Ипаморелин: что показали испытания, статус и безопасность
Кратко
Ипаморелин — искусственная цепочка из пяти аминокислот, которая заставляет гипофиз выбросить в кровь собственный гормон роста. Компания Novo Nordisk описала его в 1998 году, а компания Helsinn дважды проверяла на пациентах, у которых после операции не запускается кишечник. Единственное опубликованное испытание своей главной цели не достигло, и разработку прекратили. Регистрации нет нигде, вещество прямо названо в Запрещённом списке ВАДА, а в Австралии его хранение противозаконно.
Главное в цифрах
- Главной цели испытание не достигло. У 117 взрослых, которым удалили часть кишечника, медиана времени до первой переносимой твёрдой пищи составила 25,3 часа против 32,6 часа на пустышке. Медиана — это серединное значение всех измерений: у половины пациентов срок был короче, у половины длиннее. Разница не вышла за пределы случайности (p = 0,15) [1].
- 0 голосов за, 12 против, один воздержался. 29 октября 2024 года консультативный комитет FDA высказался против того, чтобы разрешить аптекам изготавливать препараты с ипаморелином [2].
- 320 участников и ни строчки результатов. Самое крупное испытание на людях закончилось в мае 2014 года, и с тех пор его итоги не появились ни в журнале, ни в реестре [3].
- В антидопинговом списке назван прямо. Раздел S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года перечисляет ипаморелин среди веществ, которые заставляют организм выбрасывать гормон роста и запрещены круглый год [4].
- В Австралии за хранение можно ответить по закону. Стандарт ядов относит вещество к рецептурным и отдельно вносит его под номером 25 в пункт 5 Приложения D — перечень, хранить вещества из которого без разрешения нельзя [5].
- Избирательность показана на свиньях. Гормон стресса кортизол и командующий им гормон гипофиза заметно не росли даже при дозах, в 200 с лишним раз выше действующей. Вещества сравнения поднимали оба [6].
- Про уколы под кожу, которыми пользуются вне испытаний, не известно ничего. FDA не нашло по этому способу введения ни данных о том, как вещество ведёт себя в организме, ни сведений о безопасности [7].
Что такое ипаморелин
Ипаморелин — искусственная цепочка из пяти аминокислот, и это не гормон и не его копия. Компания Novo Nordisk синтезировала её в середине 1990-х и впервые описала в 1998 году под кодом NNC 26-0161 [6], [7]. Торгового названия у вещества нет: ни один препарат с ним нигде и никогда не получал разрешения.
Два из пяти звеньев цепочки в человеческих белках не встречаются, а ещё два — зеркальные формы обычных аминокислот. Из-за этого ферменты разбирают молекулу медленнее. Выросла она из ряда родственных пептидов, у которых убрали среднюю пару аминокислот [6]. Разработчик свернул работу, и с тех пор молекулу никто не подхватил.
Ключевые данные
| Поле | Значение | Источник |
|---|---|---|
| Код разработки | NNC 26-0161 | [8] |
| Класс | Вещество, заставляющее гипофиз выбросить гормон роста; действует через рецептор гормона голода грелина | [6], [7] |
| Структура | Пять аминокислот, две из них в зеркальной форме, хвост молекулы прикрыт | [6], [8] |
| Последовательность | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 | [6] |
| Формула и масса | C38H49N9O5, 711,9 г/моль | [8] |
| Температура плавления, свободное основание | 144–147 °C | [7] |
| Как долго держится в крови у людей | Около 2 часов после капельницы | [9] |
| Как вводили людям в испытаниях | Только в вену | [1], [9] |
| Статус | Разработку прекратили после испытаний на пациентах; регистрации нет нигде | [3], [7] |
| Разработчик | Novo Nordisk A/S; затем Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc | [6], [10] |
| Номер CAS | 170851-70-4, свободное основание | [8] |
| PubChem CID | 9831659 | [8] |
| UNII | Y9M3S784Z6 | [8] |
| Требования к качеству | Ни в одной проверенной фармакопее их нет | [7] |
Как он работает
Ипаморелин цепляется за один-единственный приёмник на клетках — тот, через который действует гормон голода грелин. Всё остальное вытекает уже из этого [6].
- Клетки гипофиза. Как только пептид садится на рецептор, гипофиз коротко выбрасывает гормон роста. Опыты с блокаторами показали, что работает именно этот рецептор, а не соседний [6]. У людей одна капельница дала один пик гормона роста примерно через 40 минут (0,67 часа) [9].
- Избирательность, показанная лишь на одном виде. У бодрствующих свиней гормон стресса кортизол и командующий им гормон гипофиза не поднимались даже при дозах намного выше действующей. Родственные вещества GHRP-2 и GHRP-6 поднимали оба [6].
- Мышцы кишечной стенки. Такие же рецепторы есть и вне мозга: через нервы кишечника они способны ускорять опорожнение желудка и продвижение содержимого по толстой кишке. Показано это на крысах [11], [12].
- Центры удовольствия в мозге. Такие же рецепторы есть и в областях мозга, отвечающих за вознаграждение. FDA пишет, что лабораторных работ не хватило, чтобы понять, может ли ипаморелин вызывать привыкание [7].
- С жиром всё вышло наоборот. У мышей ипаморелин увеличивал долю жира в теле и аппетит, тогда как сам гормон роста долю жира, наоборот, снижал [13].
Ещё два эффекта описаны по одному разу, и повторить их никто не пробовал: у крыс снижалась болезненная чувствительность внутренних органов [14], а кусочки крысиной поджелудочной железы вне организма выбрасывали инсулин [15].
Разница тут принципиальная. Ипаморелин ничего не приносит с собой: он лишь просит гипофиз отдать своё, поэтому нужен работающий гипофиз с запасом гормона. Гормоном роста он не является и его не заменяет [7].
Что показали испытания
Выброс гормона роста
Первая фаза В исследование взяли сорок восемь здоровых мужчин, а в расчёты вошли 40: пять ступеней дозы, в каждой группе шесть человек получали препарат и двое пустышку, всем ставили пятнадцатиминутную капельницу. Чем выше была доза, тем сильнее рос гормон роста; пик приходился примерно на 40-ю минуту (0,67 часа), и при любой дозе уровень возвращался к незаметному в пределах шести часов [9]. Кровь очищалась от вещества со скоростью 0,078 литра в час на каждый килограмм веса, а концентрация в крови падала вдвое примерно за 2 часа.
Этим всё, что известно о действии вещества на людей, и исчерпывается. Измеряли там лишь уровень гормона в крови после одной дозы в вену, а не самочувствие или состояние пациентов. Группу самой низкой дозы и группу пустышки из расчётов исключили: гормон роста у них практически не поднимался [7].
Послеоперационный парез кишечника
Испытание с пустышкой и жеребьёвкой Главным вопросом было, через сколько часов после первой дозы пациент сможет съесть обычную твёрдую пищу. У 117 взрослых, которым удалили часть тонкой или толстой кишки, медиана этого срока составила 25,3 часа на ипаморелине против 32,6 часа на пустышке (p = 0,15) [1]. Значимой разницы авторы не увидели ни в главном расчёте, ни в дополнительных.
Испытание с жеребьёвкой, в котором ни врачи, ни пациенты не знали, кому что досталось: 117 взрослых после операции на кишечнике. Разница в пределах случайности, p = 0,15. Источник [1].
После этого результата разработку остановили. Обзор, на который ссылается FDA, говорит прямо: время до первой еды ипаморелин не сократил, поэтому работу и свернули [7].
Испытание, которого никто не видел
Во втором испытании 320 взрослых по жребию распределили на четыре группы; работа закончилась в мае 2014 года [3]. Результаты в реестр так и не выложили, а поиск по научным базам публикации не нашёл [7]. Это самое крупное исследование ипаморелина на людях, и чем оно кончилось, неизвестно.
Находки на животных, которые не перенеслись на людей
Данные на животных У крыс после полостной операции одна доза в вену сокращала время до первого стула, а повторные введения увеличивали объём стула, аппетит и прибавку веса [11]. Пища застаивалась в желудке меньше: доля задержавшегося содержимого упала с 78 до 52 процентов, а у неоперированных крыс она составляла 44 процента [12]. Направление эффекта повторялось из опыта в опыт, и всё же на людях испытание провалилось.
Кость и рост
Данные на животных За 15 дней у взрослых самок крыс кость голени стала расти в длину быстрее: с 42 до 52 микрометров в сутки, и случайностью это не объяснить (p < 0,0001). При этом ни ИФР-1 — вещество, через которое обычно работает гормон роста, — ни показатели обновления кости не изменились [16].
За 12 недель минералов в кости стало больше, а плотнее она не стала: кость просто выросла в толщину [17].
Данные на животных Когда крысам три месяца давали гормональный препарат метилпреднизолон, который разрушает кость и мышцы, ипаморелин вчетверо ускорял нарастание кости снаружи и увеличивал максимальную силу мышцы [18]. В более коротком опыте потеря веса от того же препарата сократилась с 13,6 грамма до 1,6 грамма (разброс между животными ± 2,9 и ± 2,0 грамма), а уровень ИФР-1 вырос [19].
Признаки развития толерантности
Данные на животных После 15 дней уколов гипофиз отвечал на пробную дозу ипаморелина слабее, чем вначале, и случайностью это не объяснить (p < 0,03). При этом на другой сигнал гипофиз отвечал по-прежнему, и запас гормона в нём не уменьшился [16]. В отдельном опыте длиной 21 день клетки гипофиза выглядели под микроскопом обычными, но гормона внутри них стало меньше [20].
Что остаётся неизвестным
- Нехватка гормона роста. Ни одна опубликованная работа не проверяла ипаморелин при этом состоянии, и три врачебных руководства по гормонам его не упоминают [7].
- Уколы под кожу. Именно так вещество вводят вне испытаний, и как раз по этому пути FDA не нашло ни данных о поведении вещества в организме, ни сведений о безопасности [7].
- Мышцы и жир, сон, восстановление, старение у людей. Исследований на людях нет ни по одному из этих пунктов. FDA называет такие обещания рекламой, а не доказательствами [7].
- Избирательность у человека. Кортизол и командующий им гормон гипофиза в исследованиях на людях не измеряли ни разу [7], [9].
- Всё, что дольше недели. Самый долгий задокументированный курс у человека — семь дней [1].
Побочные эффекты и безопасность
Всё, что известно о безопасности у людей, — это разбор 114 участников одного испытания и два сообщения о побочных эффектах. Пользу и риск официально никто не взвешивал, поэтому нет ни утверждённой инструкции, ни наблюдения за пациентами после продажи.
Как часто это случалось в испытании: ипаморелин против пустышки [1], [7].
| Что случилось | Насколько серьёзно | Ипаморелин | Пустышка |
|---|---|---|---|
| Повышенный сахар в крови при выписке | Возникло во время лечения | 14,3 % | 8,6 % |
| Нехватка калия в крови | Возникло во время лечения | 12,5 % | 3,4 % |
| Бессонница | Возникло во время лечения | 10,7 % | 5,2 % |
| Возвращение в больницу в течение 30 дней | Серьёзное | 12,5 % | 8,6 % |
| Инфекция | Серьёзное | 10,7 % | 10,3 % |
| Разошёлся шов на кишечнике | Серьёзное | 3,6 % | 1,7 % |
Серьёзные осложнения случились у 10 из 56 человек на ипаморелине и у 9 из 58 на пустышке, то есть у 17,9 против 15,5 процента [1]. Большинство началось уже после того, как введение закончилось. Чаще всего пациентов беспокоили тошнота, рвота и вздутие живота, и на ипаморелине их было даже несколько меньше, чем на пустышке.
Двое участников из группы ипаморелина умерли. Обоим удаляли часть кишки из-за рака, и у обоих разошёлся шов на кишечнике. Причинами смерти записаны избыток калия с тромбами в аорте, заражение крови, прободная язва и отказ почек с заражением крови на фоне воспаления лёгких [7].
FDA пишет, что связь этих смертей с ипаморелином остаётся неясной. И всё же именно на них ссылается, когда относит вещество к сырью с существенными рисками [21].
В базе жалоб FDA на 30 сентября 2023 года лежат всего два сообщения, и оба несерьёзные; речь идёт о препаратах, изготовленных в аптеке [7]. В одном случае это спрей в нос, в другом — смесь с другим пептидом, из-за чего понять причину невозможно. В базе по пищевым добавкам не было ни одного случая.
Главное здесь — то, чего нет. Никто не проверял ни разовое отравление, ни последствия длительного приёма, ни повреждение генов, ни влияние на потомство и развитие плода, ни способность вызывать рак, ни иммунный ответ, ни слипание молекул [7]. Обе химические формы FDA считает плохо описанными: в сертификатах анализа не хватало проверок на примеси, комки и бактериальные яды.
К этому добавляются риски всего класса. В инструкциях ко всем разрешённым препаратам гормона роста предупреждают об опухолях, о нарушении усвоения сахара и диабете, о повышенном давлении внутри черепа и о задержке жидкости [7]. Повышенный сахар в крови и без того встречался на ипаморелине чаще в единственном настоящем испытании на людях [1].
Дозы, применявшиеся в исследованиях
Эти дозы взяты из процитированных исследований и приведены только как научная справка. Они не являются рекомендацией и не переносятся на применение вне испытаний.
| Исследование | Модель | Доза | Путь | Частота | Длительность | Источник |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Gobburu 1999, первая фаза | 48 здоровых мужчин | 4,21; 14,02; 42,13; 84,27; 140,45 нмоль/кг | В вену | Одна 15-минутная капельница | Один раз | [9] |
| Beck 2014, испытание на пациентах (NCT00672074) | 117 взрослых после операции на кишечнике | 0,03 мг/кг | В вену | Дважды в сутки | С 1-го по 7-й день или до выписки | [1], [10] |
| NCT01280344, результаты не опубликованы | 320 взрослых после операции на кишечнике | 0,03 или 0,06 мг/кг | В вену | Дважды или трижды в сутки | Не опубликовано | [3] |
| Semenistaya 2015, как вещество выводится | 1 доброволец | Не сообщается | В нос | Один раз | Мочу собирали двое суток | [22] |
| Raun 1998, подбор действующей дозы | Крысы и бодрствующие свиньи | Половинный эффект при 80 нмоль/кг у крыс и 2,3 нмоль/кг у свиней | В вену | Один раз | Один раз | [6] |
| Johansen 1999, рост кости | Взрослые самки крыс | 0, 18, 90, 450 мкг на животное в сутки | Под кожу | Трижды в сутки | 15 дней | [16] |
| Svensson 2000, минералы в кости | Самки крыс 13 недель от роду | 0,5 мг/кг в сутки | Под кожу, через мини-помпу | Непрерывно | 12 недель | [17] |
| Andersen 2001, потеря кости от гормонов | Самки крыс 8 месяцев от роду | 100 мкг/кг | Под кожу | Трижды в сутки | 3 месяца | [18] |
| Malmlöf 1999, ответ гормона роста | Крысы с катетером в вене | 0,4 или 1,6 мг/кг в сутки | В вену | Четырежды в сутки | 10 дней | [19] |
| Venkova 2009, кишечник после операции | Крысы после полостной операции | От 0,01 до 1 мг/кг | В вену | Один раз или четырежды в сутки | Один раз или двое суток | [11] |
| Greenwood-Van Meerveld 2012 | Крысы после полостной операции | От 0,014 до 0,14 мкмоль/кг | В вену | Один раз | Один раз | [12] |
| Mohammadi 2020, боль | Крысы с повышенной чувствительностью внутренних органов | 0,01; 0,1; 1,0 мг/кг | В вену | Один раз | Один раз | [14] |
| Lu 2024, тошнота от химиотерапии | Хорьки | От 1 до 3 мг/кг | Укол в брюшную полость | Каждые 24 часа | До 72 часов | [23] |
Каждую дозу человеку вводили в вену в больнице, под наблюдением врачей. Дозы для животных на человека напрямую не пересчитываются. Про уколы под кожу, которые предлагали для аптечных препаратов, FDA не нашло ни данных о поведении вещества в организме, ни сведений о безопасности [7].
Разработка и регистрационный статус
От открытия до запрета
- 1998Первое описание в компании Novo NordiskУ свиней выбрасывает гормон роста, не поднимая кортизол, источник [6]
- 1999Первая проверка на 48 здоровых мужчинахОдна капельница в вену, источник [9]
- 2008Начало испытания на пациентах, у которых после операции не запускается кишечникЗаказчик Helsinn Therapeutics, 117 человек, источник [10]
- 2014Результаты опубликованы: главной цели нет, разработка остановлена25,3 против 32,6 часа, p = 0,15, источники [1], [7]
- 2014Испытание по подбору дозы закончено, но не опубликовано320 человек, результатов нет нигде, источник [3]
- 202329 сентября FDA относит вещество к рискованному сырьюСущественные риски для безопасности, источник [21]
- 202429 октября консультативный комитет голосует 0 против 12Заявки к тому моменту уже отозваны, источники [2], [7]
- 2026Прямо назван в списке ВАДА и в австралийском Стандарте ядовЗапрещён круглый год, за хранение можно ответить по закону, источники [4], [5]
- 1998 — первое описание в рецензируемом журнале, из отдела биологии гормона роста компании Novo Nordisk [6].
- 1999 — публикуют первое исследование на здоровых людях; о побочных эффектах в нём не сказано ничего [7], [9].
- 2008–2014 — компания Helsinn Therapeutics проводит два испытания на пациентах, у которых после операции не запускается кишечник [3], [10].
- 2014 — первое из этих испытаний публикует отрицательный результат, и разработка заканчивается [1], [7].
- 2023 — 29 сентября одна из форм ипаморелина попадает у FDA в перечень сырья с существенными рисками [21].
- 2024 — 19 сентября заявки отзывают, а 29 октября консультативный комитет голосует против [2], [7].
- 2026 — вещество прямо названо и в антидопинговом списке, и в австралийском Стандарте ядов [4], [5].
| Рынок | Статус | Примечание | Источник |
|---|---|---|---|
| США | Не зарегистрирован | Для аптек отнесён к рискованному сырью | [7], [21] |
| Евросоюз | Не зарегистрирован | Разрешения нет | [24] |
| Германия | Не зарегистрирован | Идёт по общеевропейскому пути | [24] |
| Великобритания | Не зарегистрирован | Разрешения нет | [25] |
| Австралия | Только по рецепту | За хранение без разрешения можно ответить по закону | [5] |
| Канада | Не зарегистрирован | Записи в базе нет | [26] |
| Швейцария | Не зарегистрирован | Распространение незаконно | [27] |
Все запросы к реестрам, стоящие за этой таблицей, выполнены 6 сентября 2026 года.
Австралия здесь выбивается из общего ряда. Стандарт ядов в редакции июня 2026 года относит ипаморелин к рецептурным веществам и отдельно вносит его в особый перечень [5]. Этот перечень прямо назван списком ядов, хранить которые без разрешения противозаконно.
Ипаморелин стоит там под номером 25, а пункт 21 той же таблицы охватывает вообще все вещества, заставляющие организм выбрасывать гормон роста. Те же записи были и в редакции июня 2024 года [28].
Швейцария взялась за этот класс веществ вплотную. Таможня вместе с лекарственным надзором и антидопинговой службой 22 июня 2026 года проверила 46 посылок и задержала 23, причём 21 из них признали допингом [27].
Антидопинг
Ипаморелин запрещён в спорте круглый год — и в соревновательный период, и вне его. Он назван в списке прямо, а не подпадает под него по касательной. В списке 2025 года формулировка была дословно той же [29].
Раздел S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года называет его среди «growth hormone secretagogues (GHS) and their mimetics e.g. anamorelin, capromorelin, ibutamoren (MK-677), ipamorelin, lenomorelin (ghrelin), macimorelin and tabimorelin» (стимуляторы выброса гормона роста и их миметики, среди которых анаморелин, капроморелин, ибутаморен (MK-677), ипаморелин, леноморелин (грелин), мациморелин и табиморелин) [4].
Находить его в пробах умеют. Проверенные лабораторные методы улавливают и сам ипаморелин, и обломки, на которые он распадается в организме; один такой обломок обнаруживается даже тогда, когда самого вещества уже не найти [22]. Один способ обойти проверку задокументирован: в допинге, изъятом датской таможней, нашли ипаморелин с приделанной лишней аминокислотой [30], [31]. Общая картина по этому классу разобрана в материале пептиды, запрещённые в спорте.
В сравнении с родственными пептидами
| Пептид | Как действует | Регистрация | Антидопинг | Чем выделяется |
|---|---|---|---|---|
| Ипаморелин | Через рецептор гормона голода грелина | Нигде нет | Назван прямо, раздел S2.2.4 [4] | У свиней кортизол не рос даже при дозах в 200 с лишним раз выше действующей [6] |
| GHRP-2 | Пептид, вызывающий выброс гормона роста | В реестре FDA нет [32] | Назван как пралморелин, раздел S2.2.4 [4] | У свиней сильнее ипаморелина, но поднимал и кортизол [6] |
| GHRP-6 | Пептид, вызывающий выброс гормона роста | В реестре FDA нет [32] | Назван прямо, раздел S2.2.4 [4] | У крыс уходит из крови впятеро быстрее и выводится в основном через печень [33] |
| Ибутаморен (MK-677) | Не пептид, но действует так же | В реестре FDA нет [32] | Назван прямо, раздел S2.2.4 [4] | Работает при приёме внутрь; напрямую с ипаморелином его не сравнивали |
| Тесаморелин | Копия гормона, который командует гипофизом | Зарегистрирован, досье BLA 022505 [32] | Назван прямо, раздел S2.2.4 [4] | Единственный рецептурный препарат в этой таблице |
| Серморелин | Копия гормона, который командует гипофизом | В реестре FDA нет [32] | Назван прямо, раздел S2.2.4 [4] | Действует через другой рецептор, не через грелиновый [6] |
От соседей по таблице ипаморелин отличают всего две вещи, и обе довольно узкие. У свиней он вызывал выброс гормона роста, не поднимая кортизол, тогда как GHRP-2 и GHRP-6 поднимали его [6]. А у крыс он уходил из крови впятеро медленнее, чем GHRP-6, и выводился в основном через почки, а не через печень [33].
Всё остальное у них общее. Все шесть попадают в один и тот же запрещённый раздел, и разрешён как лекарство только тесаморелин. В антидопинговом списке ипаморелин стоит среди веществ, вызывающих выброс гормона роста, а не в отдельной рубрике, хотя химически он вышел именно из неё [4], [6].
Распространённые заблуждения
- «Он стал законным, когда FDA убрало его из своего перечня». Запись исчезла только потому, что 19 сентября 2024 года заявители сами отозвали заявку, а не потому, что вещество признали безопасным. Комитет затем проголосовал 0 против 12 [2], [7]. Одна из форм ипаморелина в перечне рискованного сырья так и осталась [21].
- «Ипаморелин с CJC-1295 — проверенная связка». Эту пару не проверяло ни одно клиническое исследование. В документах FDA она названа модной комбинацией со слов одного врача, причём в том сообщении не было никаких данных об улучшении [7]. Оба вещества стоят в одном запрещённом разделе и в одном австралийском перечне [4], [5].
- «Избирательный — значит без гормональных побочных эффектов». В исходной работе избирательность означала ровно одно: у свиней не поднимался кортизол [6]. Что дальше делают сам гормон роста и ИФР-1 — вопрос отдельный, а повышенный сахар и нехватка калия в испытании на людях встречались чаще именно на препарате [1], [7].
- «Это гормон роста или его замена». Это короткая цепочка из пяти аминокислот, которая лишь просит гипофиз отдать своё, а значит, без работающего гипофиза бесполезна [7]. У мышей два вещества действовали на долю жира в теле прямо противоположно [13].
- «Раз кишечник у животных заработал, заработает и у людей». Не заработал. У крыс эффект повторялся из опыта в опыт, а в испытании с жеребьёвкой его не оказалось [1], [11], [12].
- «Он почти не изучен, поэтому вопрос открыт». Изучен он неплохо, просто результат вышел неудачным: одно исследование на здоровых людях, два законченных испытания на пациентах в общей сложности на 437 человек и разбор регулятора на 44 страницы [2], [3], [7], [9].
- «То, что продают как ипаморелин, и есть ипаморелин». В изъятом допинге находили ипаморелин с приделанной лишней аминокислотой — так уходят от лабораторных проверок [30], [31]. И ни одна фармакопея не задаёт для этого вещества требований к качеству [7].
- «Исследование Trifecta — это идущее испытание ипаморелина». Там просто наблюдают за 52 ветеранами, и ипаморелин — лишь одна из как минимум шести добавок в наборе. Отдельной группы для него нет, и отдельно по нему ничего не измеряют [34].
Частые вопросы
Зарегистрирован ли ипаморелин хоть где-нибудь?
Нет. Ни одна страна не разрешила его как лекарство, ни при одной болезни. Реестры США, Евросоюза, Великобритании, Канады, Австралии и Швейцарии проверили 6 сентября 2026 года: ни одной записи.
Что такое ипаморелин?
Искусственная цепочка из пяти аминокислот, Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2. Она включает в гипофизе тот же приёмник, на который действует гормон голода грелин, и вызывает короткий выброс гормона роста. Впервые вещество описала компания Novo Nordisk в 1998 году под кодом NNC 26-0161.
Сработал ли ипаморелин в испытаниях?
В том, ради чего его проверяли, — нет. У 117 взрослых, которым удалили часть кишечника, медиана времени до первой переносимой твёрдой пищи составила 25,3 часа против 32,6 часа на пустышке, но разница оказалась в пределах случайности (p = 0,15). Значимой разницы авторы не нашли ни в главном, ни в дополнительных расчётах.
Правда ли, что ипаморелин избирателен и не поднимает кортизол?
Это наблюдение сделано на бодрствующих свиньях: гормон стресса кортизол и командующий им гормон гипофиза не росли заметно даже при дозах, в 200 с лишним раз выше той, что уже поднимает гормон роста. У людей это не проверял никто: в единственной такой работе на людях измеряли гормон роста, а не кортизол.
Какие побочные эффекты ипаморелина известны?
В испытании нехватку калия в крови отметили у 12,5 % против 3,4 % на пустышке, повышенный сахар при выписке — у 14,3 % против 8,6 %, бессонницу — у 10,7 % против 5,2 %. Двое участников из группы препарата умерли после того, как разошёлся шов на кишечнике; FDA пишет, что связь этих смертей с препаратом остаётся неясной.
Запрещён ли ипаморелин в спорте?
Да, круглый год — и в соревновательный период, и вне его. Он прямо назван в разделе S2.2.4 Запрещённого списка 2026 года среди веществ, которые заставляют организм выбрасывать гормон роста. В списке 2025 года формулировка была той же.
Законно ли хранить ипаморелин в Австралии?
Без специального разрешения — нет. Австралийский Стандарт ядов относит ипаморелин к рецептурным веществам и отдельно вносит его в перечень, хранить которые без разрешения противозаконно. Та же запись стояла и в редакции июня 2024 года.
Разрешило ли FDA изготавливать ипаморелин в аптеке?
Наоборот. 29 октября 2024 года консультативный комитет по аптечному изготовлению проголосовал 0 за и 12 против при одном воздержавшемся, и так по обеим химическим формам вещества. Одна из них до сих пор числится у FDA среди сырья с существенными рисками.
Почему на этой странице приведены дозы ипаморелина?
Потому что это факты из опубликованных работ и записей реестров. Каждую дозу человеку вводили в вену в больнице, под наблюдением врачей. Они говорят лишь о том, что вводили в тех исследованиях, и инструкцией по применению не являются.
Что остаётся неизвестным об ипаморелине?
Почти всё, что выходит за рамки тех испытаний. Нет данных о безопасности уколов под кожу, нет проверок на длительное отравление, на повреждение генов и на способность вызывать рак. Дольше семи дней человеку его никогда не вводили, а самое крупное испытание так и не опубликовали.
Источники
- Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, Ipamorelin 201 Study Group (2014). Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. International Journal of Colorectal Disease 29(12):1527-1534. PMID 25331030. DOI 10.1007/s00384-014-2030-8
- FDA. Pharmacy Compounding Advisory Committee, Summary Minutes, 29 October 2024; approved 15 January 2025. Votes 3b and 3c: 0 yes, 12 no, 1 abstention. https://www.fda.gov/media/185412/download
- ClinicalTrials.gov. NCT01280344, phase 2 dose-finding study in gastrointestinal recovery after bowel resection; sponsor Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc; n = 320; completion May 2014; hasResults false. Retrieved 6 September 2026. https://clinicaltrials.gov/study/NCT01280344
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in force from 1 January 2026; section S2.2.4; official text as annex to BGBl. III No. 219/2025. Retrieved 6 September 2026.
- Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2026) Instrument 2026, F2026L00633, registered 28 May 2026. Schedule 4 entry "IPAMORELIN"; Appendix D, clause 5, item 25. https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/asmade
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, Thøgersen H, Madsen K, Ankersen M, Andersen PH (1998). Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology 139(5):552-561. PMID 9849822. DOI 10.1530/eje.0.1390552
- FDA. Briefing Document, Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, 29 October 2024: Ipamorelin-related bulk drug substances; document dated 19 August 2024. https://www.fda.gov/media/182088/download
- PubChem. Compound CID 9831659, ipamorelin; formula C38H49N9O5, 711.9 g/mol, CAS 170851-70-4, UNII Y9M3S784Z6. Retrieved 6 September 2026. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9831659
- Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, Ynddal L (1999). Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharmaceutical Research 16(9):1412-1416. PMID 10496658. DOI 10.1023/a:1018955126402
- ClinicalTrials.gov. NCT00672074, safety and efficacy of ipamorelin for the management of postoperative ileus; sponsor Helsinn Therapeutics (U.S.), Inc; n = 117; April 2008 to December 2009; hasResults false. Retrieved 6 September 2026. https://clinicaltrials.gov/study/NCT00672074
- Venkova K, Mann W, Nelson R, Greenwood-Van Meerveld B (2009). Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 329(3):1110-1116. PMID 19289567. DOI 10.1124/jpet.108.149211
- Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, Pietra C (2012). Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus. Journal of Experimental Pharmacology 4:149-155. PMID 27186127. DOI 10.2147/JEP.S35396
- Lall S, Tung LY, Ohlsson C, Jansson JO, Dickson SL (2001). Growth hormone (GH)-independent stimulation of adiposity by GH secretagogues. Biochemical and Biophysical Research Communications 280(1):132-138. PMID 11162489. DOI 10.1006/bbrc.2000.4065
- Mohammadi EN, Louwies T, Pietra C, Northrup SR, Greenwood-Van Meerveld B (2020). Attenuation of visceral and somatic nociception by ghrelin mimetics. Journal of Experimental Pharmacology 12:267-274. PMID 32801950. DOI 10.2147/JEP.S249747
- Adeghate E, Ponery AS (2004). Mechanism of ipamorelin-evoked insulin release from the pancreas of normal and diabetic rats. Neuroendocrinology Letters 25(6):403-406. PMID 15665799
- Johansen PB, Nowak J, Skjærbæk C, Flyvbjerg A, Andreassen TT, Wilken M, Ørskov H (1999). Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Growth Hormone & IGF Research 9(2):106-113. PMID 10373343. DOI 10.1054/ghir.1999.9998
- Svensson J, Lall S, Dickson SL, Bengtsson BA, Rømer J, Ahnfelt-Rønne I, Ohlsson C, Jansson JO (2000). The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. Journal of Endocrinology 165(3):569-577. PMID 10828840. DOI 10.1677/joe.0.1650569
- Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, Andreassen TT, Ørtoft G, Oxlund H (2001). The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Growth Hormone & IGF Research 11(5):266-272. PMID 11735244. DOI 10.1054/ghir.2001.0239
- Malmlöf K, Johansen PB, Haahr PM, Wilken M, Oxlund H (1999). Methylprednisolone does not inhibit the release of growth hormone after intravenous injection of a novel growth hormone secretagogue in rats. Growth Hormone & IGF Research 9(6):445-450. PMID 10629165. DOI 10.1054/ghir.1999.0128
- Jiménez-Reina L, Cañete R, de la Torre MJ, Bernal G (2002). Influence of chronic treatment with the growth hormone secretagogue ipamorelin, in young female rats: somatotroph response in vitro. Histology and Histopathology 17(3):707-714. PMID 12168778. DOI 10.14670/HH-17.707
- FDA. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks; page updated 22 April 2026; entry "Ipamorelin acetate", 503B, added 29 September 2023. Retrieved 6 September 2026. https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks
- Semenistaya E, Zvereva I, Thomas A, Thevis M, Krotov G, Rodchenkov G (2015). Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, hexarelin, and ipamorelin. Drug Testing and Analysis 7(10):919-925. PMID 25869809. DOI 10.1002/dta.1787
- Lu Z, Ngan MP, Liu JYH, Yang L, Rudd JA (2024). The growth hormone secretagogue receptor 1a agonists, anamorelin and ipamorelin, inhibit cisplatin-induced weight loss in ferrets. Physiology & Behavior 284:114644. PMID 39043357. DOI 10.1016/j.physbeh.2024.114644
- European Medicines Agency. Full-text medicines search for "ipamorelin"; no result. Retrieved 6 September 2026. https://www.ema.europa.eu/en/medicines
- MHRA. No United Kingdom marketing authorisation identified for ipamorelin. Checked 6 September 2026.
- Health Canada. Drug Product Database, active ingredient API query "ipamorelin"; empty result. Retrieved 6 September 2026. https://health-products.canada.ca/api/drug/activeingredient/?ingredientname=ipamorelin
- Swiss Federal Office for Customs and Border Security, Swissmedic and Swiss Sport Integrity. Joint operation "Peptide 2026", statement of 22 June 2026; 46 consignments checked, 23 held back, 21 classed as doping material. https://www.bazg.admin.ch
- Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2024) Instrument 2024, F2024L00589. Identical Schedule 4 and Appendix D, clause 5, item 25 entries. Checked 6 September 2026.
- World Anti-Doping Agency. The 2025 Prohibited List, section S2.2.4; wording identical to the 2026 list including the named entry for ipamorelin. Checked 6 September 2026.
- Gajda PM, Holm NB, Hoej LJ, Rasmussen BS, Dalsgaard PW, Reitzel LA, Linnet K (2019). Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Testing and Analysis 11(2):350-354. PMID 30136411. DOI 10.1002/dta.2489
- Krug O, Thomas A, Malerød-Fjeld H, Dehnes Y, Laussmann T, Feldmann I, Sigmundsdottir H, Thevis M (2018). Analysis of new growth promoting black market products. Growth Hormone & IGF Research 41:1-6. PMID 29864719. DOI 10.1016/j.ghir.2018.05.001
- openFDA. Drugs@FDA API queries for generic and brand name. "tesamorelin" returns BLA 022505, Theratechnologies, EGRIFTA; "sermorelin" and "ibutamoren" return NOT_FOUND. Retrieved 6 September 2026. https://api.fda.gov/drug/drugsfda.json
- Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, Johansen NL (1998). Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Xenobiotica 28(11):1083-1092. PMID 9879640. DOI 10.1080/004982598238976
- ClinicalTrials.gov. NCT07717866, Trifecta Research Study; observational cohort, n = 52; ipamorelin appears only as one component of a supplementation arm. Retrieved 6 September 2026. https://clinicaltrials.gov/study/NCT07717866
Как ссылаться на эту страницу
Факты на этой странице проверены 6 сентября 2026 года, и все запросы к реестрам, стоящие за таблицей статуса, выполнены в тот же день. Действующей программы разработки у ипаморелина нет, поэтому меняться будут прежде всего регуляторные и антидопинговые записи.
myPeptides Research & Editing. (2026). Ипаморелин: что показали испытания, статус и безопасность. Версия 1.0, 6 сентября 2026 года. Реестр пептидов myPeptides. Источник: https://mypep.app/peptides/ipamorelin
Как составляются и оцениваются страницы этого реестра, описано в разделе методология; полный реестр — на странице пептиды.
| Версия | Дата | Изменение |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-06 | Первая публикация |
Последняя проверка: 6 сентября 2026 года. Следующий пересмотр: при публикации NCT01280344, при изменении списков FDA по аптечному изготовлению или при изменении антидопинговой классификации либо статуса в Poisons Standard.