0.003）、黄体生成素（p = 0.026）和雌二醇（p = 0.002）上出现差异；到第六周，亮丙瑞林组的卵泡刺激素（p = 0.021）和雌二醇（p = 0.033）仍然更高，而黄体生成素的差异已经消失（p = 0.917）。作者的结论是，亮丙瑞林把这套系统压下去的方式更温和 [22]。
子宫肌瘤
Prescrire 评估 这份独立的法国药物通讯两次评估过术前使用的证据。它 2001 年的结论是“no proven value”（价值未获证实），关于曲普瑞林则写道：“In the absence of comparative double-blind trials, the observed effects of triptorelin on the choice of surgical technique are uninterpretable”（在缺少双盲对照试验的情况下，所观察到的曲普瑞林对手术方式选择的影响无法解读）[23]。2014 年的重新评估维持了这个判断：没有证据表明这类药物能减少输血需求或让手术更容易做，而延长使用的利弊权衡被判为不利 [24]。一项三中心试验纳入 125 名女性，63 人用曲普瑞林、62 人用亮丙瑞林，未发现显著差异；两组各有 71% 的人出现不良事件 [25]。
儿童中枢性性早熟
单臂试验 美国针对儿童的批准，依据的是一项开放研究，纳入 44 名两到九岁的儿童，其中 88.6% 是女孩，没有对照组 [26]。一项中国试验随访了 66 名儿童，93.9% 为女孩，年龄中位数 8.0 岁、范围五到九岁，同样是开放、无对照；其中 13 人（19.7%）共出现 22 例与药物相关的不良事件，没有一例达到 3 级或以上 [27]。
成年身高，仍然没有答案
登记研究 西班牙的儿科内分泌医生用自己的话说明了问题所在：这类药物“are the treatment of choice for idiopathic CPP, but their benefit on height gain is unclear”（是特发性中枢性性早熟的首选用药，但它们对身高增益的好处并不清楚）[28]。
回顾性队列 一个独立团队随访了 12 名男孩和 81 名女孩。在特发性类型的女孩中，48 名接受治疗者与 15 名未治疗者的最终成年身高相当，为 161.5 厘米对 161.0 厘米，尽管未治疗者初潮早了 2.5 年；有 38% 的人在治疗期间骨龄仍在往前走 [29]。一项更早的研究纳入 44 名使用同类另一种药物的儿童，说明了这类预测为什么会误导人：治疗结束时做出的预测，高估了孩子实际长到的身高 [30]。在 69 名超重和肥胖女孩中，21 人用曲普瑞林、48 人用醋酸亮丙瑞林，两者没有显著差异 [31]。
仍然不知道的部分
有几处空白贯穿全篇。从原始文献里拿不到游离物质可靠的半衰期数值，只有一个相对说法：皮下注射后的生物半衰期，大约是静脉输注后的十倍 [2]。这种抑制被称为可逆，但关于恢复的速度和完全程度，找不到可靠的数字 [18]。本页所用资料里没有任何一项与安慰剂的比较：每一项随机比较，对照的要么是另一种药，要么是同一种药的另一种剂型 [20], [21]。用于性别不安的青春期阻断，缺少长期数据 [32], [33]。而所有安全性数据都来自有实验室监测和骨密度测量的场景；在这些条件之外使用，没有任何数据。
副作用与安全性
已知的内容，大多来自获批的产品说明书和随访多年的队列。有两条线索最突出：开始阶段的激素涌高，以及长期失去性激素对骨骼和循环系统造成的后果 [1], [18]。
- 男性。 最常见的是潮热，随剂型不同为 58.6% 到 73.0%，其次是骨骼疼痛 12.1% 到 13.2%、勃起功能障碍 2.3% 到 10.0%、睾丸缩小 7.5%、头痛 5.0% 到 7.5%、下肢水肿最高 6.3%、下肢疼痛最高 5.2%、注射部位疼痛 3.6% 到 4.0% [1]。
- 儿童。 儿科研究的 44 名儿童中，45% 出现注射部位反应，多为疼痛；其后是鼻咽炎和头痛，各 13.6%，胃肠炎和咳嗽各 6.8%，另有 7.7% 的女孩出现月经样出血 [26]。
- 女性。 以激素撤退症状为主：在子宫肌瘤试验中，用曲普瑞林的 63 名女性里有 9 人、用对照药的 62 名女性里有 6 人，因严重的更年期样不适而需要额外的激素治疗 [25]。
- 重度骨质疏松是禁忌症，此外还有对该物质或相关化合物已知的超敏反应，以及妊娠 [18], [1], [26]。
骨量流失
回顾性队列 最清楚的证据来自一组完全不涉及癌症的人群：53 名因性欲倒错障碍接受治疗的男性，平均年龄 39.1 岁，范围 17.5 至 74.6 岁。其中 29 人使用了 GnRH 激动剂，在 6.6 ± 4.4 年里，所有测量部位的骨密度评分都显著下降 [5]。
一项回顾性队列，纳入 53 名因性欲倒错障碍接受治疗的男性，这是一个不涉及癌症的人群；柱状显示的是其中使用 GnRH 激动剂的 29 人，以 DXA 在 6.6 ± 4.4 年间测量。三处下降都有统计学意义；论文给出的腰椎和全髋为 p < 0.001。各数值的离散度分别为 ± 0.12、± 0.09 和 ± 0.09。另有 11 人同时使用了双膦酸盐，在 5.0 ± 2.8 年间未见显著变化。来源 [5]。
同一项研究中另有 13 名男性改用雄激素受体阻断剂，6.0 ± 5.3 年间的下降幅度较小：腰椎 −0.39 ± 0.17（p = 0.046）、股骨颈 −0.34 ± 0.09（p = 0.002）、全髋 −0.33 ± 0.12（p = 0.014）[5]。产品说明书把这件事当作已知情况处理：一份英国文本写明，长期抑制睾酮“is associated with increased risk of bone loss and may lead to osteoporosis and increased risk of bone fracture”（与骨量流失风险升高有关，并可能导致骨质疏松和骨折风险升高），并要求事先测量骨密度，治疗期间保证足够的钙和维生素 D [18]。
前瞻性队列 121 名使用青春期阻断剂的青少年，两年内各个研究组的骨密度评分都出现下降。其中 78 人在随后三年继续接受性别肯定激素治疗，跨性别男孩的数值恢复了，跨性别女孩则仍低于平均水平。这是否会提高骨折风险并不清楚，而且该研究考察的是这一类药物，不是曲普瑞林一种 [34]。
其他有记录的风险
- 心脏、循环与代谢。 美国说明书警告，已有报告称“increased risk of developing myocardial infarction, sudden cardiac death and stroke has been reported”（发生心肌梗死、心源性猝死和卒中的风险升高）；它同时列出血糖升高、糖尿病、血脂升高和脂肪肝，并要求定期检查血脂、血糖和糖化血红蛋白 [1]。
- 心律与抽搐。 性激素的丧失可能延长 QT 间期，说明书也记录到，这一类药物下出现过惊厥发作 [1]。
- 严重皮肤与过敏反应。 史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、DRESS 综合征、急性泛发性发疹性脓疱病、过敏性休克和血管性水肿都有报告 [1]。
- 儿童特有的情况。 精神方面的表现，说明书描述为哭闹、易激惹、缺乏耐心、愤怒和攻击行为；颅内压升高；以及最初几周青春期体征的短暂加重，包括阴道出血，这正是同一次起始涌高发生在年幼的身体上 [26]。
药物警戒 一项针对五种同类长效药物的美国不良事件报告分析，覆盖 2004 年 1 月至 2023 年 9 月，发现它们之间存在实质差异；18 岁以下人群发生医学上重要事件的风险，明显低于成人 [35]。有一项发现方向相反：一份关于药物性肝损伤的专门综述指出，这类药物会使肝酶短暂升高，但“none have been convincingly implicated in causing clinically significant liver injury with jaundice”（没有一种被确凿地认定会引起伴黄疸的、有临床意义的肝损伤）[36]。
本页为什么不列剂量
本页不给出曲普瑞林任何单位的用量，也不给出注射间隔。在查过的每一个市场，这种物质都是处方药，用量属于处方和获批说明书的内容 [3], [16]。它的剂型让这条规矩更严而不是更松：主要制剂是缓释针，用错了的量停不下来、撤不回来，还会在整个释放期里继续起作用 [12]。
研发与监管状态
曲普瑞林不是在研药物，而是一种早已确立的药品：2026 年 9 月 17 日查询的七个登记库，全都返回了获批上市的处方药 [16], [11], [12]。
从实验室里的一段序列到七个受监管市场
- 1970 年代首次合成在安德鲁·沙利的实验室做出，代号 D-Trp6-LHRH，来源 [2]
- 1995有记录的最早获批瑞士于 6 月 29 日批准短效剂型，来源 [12]
- 1998瑞士缓释剂型随后获批瑞士再添两项批准，分别在 1 月和 9 月，来源 [12]
- 2000美国首次批准6 月 15 日以新分子实体获批，来源 [16]
- 2005进入加拿大市场加拿大最早的上市日期记录为 12 月 15 日，来源 [11]
- 2009一项独立的精神科批准瑞士于 7 月 9 日批准一款使用范围属于精神科的产品，来源 [12], [18]
- 2017美国儿童用制剂6 月 29 日获批用于中枢性性早熟，来源 [16]
- 2023英国因包装召回针头泡罩的封口有缺陷，不是物质本身的问题，来源 [13]
- 2026查过的地方全是处方药9 月 17 日查询了七个登记库，来源 [3], [4]
| 市场 | 状态 | 时间或说明 |
|---|---|---|
| 美国 | 处方药 | 2000 年获批 |
| 欧盟 | 无集中审批 | 各国分别批准 |
| 德国 | 处方药 | 列名于附件 1 |
| 英国 | 处方药 | 多项许可 |
| 澳大利亚 | 处方药 | 列名于第 4 类 |
| 加拿大 | 处方药 | 2005 年起上市 |
| 瑞士 | 处方药 | 六项批准 |
各市场核准的使用范围并不相同。在查过的登记库里，这些范围包括晚期前列腺癌、子宫内膜异位症、术前的子宫肌瘤、儿童中枢性性早熟，以及生殖医学中的降调节 [1], [26], [37], [12]。还有一项使用范围由一份独立的批准单独承载，获批文本中写的是“the reversible reduction of testosterone to castrate levels in order to decrease sexual drive in adult men with severe sexual deviations”（可逆地把睾酮降到去势水平，以降低患有严重性偏离的成年男性的性驱力）[18]。瑞士有一项批准一次就涵盖了其中四种使用范围 [12]。
欧盟那一行容易让人得出错误结论。欧洲没有集中审批的批准，在欧盟登记库里检索也一无所获——但同样的检索对戈舍瑞林也一无所获 [38]。原因是年代，而不是缺席：这一类药物是在集中审批程序出现之前很久由各国分别批准的，而英国、德国和瑞士都找到了各自的证据 [3], [13], [12]。
还有两条登记信息补齐了这幅图：这种物质在美国由一家具名厂商登记为原料药，这是成品药合法的原料渠道 [10]；而在美国那份被提名用于药房调配的物质清单上，三个类别里都没有它 [39]。更大的法律框架见肽类是否合法和FDA 批准的肽类。
反兴奋剂
对男性运动员而言，曲普瑞林在赛内赛外全时段禁用。2026 年禁用清单把它写在 S2.2.1 条，而这一类里的所有物质都算非特定物质，属于更严格的一档 [6]。
限制就写在标题里，那句话是“Testosterone-stimulating peptides in males”（在男性中刺激睾酮的肽类）；条目本身列出促性腺激素释放激素及其激动剂类似物，曲普瑞林在其中。对女性运动员来说，这一条并没有设立禁令 [6]。
德国法律的写法不同，而这个不同很要紧。德国反兴奋剂法的附件在第 II 节第 2.1 项列出曲普瑞林，完全没有提到性别，其末句还把清单扩及盐类、酯类和衍生物 [7]。
这两种说法在各自的法律体系里都成立，而把它们揉成一句话，无论朝哪个方向都是错的。澳大利亚又加了一层，把这种物质列名于其毒物标准的第 4 类 [4]。它也是查得出来的：质谱已在人尿中鉴定出五种代谢物，其中一种在 2023 年首次被描述 [40], [41]。关于这一类药物，更多内容见体育运动中禁用的肽类。
与相关肽的比较
| 物质 | 它在受体上做什么 | 状态 | 来源 |
|---|---|---|---|
| 曲普瑞林 | 激动剂；给一次是刺激，持续给是抑制 | 在查过的七个市场都是处方药 | [16], [3] |
| 戈那瑞林 | 天然激素本身，作用时间极短 | 处方药；见其单独页面 | — |
| 亮丙瑞林 | 同类激动剂 | 处方药；在头对头试验中压低激素的方式更温和 | [22] |
| 戈舍瑞林 | 同类激动剂 | 处方药；在欧盟集中登记库里同样查不到 | [38] |
| 地加瑞克 | 拮抗剂；挡住受体而不是打开它 | 处方药；不会造成起始的激素涌高 | [1] |
这些激动剂之间的区别，与其说在于做什么，不如说在于做得有多陡；而和戈那瑞林之间的对比在于持续时间：天然激素在几分钟内就被拆掉 [22], [2]。真正的分界线在最后一行，因为拮抗剂根本不会把受体打开 [1]。还有一项比较之所以属于这里，是因为这种物质被交易的方式——hCG 作用在另一个受体上，而且它确实是类固醇所致性腺功能减退综述中会讨论的药物之一 [42]。
常见误解
- “它就是压制激素，没别的。” 只有持续给药时才是。单次给药是刺激，诊断用的刺激试验用的正是这一点 [1], [43]。
- “这一类药物可以互相替换。” 没有得到证明。在 280 名女性中，副作用在曲普瑞林组比亮丙瑞林组明显更常见，一项药物警戒分析也在五种药物之间发现了实质性的特征差异 [22], [35]。
- “它在欧洲没有获批。” 欧盟集中登记库里也没有戈舍瑞林的条目：这些是在集中审批程序出现之前就已授予的旧的各国批准 [38]。商品名不同并不意味着物质不同，而其中一个商品名所承载的批准，其使用范围属于精神科 [18]。
- “缓释针不过是打起来更方便而已。” 它是另一种风险情形，而且其中没有任何事情可以撤回 [12]。
核对“停药后重启”的说法
健身圈里流传的说法是，曲普瑞林可以在一轮合成代谢类固醇之后重启身体自身的激素分泌。这个说法从一件真事出发，然后跳了一步。真的那部分是刺激：单次给药确实会抬高黄体生成素和睾酮，正因如此才存在一项完全建立在这件事上的诊断试验 [43]，不过有一项比较认为更早的 hCG 试验区分能力更强 [44]。但证明一套系统可以被刺激起来，和治疗它并不是一回事，而且有四项发现与这个说法相抵触。
- 不存在临床研究。 针对这一用途的定向文献检索，没有找到任何考察过它的研究 [42]。
- 权威综述根本没提这一类药物。 它列举的是睾酮替代、人绒毛膜促性腺激素和雌激素受体调节剂，并说明这项工作原本计划做成荟萃分析，但“no quality studies met the inclusion criteria”（没有质量合格的研究符合纳入标准）[42]。
- 专科医生不用它。 在 100 多名接受调查的内分泌科医生中，多数建议等待自行恢复，约 20% 会开药；被提到的选项里没有这一类药物 [45]。
- 查获的材料里也没有它。 波兰国家实验室在 2020 年 1 月至 2024 年 8 月间分析了 601 份样品；在声称是停药后用药的 63 份里，曲普瑞林一次都没有出现 [8]。
对 2020 年 1 月至 2024 年 8 月间由波兰官方药品检验实验室查获的 601 份非法和假冒样品所做的定性分析；柱状显示的是其中声称为停药后用药的 63 份。各类别互有重叠，因为一份样品可以含有不止一种物质。来源 [8]。
药理学同样反对反复使用：受体被持续占据会导致它被下调，所以谁为了刺激而给药、又给得太频繁，得到的就是相反的结果 [1], [2]。同一项研究还显示出第二重危险：在分析过的样品中，34.9% 不含所声称的活性成分；20.6% 根本不含任何活性物质，另有 14.3% 含有其他未声称的成分 [8]。
在性别肯定医疗中的使用
为性别不安的青少年阻断青春期属于超说明书使用：在查过的七个市场里，它都不是核准的使用范围，尽管意大利国家生命伦理委员会在 2018 年认可了这一做法 [32]。关于骨密度、大脑发育和生育能力的长期后果，以及关于未成年人的同意能力，争论被明确地表述为尚未有定论 [32], [33]。本页所引文献认为短期使用是安全的；而对骨骼健康和心血管风险的长期影响，则被描述为未知 [33], [34]。
常见问题
曲普瑞林是什么？
一条由十个氨基酸组成的人工合成链，照着促性腺激素释放激素做出来。其中一个零件换成了它的镜像形式，身体在那个位置就再也拆不开这个分子。
曲普瑞林是获批的药物吗？
是，而且已经获批几十年。2026 年 9 月 17 日查询的七个登记库全都返回了获批上市的处方药；不过各国核准的使用范围并不相同。
曲普瑞林为什么既能升高激素又能降低激素？
因为垂体听的是节奏，而不只是信号本身。单次给药会让它把自己的激素放出来；缓释制剂带来的持续暴露抹掉了节奏，分泌随之下降。
曲普瑞林在体育运动中被禁止吗？
对男性运动员而言是的，而且是全时段禁止，依据是 2026 年禁用清单的 S2.2.1 条，该条标题写着“in males”（在男性中）。德国反兴奋剂法则没有这样的限制。
曲普瑞林能在停用类固醇后重启激素轴吗？
没有任何临床研究显示它能做到。在 601 份查获样品里，它没有出现在任何一份声称是停药后用药的样品中，而反复给药只会压制而不是刺激。
曲普瑞林的主要风险是什么？
记录得最清楚的是骨量流失：在一组用药多年、且完全不涉及癌症的男性中，骨密度评分下降了大约半个标准差。产品说明书还警告心血管和代谢方面的影响。
曲普瑞林和亮丙瑞林、戈舍瑞林是一回事吗？
它们属于同一类，但并不等同。在一项纳入 280 名女性的随机对照比较中，焦虑、抑郁、阴道干涩、头痛和痤疮在曲普瑞林组明显更常见。
本页为什么不列曲普瑞林的剂量？
因为在查过的每一个市场它都是处方药，用量属于处方和获批说明书的内容。缓释针一旦打进去，就没法撤回。
曲普瑞林会用在性别肯定医疗中吗？
它被超说明书用于延缓性别不安青少年的青春期发育，在查过的任何市场都不是核准的使用范围。骨骼、大脑和生育方面的长期数据是缺失的。
兴奋剂检测能查出曲普瑞林吗？
能。质谱已在人尿中鉴定出五种代谢物，其中一种在 2023 年首次被描述，用于兴奋剂管制的检测方法也已发表。
参考来源
- DailyMed / U.S. National Library of Medicine. TRELSTAR (triptorelin pamoate) kit — full prescribing information, SPL version 20 of 10 July 2026, Verity Pharmaceuticals Inc. Sections 4 to 6.1 (contraindications, warnings, adverse reactions), 11 (description, sequence, appearance), 12.1 and 12.2 (pharmacology) and 16 (storage) read on 17 September 2026. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b1b84d62-a369-a4b7-5c41-dd1f553a18f3
- Lahlou N (2005). Pharmacocinétique et pharmacodynamie de la triptoréline. Annales d'Urologie 39 Suppl 3:S78-84. PMID 16302716. DOI 10.1016/s0003-4401(05)80013-0. Origin of the substance, the effect of the position-6 substitution, and the relative statement on biological half-life.
- Germany, Federal Ministry of Justice. Verordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln (AMVV), annex 1, alphabetical list of substances. Triptorelin is named without any exception clause, unlike neighbouring entries. Retrieved 17 September 2026. https://www.gesetze-im-internet.de/amvv/anlage_1.html
- Commonwealth of Australia. Therapeutic Goods (Poisons Standard — June 2026) Instrument 2026, F2026L00633. Full text of 3.87 MB searched on 17 September 2026: the substance list carries the entry TRIPTORELIN without an exception clause, and the index assigns it to schedule 4. Six further agents of the same class were found in the same document as controls. https://www.legislation.gov.au/F2026L00633
- De Landtsheer A, Bekaert L, David K, et al. (2022). The impact of androgen deprivation therapy on bone mineral density in men treated for paraphilic disorder: a retrospective cohort study. Andrology 10(3):545-550. PMID 34914863. DOI 10.1111/andr.13142. The only cohort found in which bone loss under this substance is documented without any cancer diagnosis involved.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, section S2.2.1 “Testosterone-stimulating peptides in males”, with the class heading “PROHIBITED AT ALL TIMES (IN- AND OUT-OF-COMPETITION). All prohibited substances in this class are non-Specified Substances.” The alphabetical index confirms the assignment. Full text read on 17 September 2026. https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
- Germany, Federal Ministry of Justice. Annex to section 2(3) of the Anti-Doping Act (AntiDopG), official citation BGBl. 2023 I no. 67, section II number 2.1. Triptorelin is named without any reference to sex; the closing sentence extends the list to salts, esters, ethers, isomers, mixtures, complexes and derivatives. Retrieved 17 September 2026. https://www.gesetze-im-internet.de/antidopg/anlage.html
- Blazewicz A, Poplawska M, Daniszewska B, Piorunska K, Karynski M (2025). Illegal and falsified medicines self-administrated in not approved post-cycle therapy after the cessation of anabolic-androgenic steroids — qualitative analysis. Frontiers in Chemistry 13:1536858. PMID 40177353. DOI 10.3389/fchem.2025.1536858. 601 samples seized between January 2020 and August 2024 by the Polish official medicines control laboratory; of the 63 declared as post-cycle products, none contained triptorelin.
- PubChem compound CID 25074470, queried on 17 September 2026 through the PUG-REST interface for formula, mass, InChIKey and synonyms. The synonym list holds 93 entries, among them AY-25650, CL-118532, Wy-42462, BIM-21003, Debio-8206, D-Trp6-LHRH, the registry number 57773-63-4 and the identifier UNII-9081Y98W2V. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/25074470
- openFDA, National Drug Code Directory, queried on 17 September 2026 for the generic name triptorelin: 14 entries, of which four are finished prescription medicines, two are declared as bulk ingredient by a named Swiss manufacturer and eight as drug for further processing. https://api.fda.gov/drug/ndc.json?search=generic_name:%22triptorelin%22
- Health Canada, Drug Product Database, active ingredient, product, status and schedule endpoints queried on 17 September 2026: five records, four of them human medicines with the status marketed and the earliest marketing date 15 December 2005, one of them a veterinary product. All five carry the schedule value PRESCRIPTION. https://health-products.canada.ca/api/drug/activeingredient/?ingredientname=triptorelin&type=json
- Swissmedic, extended list of authorised human medicines with indication and full declaration, retrieved 17 September 2026. Six triptorelin authorisations (47660, 52815, 53830, 56349, 58543, 61238), all with the ATC code L02AE04 and in the prescription-only supply categories A and B; earliest first authorisation 29 June 1995, further authorisations dated 14 January 1998, 10 September 1998, 9 February 2005, 9 July 2009 and 9 March 2011. The entry for one depot lists four fields of use at once. The full declaration names the poly(lactide-co-glycolide) carrier. https://www.swissmedic.ch
- Medicines and Healthcare products Regulatory Agency (2023). Class 2 medicines recall: Ferring Pharmaceuticals Limited, Gonapeptyl Depot, EL(23)A/12 of 23 March 2023, marketing authorisation PL 03194/0085. The reason given is a small breach at the peel-away opening of the needle blister, not a problem with the substance. https://www.gov.uk/drug-device-alerts
- Therapeutic Goods Administration, Australian Register of Therapeutic Goods, entries 109854, 109856, 159173 and 219857, for products marketed in Australia. The register detail pages timed out on 17 September 2026; the entry numbers and product names come from a domain-restricted search of tga.gov.au and are weaker than the schedule 4 finding, which rests on the official full text.
- DailyMed / U.S. National Library of Medicine, structured product label inventory queried on 17 September 2026 for the substance name triptorelin: four records, among them the veterinary gel used to synchronise ovulation in pigs. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/services/v2/spls.json?drug_name=triptorelin
- openFDA, Drugs@FDA, queried on 17 September 2026 for the generic name triptorelin: four approvals. NDA 020715, original approval 15 June 2000, submission class “Type 1 - New Molecular Entity”; NDA 021288, 29 June 2001; NDA 022437, 10 March 2010; NDA 208956, 29 June 2017. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json?search=openfda.generic_name:%22triptorelin%22
- European Bioinformatics Institute, ChEMBL interface, molecule search for triptorelin, queried 17 September 2026: CHEMBL1200554 for the pamoate salt, with a full molecular weight of 1699.85, and CHEMBL5315073 for the acetate salt. https://www.ebi.ac.uk/chembl
- Summary of product characteristics approved by the British regulator and published in the Electronic Medicines Compendium, for the product authorised under PL 034926/0012 with the legal category “Prescription only medicine”. Sections 4.1 (the field of use quoted in full), 4.3 (severe osteoporosis as a contraindication), 4.2 and 4.4 (initiation and supervision by a psychiatrist, combination with psychotherapy, bone density measurement before treatment, calcium and vitamin D, and the quoted warning on bone loss). Retrieved 17 September 2026. https://www.medicines.org.uk/emc/product/5804/smpc
- ClinicalTrials.gov, application programming interface version 2, queried on 17 September 2026 for the intervention triptorelin: 297 registered studies. The first 100 records were evaluated locally: 37 phase 3, 29 phase 2, 12 phase 4, 2 early phase 1, 1 phase 1 and 17 without a phase label; by indication, 23 name prostate carcinoma, 18 infertility, 5 female infertility, 3 poor ovarian response, 2 in-vitro fertilisation, 2 subfertility and 2 polycystic ovary syndrome. No record carries the sponsor name Hudson Biotech.
- Xiong Y, Huang W, Wang C, et al. (2026). Effectiveness and safety of postoperative medical treatments following fertility-preserving surgery for endometriosis: a network meta-analysis. BJOG 133(2):253-262. PMID 41017486. DOI 10.1111/1471-0528.70016. Bayesian network meta-analysis of 16 randomised trials with 1,605 women and ten compared agents, assessed with ROB 2.0 and CINeMA; no significant reduction in recurrence was reported for triptorelin.
- Li X, Li H, Shi H, et al. (2022). Assessment of two formulations of triptorelin in Chinese patients with endometriosis: a phase 3, randomized controlled trial. Advances in Therapy 39(10):4663-4677. PMID 35947347. DOI 10.1007/s12325-022-02264-5 (NCT03232281). Open-label, active-controlled, 24 centres, 300 women aged 18 to 45 in two equal groups; the comparison is between two formulations of the same substance, with no placebo group.
- Li Z, Zhang HY, Zhu YJ, Hu YJ, Qu PP (2014). A randomized study comparing the side effects and hormonal status of triptorelin and leuprorelin following conservative laparoscopic surgery for ovarian endometriosis in Chinese women. European Journal of Obstetrics & Gynecology and Reproductive Biology 183:164-168. PMID 25461372. DOI 10.1016/j.ejogrb.2014.10.022. 302 women enrolled, 280 analysed; open-label and single-centre, with symptoms collected by questionnaire.
- Prescrire International (2001). Leuprorelin and triptorelin: new indication. Preoperative treatment of uterine leiomyoma: no proven value. Prescrire International 10(53):73-77. PMID 11718167. Full abstract used; the journal full text is behind a paywall.
- Prescrire International (2014). Bleeding associated with uterine leiomyomas. Tailor treatment to the individual patient. Prescrire International 23(149):130-135. PMID 24926520. Reassessment confirming the 2001 verdict. Full abstract used.
- Zhou YF, Yang DZ, Hu LN, Zheng SR (2005). Clinical trial on the effectiveness and safety of triptorelin in treatment of uterine leiomyoma in Chinese. Zhonghua Fu Chan Ke Za Zhi 40(7):460-463. PMID 16080872. Multicentre, prospective, randomised, three centres, December 2002 to March 2004, 125 women in two groups; open-label with no placebo group, and only the abstract was available in English.
- DailyMed / U.S. National Library of Medicine. TRIPTODUR (triptorelin) kit — full prescribing information, SPL version 16 of 29 September 2025, Azurity Pharmaceuticals Inc. Sections 1 (field of use), 4 (contraindications), 5 (warnings, including psychiatric events, raised intracranial pressure and the transient increase in signs of puberty) and 6.1 (adverse reactions in 44 children) read on 17 September 2026. https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f41380e7-b830-432d-a5f5-a872932f107e
- Yu X, Cheng X, Wei H, et al. (2024). A phase 3, open-label, single-arm trial of the efficacy and safety of triptorelin 6-month formulation in Chinese children with central precocious puberty. Advances in Therapy 41(12):4537-4556. PMID 39412628. DOI 10.1007/s12325-024-02991-x (NCT05029622). 66 children, median age 8.0 years, range 5 to 9; single-arm and open-label, with no control group.
- Corripio R, Soriano-Guillén L, Herrero FJ, et al.; Spanish PUBERE Group (2024). Adult height in girls with idiopathic central precocious puberty treated with triptorelin. Frontiers in Endocrinology 15:1498726. PMID 39703867. DOI 10.3389/fendo.2024.1498726. Prospective observational registry study from 55 centres, diagnoses between 1998 and 2012; the quoted sentence is from the abstract.
- Knific T, Lazarevič M, Žibert J, et al. (2022). Final adult height in children with central precocious puberty — a retrospective study. Frontiers in Endocrinology 13:1008474. PMID 36531464. DOI 10.3389/fendo.2022.1008474. 12 boys and 81 girls; treatment was not randomised, so the assignment itself may differ between the groups.
- Oerter KE, Manasco P, Barnes KM, Jones J, Hill S, Cutler GB Jr (1991). Adult height in precocious puberty after long-term treatment with deslorelin. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 73(6):1235-1240. PMID 1955504. DOI 10.1210/jcem-73-6-1235. 44 children treated with a different agent of the same class; the Bayley-Pinneau prediction at the end of treatment overestimated the height actually reached.
- Thaneetrakool T, Aroonparkmongkol S, Chatdamrongsakool K, et al. (2025). Treatment of overweight and obese girls experiencing central precocious puberty: a comparison of the effectiveness of leuprolide acetate and triptorelin pamoate. Annals of Pediatric Endocrinology & Metabolism 30(4):207-212. PMID 40916129. DOI 10.6065/apem.2448208.104. Retrospective, 69 girls in unequal groups of 48 and 21.
- Lippi M, Orsini F, Damato F, Rinaldi R (2025). Adolescent gender dysphoria in Italy: reflections on triptorelin, consent, and care. Clinica Terapeutica 176(Suppl 1(2)):44-47. PMID 40109078. DOI 10.7417/CT.2025.5186. Records the off-label character of this use, the 2018 position of the Italian national bioethics committee, and the open debate on long-term consequences and on consent.
- Cohen-Kettenis PT, Klink D (2015). Adolescents with gender dysphoria. Best Practice & Research Clinical Endocrinology & Metabolism 29(3):485-495. PMID 26051304. DOI 10.1016/j.beem.2015.01.004. States that short-term use is regarded as safe while long-term effects on bone health and cardiovascular risk are unknown.
- Schagen SEE, Wouters FM, Cohen-Kettenis PT, Gooren LJ, Hannema SE (2020). Bone development in transgender adolescents treated with GnRH analogues and subsequent gender-affirming hormones. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism 105(12):e4252-4263. PMID 32909025. DOI 10.1210/clinem/dgaa604. Prospective observational study of 121 and 78 adolescents without a control group; it examines the drug class rather than triptorelin alone, and states that the consequence for fracture risk is unclear.
- Chen Y, Lu W, Liao R, et al. (2025). Adverse event profile differences among long-acting gonadotropin-releasing hormone analogs: a real-world, pharmacovigilance study. PLoS ONE 20(7):e0327842. PMID 40644420. DOI 10.1371/journal.pone.0327842. Disproportionality analysis of the American adverse event reporting system from January 2004 to September 2023, covering five agents. Spontaneous report databases carry reporting bias and have no denominators, so they generate signals rather than prove cause.
- National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (2018). Gonadotropin releasing hormone (GnRH) analogues. In: LiverTox — clinical and research information on drug-induced liver injury. PMID 31643199. The quoted sentence is from the summary section.
- Summary of product characteristics approved by the British regulator and published in the Electronic Medicines Compendium, for a depot product of this substance; section 4.1, therapeutic indications, read in full on 17 September 2026. https://www.medicines.org.uk/emc/product/963/smpc
- European Commission, Community Register of medicinal products for human use, lists of valid and of no longer valid authorisations, searched on 17 September 2026: no entry for triptorelin or for the trade names of its products. The same search returns nothing for goserelin, an equally established agent of the same class, while control terms in the same documents are found. The register covers only the centralised procedure. https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/html/reg_hum_act.htm
- US Food and Drug Administration. Bulk drug substances nominated for use in compounding under section 503A of the Federal Food, Drug, and Cosmetic Act, version of 14 May 2026, full text searched on 17 September 2026: triptorelin appears in none of the three categories, while kisspeptin-10 is found in the same document as a control. https://www.fda.gov/media/94155/download
- Saardpun N, Songsaeng R, Tanratana P, Kusamran T, Pinthong D (2023). The finding of new in vivo metabolite triptorelin (5-10) in human urine using liquid chromatography coupled with ion trap/time-of-flight mass spectrometry with dimethyl sulfoxide additives in the mobile phase. Molecules 28(12):4572. PMID 37375127. DOI 10.3390/molecules28124572
- Saardpun N, Asawesna C, Kaewklam S, et al. (2025). The impact of triptorelin on hormone levels in human and its metabolite confirmation using LC/MS-IT-TOF and LC-Orbitrap for doping control analysis. Drug Testing and Analysis 17(8):1443-1456. PMID 39757119. DOI 10.1002/dta.3849. Identifies the metabolites triptorelin (1-7), (1-6), (1-5), (5-10) and (6-10) in human urine.
- Rahnema CD, Lipshultz LI, Crosnoe LE, Kovac JR, Kim ED (2014). Anabolic steroid-induced hypogonadism: diagnosis and treatment. Fertility and Sterility 101(5):1271-1279. PMID 24636400. DOI 10.1016/j.fertnstert.2014.02.002. Names testosterone replacement, human chorionic gonadotropin and selective oestrogen receptor modulators as the management options, and states that the work was planned as a meta-analysis but that no quality studies met the inclusion criteria. A targeted literature search on 17 September 2026 for this substance in combination with post-cycle use or anabolic steroids returned five records, none of which examines the use, and a search for agents of this class in combination with steroid-induced hypogonadism returned none.
- Ozkan B, Topaloğlu AK, Bilginturan N (2001). A practical GnRH analogue (triptorelin) stimulation test to distinguish constitutional delay of puberty from hypogonadotropic hypogonadism in prepubertal boys. Turkish Journal of Pediatrics 43(2):114-117. PMID 11432487. 23 prepubertal boys; the diagnostic use of the stimulating effect.
- Degros V, Cortet-Rudelli C, Soudan B, Dewailly D (2003). The human chorionic gonadotropin test is more powerful than the gonadotropin-releasing hormone agonist test to discriminate male isolated hypogonadotropic hypogonadism from constitutional delayed puberty. European Journal of Endocrinology 149(1):23-29. PMID 12824862. DOI 10.1530/eje.0.1490023. 33 participants; the older test discriminated better.
- Grant B, Pradeep A, Minhas S, Dhillo WS, Quinton R, Jayasena CN (2023). Survey of endocrinologists managing recovery from anabolic androgenic steroid induced hypogonadism. Reproduction & Fertility 4(1):e220097. PMID 36757334. DOI 10.1530/RAF-22-0097. More than 100 specialists; wide variation in practice, most advising observation, about a fifth prescribing medication.
引用本页
状态表背后的每一个登记库，都是 2026 年 9 月 17 日查询的。有两件事仍未解决：所用资料中没有游离物质可靠的半衰期数值，德国的批准文号也无法从官方登记库取得。
myPeptides Research & Editing. (2026). 曲普瑞林：研究结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 17 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/triptorelin
本登记册的页面如何编写和分级，见方法论；完整登记册见肽类总览。
| 版本 | 日期 | 变更 |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-17 | 首次发布 |
最后核对： 2026 年 9 月 17 日。下次复核： 禁用清单发生任何变化时、在查过的七个市场出现新批准或撤销时，或关于激素轴恢复的可靠数据发表时。