GHRP-1: что показали исследования, статус и безопасность
Коротко о главном
GHRP-1 — созданный в лаборатории пептид из семи звеньев, который заставляет гипофиз выбросить в кровь гормон роста: он садится на рецептор гормона голода грелина. Сирил Бауэрс с коллегами описал вещество в начале 1990-х годов, а с 1993 по 2000 год его давали людям в четырёх небольших работах. Во всех четырёх вводили одну дозу и измеряли уровень гормона, и ни одно исследование не проверяло повторное введение. Ни одна страна вещество не зарегистрировала, всемирный антидопинговый список называет его поимённо, а из его скелета выросли два более известных пептида — ипаморелин и NN703.
Главные находки с одного взгляда
- Самая крупная работа про один только GHRP-1 охватила 22 ребёнка. У детей с нехваткой гормона роста отклик появился у 60 процентов против 68 процентов у природного пускового гормона. Пики составили 7,5 ± 8,0 мкг/л и 11,2 ± 12,1 мкг/л [1].
- Самое крупное исследование вообще собрало 68 женщин, и лечение там ни при чём. Через двадцать минут после укола в вену гормон роста дошёл до срединного значения 78 мкг/л в группе сравнения — это в пять-семь раз больше, чем у кормящих матерей [2].
- Действие выходит за пределы гормона роста. У 23 детей и подростков кортизол вырос (p < 0,05), сигнал щитовидной железы ТТГ упал, а свободный тироксин поднялся (оба p < 0,01). Пролактин, ЛГ и ФСГ остались на месте [3].
- Единственная попытка промышленности развалилась. Испытание второй фазы у пациентов на диализе зарегистрировали в 2006 году, набрали трёх человек и в 2007 году остановили из-за нехватки участников. Результаты так и не выложили [4].
- Вещество названо в антидопинговом списке. Раздел S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года печатает «GHRP-1» целиком, и запрет действует круглый год [5].
- В Австралии хранить его без разрешения противозаконно. Стандарт ядов вносит пептиды, выбрасывающие гормон роста, целым классом — и в рецептурный список, и в приложение, где записано это правило [6].
- Никто не измерял, как организм с ним обходится. Опубликованных исследований того, как GHRP-1 усваивается и выводится у людей, нет. У GHRP-2 такая работа есть, на десяти детях, и конечный период полувыведения там равен 0,55 ± 0,14 часа [7].
Что это такое
GHRP-1 — синтетический пептид из семи звеньев. Это не гормон и не обломок чего-то, что вырабатывает сам организм. За всеми ранними работами на людях стоит Сирил Бауэрс из Медицинского центра Тулейнского университета в Новом Орлеане, и его имя стоит в каждой из этих статей. Работа 1993 года, разобравшая механизм действия, называет вещество в заголовке пептидом второго поколения [8].
Заголовок этот важен, потому что цифра в названии сбивает с толку. Первым был GHRP-6. Исторический обзор называет его первым синтетическим пептидом, который выбрасывал гормон роста тем сильнее, чем выше была доза, — и в пробирке, и у животных. GHRP-1 и остальные появились позже [9].
Сам Бауэрс в 1993 году относил GHRP-1 к трём таким пептидам, которые к тому времени уже успели дать людям [10].
От него происходят два более известных пептида. Ипаморелин нашли в ряду соединений, у которых нет срединной пары звеньев GHRP-1 — аланина и триптофана [11]. NN703, работающий при приёме внутрь преемник от компании Novo Nordisk, вывели из GHRP-1 через ипаморелин [12].
Устройство молекулы объясняет, почему она вообще выживает в организме. Два из семи звеньев — зеркальные копии природных, а одно из них, аланин с нафталиновой группой, в белках не встречается. Хвост молекулы к тому же закрыт колпачком [13]. Ферменты, разрезающие обычные белки, справляются с такой цепочкой куда хуже.
Коротко о веществе
| Поле | Значение | Источник |
|---|---|---|
| Международное название | Нет. Официального названия вещество так и не получило | [13] |
| Код разработки | KP 101; форма длительного действия в единственном зарегистрированном испытании называлась GHRP-1/AG | [4], [13] |
| Класс | Пептид, выбрасывающий гормон роста, действует на рецептор грелина | [9], [14] |
| Последовательность | Ala-His-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 | [13] |
| Строение | Семь звеньев, хвост закрыт колпачком, два звена зеркальные, одно в белках не встречается | [13] |
| Формула и масса | C51H62N12O7, 955,1 г/моль | [13] |
| Как долго держится у людей | Не измеряли. Исследований у людей нет | [7] |
| Статус | Работы на людях прекратились после 2000 года, регистрации нигде нет | [4] |
| Кто описал | Сирил Бауэрс, Медицинский центр Тулейнского университета | [8], [10] |
| Регистрационный номер CAS | 141925-59-9 | [13] |
| Номер в PubChem | 10350910 | [13] |
| Код UNII | 39EVI31P0W | [13] |
| Статья в официальном справочнике | Нет | [13] |
Как он работает
GHRP-1 садится на рецептор гормона голода грелина, и гипофиз в ответ выбрасывает в кровь гормон роста [14].
- Кальций вместо привычного посредника. В культуре клеток гипофиза крысы GHRP-1 усилил выброс гормона роста самое большее втрое, ничего не изменив в уровне цАМФ — посредника, через которого работает природный пусковой гормон GHRH. Зато он поднял уровень кальция внутри клетки на величину до 45,5 ± 5,6 нМ. Блокада кальциевых каналов останавливала и то и другое [8].
- Отдельный путь, не тот, что у GHRH. У детей с нехваткой гормона роста оба пептида вместе дали пик намного выше суммы их отдельных откликов [1]. Два вещества, делящие один рецептор, так не умеют.
- Рецептор нашли много позже. GHRP-1 давали людям ещё до того, как стало известно, на что он действует. Рецептор обнаружили в 1996 году, а более поздние работы подтвердили, что GHRP-1 соперничает за него с грелином [14], [15].
- Места связывания есть и вне гипофиза. В ткани человеческого сердца GHRP-1 вытеснял из мембран сердечных клеток меченое вещество, посаженное туда заранее, как и GHRP-2, GHRP-6 и гексарелин. Связывание — это ещё не действие, и ни одного измерения работы сердца у людей с этим пептидом никто не проводил [16].
- Действие прямо на щитовидную железу. В культуре человеческой ткани щитовидной железы GHRP-1 гасил отклик на ТТГ тем сильнее, чем выше была доза, а GHRH так не делал [17].
Разница с GHRH важна для всей страницы. GHRH и его копии, например серморелин, работают через другой рецептор и другого посредника. Отличить два этих семейства можно по тому, что вместе они дают больше, чем сумма по отдельности.
Здесь уместна одна оговорка. Почти всё, что пишут о работе этого семейства, взято из исследований других его членов. По самому GHRP-1 записи неполные, а избирательность одного члена нельзя переносить на другого [11].
Что нашли исследования
Гормон роста у здоровых детей
Человек, однократная доза Пятнадцать невысоких, но в остальном здоровых детей и подростков получили в вену 1 мкг/кг. Гормон роста поднялся у всех и достиг пика через 15–30 минут. У девяти вступивших в половое созревание подъём был больше, чем у шести не вступивших (p < 0,05). Отклик на GHRH у тех же детей оказался похожим или чуть выше [3].
Одиннадцать из 23 участников этой работы получили для сравнения ещё и 1 мкг/кг GHRH. Абсолютных значений пика у здоровых детей не опубликовали, поэтому насколько велик был эффект, сказать нельзя.
Рядом с ними проверили восьмерых молодых пациентов с недостаточностью гипофиза. Шестеро не откликнулись ни на один пептид. У пациента с частичной нехваткой пик составил 6,5 мкг/л через пять минут после GHRP-1 и 9,2 мкг/л через пятнадцать минут после GHRH, а ещё один пациент дошёл до 10 мкг/л только после GHRH [3].
Дети с нехваткой гормона роста
Человек, однократная доза Это самая крупная работа про один только GHRP-1. Двадцать два ребёнка с подтверждённой нехваткой прошли пробы в три отдельных дня с промежутком не меньше недели, получая GHRP-1, GHRH или оба сразу. GHRP-1 дал заметный отклик у 60 процентов, GHRH — у 68 процентов [1].
Пики составили 7,5 ± 8,0 мкг/л после GHRP-1 и 11,2 ± 12,1 мкг/л после GHRH. У GHRP-1 разброс шире самого среднего: значит, дети откликались очень по-разному. Подъём к тому же держался меньше времени, чем после GHRH, и оба были ниже того, что видели у здоровых детей [1].
Вместе два пептида дали 34,2 ± 44,8 мкг/л — заметно больше суммы отдельных откликов, и отозвались 86 процентов детей [1].
Три пробных дня с промежутком не меньше недели, каждый пептид по 1 микрограмму на килограмм в вену. Совместный отклик выше суммы двух отдельных. Обратите внимание на разброс: после одного GHRP-1 он шире среднего. Источник [1].
Женщины после родов
Человек, однократная доза В самой крупной работе GHRP-1 служил не лечением, а инструментом. Десять никогда не беременевших женщин и 58 матерей получили один укол в вену по 100 мкг, в случайном порядке и с пустышкой для сравнения [2].
Матерей проверяли в одной из двух точек: либо через 48 часов после родов, если взять срединное значение, разброс от 42 до 54 часов, либо через десять недель, тоже по срединному значению, разброс от 3 до 25 недель [2].
Через двадцать минут гормон роста дошёл до срединного значения 78 мкг/л в группе сравнения. Это в семь раз больше того, чего достигали кормящие матери через двое суток после родов, и в пять раз больше, чем у них же через десять недель [2].
Чем выше был исходный пролактин, тем слабее и медленнее оказывался отклик гормона роста. Срединные значения пролактина составили 5 мкг/л в группе сравнения, 102 мкг/л через двое суток после родов и 27 мкг/л через десять недель [2].
Какие формы гормона роста выходят в кровь
Человек, однократная доза Продолжение работы измерило, какие именно формы гормона роста появляются после стимуляции: у 10 новорождённых, 10 женщин вскоре после родов, 18 женщин через десять недель и 9 никогда не беременевших. У новорождённых на менее обычные формы пришлось срединное значение 10 процентов, разброс от 7,2 до 19,4 процента, — ровно столько же, сколько у никогда не беременевших взрослых [18].
Вскоре после родов общий уровень после GHRP-1 был ниже, а доля этих менее обычных форм выше. К десятой неделе отклик частично восстанавливался [18]. Это физиология, а не проверка какой-либо пользы пептида.
Приём через рот
Человек, разные пути введения Бауэрс сравнил отклик гормона роста после укола в вену, укола под кожу и приёма внутрь. Он сообщил, что GHRP-6, GHRP-1 и GHRP-2 выбрасывают гормон роста в этом порядке по нарастанию и что все три работают при проглатывании, написав, что после приёма GHRP-1 внутрь можно получить почти предельные количества [10].
Это единственный источник о приёме внутрь у людей, и он представляет собой пересказ автором собственных неопубликованных данных. В доступном тексте нет ни доз, ни числа участников, ни величин пика, так что проверить нечего. Для GHRP-1 это не подтвердила ни одна независимая группа.
Щитовидная железа в пробирке
Ткань человека Культуру человеческих фолликулов щитовидной железы держали в GHRP-1 в концентрации от 6 до 600 мкг/л и в GHRH от 6 до 1200 мкг/л. Спокойный, фоновый выброс гормона щитовидной железы не изменился ни от того, ни от другого. А вот выброс, запущенный ТТГ и форсколином, GHRP-1 гасил тем сильнее, чем выше была доза; GHRH так не делал [17].
Авторы поместили точку приложения ниже посредника цАМФ. Находка ложится рядом с падением ТТГ у детей и наводит на мысль, что действие на щитовидную железу — не просто следствие выброса гормона роста.
Опыты на животных и где они расходятся с людьми
Данные на животных У восьми молодых ягнят гормон роста подняла только самая высокая из трёх доз. Пики составили 2,2 ± 0,9 нг/мл после физраствора, затем 9,3 ± 2,5, потом 8,8 ± 2,4 и, наконец, 35,1 ± 5,8 нг/мл по мере роста дозы — против 51,6 ± 10,5 нг/мл у GHRH в дозе 0,3 нмоль/кг.
Авторы отметили, что сами по себе пики до 20 нг/мл случаются и без всякого вмешательства, а значит, у двух нижних доз пригодного эффекта попросту нет [19].
С людьми картина обратная: там эти пептиды выбрасывают гормона роста больше, чем GHRH. В культуре клеток гипофиза овцы GHRP-1 оказался в десять раз слабее пускового фактора, с половинной действующей дозой 10⁻⁷ М — столько же, сколько у GHRP-6 [20]. В той же системе GHRP-2 был в десять раз сильнее их обоих [21].
Данные на животных Крысам с сердечной недостаточностью четыре пептида этого семейства, включая GHRP-1, вводили по 100 мкг/кг дважды в день на протяжении трёх недель. Работа сердца и истощение улучшились, гормоны стресса снизились, а гибель клеток сердечной мышцы подавлялась [22].
Результаты эти приведены для всех четырёх пептидов разом. Про один только GHRP-1 из них сказать нельзя ничего.
Единственное зарегистрированное испытание
Фаза 2, прекращено В сентябре 2006 года компания QLT Inc. зарегистрировала испытание формы длительного действия GHRP-1/AG: случайное распределение, двойное ослепление, сравнение с пустышкой и переход участников между группами. Идти оно должно было в Тулейне и клинике Мейо, у взрослых на гемодиализе с признаками истощения, в течение 12 недель [4].
Главным показателем была безопасность, рядом с ней стояли шкала истощения, потребление калорий и вес тела. Гормон роста, ИФР-1, пролактин и кортизол считались второстепенными. В испытание набрали трёх человек и остановили его в мае 2007 года, указав причиной нехватку участников. Результаты так и не выложили [4].
Что до сих пор неизвестно
- Что даёт повторное введение. Ни одна работа не давала GHRP-1 человеку больше чем в один день и не публиковала итог [1], [2], [3], [4].
- Как организм с ним обходится. Период полувыведения, скорость очищения крови и доля вещества, доходящая до крови, не измерены [7].
- Насколько крепко он держится. Сила связывания с человеческим рецептором грелина не опубликована — известен только сам факт связывания [15].
- Мышцы, жир, сила, восстановление и сон. По этим пунктам не измеряли ничего и ни у кого.
- Выбрасывает ли он АКТГ. Измеряли только кортизол, и он вырос. Двигается ли стоящий над ним пусковой гормон, как это бывает с GHRP-2 и GHRP-6, не проверял никто [3].
- Что он делает у здоровых взрослых. Все данные о людях — это дети, подростки и женщины вокруг родов [1], [2], [3].
Побочные эффекты и безопасность
Ни одно ведомство никогда не взвешивало пользу против рисков, потому что заявки на регистрацию не подавал никто. Всё, что ниже, взято из измерений гормонов рядом с однократными пробными дозами. Единственное испытание, задуманное ради данных о безопасности, прекратили после трёх участников и не опубликовали ничего [4].
Что измерили у людей:
- Кортизол вырос после одного укола 1 мкг/кг у детей и подростков (p < 0,05). Абсолютных значений в статье нет [3].
- Сигналы щитовидной железы сдвинулись. У тех же 23 человек ТТГ упал, а свободный тироксин поднялся, оба при p < 0,01, причём все значения остались в пределах нормы [3]. Культура человеческой ткани щитовидной железы показывает прямое действие, которое к этому подходит [17].
- Пролактин не сдвинулся, как и ЛГ с ФСГ [3]. Обзоры приписывают этому семейству в целом выброс пролактина и кортизола [16], поэтому отсутствие сдвига в единственной работе, где на это смотрели, стоит отметить.
- О побочных эффектах не сообщила ни одна работа на людях. Ни в одной из них не спрашивали о них по правилам, так что это отсутствие данных, а не находка.
Два риска приходят не от самого GHRP-1, а от родственных ему веществ.
Первый — что отклик угасает при продолжении приёма. Суточное вливание GHRP-6 снизило выброс гормона роста на следующую дозу с 19 ± 3,0 до 4,1 ± 1,6 мкг/л·ч. Пик упал с 25 ± 2,9 до 7,9 ± 2,9 мкг/л, и оба сдвига дошли до p < 0,05 [23]. С GHRP-1 этого никто не проверял.
Второй — что на самом деле находится в веществе с серого рынка. Литература допинг-контроля описывает пептиды этого класса как свободно доступные через интернет [24]. Разбора того, что содержится в таких товарах на деле, никто не публиковал.
Предостережения здесь идут из исследований, потому что вкладыша не существует. Единственное испытание, где их вообще определяли, исключало длинный список состояний [4]. Среди них были диабет на инсулине, активная болезнь сердца, активная инфекция, малокровие, болезни печени, чрезмерная работа паращитовидных желёз и заболевания нервной системы. Это условия отбора в испытание, а не официальные противопоказания.
Отдельное ограничение — то, на ком вещество вообще изучали. Двадцать три участника были детьми и подростками, ещё 115 — женщинами вокруг родов и новорождёнными [1], [2], [3], [18]. Здоровому взрослому этот пептид никто не давал и о результате не писал.
Отсутствие GHRP-1 в американских списках по изготовлению лекарств в аптеке ничего не говорит о его безопасности. GHRP-2, GHRP-6 и ипаморелин стоят там в категории риска, потому что кто-то их туда выдвинул, а ведомство затем оценило [25]. GHRP-1, судя по всему, не выдвигал никто, так что мнения о нём никто и не составлял.
Пробелы стоит назвать прямо. Нет данных о том, как организм усваивает и выводит вещество, и нет измеренной силы связывания. Ничего не опубликовано о повторном введении, реакциях иммунитета, взаимодействиях с другими веществами, беременности, хранении и устойчивости.
Дозы, применявшиеся в исследованиях
Эти дозы взяты из процитированных исследований и приведены только как научная справка. Они не являются рекомендацией и не переносятся на применение вне испытаний. Большинство строк про людей — это однократные пробные дозы, введённые в больнице, а дозы для животных на человека не пересчитываются.
| Исследование | Модель или участники | Доза | Путь | Частота | Длительность | Источник |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Laron 1993, дети и подростки | 15 невысоких здоровых детей, 8 с недостаточностью гипофиза | 1 мкг/кг | В вену | Один раз | Однократно | [3] |
| Mericq 1995, нехватка гормона роста | 22 ребёнка до полового созревания | 1 мкг/кг, отдельно или вместе с 1 мкг/кг GHRH | В вену | По разу в каждый пробный день | Три пробных дня | [1] |
| de Zegher 1998, после родов | 68 женщин | 100 мкг всего | В вену | Один раз | Однократно | [2] |
| Bowers 1993, сравнение путей введения | Здоровые молодые взрослые | 1 мкг/кг вместе с GHRH; для остальных путей доз нет | Вена, кожа, рот | Один раз | Однократно | [10] |
| Semenistaya 2015, работа о выведении | Один доброволец | В статье не указана | В нос | Один раз | Пробы в течение 2 суток | [26] |
| NCT00381602, прекращённое испытание | 3 взрослых на гемодиализе | 70 мг формы длительного действия | Под кожу | По разу за период | 12 недель, остановлено досрочно | [4] |
| Charrier 1998, ягнята | 8 молодых ягнят | 1,2 нмоль/кг, 2,4 нмоль/кг и 6 нмоль/кг | В вену | По разу на каждый уровень | Однократно | [19] |
| Wu 1994, клетки гипофиза овцы | Клетки в культуре | Половинная действующая доза 10⁻⁷ М | В среду | Дважды с промежутком в час | В пробирке | [20] |
| Kraiem 1995, ткань щитовидной железы человека | Фолликулы в культуре | От 6 до 600 мкг/л | В среду | Один раз | В пробирке | [17] |
| Xu 2005, крысы с сердечной недостаточностью | Крысы, сравнение четырёх пептидов | 100 мкг/кг | Под кожу | Дважды в день | 3 недели | [22] |
| Akman 1993, клетки гипофиза крысы | Клетки в культуре | Ряд доз; значения не указаны | В среду | Один раз | В пробирке | [8] |
Один разрыв в этой таблице стоит назвать. Академические работы на людях обходились дозой 1 мкг/кг или 100 мкг всего, тогда как единственная промышленная попытка использовала 70 мг формы длительного действия — примерно в тысячу раз больше. Такая форма отдавала содержимое медленно, неделями, и у других людей, так что два этих числа несопоставимы.
Разработка и статус регистрации
От лаборатории Бауэрса до запрета по имени
- Начало 1990-хСирил Бауэрс описывает вещество в Новом ОрлеанеНазвано пептидом второго поколения, после GHRP-6, источники [8], [9]
- 1993Первые пробы на людях, у невысоких детей и подростковКортизол растёт, ТТГ падает, пролактин на месте, источник [3]
- 1995Самая крупная работа про один GHRP-1, у 22 детейОтклик у 60 процентов и совместное действие с GHRH, источник [1]
- 1998Публикуют ипаморелин, собранный из скелета GHRP-1Два срединных звена убраны, вещество избирательно, источник [11]
- 1998–2000Последние академические работы на людях, у женщин после родов68 и 47 участниц, пептид служит инструментом, источники [2], [18]
- 2001NN703 выводят из GHRP-1 через ипаморелинПреемник от Novo Nordisk, работающий при приёме внутрь, источник [12]
- 2006–2007Единственное зарегистрированное испытание стартует и останавливаетсяНабрали трёх человек, причиной названа нехватка участников, источник [4]
- 2015–2016Допинговые лаборатории публикуют способы обнаруженияНайдено шесть обломков, сам пептид в моче не обнаруживается, источник [26]
- 2026Назван в антидопинговом списке и охвачен классом в АвстралииЗапрет круглый год, хранение без разрешения противозаконно, источники [5], [6]
- Начало 1990-х годов — пептид выходит из лаборатории Бауэрса, его свойства описывают на клетках гипофиза крысы [8].
- 1993–1995 годы — программа на людях выходит короткой и быстрой: 23 молодых участника, затем 22 ребёнка с нехваткой гормона [1], [3].
- 1998–2000 годы — в двух работах веществом прощупывают работу гипофиза у женщин после родов. Затем академические исследования прекращаются [2], [18].
- 2006–2007 годы — единственное зарегистрированное испытание набирает трёх человек и закрывается [4]. Поиск по реестру испытаний других работ с этим пептидом не находит [27].
- 2026 год — вещество стоит названным в антидопинговом списке и охвачено записью о классе в австралийском законе [5], [6].
Почему разработку свернули, нигде не задокументировано. Вокруг этого произошли три вещи. GHRP-2 в прямом сравнении оказался в десять раз сильнее [21]. Скелет молекулы намеренно довели до ипаморелина и NN703 [11], [12]. А в 1999 году выделили сам грелин, природное вещество для этого рецептора, и это сдвинуло всю область [15].
Ни одно из этих событий не названо причиной в источниках, и эта страница такого не утверждает.
Каждая из этих работ давала одну дозу. Зарегистрированное испытание второй фазы, единственное задуманное на недели, успело набрать трёх человек, прежде чем его остановили. Источники [1], [2], [3], [4], [18].
| Рынок | Статус | Примечание | Источник |
|---|---|---|---|
| США | Не зарегистрирован | Вкладыша нет, ни в один из списков по изготовлению в аптеке не входит | [25], [28] |
| Евросоюз | Не зарегистрирован | Поиск по реестру не прошёл, о разрешении ничего не известно | [29] |
| Германия | Не зарегистрирован | Охвачен открытой формулировкой в приложении к антидопинговому закону | [30] |
| Великобритания | Не зарегистрирован | Поиск по реестру не выдал пригодной страницы | [31] |
| Австралия | Только по рецепту | Охвачен как класс, хранение без разрешения противозаконно | [6] |
| Канада | Не зарегистрирован | Записи в базе нет | [32] |
| Россия | Неизвестно | Реестр не выдал пригодного списка результатов | [33] |
Все запросы, стоящие за этой таблицей, выполнены 10 сентября 2026 года. Три строки требуют оговорки. Европейский, британский и российский реестры в тот день толком не искались [29], [31], [33]. Эти строки опираются на кое-что послабее: торгового названия для GHRP-1 в литературе не встречается нигде.
Немецкой строке нужна ещё одна поправка. Приложение к антидопинговому закону перечисляет пептиды, выбрасывающие гормон роста, как группу и приводит в пример GHRP-2, GHRP-6 и гексарелин. GHRP-1 среди них нет, но список прямо назван открытым [30].
Австралийская строка устроена так же. Стандарт ядов вносит запись о классе этих пептидов, а не об этом конкретном веществе, — и в рецептурный Список 4, и в Приложение D, которое запрещает хранение без разрешения [6].
Антидопинг
GHRP-1 запрещён в спорте круглый год — и в соревновательный период, и вне его. В отличие от большинства других сводов правил, антидопинговый список называет его прямо, а не ловит общей формулировкой.
В разделе S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года значится: «GH-releasing peptides (GHRPs) e.g. alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 and GHRP-6» (пептиды, вызывающие выброс гормона роста, среди них алексаморелин, экзаморелин, он же гексарелин, GHRP-1, GHRP-2, он же пралморелин, GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 и GHRP-6) [5]. В списке 2025 года он тоже был, там его писали как GHRP1.
В пробах ищут не сам пептид, а обломки. После введения в нос сам GHRP-1 в моче не обнаруживался вовсе. Зато определили шесть обломков, и один из них оставался заметен 27 часов [26].
Обычные скрининги охватывают его вместе с другими небольшими пептидами. Один метод, где мочу вводят в прибор напрямую, доходит до порога обнаружения от 50 до 500 пг/мл [34]. Другой, охватывающий GHRP-1 вместе с ещё десятью запрещёнными пептидами, доходит до 2–10 пг/мл [35]. Общая картина по этому семейству разобрана в материале пептиды, запрещённые в спорте.
В сравнении с родственными пептидами
| Пептид | Класс | Регистрация | Антидопинг | Чем выделяется |
|---|---|---|---|---|
| GHRP-1 | Пептид, выбрасывающий гормон роста, семь звеньев | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [5] | Исследований о том, как организм с ним обходится, у людей нет [7] |
| GHRP-2 | Пептид, выбрасывающий гормон роста, шесть звеньев | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [5] | В той же системе клеток овцы сильнее в десять раз [21]; у людей период полувыведения измерен и равен 0,55 ± 0,14 часа [7] |
| GHRP-6 | Пептид, выбрасывающий гормон роста, шесть звеньев | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [5] | Первый в семействе, тот, из которого собирали остальных [9] |
| Гексарелин | Пептид, выбрасывающий гормон роста, шесть звеньев | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [5] | Собран из GHRP-6, а не из GHRP-1, заменой одного звена [36] |
| Ипаморелин | Стимулятор выброса гормона роста, пять звеньев | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [5] | Собран из скелета GHRP-1 и избирателен: у свиней не поднимал ни АКТГ, ни кортизол выше GHRH при дозах в 200 с лишним раз выше половинной действующей [11] |
| Серморелин | Копия природного пускового гормона GHRH | Был зарегистрирован, затем отозван | Назван прямо, раздел S2.2.4 [5] | Совсем другой рецептор, поэтому вместе они дают больше суммы [1] |
Через эту таблицу проходят две границы. Первая отделяет копии природного пускового гормона GHRH, например серморелин, от пептидов, действующих на рецептор грелина. Всё остальное в таблице стоит на грелиновой стороне.
Вторая граница проходит внутри грелиновой группы, и речь в ней о том, много ли известно. У GHRP-2 есть официальное международное название, полное исследование у людей о том, как организм с ним обходится, и место по имени в немецком и австралийском законах [7], [21]. У GHRP-1 нет ничего из этого. Из всего семейства, изученного и без того скудно, о нём известно меньше всего.
Одна строка в таблице требует внимания. Гексарелин стоит рядом с GHRP-1 в каждом списке и в каждом допинговом скрининге, но собирали их по разным линиям, и ни один не является вариантом другого [36].
Самый долгий след GHRP-1 оставил как отправная точка для других молекул. Ипаморелин убрал два его срединных звена и получил избирательность [11], а NN703 пошёл дальше — к молекуле, работающей при проглатывании [12].
Распространённые заблуждения
- «GHRP-1 самый старый, раз у него номер один». Нумерация не отражает порядок открытия. Первым был GHRP-6, а работа, разобравшая механизм GHRP-1, прямо называет его в заголовке пептидом второго поколения [8], [9].
- «GHRP-1 и гексарелин — почти одно и то же». Семейство одно, линии разные. У GHRP-1 семь звеньев; у гексарелина шесть, и он происходит прямо от GHRP-6 — одно звено там сделали более стойким к ферментам [36]. Различаются они и регистрационным номером, и правовым положением.
- «GHRP-1 и GHRP-2 взаимозаменяемы». В той же системе клеток овцы GHRP-2 оказался в десять раз сильнее [21]. К тому же у GHRP-2 есть официальное международное название и полное исследование у людей; у GHRP-1 нет ни того, ни другого [7].
- «Ипаморелин избирателен, значит, и GHRP-1 тоже». Ипаморелин собрали из скелета GHRP-1 как раз затем, чтобы обойти гормоны стресса. У свиней он не поднимал ни АКТГ, ни кортизол выше уровня, который давал GHRH, даже при дозах в 200 с лишним раз выше половинной действующей [11]. А кортизол после GHRP-1 у людей заметно вырос [3].
- «Он защищает сердце». В работе на крысах давали четыре пептида и описали их одной группой [22]. У людей находка состоит в том, что GHRP-1 вытесняет метку из мембран сердечных клеток, а это связывание, а не действие [16]. Работу сердца у человека, получившего этот пептид, никто никогда не измерял.
- «Старые статьи про GHRP рассказывают про GHRP-1». Чаще всего нет. Несколько часто цитируемых работ начала 1990-х годов пишут GHRP, а имеют в виду GHRP-6 [37], [38]. Любое число из этой литературы приходится прослеживать до того пептида, который на самом деле вводили.
- «В исследованиях он хорошо переносился». Побочные эффекты никто не собирал по правилам. Единственное испытание, где это собирались делать, остановили после трёх человек [4]. Что есть на деле — это измерения гормонов у 23 детей и подростков, и они как раз сдвинулись [3].
- «Его нет в списке рисков FDA, значит, он безопаснее». Его там нет потому, что его никто не выдвигал, а значит, ведомство на него и не смотрело. Рассуждение, применённое к GHRP-2 и GHRP-6, подходит и к нему [25].
Частые вопросы
Зарегистрирован ли GHRP-1 хоть где-нибудь?
Нет. Ни одна страна не разрешила его как лекарство, ни при одной болезни. Официального международного названия вещество так и не получило, торгового не было тоже, потому что ни один препарат с ним не получал разрешения. Запросы к реестрам, стоящие за этой страницей, выполнены 10 сентября 2026 года.
Что такое GHRP-1?
Это созданный в лаборатории пептид из семи звеньев, Ala-His-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Он включает рецептор гормона голода грелина и тем самым запускает короткий выброс гормона роста. Два его звена — зеркальные копии природных, а одно в белках не встречается вовсе.
Был ли GHRP-1 первым пептидом, который выбрасывает гормон роста?
Нет, хотя цифра в названии наводит на такую мысль. Первым был GHRP-6: исторический обзор называет его первым синтетическим пептидом, который выбрасывал гормон роста тем сильнее, чем выше была доза. А работа, разобравшая механизм GHRP-1, прямо называет его в заголовке пептидом второго поколения.
Что нашли исследования GHRP-1?
Что он выбрасывает гормон роста, и почти ничего сверх того. У 22 детей с нехваткой гормона роста отклик получили у 60 процентов, с пиками 7,5 ± 8,0 мкг/л против 11,2 ± 12,1 мкг/л у природного пускового гормона. Разброс там шире самой величины.
Какие побочные эффекты GHRP-1 известны?
Измеряли только гормоны, и данные эти взяты из одной работы с 23 детьми и подростками. Кортизол вырос (p < 0,05), сигнал щитовидной железы ТТГ упал, а свободный тироксин поднялся (оба p < 0,01), тогда как пролактин, ЛГ и ФСГ не сдвинулись. Побочные эффекты GHRP-1 никто и никогда не собирал по правилам.
Как долго GHRP-1 держится в организме?
Ответа не опубликовал никто. Исследований того, как организм усваивает и выводит GHRP-1 (фармакокинетики), у людей нет, поэтому ни период полувыведения, ни скорость очищения крови, ни доля вещества, доходящая до крови, не измерены. У близкого родственника GHRP-2 такая работа есть, и конечный период полувыведения там составил 0,55 ± 0,14 часа. Это число относится к GHRP-2, а не к нашему пептиду.
Запрещён ли GHRP-1 в спорте?
Да, круглый год — и в соревновательный период, и вне его. Раздел S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года называет его полным именем, рядом с GHRP-2, GHRP-6 и гексарелином. Лаборатории ищут в пробах не сам пептид, а обломки, на которые он распадается: к моменту забора мочи самого вещества там уже нет.
Законно ли хранить GHRP-1 в Австралии?
Нет, без разрешения нельзя. Стандарт ядов в редакции июня 2026 года вносит пептиды, выбрасывающие гормон роста, в свой рецептурный список целым классом и повторяет этот класс в приложении, озаглавленном правилом о том, что хранение без разрешения противозаконно. GHRP-1 попадает туда как часть класса, а не по имени.
Чем GHRP-1 отличается от ипаморелина?
Ипаморелин собрали из скелета GHRP-1, убрав два срединных звена, и собрали именно ради избирательности. У свиней он не поднимал ни АКТГ, ни кортизол выше того, что давал GHRH, даже при дозах в 200 с лишним раз выше половинной действующей. GHRP-1 у людей кортизол заметно поднимал, так что избирательность ипаморелина на него не переносится.
Что о GHRP-1 до сих пор неизвестно?
Почти всё, что хотелось бы знать. Нет ни одной работы о повторном введении, нет данных о том, как организм усваивает и выводит вещество, не измерена сила связывания с рецептором, и совсем ничего не известно о мышцах, жире, восстановлении и сне. Единственное испытание, задуманное ради данных о безопасности, прекратили после трёх участников.
Источники
- Mericq V, Cassorla F, Garcia H, Avila A, Bowers CY, Merriam GR (1995). Growth hormone (GH) responses to GH-releasing peptide and to GH-releasing hormone in GH-deficient children. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 80(5):1681-1684. PMID 7745018. DOI 10.1210/jcem.80.5.7745018
- de Zegher F, Spitz B, Van den Berghe G, Lemmens D, Vanweser K, Keppens K, Bowers CY (1998). Postpartum hyperprolactinemia and hyporesponsiveness of growth hormone (GH) to GH-releasing peptide. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 83(1):103-106. PMID 9435424. DOI 10.1210/jcem.83.1.4483
- Laron Z, Bowers CY, Hirsch D, Almonte AS, Pelz M, Keret R, Gil-Ad I (1993). Growth hormone-releasing activity of growth hormone-releasing peptide-1 (a synthetic heptapeptide) in children and adolescents. Acta Endocrinologica (Copenhagen) 129(5):424-426. PMID 8279223. DOI 10.1530/acta.0.1290424
- ClinicalTrials.gov, NCT00381602. A phase 2, randomised, crossover, vehicle-controlled, double-blind, multicentre study of GHRP-1/AG in subjects with end-stage renal disease on haemodialysis. Sponsor QLT Inc.; status terminated, reason "Lack of enrolment"; 3 participants enrolled; September 2006 to May 2007; no results posted. Full study record retrieved through API v2 on 10 September 2026. https://clinicaltrials.gov/study/NCT00381602
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, section S2.2.4, third bullet, naming GHRP-1 among the growth hormone releasing peptides. Full text read 10 September 2026. The 2025 list carries the same entry, spelled GHRP1.
- Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2026) Instrument 2026, F2026L00633, registered 28 May 2026. Schedule 4 entry "# GROWTH HORMONE RELEASING PEPTIDES (GHRPs)."; Appendix D, clause 5, item 19. Text extract read 10 September 2026. https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/asmade
- Pihoker C, Kearns GL, French D, Bowers CY (1998). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of growth hormone-releasing peptide-2: a phase I study in children. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 83(4):1168-1172. PMID 9543135. DOI 10.1210/jcem.83.4.4744 — cited as the contrast: a complete human study exists for GHRP-2 and none for GHRP-1, in any source read for this page.
- Akman MS, Girard M, O'Brien LF, Ho AK, Chik CL (1993). Mechanisms of action of a second generation growth hormone-releasing peptide (Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2) in rat anterior pituitary cells. Endocrinology 132(3):1286-1291. PMID 8095015. DOI 10.1210/endo.132.3.8095015
- Cabrales A, Berlanga J, et al. (2017). Synthetic growth hormone-releasing peptides (GHRPs): a historical appraisal of the evidences supporting their cytoprotective effects. PMCID PMC5392015. Full text read 10 September 2026.
- Bowers CY (1993). GH releasing peptides — structure and kinetics. Journal of Pediatric Endocrinology 6(1):21-31. PMID 8374685. DOI 10.1515/jpem.1993.6.1.21 — the only source on oral use in people; the accessible abstract gives no doses and no participant numbers.
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology 139(5):552-561. PMID 9849822. DOI 10.1530/eje.0.1390552
- Ahnfelt-Rønne I, Nowak J, Olsen UB (2001). Do growth hormone-releasing peptides act as ghrelin secretagogues? Endocrine 14(1):133-135. PMID 11322495. DOI 10.1385/ENDO:14:1:133
- PubChem. Compound CID 10350910, growth hormone-releasing peptide 1; formula C51H62N12O7, 955.1 g/mol, CAS 141925-59-9, UNII 39EVI31P0W, ChEMBL427926, InChIKey NWQWNCILOXTTHF-HLCSKTDOSA-N, synonym "KP 101". Retrieved 10 September 2026. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/10350910
- Ferro P, Krotov G, Zvereva I, Rodchenkov G, Segura J (2017). Structure-activity relationship for peptidic growth hormone secretagogues. Drug Testing and Analysis 9(1):87-95. PMID 26811125. DOI 10.1002/dta.1947
- Bowers CY (2012). History to the discovery of ghrelin. Methods in Enzymology 514:3-32. PMID 22975043. DOI 10.1016/B978-0-12-381272-8.00001-5
- Muccioli G, Broglio F, Valetto MR, Ghè C, Catapano F, Graziani A, Papotti M, Bisi G, Deghenghi R, Ghigo E (2000). Growth hormone-releasing peptides and the cardiovascular system. Annales d'Endocrinologie (Paris) 61(1):27-31. PMID 10790589
- Kraiem Z, Bowers CY, Sobel E, Laron Z (1995). Growth hormone (GH)-releasing heptapeptide, but not GH-releasing hormone, inhibits thyrotropin-stimulated thyroid hormone secretion and cAMP formation in cultured human thyroid follicles. European Journal of Endocrinology 133(1):117-120. PMID 7627332. DOI 10.1530/eje.0.1330117
- Boguszewski CL, Boguszewski MC, de Zegher F, Carlsson B, Carlsson LM (2000). Growth hormone isoforms in newborns and postpartum women. European Journal of Endocrinology 142(4):353-358. PMID 10754476. DOI 10.1530/eje.0.1420353
- Charrier J, Fraysse A, Guilhermet R, Serra-Pujol R, Formal M, Bowers CY (1998). In vivo effects of the GH-releasing heptapeptide GHRP-1 in lambs. Reproduction Nutrition Development 38(3):245-254. PMID 9698275. DOI 10.1051/rnd:19980304
- Wu D, Chen C, Zhang J, Katoh K, Clarke I (1994). Effects in vitro of new growth hormone releasing peptide (GHRP-1) on growth hormone secretion from ovine pituitary cells in primary culture. Journal of Neuroendocrinology 6(2):185-190. PMID 8049717. DOI 10.1111/j.1365-2826.1994.tb00571.x
- Wu D, Chen C, Katoh K, Zhang J, Clarke IJ (1994). The effect of GH-releasing peptide-2 (GHRP-2 or KP 102) on GH secretion from primary cultured ovine pituitary cells can be abolished by a specific GH-releasing factor (GRF) receptor antagonist. Journal of Endocrinology 140(2):R9-R13. PMID 8169551. DOI 10.1677/joe.0.140r009
- Xu XB, Pang JJ, Cao JM, Ni C, Xu RK, Peng XZ, Yu XX, Guo S, Chen MC, Chen C (2005). GH-releasing peptides improve cardiac dysfunction and cachexia and suppress stress-related hormones and cardiomyocyte apoptosis in rats with heart failure. American Journal of Physiology. Heart and Circulatory Physiology 289(4):H1643-H1651. PMID 15951341. DOI 10.1152/ajpheart.01042.2004
- Huhn WC, Hartman ML, Pezzoli SS, Thorner MO (1993). Twenty-four-hour growth hormone (GH)-releasing peptide (GHRP) infusion enhances pulsatile GH secretion and specifically attenuates the response to a subsequent GHRP bolus. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 76(5):1202-1208. PMID 8496311 — the substance given was GHRP-6, and the figures are cited here as a finding for the family, not for GHRP-1.
- Thomas A, Delahaut P, Krug O, Schänzer W, Thevis M (2012). Metabolism of growth hormone releasing peptides. Analytical Chemistry 84(23):10252-10259. PMID 23101768. DOI 10.1021/ac302034w
- U.S. Food and Drug Administration. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks. Full page text read 10 September 2026; GHRP-2, GHRP-6 and ipamorelin acetate appear in category 2, added 29 September 2023, and GHRP-1 does not appear. https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks
- Semenistaya E, Zvereva I, Thomas A, Thevis M, Krotov G, Rodchenkov G (2015). Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, hexarelin, and ipamorelin. Drug Testing and Analysis 7(10):919-925. PMID 25869809. DOI 10.1002/dta.1787
- ClinicalTrials.gov API v2. Query for "GHRP-1" on 10 September 2026 returned exactly one study, NCT00381602; a query for the spelled-out term returned eight studies, none of them testing this peptide.
- openFDA and Drugs@FDA. Label endpoint query for "GHRP-1" on 10 September 2026 returned HTTP 404 with no matches; the alphabetical Drugs@FDA listing for the letter G holds no product containing it. https://api.fda.gov/drug/label.json
- European Medicines Agency. Full-text search and medicines listing attempted on 10 September 2026; the site returned HTTP 401 and no server-rendered result list. No European register finding of our own exists.
- Annex to section 2(3) of the German Anti-Doping Act (AntiDopG), published at BGBl. 2023 I, No. 67, 1-5, section II.2.4. The entry covers peptides acting like growth hormone releasing factors and gives GHRP-2, GHRP-2-Gly, GHRP-6, GHRP-6-Gly and hexarelin as examples, introduced by "for example" and therefore not exhaustive. Full text read 10 September 2026. https://www.gesetze-im-internet.de/antidopg/anlage.html
- MHRA. products.mhra.gov.uk returned only a search shell without a rendered result list on 10 September 2026. No British register finding of our own exists.
- Health Canada. Drug Product Database, active ingredient and brand name APIs, queries for "GHRP" and "growth hormone releasing" on 10 September 2026, 0 results each; the control query for somatropin returned several in the same run. https://health-products.canada.ca/api/drug/
- State Register of Medicines of the Russian Federation (GRLS). Query on 10 September 2026 returned HTTP 200 but no usable result list, so no finding can be drawn either way.
- Thomas A, Görgens C, Guddat S, Thieme D, Dellanna F, Schänzer W, Thevis M (2016). Simplifying and expanding the screening for peptides <2 kDa by direct urine injection, liquid chromatography, and ion mobility mass spectrometry. Journal of Separation Science 39(2):333-341. PMID 26578461. DOI 10.1002/jssc.201501060
- Thomas A, Walpurgis K, Krug O, Schänzer W, Thevis M (2012). Determination of prohibited, small peptides in urine for sports drug testing by means of nano-liquid chromatography/benchtop quadrupole orbitrap tandem-mass spectrometry. Journal of Chromatography A 1259:251-257. PMID 22901302. DOI 10.1016/j.chroma.2012.07.022
- Deghenghi R, Cananzi MM, Torsello A, Battisti C, Muller EE, Locatelli V (1994). GH-releasing activity of Hexarelin, a new growth hormone releasing peptide, in infant and adult rats. Life Sciences 54(18):1321-1328. PMID 7910650. DOI 10.1016/0024-3205(94)00510-9
- Robinson BM, Friberg RD, Bowers CY, Barkan AL (1992). Acute growth hormone (GH) response to GH-releasing hexapeptide in humans is independent of endogenous GH-releasing hormone. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 75(4):1121-1124. PMID 1400881 — the peptide given was GHRP-6.
- Hartman ML, Farello G, Pezzoli SS, Thorner MO (1992). Oral administration of growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH secretion in normal men. Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism 74(6):1378-1384. PMID 1592884 — the peptide given was GHRP-6.
Как сослаться на эту страницу
Факты на этой странице проверены 10 сентября 2026 года, и все запросы к реестрам, стоящие за таблицей статуса, выполнены в тот же день. GHRP-1 никто не разрабатывает с 2007 года, поэтому меняться скорее всего будут записи в антидопинговых и правовых документах.
myPeptides Research & Editing. (2026). GHRP-1: что показали исследования, статус и безопасность. Версия 1.0, 10 сентября 2026 года. Реестр пептидов myPeptides. Источник: https://mypep.app/peptides/ghrp-1
Как составляются и оцениваются страницы этого реестра, описано в разделе методология; полный реестр — на странице пептиды.
| Версия | Дата | Изменение |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-10 | Первая публикация |
Последняя проверка: 10 сентября 2026 года. Следующий пересмотр: при любом изменении антидопингового списка, австралийского Стандарта ядов или списков FDA по изготовлению лекарств в аптеке, а также при появлении любого нового исследования на людях.