Гексарелин: что показали исследования, статус и безопасность
Кратко
Гексарелин — созданный в лаборатории пептид из шести звеньев, который заставляет гипофиз выбросить в кровь гормон роста: он садится на рецептор гормона голода грелина. Исследователи из Милана и Аржантёя описали его в 1994 году, и после этого больше сотни работ проверили вещество на людях. Почти во всех давали одну дозу и измеряли уровень гормона, а единственное исследование, где взрослых лечили четыре месяца, не нашло изменений ни в факторе роста IGF-I, ни в жировой массе, ни в мышечной, ни в костях. Ни одна страна его не зарегистрировала, а всемирный антидопинговый список называет его поимённо.
Главное в цифрах
- Шестнадцать недель лечения не изменили ничего, что можно увидеть или почувствовать. У 12 пожилых людей, коловших препарат дважды в день, фактор роста IGF-I остался на месте (p = 0,24), а вместе с ним жировая масса (p = 0,6), мышечная масса (p = 0,3) и плотность кости (p = 0,3) [1].
- Избирательным этот пептид не был никогда. У здоровых взрослых подъём командного гормона АКТГ оказался таким же, какой даёт hCRH — природный гормон, которым в больнице проверяют работу надпочечников [2]. Пролактин перестал расти, остановившись на 180 процентах выше исходного уровня [3].
- Сколько вещества доходит до крови, сильно зависит от способа введения. Под кожу — 77,0 ± 10,5 процента, через нос — 4,8 ± 0,9 процента, через рот — 0,3 ± 0,1 процента [4].
- Сердечный эффект обрывался там, где болезнь была тяжелее всего. При дилатационной кардиомиопатии фракция выброса не сдвинулась: с 16,7 ± 2,1 до 17,7 ± 1,7 процента. При ишемической она выросла с 22,6 ± 2,1 до 26,2 ± 2,5 процента (p < 0,05) [5].
- В антидопинговом списке он назван сразу под двумя именами. В разделе S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года значится «examorelin (hexarelin)», и запрет действует круглый год [6].
- В Австралии хранить его без разрешения противозаконно. Стандарт ядов относит вещество к рецептурным и повторно вносит его в приложение, где записано именно это правило [7].
- Ноль зарегистрированных испытаний — и заметно больше сотни публикаций. ClinicalTrials.gov не возвращает вообще ничего [8], тогда как поиск по научной литературе даёт 313 записей, из них 138 приходятся на 1994–2000 годы [9].
Что такое гексарелин
Гексарелин — искусственный пептид из шести звеньев. Это не гормон и не обломок какого-нибудь белка, который вырабатывает организм. Романо Дегенги описал его в 1994 году вместе с фармакологами Миланского университета, и с тех пор за веществом закрепились два рабочих кода, EP-23905 и MF-6003 [10]. Торгового названия у него нет, потому что ни одна страна не разрешила ни один препарат с ним.
Собрали его из более раннего пептида GHRP-6, заменив одно звено. Триптофан во втором положении поменяли на его метилированную форму, которую ферментам труднее разрезать. Дегенги называл эту замену тем самым шагом, который позволил пептидам этого семейства работать при приёме внутрь, хотя в кровь при этом редко попадало больше 1 процента принятой дозы [11].
Коротко о веществе
| Поле | Значение | Источник |
|---|---|---|
| Международное название | Экзаморелин — официальное международное название того же вещества | [12] |
| Коды разработки | EP-23905, MF-6003 | [12] |
| Класс | Пептид, вызывающий выброс гормона роста; включает рецептор грелина | [10], [11] |
| Последовательность | His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 | [12] |
| Строение | Шесть звеньев, закрытых с одного конца; два из них зеркальные, ещё одно в белках не встречается | [11], [12] |
| Формула и масса | C47H58N12O6, 887,0 г/моль | [12] |
| Сколько держится у людей | Напрямую не измеряли; подъём гормона роста спадает вдвое примерно за 55 минут | [13] |
| Сколько держится у животных | 120 минут у собак, 75,9 ± 9,3 минуты у крыс | [14], [15] |
| Статус | Исследования на людях прекратились после 2004 года, регистрации нет нигде | [8], [9] |
| Кто описал | Романо Дегенги, компания Europeptides, вместе с Миланским университетом | [10], [11] |
| Номер CAS | 140703-51-1, свободное основание | [12] |
| PubChem CID | 6918297 | [12] |
| UNII | 09QF37C617 | [12] |
| DrugBank | DB19510 | [16] |
| Статья в официальном справочнике | Нет | [12] |
Как он работает
Гексарелин садится на рецептор гормона голода грелина, и почти всё остальное вытекает из этого одного действия [10].
- Гипофиз, но через гипоталамус. Сигнал не доходит до гипофиза сам по себе. У пациентов, у которых связь между гипоталамусом и гипофизом была физически перерезана, отклика гормона роста не было вовсе; там, где у нехватки гормона не было анатомической причины, отклик сохранялся [17].
- Ось гормонов стресса, через другого посредника. У 15 здоровых мужчин добавление природного гормона CRH усиливало отклик АКТГ с 3444 ± 696 до 6580 ± 1572 нг/л × 125 мин (p = 0,01), а отклик кортизола — с 45 844 ± 2925 до 63 170 ± 2616 нмоль/л × 125 мин (p = 0,001). Десмопрессин, препарат вазопрессинового ряда, не менял ни того ни другого (3540 ± 852 нг/л × 125 мин). Авторы сделали вывод, что часть сигнала несёт вазопрессин [18].
- Вторая, отдельная мишень в сердце. Из мембран сердца крысы выделили связывающий белок массой 84 000 дальтон, и его последовательность оказалась крысиным CD36. У мышей, выведенных без CD36, пептид больше не сужал сосуды сердца [19], [20].
- Эта сердечная мишень — не рецептор гипофиза. Два других сильных стимулятора выброса гормона роста, MK-0677 и EP 51389, не вытесняли гексарелин из мест связывания в сердце и вообще не давали сосудистого ответа [20].
- Защита, которой, возможно, не нужен гормон роста. У крыс с удалённым гипофизом гексарелин всё равно уменьшал повреждение от перекрытого и затем восстановленного кровотока — примерно так же, как это делал гормон роста. EP 51389 не сделал ничего [21].
- Участие в обмене жира. В жировых клетках и у мышей включение CD36 запускало гены митохондрий и сжигания жира. У мышей без CD36 эффект исчезал [22].
Одно различие стоит запомнить. Ипаморелин из того же семейства назвали первым избирательным: гормоны стресса у него не двигались даже при дозах, во много раз превышающих действующую [23]. Гексарелин ведёт себя иначе, и это различие проходит через всё, что написано ниже.
Что показали исследования
Выброс гормона роста
Фаза 1 Двенадцать здоровых мужчин получили в вену 0,5, 1 и 2 микрограмма на килограмм, а также укол-пустышку, не зная, что именно им вводят. Пиковый уровень гормона роста составил 3,9, 26,9, 52,3 и 55,0 нг/мл; он поднимался примерно через 30 минут после укола и возвращался к исходному в пределах 240 минут [13]. Половина от наибольшего эффекта приходилась на 0,50 мкг/кг, а самая высокая доза уже почти достигала предела.
Отклик зависит от того, кому вводят. У 60 человек он был сильнее всего в период полового созревания — 1960,2 ± 283,5 мкг·мин/л против 769,5 ± 122,2 до созревания, 1829,7 ± 243,1 у молодых взрослых и 951,1 ± 232,9 в пожилом возрасте [24]. Работа с участием 96 детей показала ту же картину: 77,5 ± 8,5 против 39,4 ± 4,4 мкг/л (p < 0,001) [25].
Важна и жировая масса. У 21 пожилого человека именно она лучше всего предсказывала силу отклика: чем больше жира, тем он слабее (r = −0,72, p = 0,0001) [26].
Как его вводят
Фаза 1 Двенадцать добровольцев в одном и том же исследовании получили пептид всеми четырьмя способами. Если считать от укола в вену, то при введении под кожу сохранялось 77,0 ± 10,5 процента эффекта, при впрыскивании в нос — 4,8 ± 0,9 процента, а при приёме внутрь — 0,3 ± 0,1 процента [4]. Двадцать микрограммов на килограмм в нос давали столько же, сколько 1 мкг/кг в вену.
Биологическая доступность у 12 здоровых добровольцев в сравнении с уколом в вену. Чтобы сравняться с 1 микрограммом на килограмм в вену, внутрь требовалось от 20 до 40 мг. Источник [4].
Гормоны, которые поднимаются заодно
Фаза 1 У 12 здоровых взрослых АКТГ вырос с 16,3 ± 7,2 до 32,4 ± 17,7 пг/мл (p < 0,005), а кортизол — с 110,0 ± 31,6 до 135,9 ± 51,0 мкг/л (p < 0,01). Оба отклика были сравнимы с тем, что даёт hCRH, гормон, которым в больнице проводят ровно такую же пробу: он поднял АКТГ с 17,1 ± 7,7 до 35,7 ± 13,2 пг/мл (p < 0,01) [2]. Рядом с ними обследовали 17 пациентов с синдромом Кушинга, и картина разделилась по причине болезни. Там, где причина лежала в гипофизе, гексарелин поднимал АКТГ примерно всемеро сильнее, чем hCRH (p < 0,02), и кортизол примерно вчетверо сильнее (p < 0,05). Там, где причиной была аденома надпочечника или выработка АКТГ опухолью вне гипофиза, не двинулся ни один из гормонов [2].
Исследование зависимости от дозы дорисовало эту картину. Пролактин перестал расти, остановившись на 180 процентах выше исходного уровня, причём половина эффекта приходилась на 0,39 ± 0,02 мкг/кг. Кортизол поднимался ступенями примерно до 40 процентов выше исходного, как только доза переваливала за 0,5 мкг/кг [3]. Прямое сравнение с GHRP-2 показало, что по всем этим меркам два пептида одинаковы [27].
Шестнадцать недель у пожилых людей
Фаза 1/2 Это самое важное исследование, и результат у него отрицательный. Двенадцать здоровых пожилых людей кололи себе под кожу 1,5 мкг/кг дважды в день на протяжении 16 недель. Количество выброшенного гормона роста упало с 19,1 ± 2,4 до 12,3 ± 2,4 мкг/л·ч к четвёртой неделе (p < 0,05) и до 10,5 ± 1,8 к шестнадцатой (p < 0,01), а через четыре недели после отмены вернулось к 19,4 ± 3,7 [1], [28].
Дальше по цепочке не сдвинулось ничего. IGF-I и его белок-переносчик IGFBP-3 остались прежними (p = 0,24 и p = 0,74). Не изменились и жировая масса, мышечная масса и плотность кости (p = 0,6, p = 0,3, p = 0,3). Вырос только один костный показатель (p = 0,019) [1]. Влияние на ось гормона роста авторы назвали минимальным.
Двенадцать здоровых пожилых людей, 1,5 микрограмма на килограмм под кожу дважды в день. Отклик слабеет, а после отмены восстанавливается. За те же 20 недель IGF-I, жировая масса, мышечная масса и плотность кости не изменились. Источник [1].
Дети с низким ростом
Фаза 2 Восьмерым детям в возрасте от 4 до 11,6 года впрыскивали в нос 60 мкг/кг трижды в день на протяжении срока до восьми месяцев. IGF-I поднялся с 10,4 ± 3,9 до 14,1 ± 4,6 нмоль/л (p < 0,004), а скорость роста — с 5,3 ± 0,8 до 8,3 ± 1,7 см в год (p < 0,0001) [29]. Параллельная работа с семью детьми дала рост скорости с 5,3 ± 0,9 до 7,4 ± 1,6 см в год (p < 0,005) [30].
Ни в одной из этих работ не было группы сравнения, детей не распределяли случайным образом и никого не наблюдали до взрослого роста. Без группы сравнения нельзя отделить наверстывающий рост от обычного хода событий. У тех же семерых детей отклик гормона роста на пробную дозу в нос упал с 70,6 ± 28,2 до 34,1 ± 15,7 мЕд/л за семь дней (p < 0,002), держался около 37,5 ± 10,3 на протяжении полугода (p < 0,03) и восстановился до 42,1 ± 4,7 через три месяца после окончания лечения (p < 0,005) [30].
Сердце
Фаза 1/2 У семи здоровых мужчин один укол поднял фракцию выброса левого желудочка с 64,0 ± 1,5 до 70,7 ± 3,0 процента (p < 0,03); пик пришёлся на 30-ю минуту, а к 60-й показатель вернулся назад. Гормон роста сам по себе, введённый в том же исследовании и поднявший уровень в крови ничуть не меньше, не изменил ничего [31]. У семи мужчин с нехваткой гормона роста фракция выросла с 50 ± 1 до 57 ± 2 процентов [32].
Фаза 2 Двадцать четыре мужчины с ишемической болезнью сердца наблюдали под наркозом во время операции шунтирования. Гексарелин поднимал фракцию выброса, сердечный индекс и сердечный выброс в промежутке с 10-й по 90-ю минуту (p < 0,001) и снижал давление заклинивания (p < 0,01). Гормон роста, природный пусковой гормон GHRH и укол-пустышка не дали ничего измеримого [33].
Сердечный результат, который не подтвердился
Фаза 2 Тринадцати пациентам с тяжёлой сердечной недостаточностью сделали один укол. У пяти человек с ишемической кардиомиопатией фракция выброса выросла с 22,6 ± 2,1 до 26,2 ± 2,5 процента (p < 0,05). У восьми с дилатационной кардиомиопатией, то есть у группы с самыми слабыми сердцами, она не сдвинулась вовсе: 16,7 ± 2,1 против 17,7 ± 1,7 процента [5]. Гормон роста при этом поднялся в обеих группах одинаково.
Более ранняя работа с 12 пациентами с тяжёлой дилатационной кардиомиопатией обнаружила то же отсутствие эффекта [34]. Сердечное действие и подъём гормона роста не связаны друг с другом: бывает одно без другого и наоборот. А само действие пропадает как раз у тех больных, которым оно нужнее всего.
Сон
Фаза 1 Семь молодых добровольцев получили за вечер четыре укола по 50 микрограммов. Четвёртая стадия сна в первой половине ночи заметно сократилась, а вместе с ней снизилась и дельта-мощность записи за всю ночь. Гормон роста и пролактин росли всю ночь, АКТГ и кортизол — в первой её половине [35]. Это прямо противоположно тому, что делают грелин и GHRH.
Как больничная проба
Фаза 2 Это единственное применение, ради которого гексарелин всерьёз разрабатывали, и даже здесь дело не дошло до регистрации. У 19 пациентов пики гормона роста оказались выше, чем после снижения сахара крови инсулином (67,1 ± 16 против 26,9 ± 6,8 мЕд/л, p < 0,001), а пики кортизола — ниже (420 ± 34 против 605 ± 50 нмоль/л, p < 0,001) [36]. Как пробу на запас надпочечников авторы его отвергли.
Низкая доза вместе с GHRH чётко разделяла пациентов: 83,6 ± 4,5 мкг/л у здоровых взрослых против 2,6 ± 0,7 мкг/л у взрослых с нехваткой гормона роста [37].
Что остаётся неизвестным
- Любой клинический исход. Ни одно рандомизированное контролируемое исследование не измеряло выживаемость, самочувствие, силу или качество жизни — ни при одной болезни [8], [9].
- Всё, что дальше 16 недель. Это самый долгий срок, на который вообще кого-либо лечили, в любой группе людей [1].
- Применение здоровыми взрослыми ради мышц или жира. Единственное многомесячное исследование на взрослых измеряло состав тела и не нашло изменений [1].
- Беременность, кормление грудью и плодовитость. Данных нет никаких.
- Риск рака, повреждение генов и реакции иммунитета. Регуляторной программы испытаний никто не проводил, поэтому ничего из этого публично не задокументировано.
Побочные эффекты и безопасность
Ни одно ведомство никогда не взвешивало пользу против риска, потому что заявку на регистрацию никто не подавал. Всё, что ниже, взято из маленьких исследований 1990-х годов, которые вели сами учёные и в которых побочные эффекты не собирали по строгим правилам. Утверждения о хорошей переносимости надо читать с этой поправкой.
Что измеряли у людей:
- Кортизол выше примерно на 40 процентов от исходного, как только доза переваливала за 0,5 мкг/кг, и рост с 110,0 ± 31,6 до 135,9 ± 51,0 мкг/л при дозе 2 мкг/кг [2], [3].
- АКТГ примерно вдвое выше, с 16,3 ± 7,2 до 32,4 ± 17,7 пг/мл (p < 0,005). Там, где синдром Кушинга начинается в гипофизе, подъём примерно всемеро превосходил тот, что даёт hCRH, так что при больной надпочечниковой оси реакция непредсказуема [2].
- Пролактин выше на 180 процентов, причём одинаково во всех проверенных возрастах [3], [24].
- Меньше глубокого сна — у семи молодых добровольцев, получивших четыре вечерних укола [35].
- Отклик слабеет со временем, примерно до 55 процентов через 16 недель, и возвращается к исходному через четыре недели после отмены [1], [30].
- Короткий провал гормона ТТГ, который управляет щитовидной железой, у детей: с 1,0 ± 0,26 до 0,64 ± 0,2 мЕд/л при введении через нос (p < 0,005) и с 1,0 ± 0,3 до 0,7 ± 0,3 мЕд/л при введении в вену (p < 0,05), причём свободные Т4 и Т3 не менялись, а все значения оставались в пределах нормы [38].
- Острых жалоб не зарегистрировали в нескольких работах с детьми и пожилыми людьми, но ни в одной из них не пользовались стандартным опросником [39], [40].
Ещё два риска идут не от самого гексарелина, а от всего семейства. Обзор стимуляторов выброса гормона роста называет главным опасением для этого класса рост сахара в крови из-за снижения чувствительности к инсулину [41]. У крыс с ожирением, которых лечили 30 дней, поднялись и инсулин, и сахар [42].
Второй риск — аппетит. У 15 здоровых мужчин шкала самооценки показала небольшое кратковременное усиление [18], а у собак и крыс эффект выражен ясно и растёт вместе с дозой [43], [44].
Часть предостережений следует прямо из исследований, а не из инструкции, потому что инструкции не существует. Там, где синдром Кушинга начинается в гипофизе, отклик АКТГ и кортизола сильно зашкаливает; там, где он начинается с аденомы надпочечника или с выработки АКТГ опухолью вне гипофиза, отклик пропадает совсем [2]. Там, где гипоталамус и гипофиз физически разделены, отклика гормона роста нет [17]. При ожирении отклик приглушён [26].
Одна находка на животных плохо согласуется с тем, что видели у людей, и её так и не разобрали до конца. В изолированных сердцах крыс гексарелин сужал сосуды сердца тем сильнее, чем выше была доза. Авторы прямо спросили, не может ли CD36 участвовать в спазме сосудов сердца при атеросклерозе [19], [20]. У людей этого никто не проверял.
Есть в этой истории и предупреждение о том, что продают. 8 декабря 2025 года FDA вынесло предупреждение американской фирме, торгующей сырьём, из-за её официальной записи о продукте «Hexarelin Acetate» (NDC 71052-621). В поданных документах действующим веществом значилось другое соединение — пептид под кодом B27PD, и ведомство сочло продукт неверно маркированным [45].
Дозы, применявшиеся в исследованиях
Эти дозы взяты из процитированных исследований и приведены только как научная справка. Они не являются рекомендацией и не переносятся на применение вне испытаний. Большинство строк про людей — это однократные пробные дозы, введённые в больнице под наблюдением врачей, а дозы для животных на человека не пересчитываются.
| Исследование | Модель | Доза | Путь | Частота | Длительность | Источник |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Imbimbo 1994, доза и отклик | 12 здоровых мужчин | 0,5, 1, 2 мкг/кг и пустышка | В вену | По разу на каждую дозу | Однократно | [13] |
| Ghigo 1994, четыре пути введения | 12 здоровых добровольцев | 1 и 2 мкг/кг; 1,5 и 3 мкг/кг; 20 мкг/кг; 20 и 40 мг | Вена, кожа, нос, рот | По разу на каждый путь | Однократно | [4] |
| Massoud 1996, доза и отклик | Здоровые взрослые мужчины | От 0 до 1,0 мкг/кг; 0,125 мкг/кг вместе с GHRH | В вену | Один раз | Однократно | [3] |
| Arvat 1997, сравнение возрастов | 60 человек, от детей до пожилых | 1,0 и 2,0 мкг/кг | В вену | Один раз | Однократно | [24], [27] |
| Loche 1995, дети | 45 низкорослых, 10 с ожирением, 5 с повреждением гипофиза | 2 мкг/кг | В вену | Один раз | Однократно | [40] |
| Bellone 1995, до и во время полового созревания | 96 детей от 4,1 до 17,4 года | 1,0 и 2,0 мкг/кг; 10 мг внутрь | Вена, рот | Один раз | Однократно | [25] |
| Laron 1994, нос против вены | 10 детей, 2 взрослых | 1 мкг/кг; 20 мкг/кг | Вена, нос | По разу на пробу | Однократно | [38] |
| Laron 1995, продолжительное лечение | 8 низкорослых детей от 4 до 11,6 года | 60 мкг/кг | В нос | Трижды в день | До 8 месяцев | [29] |
| Klinger 1996, угасающий отклик | 7 низкорослых детей | 60 мкг/кг; пробные дозы 20 мкг/кг и 1 мкг/кг | Нос, а для проб вена | Трижды в день | От 6 до 10 месяцев | [30] |
| Rahim 1998, 16 недель | 12 здоровых пожилых людей | 1,5 мкг/кг | Под кожу | Дважды в день | 16 недель, наблюдение до 20-й недели | [1], [46] |
| Maccario 2002, суточный профиль | 6 молодых мужчин | 1,5 мкг/кг; пробная доза 1 мкг/кг | Под кожу | Два или три раза в день | 24 часа | [47] |
| Ghigo 1996, короткие курсы при старении | 7 пожилых людей; 7 пожилых женщин | 1,25 мг в нос; 20 мг внутрь | Нос, рот | Трижды в день | 8 дней; 15 дней | [39] |
| Frieboes 2004, сон | 7 молодых добровольцев | 4 × 50 мкг, всего 200 мкг | В вену | Каждый час с 22:00 | Одна ночь | [35] |
| Gasperi 1999, диагностическая проба | От 25 до 33 здоровых взрослых, 19 с нехваткой гормона | 0,25 мкг/кг вместе с 1 мкг/кг GHRH | В вену | Один раз | Однократно | [37] |
| Jenkins 1999, пациенты на диализе | 18 на диализе, 6 здоровых | 1 и 2 мкг/кг | В вену | Один раз | Однократно | [48] |
| Roumi 1995, судьба вещества у собак | Собаки | 1 мкг/кг; 1, 10, 100 мкг/кг | Вена, кожа | Один раз | Однократно | [15] |
| Roumi 2000, судьба вещества у крыс | Самцы крыс | 5 мкг/кг; 5, 10, 50 мкг/кг | Вена, кожа | Один раз | Однократно | [14] |
| Locatelli 1999, крысы без гипофиза | Крысы | 80 мкг/кг | Под кожу | Ежедневно | 7 дней | [21] |
| Tivesten 2000, крысы после инфаркта | Крысы | 10 или 100 мкг/кг в сутки | Под кожу | Дважды в день | 2 недели | [49] |
| Cella 1996, старые собаки | 6 старых биглей | 500 мкг/кг в сутки | Под кожу | Ежедневно | 16 недель тремя блоками | [50] |
| De Gennaro-Colonna 2000, крысы с ожирением | Крысы с ожирением и обычные | 80 мкг/кг | Под кожу | Дважды в день | 30 дней | [42] |
| Zhang 2018, крысы с диабетом | Крысы с диабетом | 100 мкг/кг | Под кожу | Ежедневно | 2 недели | [51] |
Обзор 2026 года поставил эти исследовательские дозы рядом с тем, что ходит по бодибилдерским форумам: от 100 до 200 микрограммов под кожу, раз или два в день, на протяжении 8–12 недель. Авторы описывают это как нерегулируемую практику, собранную с коммерческих сайтов, а не как руководство [52]. Там счёт идёт на месяцы, тогда как исследования длились день.
Разработка и статус регистрации
От первого описания до поимённого запрета
- 1994Первое описание в Милане и АржантёеСобран из GHRP-6 заменой одного звена, источник [10]
- 1994Первые исследования на людях: доза и отклик, все четыре пути введенияПо 12 здоровых мужчин в каждом, источники [4], [13]
- 1995–1996Детей с низким ростом лечат через носСкорость роста растёт, а отклик слабеет за 7 дней, источники [29], [30]
- 1998Шестнадцать недель у пожилых людей не меняют ничего дальше по цепочкеIGF-I, жировая масса, мышечная масса и плотность кости на месте, источник [1]
- 1999–2002Сердечные исследования находят эффект длиной около часаСам гормон роста не давал ничего, источники [31], [33]
- 2002При дилатационной кардиомиопатии эффект пропадаетФракция выброса с 16,7 до 17,7 процента, разница незначима, источник [5]
- 2004Выходит последняя работа на людях, про сонНа этом исследования фактически заканчиваются, источники [9], [35]
- 2025Предупреждение FDA от 8 декабря из-за записи об ацетате гексарелинаВ документах указано другое действующее вещество, источник [45]
- 2026Назван в антидопинговом списке и в австралийском Стандарте ядовЗапрещён круглый год, а хранение без разрешения противозаконно, источники [6], [7]
- 1994 — первое описание выходит в журнале Life Sciences, от компании Europeptides и Миланского университета [10].
- 1994–1996 — программа исследований на людях идёт быстро: зависимость от дозы, все четыре пути введения, дети до и во время полового созревания, пожилые люди [4], [13], [25], [39].
- 1998 — единственное многомесячное исследование на взрослых сообщает, что ни IGF-I, ни состав тела не изменились [1].
- 1999–2002 — сердечные работы находят эффект длиной около часа, а затем он пропадает в самой тяжёлой группе [5], [31], [33].
- 2004 — выходит последняя работа на людях, и вещество исчезает из клинических исследований [9], [35].
- 2026 — оно поимённо стоит в антидопинговом списке, в немецком антидопинговом законе и в австралийском Стандарте ядов [6], [7], [53].
Почему программу свернули, ни один прочитанный для этой страницы источник не объясняет. Дальнейшей разработке мешали четыре находки: отсутствие избирательности, слабеющий отклик, IGF-I, который за четыре месяца так и не сдвинулся, и всасывание при приёме внутрь на уровне 0,3 процента [1], [2], [4], [11]. Стало ли что-то из этого причиной решения, неизвестно, и эта страница такого не утверждает.
| Рынок | Статус | Примечание | Источник |
|---|---|---|---|
| США | Не зарегистрирован | Инструкции нет; ни в один из двух списков по аптечному изготовлению не входит | [54], [55], [56] |
| Евросоюз | Не зарегистрирован | Поиск по реестру не работал; о регистрации ничего не известно | [52], [57] |
| Германия | Не зарегистрирован | Назван в антидопинговом приложении | [53] |
| Великобритания | Не зарегистрирован | Поиск по реестру не выдал пригодной страницы | [58] |
| Австралия | Только по рецепту | Хранение без разрешения противозаконно | [7] |
| Канада | Не зарегистрирован | В базе данных записи нет | [59] |
| Россия | Неизвестно | Реестр не вернул ничего, в том числе по контрольному запросу | [60] |
Все запросы, стоящие за этой таблицей, выполнены 10 сентября 2026 года, и три строки заслуживают оговорки. По европейскому, британскому и российскому реестрам в тот день не удалось провести полноценный поиск [57], [58], [60]. Эти строки опираются на более слабое основание: с 1994 года ни в одной публикации не встречается ни одного торгового названия гексарелина.
Американская строка требует другой оговорки. Гексарелина нет ни среди веществ, выдвинутых для аптечного изготовления, ни среди помеченных как возможный риск для безопасности [55], [56]. На второй странице десять раз встречается ипаморелин, так что поиск работает. Это отсутствие означает, что решения просто не принимали, а вовсе не то, что кто-то признал вещество безопасным.
Австралия здесь выбивается из общего ряда. Стандарт ядов в редакции июня 2026 года вносит HEXARELIN в Список 4, то есть в перечень рецептурных веществ, и повторно — под номером 22 в таблицу пункта 5 Приложения D [7]. Этот пункт озаглавлен правилом, что хранить такие вещества без разрешения противозаконно, а статья 64(4) того же документа говорит об этом прямо.
Антидопинг
Гексарелин запрещён в спорте круглый год — и в соревновательный период, и вне его, — и относится к неспецифическим веществам, то есть к более строгой из двух категорий. В списке он напечатан поимённо, а не подпадает под него по общей формулировке.
В разделе S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года значится: «GH-releasing peptides (GHRPs) e.g. alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 and GHRP-6» (пептиды, вызывающие выброс гормона роста, среди них алексаморелин, экзаморелин, он же гексарелин, GHRP-1, GHRP-2, он же пралморелин, GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 и GHRP-6) [6]. Оба названия стоят рядом, и это важно: если искать только одно из них, можно не найти ничего. Германия называет вещество в приложении к своему антидопинговому закону, рядом с GHRP-2 и GHRP-6 [53].
Находить его в пробах умеют. Проверенные масс-спектрометрические методы улавливают и сам пептид, и обломки, на которые он распадается, в моче, с порогом обнаружения от 0,2 до 1 нг/мл [61]. В работе, где следили за выведением после введения в нос, один из обломков оставался заметен уже после того, как сам пептид исчезал [62]. Общая картина по этому семейству разобрана в материале пептиды, запрещённые в спорте.
В сравнении с родственными пептидами
| Пептид | Класс | Регистрация | Антидопинг | Чем выделяется |
|---|---|---|---|---|
| Гексарелин | Пептид, вызывающий выброс гормона роста | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [6] | Поднимает АКТГ так же сильно, как hCRH [2] |
| Ипаморелин | Стимулятор выброса гормона роста | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [6] | У свиней гормоны стресса не двигались при дозах в 200 с лишним раз выше действующей [23] |
| GHRP-2 и GHRP-6 | Пептиды, вызывающие выброс гормона роста | Нигде нет | Названы прямо, раздел S2.2.4 [6] | GHRP-2 совпал с гексарелином по всем измеренным у людей гормонам [27]; GHRP-6 отличается одним звеном [10] |
| Ибутаморен (MK-677) | Не пептид, но тот же рецептор | В базе FDA нет [63] | Назван прямо, раздел S2.2.4 [6] | Не вытеснял гексарелин из мест связывания в сердце крысы [20] |
| Тесаморелин | Копия природного пускового гормона GHRH | Зарегистрирован, досье BLA 022505 [63] | Назван прямо, раздел S2.2.4 [6] | Единственный зарегистрированный препарат в этой таблице |
| CJC-1295 | Копия природного пускового гормона GHRH | В базе FDA нет [63] | Назван прямо, раздел S2.2.4 [6] | Антидопинговый список относит его к аналогам GHRH, а не к пептидам грелинового рецептора [6] |
Через эту таблицу проходят две границы. Первая отделяет пептиды, копирующие природный пусковой гормон GHRH, от тех, что действуют на рецептор грелина. Гексарелин выбрасывал примерно вдвое больше гормона роста, чем GHRH: 3175 ± 506 против 1544 ± 161 мкг·мин/л (p < 0,001) [4].
Вторая граница проходит внутри самой грелиновой группы, и речь в ней об избирательности. Ипаморелин создавали так, чтобы он не трогал гормоны стресса [23]; гексарелин делает ровно обратное — и по замыслу, и по измерениям [2], [3]. Считать эти два вещества взаимозаменяемыми — значит не заметить самую устойчивую находку во всей этой литературе.
Распространённые заблуждения
- «Гексарелин и GHRP-6 — это по сути одно и то же». Они различаются в одном положении, и именно в нём и состоял весь шаг разработки. Метильная группа на триптофане делает молекулу более стойкой к ферментам. У крыс при введении в вену оба были одинаково сильны, а под кожу гексарелин держался дольше [10], [11].
- «Гексарелин и ипаморелин — взаимозаменяемые пептиды гормона роста». У свиней ипаморелин не трогал АКТГ и кортизол даже при дозах в 200 с лишним раз выше действующей [23]. Гексарелин у людей поднимает пролактин, АКТГ и кортизол, и тем сильнее, чем выше доза [2], [3].
- «Доказано, что он защищает сердце человека». Доказано только то, что один укол примерно на час поднимает одно измеряемое число [31], [33]. Ни одно исследование не измеряло клинический исход, а при дилатационной кардиомиопатии не сдвинулось даже это число [5]. Находки о защите сердца получены на крысах и мышах [21].
- «Экзаморелин — это другое, родственное вещество». Это то же самое вещество под официальным международным названием. Одна запись в базе данных охватывает оба имени, а антидопинговый список печатает их вместе как «examorelin (hexarelin)» [6], [12].
- «Зарегистрированных испытаний нет, значит, на людях его толком не изучали». Всё наоборот. В реестре пусто, потому что исследования шли раньше, чем появились правила регистрации [8], а в научной литературе лежат 313 записей [9]. Справедливый упрёк относится не к числу этих работ, а к их устройству: одна доза, уровень гормона, редкие группы сравнения.
- «Действие слабеет, значит, достаточно делать перерывы». Ослабление отклика действительно есть, оно частичное и обратимое [1], [30]. Но в четырёхмесячном исследовании на взрослых оставшегося отклика всё равно не хватило, чтобы сдвинуть IGF-I, жировую массу, мышечную массу или кость [1]. Другое расписание перерывов этого результата не меняет.
- «Исследования на детях показывают, что он наращивает мышцы у взрослых». В тех работах участвовали восемь и семь низкорослых детей, без группы сравнения и с наблюдением меньше года [29], [30]. Единственное многомесячное исследование на взрослых измеряло состав тела напрямую и не нашло ничего [1].
- «То, что продают как гексарелин, и есть гексарелин». Разбор вещества с серого рынка никто не публиковал. Пептиды этого класса и правда попадаются в товарах, которые продают как пищевые добавки: однажды в таблетке измерили около 50 микрограммов GHRP-2 [64].
Частые вопросы
Зарегистрирован ли гексарелин хоть где-нибудь?
Нет. Ни одна страна не разрешила его как лекарство, ни при одной болезни. У вещества есть официальное международное название — экзаморелин, а торгового названия не было никогда, потому что ни один препарат с ним не получал разрешения. Запросы к реестрам, стоящие за этой страницей, выполнены 10 сентября 2026 года.
Что такое гексарелин?
Это созданный в лаборатории пептид из шести звеньев, His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Он включает рецептор гормона голода грелина и тем самым запускает короткий выброс гормона роста. Его собрали из более раннего пептида GHRP-6, заменив одно-единственное звено.
Сработал ли гексарелин в исследованиях?
Гормон роста он выбрасывает надёжно, и это тот результат, который держится. А вот дальше по цепочке не изменилось ничего. За 16 недель у 12 пожилых людей фактор роста IGF-I не сдвинулся (p = 0,24), как и жировая масса (p = 0,6), мышечная масса (p = 0,3) и плотность кости (p = 0,3).
Поднимает ли гексарелин кортизол и пролактин?
Да, и это его главная особенность. У здоровых взрослых подъём командного гормона АКТГ совпал с тем, что даёт hCRH — природный гормон, которым в больнице проверяют работу надпочечников. Пролактин перестал расти, остановившись на 180 процентах выше исходного уровня. Ипаморелин создавали как раз для того, чтобы этого избежать.
Полезен ли гексарелин для сердца?
Это утверждение опирается на измерение, а не на исход болезни. Одна инъекция в вену примерно на час поднимала фракцию выброса сердца у здоровых людей и у нескольких групп пациентов. В самой тяжёлой группе, при дилатационной кардиомиопатии, не изменилось ничего. Выживаемость, самочувствие и попадания в больницу не измеряло ни одно исследование.
Какие побочные эффекты гексарелина известны?
Измеренные — гормональные: кортизол выше примерно на 40 процентов, пролактин на 180 процентов, а командный гормон АКТГ примерно вдвое. Одно исследование сна показало, что глубокого сна стало меньше. Дальше сведений мало, потому что маленькие работы 1990-х годов не собирали побочные эффекты по строгим правилам.
Запрещён ли гексарелин в спорте?
Да, круглый год — и в соревновательный период, и вне его. Раздел S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года называет его сразу под двумя именами, «examorelin (hexarelin)», среди пептидов, вызывающих выброс гормона роста. Он относится к неспецифическим веществам — это более строгая из двух категорий.
Законно ли хранить гексарелин в Австралии?
Без разрешения — нет. Стандарт ядов в редакции июня 2026 года вносит HEXARELIN в перечень рецептурных веществ и повторно в приложение, озаглавленное правилом: хранить такие вещества без разрешения противозаконно. Германия называет его в приложении к своему антидопинговому закону.
Почему действие гексарелина слабеет при продолжительном применении?
Гипофиз отвечает слабее после повторных доз, но лишь отчасти и не навсегда. После 16 недель уколов дважды в день отклик гормона роста упал примерно до 55 процентов, а через четыре недели после отмены вернулся туда, откуда начинал. У детей, которых лечили через нос, он ослабел за семь дней.
Что остаётся неизвестным о гексарелине?
Почти всё, что важно человеку, который его принимает. Нет ни одного рандомизированного контролируемого исследования с клиническим исходом, ни при одной болезни. Ничего не известно за пределами 16 недель, ничего о беременности, ничего о риске рака и ничего о том, что на самом деле продают на сером рынке.
Источники
- Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). Growth hormone status during long-term hexarelin therapy. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 83(5):1644-1649. PMID 9589671. DOI 10.1210/jcem.83.5.4812
- Ghigo E, Arvat E, Ramunni J, Colao A, Gianotti L, Deghenghi R, Lombardi G, Camanni F (1997). Adrenocorticotropin- and cortisol-releasing effect of hexarelin, a synthetic growth hormone-releasing peptide, in normal subjects and patients with Cushing's syndrome. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 82(8):2439-2444. PMID 9253314. DOI 10.1210/jcem.82.8.4132
- Massoud AF, Hindmarsh PC, Brook CGD (1996). Hexarelin-induced growth hormone, cortisol, and prolactin release: a dose-response study. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 81(12):4338-4341. PMID 8954038. DOI 10.1210/jcem.81.12.8954038
- Ghigo E, Arvat E, Gianotti L, Imbimbo BP, Lenaerts V, Deghenghi R, Camanni F (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, after intravenous, subcutaneous, intranasal, and oral administration in man. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 78(3):693-698. PMID 8126144. DOI 10.1210/jcem.78.3.8126144
- Imazio M, Bobbio M, Broglio F, Benso A, Podio V, Valetto MR, Bisi G, Ghigo E, Trevi GP (2002). GH-independent cardiotropic activities of hexarelin in patients with severe left ventricular dysfunction due to dilated and ischemic cardiomyopathy. European Journal of Heart Failure 4(2):185-191. PMID 11959048. DOI 10.1016/s1388-9842(01)00223-9
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in force from 1 January 2026; section S2.2.4, third bullet. Official text as annex to BGBl. III of 30 December 2025, No. 219, page 4 of 11. Full text read 10 September 2026.
- Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2026) Instrument 2026, F2026L00633, registered 28 May 2026. Schedule 4 entry "# HEXARELIN."; Appendix D, clause 5, item 22; index entry; section 64(4). https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/asmade
- ClinicalTrials.gov API v2. Queries for "hexarelin", "examorelin" and "EP-23905" by intervention and by term, each returning 0 studies; control queries in the same run returned 749 for semaglutide and 3 for ipamorelin. Retrieved 10 September 2026. https://clinicaltrials.gov/api/v2/studies?query.intr=hexarelin
- PubMed. Literature search for "hexarelin", 313 records in total, 138 of them from 1994 to 2000 with the term in title or abstract. Retrieved 10 September 2026.
- Deghenghi R, Cananzi MM, Torsello A, Battisti C, Muller EE, Locatelli V (1994). GH-releasing activity of Hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sciences 54(18):1321-1328. PMID 7910650. DOI 10.1016/0024-3205(94)00510-9
- Deghenghi R (1997). The development of "impervious peptides" as growth hormone secretagogues. Acta Paediatrica Supplement 423:85-87. PMID 9401550. DOI 10.1111/j.1651-2227.1997.tb18381.x
- PubChem. Compound CID 6918297, examorelin; formula C47H58N12O6, 887.0 g/mol, CAS 140703-51-1, UNII 09QF37C617, ChEMBL108335, development codes EP-23905 and MF-6003. Retrieved 10 September 2026. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6918297
- Imbimbo BP, Mant T, Edwards M, Amin D, Dalton N, Boutignon F, Lenaerts V, Wüthrich P, Deghenghi R (1994). Growth hormone-releasing activity of hexarelin in humans. A dose-response study. European Journal of Clinical Pharmacology 46(5):421-425. PMID 7957536. DOI 10.1007/BF00191904
- Roumi M, Marleau S, du Souich P, Maggi T, Deghenghi R, Ong H (2000). Kinetics and disposition of hexarelin, a peptidic growth hormone secretagogue, in rats. Drug Metabolism and Disposition 28(1):44-50. PMID 10611139
- Roumi M, Lenaerts V, Boutignon F, Wuthrich P, Deghenghi R, Bellemare M, Adam A, Ong H (1995). Radioimmunoassay for hexarelin, a peptidic growth hormone secretagogue, and its pharmacokinetic studies. Peptides 16(7):1301-1306. PMID 8545255. DOI 10.1016/0196-9781(95)02022-o
- Wikidata. Item Q21098927, examorelin, retrieved via Special:EntityData 10 September 2026; DrugBank identifier DB19510. https://www.wikidata.org/wiki/Q21098927
- Loche S, Cambiaso P, Merola B, Colao A, Faedda A, Imbimbo BP, Deghenghi R, Lombardi G, Cappa M (1995). The effect of hexarelin on growth hormone (GH) secretion in patients with GH deficiency. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 80(9):2692-2696. PMID 7673411. DOI 10.1210/jcem.80.9.7673411
- Korbonits M, Kaltsas G, Perry LA, Putignano P, Grossman AB, Besser GM, Trainer PJ (1999). The growth hormone secretagogue hexarelin stimulates the hypothalamo-pituitary-adrenal axis via arginine vasopressin. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 84(7):2489-2495. PMID 10404825. DOI 10.1210/jcem.84.7.5811
- Bodart V, Febbraio M, Demers A, McNicoll N, Pohankova P, Perreault A, Sejlitz T, Escher E, Silverstein RL, Lamontagne D, Ong H (2002). CD36 mediates the cardiovascular action of growth hormone-releasing peptides in the heart. Circulation Research 90(8):844-849. PMID 11988484. DOI 10.1161/01.res.0000016164.02525.b4
- Bodart V, Bouchard JF, McNicoll N, Escher E, Carrière P, Ghigo E, Sejlitz T, Sirois MG, Lamontagne D, Ong H (1999). Identification and characterization of a new growth hormone-releasing peptide receptor in the heart. Circulation Research 85(9):796-802. PMID 10532947. DOI 10.1161/01.res.85.9.796
- Locatelli V, Rossoni G, Schweiger F, Torsello A, De Gennaro Colonna V, Bernareggi M, Deghenghi R, Müller EE, Berti F (1999). Growth hormone-independent cardioprotective effects of hexarelin in the rat. Endocrinology 140(9):4024-4031. PMID 10465272. DOI 10.1210/endo.140.9.6948
- Rodrigue-Way A, Demers A, Ong H, Tremblay A (2007). A growth hormone-releasing peptide promotes mitochondrial biogenesis and a fat burning-like phenotype through scavenger receptor CD36 in white adipocytes. Endocrinology 148(3):1009-1018. PMID 17138655. DOI 10.1210/en.2006-0975
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology 139(5):552-561. PMID 9849822. DOI 10.1530/eje.0.1390552
- Arvat E, Ramunni J, Bellone J, Di Vito L, Baffoni C, Broglio F, Deghenghi R, Bartolotta E, Ghigo E (1997). The GH, prolactin, ACTH and cortisol responses to Hexarelin, a synthetic hexapeptide, undergo different age-related variations. European Journal of Endocrinology 137(6):635-642. PMID 9437229. DOI 10.1530/eje.0.1370635
- Bellone J, Aimaretti G, Bartolotta E, Benso L, Imbimbo BP, Lenaerts V, Deghenghi R, Camanni F, Ghigo E (1995). Growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, before and during puberty. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 80(4):1090-1094. PMID 7714074. DOI 10.1210/jcem.80.4.7714074
- Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1998). The effect of body composition on hexarelin-induced growth hormone release in normal elderly subjects. Clinical Endocrinology (Oxford) 49(5):659-664. PMID 10197083. DOI 10.1046/j.1365-2265.1998.00586.x
- Arvat E, di Vito L, Maccagno B, Broglio F, Boghen MF, Deghenghi R, Camanni F, Ghigo E (1997). Effects of GHRP-2 and hexarelin, two synthetic GH-releasing peptides, on GH, prolactin, ACTH and cortisol levels in man. Comparison with the effects of GHRH, TRH and hCRH. Peptides 18(6):885-891. PMID 9285939. DOI 10.1016/s0196-9781(97)00016-8
- Rahim A, Shalet SM (1998). Does desensitization to hexarelin occur? Growth Hormone and IGF Research 8 Suppl A:141-143. PMID 10990150. DOI 10.1016/s1096-6374(98)80039-7
- Laron Z, Frenkel J, Deghenghi R, Anin S, Klinger B, Silbergeld A (1995). Intranasal administration of the GHRP hexarelin accelerates growth in short children. Clinical Endocrinology (Oxford) 43(5):631-635. PMID 8548949. DOI 10.1111/j.1365-2265.1995.tb02929.x
- Klinger B, Silbergeld A, Deghenghi R, Frenkel J, Laron Z (1996). Desensitization from long-term intranasal treatment with hexarelin does not interfere with the biological effects of this growth hormone-releasing peptide in short children. European Journal of Endocrinology 134(6):716-719. PMID 8766941. DOI 10.1530/eje.0.1340716
- Bisi G, Podio V, Valetto MR, Broglio F, Bertuccio G, Del Rio G, Arvat E, Boghen MF, Deghenghi R, Muccioli G, Ghigo E (1999). Acute cardiovascular and hormonal effects of GH and hexarelin, a synthetic GH-releasing peptide, in humans. Journal of Endocrinological Investigation 22(4):266-272. PMID 10342360. DOI 10.1007/BF03343555
- Bisi G, Podio V, Valetto MR, Broglio F, Bertuccio G, Aimaretti G, Pelosi E, Del Rio G, Muccioli G, Ong H, Boghen MF, Deghenghi R, Ghigo E (1999). Cardiac effects of hexarelin in hypopituitary adults. European Journal of Pharmacology 381(1):31-38. PMID 10528131. DOI 10.1016/s0014-2999(99)00537-3
- Broglio F, Guarracino F, Benso A, Gottero C, Prodam F, Granata R, Avogadri E, Muccioli G, Deghenghi R, Ghigo E (2002). Effects of acute hexarelin administration on cardiac performance in patients with coronary artery disease during by-pass surgery. European Journal of Pharmacology 448(2-3):193-200. PMID 12144941. DOI 10.1016/s0014-2999(02)01934-9
- Broglio F, Benso A, Valetto MR, Gottero C, Quaranta L, Podio V, Arvat E, Bobbio M, Bisi G, Ghigo E (2001). Growth hormone-independent cardiotropic activities of growth hormone-releasing peptides in normal subjects, in patients with growth hormone deficiency, and in patients with idiopathic or ischemic dilated cardiomyopathy. Endocrine 14(1):105-110. PMID 11322491. DOI 10.1385/ENDO:14:1:105
- Frieboes RM, Antonijevic IA, Held K, Murck H, Pollmächer T, Uhr M, Steiger A (2004). Hexarelin decreases slow-wave sleep and stimulates the secretion of GH, ACTH, cortisol and prolactin during sleep in healthy volunteers. Psychoneuroendocrinology 29(7):851-860. PMID 15177700. DOI 10.1016/S0306-4530(03)00152-5
- Korbonits M, Kaltsas G, Perry LA, Grossman AB, Monson JP, Besser GM, Trainer PJ (1999). Hexarelin as a test of pituitary reserve in patients with pituitary disease. Clinical Endocrinology (Oxford) 51(3):369-375. PMID 10469018. DOI 10.1046/j.1365-2265.1999.00828.x
- Gasperi M, Aimaretti G, Scarcello G, Corneli G, Cosci C, Arvat E, Martino E, Ghigo E (1999). Low dose hexarelin and growth hormone (GH)-releasing hormone as a diagnostic tool for the diagnosis of GH deficiency in adults: comparison with insulin-induced hypoglycemia test. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 84(8):2633-2637. PMID 10443652. DOI 10.1210/jcem.84.8.5904
- Laron Z, Frenkel J, Gil-Ad I, Klinger B, Lubin E, Wüthrich P, Boutignon F, Lenaerts V, Deghenghi R (1994). Growth hormone releasing activity by intranasal administration of a synthetic hexapeptide (hexarelin). Clinical Endocrinology (Oxford) 41(4):539-541. PMID 7955465. DOI 10.1111/j.1365-2265.1994.tb02589.x
- Ghigo E, Arvat E, Gianotti L, Grottoli S, Rizzi G, Ceda GP, Boghen MF, Deghenghi R, Camanni F (1996). Short-term administration of intranasal or oral Hexarelin, a synthetic hexapeptide, does not desensitize the growth hormone responsiveness in human aging. European Journal of Endocrinology 135(4):407-412. PMID 8921821. DOI 10.1530/eje.0.1350407
- Loche S, Cambiaso P, Carta D, Setzu S, Imbimbo BP, Borrelli P, Pintor C, Cappa M (1995). The growth hormone-releasing activity of hexarelin, a new synthetic hexapeptide, in short normal and obese children and in hypopituitary subjects. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 80(2):674-678. PMID 7852535. DOI 10.1210/jcem.80.2.7852535
- Sigalos JT, Pastuszak AW (2018). The safety and efficacy of growth hormone secretagogues. Sexual Medicine Reviews 6(1):45-53. PMID 28400207. DOI 10.1016/j.sxmr.2017.02.004
- De Gennaro-Colonna V, Rossoni G, Cocchi D, Rigamonti AE, Berti F, Müller EE (2000). Endocrine, metabolic and cardioprotective effects of hexarelin in obese Zucker rats. Journal of Endocrinology 166(3):529-537. PMID 10974647. DOI 10.1677/joe.0.1660529
- Rigamonti AE, Cella SG, Marazzi N, Müller EE (1999). Six-week treatment with hexarelin in young dogs: evaluation of the GH responsiveness to acute hexarelin or GHRH administration, and of the orexigenic effect of hexarelin. European Journal of Endocrinology 141(3):313-320. PMID 10474131. DOI 10.1530/eje.0.1410313
- Torsello A, Luoni M, Schweiger F, Grilli R, Guidi M, Bresciani E, Deghenghi R, Müller EE, Locatelli V (1998). Novel hexarelin analogs stimulate feeding in the rat through a mechanism not involving growth hormone release. European Journal of Pharmacology 360(2-3):123-129. PMID 9851578. DOI 10.1016/s0014-2999(98)00677-3
- FDA. Warning letter to Darmerica, LLC (716152), 8 December 2025, published 23 December 2025; listing "Hexarelin Acetate", NDC 71052-621, classed as misbranded under section 502(o). Full text read 10 September 2026. https://www.fda.gov/inspections-compliance-enforcement-and-criminal-investigations/warning-letters/darmerica-llc-716152-12082025
- Rahim A, O'Neill PA, Shalet SM (1999). The effect of chronic hexarelin administration on the pituitary-adrenal axis and prolactin. Clinical Endocrinology (Oxford) 50(1):77-84. PMID 10341859. DOI 10.1046/j.1365-2265.1999.00609.x
- Maccario M, Veldhuis JD, Broglio F, Di Vito L, Arvat E, Deghenghi R, Ghigo E (2002). Impact of two or three daily subcutaneous injections of hexarelin, a synthetic growth hormone (GH) secretagogue, on 24-h GH, prolactin, adrenocorticotropin and cortisol secretion in humans. European Journal of Endocrinology 146(3):310-318. PMID 11888836. DOI 10.1530/eje.0.1460310
- Jenkins RC, El Nahas AM, Wilkie ME, Brown CB, Jones RG, Ghigo E, Ross RJ (1999). The effects of dose, nutrition, and age on hexarelin-induced anterior pituitary hormone secretion in adult patients on maintenance hemodialysis. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 84(4):1220-1225. PMID 10199757. DOI 10.1210/jcem.84.4.5635
- Tivesten Å, Bollano E, Caidahl K, Kujacic V, Sun XY, Hedner T, Hjalmarson Å, Bengtsson BÅ, Isgaard J (2000). The growth hormone secretagogue hexarelin improves cardiac function in rats after experimental myocardial infarction. Endocrinology 141(1):60-66. PMID 10614623. DOI 10.1210/endo.141.1.7249
- Cella SG, Cerri CG, Daniel S, Sibilia V, Rigamonti A, Cattaneo L, Deghenghi R, Müller EE (1996). Sixteen weeks of hexarelin therapy in aged dogs: effects on the somatotropic axis, muscle morphology, and bone metabolism. Journal of Gerontology A 51(6):B439-B447. PMID 8914494. DOI 10.1093/gerona/51a.6.b439
- Zhang G, Qu H, Chen G, Chen W (2018). Improvement of cardiomyocyte function by in vivo hexarelin treatment in streptozotocin-induced diabetic rats. Physiological Reports 6(3):e13612. PMID 29446246. DOI 10.14814/phy2.13612
- Dominikowski A, Rękoś M, Olejarz W, Szczepanek-Parulska E, Domin R, Ruchała M (2026). The emerging landscape of performance-enhancing peptides modulating the GH-IGF1 axis: bridging the gap between clinical evidence and patient self-administration. Frontiers in Endocrinology 17:1822475. PMID 42395176. DOI 10.3389/fendo.2026.1822475
- Annex to section 2(3) of the German Anti-Doping Act (AntiDopG), published at BGBl. 2023 I, No. 67, 1-5, section II.2.4, listing GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-2-Gly, GHRP-6, GHRP-6-Gly and hexarelin. Full text read 10 September 2026. https://www.gesetze-im-internet.de/antidopg/anlage.html
- openFDA. Drug label endpoint, queries for substance names "hexarelin" and "examorelin", each returning HTTP 404, no matches; control query "semaglutide" returned 5 labels in the same run. Retrieved 10 September 2026. https://api.fda.gov/drug/label.json
- FDA. Bulk drug substances used in compounding under section 503A of the FD&C Act; full page text searched, no occurrence of hexarelin or examorelin. Retrieved 10 September 2026. https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/bulk-drug-substances-used-compounding-under-section-503a-fdc-act
- FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks; full page text searched, no occurrence of hexarelin or examorelin, against ten occurrences of ipamorelin as a positive control. Retrieved 10 September 2026. https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks
- European Medicines Agency. Full-text medicines search attempted 10 September 2026; the site returned HTTP 401 and could not be searched. No European register finding of our own exists.
- MHRA. products.mhra.gov.uk returned only a JavaScript shell without a rendered result list on 10 September 2026, and the search interface behind it did not respond. No British register finding of our own exists.
- Health Canada. Drug Product Database, active ingredient API queries for "hexarelin" and "examorelin", 0 results each. Retrieved 10 September 2026. https://health-products.canada.ca/api/drug/activeingredient/?ingredientname=hexarelin
- State Register of Medicines of the Russian Federation (GRLS). Queries on 10 September 2026 returned empty result lists, including the control queries for semaglutide and Ozempic, so no finding can be drawn either way.
- Thomas A, Höppner S, Geyer H, Schänzer W, Petrou M, Kwiatkowska D, Pokrywka A, Thevis M (2011). Determination of growth hormone releasing peptides (GHRP) and their major metabolites in human urine for doping controls by means of liquid chromatography mass spectrometry. Analytical and Bioanalytical Chemistry 401(2):507-516. PMID 21298258. DOI 10.1007/s00216-011-4702-3
- Semenistaya E, Zvereva I, Thomas A, Thevis M, Krotov G, Rodchenkov G (2015). Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, hexarelin, and ipamorelin. Drug Testing and Analysis 7(10):919-925. PMID 25869809. DOI 10.1002/dta.1787
- openFDA. Drugs@FDA queries by generic name on 10 September 2026: "tesamorelin" returns BLA 022505, Theratechnologies, EGRIFTA; "cjc-1295" and "ibutamoren" return NOT_FOUND. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json
- Thomas A, Kohler M, Mester J, Geyer H, Schänzer W, Petrou M, Thevis M (2010). Identification of the growth-hormone-releasing peptide-2 (GHRP-2) in a nutritional supplement. Drug Testing and Analysis 2(3):144-148. PMID 20878896. DOI 10.1002/dta.120
Как ссылаться на эту страницу
Факты на этой странице проверены 10 сентября 2026 года, и все запросы к реестрам, стоящие за таблицей статуса, выполнены в тот же день. Гексарелином никто не занимается с середины 2000-х годов, поэтому меняться будут прежде всего регуляторные и антидопинговые записи.
myPeptides Research & Editing. (2026). Гексарелин: что показали исследования, статус и безопасность. Версия 1.0, 10 сентября 2026 года. Реестр пептидов myPeptides. Источник: https://mypep.app/peptides/hexarelin
Как составляются и оцениваются страницы этого реестра, описано в разделе методология; полный реестр — на странице пептиды.
| Версия | Дата | Изменение |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-10 | Первая публикация |
Последняя проверка: 10 сентября 2026 года. Следующий пересмотр: при изменении антидопингового списка, австралийского Стандарта ядов или списков FDA по аптечному изготовлению, а также при выходе любой новой работы на людях.