Hexarelina: qué muestran los estudios, situación regulatoria y seguridad
Resumen
La hexarelina es un péptido de laboratorio formado por seis piezas que empuja a la hipófisis a soltar hormona del crecimiento, porque encaja en el receptor de la grelina, la hormona del hambre. Unos investigadores de Milán y de Argenteuil la describieron en 1994 y luego más de cien trabajos la probaron en personas. Casi todos pusieron una sola dosis y midieron el nivel de una hormona, y el único que trató a adultos durante cuatro meses no halló cambio alguno en el factor de crecimiento IGF-I, ni en la grasa corporal, ni en la masa magra, ni en el hueso. Ningún país la ha autorizado nunca y la lista mundial antidopaje la nombra.
Lo esencial de un vistazo
- Dieciséis semanas de tratamiento no cambiaron nada que se pueda ver ni notar. En 12 adultos mayores que se inyectaban dos veces al día, el factor de crecimiento IGF-I se quedó igual (p = 0,24), y lo mismo la grasa corporal (p = 0,6), la masa magra (p = 0,3) y la densidad del hueso (p = 0,3) [1].
- No es un péptido selectivo, y nunca lo fue. En adultos sanos, la subida de la ACTH, la hormona que da la orden, igualó a la que produce la hCRH, la hormona natural que se usa en el hospital para examinar las glándulas suprarrenales [2]. La prolactina se estabilizó un 180 por ciento por encima de su punto de partida [3].
- Cuánto llega a la sangre depende mucho de la vía. Bajo la piel, el 77,0 ± 10,5 por ciento; por la nariz, el 4,8 ± 0,9 por ciento; tragada, el 0,3 ± 0,1 por ciento [4].
- El efecto sobre el corazón se detuvo justo donde la enfermedad era peor. En la miocardiopatía dilatada, la fracción con la que el corazón expulsa la sangre no se movió (del 16,7 ± 2,1 al 17,7 ± 1,7 por ciento). En la miocardiopatía isquémica subió del 22,6 ± 2,1 al 26,2 ± 2,5 por ciento (p < 0,05) [5].
- Nombrada en la lista antidopaje con sus dos nombres. El apartado S2.2.4 de la Lista de Prohibiciones de 2026 dice "examorelin (hexarelin)", prohibida en todo momento [6].
- En Australia, tenerla sin autorización es ilegal. La normativa de sustancias controladas la recoge entre los productos que exigen receta y otra vez en el apéndice que lleva esa regla [7].
- Cero ensayos registrados y bastante más de cien trabajos publicados. ClinicalTrials.gov no devuelve absolutamente nada [8], mientras que una búsqueda bibliográfica devuelve 313 registros, 138 de ellos entre 1994 y 2000 [9].
Qué es la hexarelina
La hexarelina es un péptido sintético formado por seis piezas. No es una hormona ni es un trozo de ninguna proteína que fabrique el cuerpo. Romano Deghenghi la describió en 1994 junto con farmacólogos de la Universidad de Milán, y desde entonces lleva dos códigos de desarrollo, EP-23905 y MF-6003 [10]. No tiene nombre comercial, porque ningún país autorizó nunca un producto que la contuviera.
Se construyó a partir de un péptido anterior, el GHRP-6, cambiando una sola pieza. El triptófano de la segunda posición se sustituyó por una versión metilada, más difícil de cortar para las enzimas. Deghenghi describió ese cambio como el paso que hizo funcionar por boca a los péptidos de esta familia, aunque la absorción rara vez pasó del 1 por ciento de la dosis administrada [11].
Datos rápidos
| Campo | Valor | Fuente |
|---|---|---|
| Nombre genérico | Examorelina, el nombre internacional oficial de la misma sustancia | [12] |
| Códigos de desarrollo | EP-23905, MF-6003 | [12] |
| Clase | Péptido que libera hormona del crecimiento y enciende el receptor de la grelina | [10], [11] |
| Secuencia | His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 | [12] |
| Estructura | Seis piezas, con un extremo tapado, dos de ellas en imagen especular y una que no aparece en las proteínas | [11], [12] |
| Fórmula y masa | C47H58N12O6, 887,0 g/mol | [12] |
| Cuánto dura en las personas | Nunca se midió de forma directa; la subida de hormona del crecimiento se apaga con una vida media de unos 55 minutos | [13] |
| Cuánto dura en los animales | 120 minutos en perros, 75,9 ± 9,3 minutos en ratas | [14], [15] |
| Situación | Los estudios en personas se detuvieron después de 2004; no está autorizada en ningún sitio | [8], [9] |
| Quién la descubrió | Romano Deghenghi, en Europeptides, con la Universidad de Milán | [10], [11] |
| Número de registro CAS | 140703-51-1, base libre | [12] |
| PubChem CID | 6918297 | [12] |
| UNII | 09QF37C617 | [12] |
| DrugBank | DB19510 | [16] |
| Ficha en un libro de referencia oficial | Ninguna | [12] |
Cómo actúa
La hexarelina encaja en el receptor de la grelina, la hormona del hambre, y casi todo lo que ocurre después nace de esa única acción [10].
- La hipófisis, pero pasando por el hipotálamo. La señal no llega sola a la hipófisis. En pacientes cuya conexión entre el hipotálamo y la hipófisis estaba físicamente cortada, la respuesta de hormona del crecimiento no aparecía; cuando la carencia no tenía una causa anatómica, la respuesta estaba intacta [17].
- El eje del estrés, a través de otro mensajero. En 15 hombres sanos, añadir la hormona natural CRH agrandó la respuesta de ACTH, que pasó de 3444 ± 696 a 6580 ± 1572 ng/l × 125 min (p = 0,01), y la de cortisol, que pasó de 45.844 ± 2925 a 63.170 ± 2616 nmol/l × 125 min (p = 0,001). La desmopresina, un fármaco parecido a la vasopresina, no cambió ninguna de las dos (3540 ± 852 ng/l × 125 min). Los autores concluyeron que la vasopresina transporta parte de la señal [18].
- Una segunda diana, distinta, en el corazón. De las membranas del corazón de rata se aisló una proteína de unión de 84.000 dalton, y su secuencia resultó ser la CD36 de la rata. En ratones criados sin CD36, el péptido ya no estrechaba los vasos coronarios [19], [20].
- Esa diana del corazón no es el receptor de la hipófisis. Otros dos potentes liberadores de hormona del crecimiento, el MK-0677 y el EP 51389, no desplazaron a la hexarelina de los puntos de unión del corazón y no produjeron ninguna respuesta en los vasos [20].
- Una protección que quizá no necesite hormona del crecimiento. En ratas a las que se había extirpado la hipófisis, la hexarelina siguió limitando el daño que causa cortar y luego restablecer el riego, más o menos como hacía la hormona del crecimiento. El EP 51389 no hizo nada [21].
- Un papel en el metabolismo de la grasa. En células grasas y en ratones, activar la CD36 encendió genes de las mitocondrias y de la quema de grasa. El efecto desapareció en ratones sin CD36 [22].
Hay una diferencia que conviene tener presente. A la ipamorelina, de la misma familia, se la llamó la primera selectiva, porque las hormonas del estrés se mantuvieron planas muy por encima de la dosis eficaz [23]. La hexarelina no se comporta así, y esa diferencia atraviesa todo lo que viene a continuación.
Qué hallaron los estudios
La liberación de hormona del crecimiento
Fase 1 Doce hombres sanos recibieron 0,5, 1 y 2 microgramos por kilo en vena, además de una inyección simulada, sin saber cuál les tocaba cada vez. Los picos de hormona del crecimiento fueron de 3,9, 26,9, 52,3 y 55,0 ng/ml, se alcanzaron unos 30 minutos después de la inyección y volvieron al punto de partida antes de los 240 minutos [13]. La mitad del efecto máximo llegó con 0,50 µg/kg, y la dosis más alta ya rozaba el techo.
La respuesta depende de quién la recibe. En 60 personas fue más fuerte durante la pubertad, con 1960,2 ± 283,5 µg·min/l, frente a 769,5 ± 122,2 antes de la pubertad, 1829,7 ± 243,1 en adultos jóvenes y 951,1 ± 232,9 en la vejez [24]. Un estudio con 96 niños encontró el mismo patrón, 77,5 ± 8,5 frente a 39,4 ± 4,4 µg/l (p < 0,001) [25].
La grasa corporal también cuenta. En 21 adultos mayores fue el factor que mejor predecía la respuesta: cuanta más grasa, menor era esta (r = -0,72, p = 0,0001) [26].
Cómo se administra
Fase 1 Doce voluntarios recibieron el péptido por las cuatro vías dentro del mismo estudio. Medido frente a la inyección en vena, sobrevivió el 77,0 ± 10,5 por ciento del efecto al inyectarlo bajo la piel, el 4,8 ± 0,9 por ciento al darlo por la nariz y el 0,3 ± 0,1 por ciento al tragarlo [4]. Veinte microgramos por kilo pulverizados en la nariz equivalieron a 1 µg/kg en vena.
Disponibilidad biológica en 12 voluntarios sanos, medida frente a la inyección en vena. Tragarla exigió de 20 a 40 mg para igualar 1 microgramo por kilo puesto en vena. Fuente [4].
Las hormonas que suben al mismo tiempo
Fase 1 En 12 adultos sanos, la ACTH pasó de 16,3 ± 7,2 a 32,4 ± 17,7 pg/ml (p < 0,005) y el cortisol de 110,0 ± 31,6 a 135,9 ± 51,0 µg/l (p < 0,01). Ambas respuestas fueron comparables a las que produce la hCRH, la hormona que se emplea en la clínica exactamente para esta prueba y que subió la ACTH de 17,1 ± 7,7 a 35,7 ± 13,2 pg/ml (p < 0,01) [2]. Junto a ellos se estudió a 17 pacientes con síndrome de Cushing, y ahí el cuadro se partió según la causa. Cuando la causa estaba en la hipófisis, la hexarelina subió la ACTH unas siete veces más que la hCRH (p < 0,02) y el cortisol unas cuatro veces más (p < 0,05). Cuando estaba en un adenoma suprarrenal o en una ACTH de origen ectópico, ninguna de las dos hormonas se movió [2].
Un estudio de dosis y respuesta permitió dibujar la curva entera. La prolactina se estabilizó un 180 por ciento por encima del punto de partida, y la mitad del efecto llegó con 0,39 ± 0,02 µg/kg. El cortisol subió por escalones hasta situarse alrededor de un 40 por ciento por encima del inicio en cuanto la dosis pasó de 0,5 µg/kg [3]. Una comparación cara a cara con el GHRP-2 encontró que los dos péptidos se parecían en todas y cada una de estas medidas [27].
Dieciséis semanas en adultos mayores
Fase 1/2 Este es el estudio que más pesa, y su resultado es negativo. Doce adultos mayores sanos se inyectaron 1,5 µg/kg bajo la piel dos veces al día durante 16 semanas. La hormona del crecimiento liberada cayó de 19,1 ± 2,4 a 12,3 ± 2,4 µg/l·h en la semana 4 (p < 0,05) y a 10,5 ± 1,8 en la semana 16 (p < 0,01), y volvió a 19,4 ± 3,7 cuatro semanas después de dejar el tratamiento [1], [28].
Nada de lo que viene después se movió. El IGF-I y su proteína transportadora, la IGFBP-3, quedaron igual (p = 0,24 y p = 0,74). También la grasa corporal, la masa magra y la densidad del hueso (p = 0,6, p = 0,3 y p = 0,3). Solo subió un marcador del hueso (p = 0,019) [1]. Los autores calificaron de mínimo el efecto sobre el eje de la hormona del crecimiento.
Doce adultos mayores sanos, 1,5 microgramos por kilo bajo la piel dos veces al día. La respuesta se apaga y luego se recupera al dejar el tratamiento. En esas mismas 20 semanas, el IGF-I, la grasa corporal, la masa magra y la densidad del hueso no cambiaron. Fuente [1].
Niños de baja estatura
Fase 2 A ocho niños de entre 4 y 11,6 años se les pulverizaron 60 µg/kg en la nariz tres veces al día durante un máximo de ocho meses. El IGF-I subió de 10,4 ± 3,9 a 14,1 ± 4,6 nmol/l (p < 0,004) y la velocidad de crecimiento de 5,3 ± 0,8 a 8,3 ± 1,7 cm al año (p < 0,0001) [29]. Un estudio paralelo con siete niños halló 5,3 ± 0,9 pasando a 7,4 ± 1,6 cm al año (p < 0,005) [30].
Ninguno de los dos estudios tuvo grupo de comparación, ninguno repartió a los niños al azar y ninguno los siguió hasta la estatura adulta. Sin grupo de comparación no se puede separar el estirón de recuperación de lo que habría pasado de todas formas. En esos mismos siete niños, la respuesta de hormona del crecimiento a una dosis de prueba por la nariz cayó de 70,6 ± 28,2 a 34,1 ± 15,7 mU/l en siete días (p < 0,002), se mantuvo cerca de ese nivel con 37,5 ± 10,3 a lo largo de seis meses (p < 0,03) y se recuperó hasta 42,1 ± 4,7 tres meses después de terminar el tratamiento (p < 0,005) [30].
El corazón
Fase 1/2 En siete hombres sanos, una sola inyección elevó la fracción con la que el ventrículo izquierdo expulsa la sangre del 64,0 ± 1,5 al 70,7 ± 3,0 por ciento (p < 0,03), con el máximo a los 30 minutos y la vuelta al punto de partida a los 60. La hormona del crecimiento administrada por sí sola, dentro del mismo estudio y alcanzando en sangre los mismos niveles, no cambió nada [31]. En siete hombres con carencia de hormona del crecimiento, la fracción subió del 50 ± 1 al 57 ± 2 por ciento [32].
Fase 2 Se estudió a veinticuatro hombres con enfermedad coronaria bajo anestesia, durante una operación de bypass. La hexarelina subió la fracción de expulsión, el índice cardíaco y el volumen bombeado desde el minuto 10 hasta el minuto 90 (p < 0,001) y bajó la presión de enclavamiento (p < 0,01). La hormona del crecimiento, la hormona natural que la libera (GHRH) y una inyección simulada no hicieron nada medible [33].
El resultado cardíaco que falló
Fase 2 A trece pacientes con insuficiencia cardíaca grave se les puso una sola inyección. En los cinco con miocardiopatía isquémica, la fracción de expulsión subió del 22,6 ± 2,1 al 26,2 ± 2,5 por ciento (p < 0,05). En los ocho con miocardiopatía dilatada, el grupo con los corazones más débiles, no se movió en absoluto: 16,7 ± 2,1 frente a 17,7 ± 1,7 por ciento [5]. La hormona del crecimiento subió igual en los dos grupos.
Un estudio anterior con 12 pacientes con miocardiopatía dilatada grave encontró la misma ausencia [34]. El efecto y la subida de hormona del crecimiento van cada uno por su lado, en los dos sentidos, y el efecto falla justamente en los pacientes que más lo necesitarían.
El sueño
Fase 1 Siete voluntarios jóvenes recibieron cuatro inyecciones de 50 microgramos a lo largo de la tarde y la noche. El sueño de fase cuatro en la primera mitad de la noche disminuyó de forma significativa, igual que la potencia delta del registro a lo largo de toda la noche. La hormona del crecimiento y la prolactina subieron durante toda la noche, y la ACTH y el cortisol en la primera mitad [35]. Es justo lo contrario de lo que hacen la grelina y la GHRH.
Como prueba hospitalaria
Fase 2 Este es el único uso para el que la hexarelina se llegó a desarrollar en serio, y ni siquiera aquí alcanzó la autorización. En 19 pacientes, los picos de hormona del crecimiento fueron más altos que tras provocar una bajada de azúcar con insulina (67,1 ± 16 frente a 26,9 ± 6,8 mU/l, p < 0,001), mientras que los picos de cortisol fueron más bajos (420 ± 34 frente a 605 ± 50 nmol/l, p < 0,001) [36]. Como prueba de la reserva suprarrenal, los autores la descartaron.
Una dosis baja combinada con GHRH separó a los pacientes con nitidez: 83,6 ± 4,5 µg/l en adultos sanos frente a 2,6 ± 0,7 µg/l en adultos con carencia de hormona del crecimiento [37].
Lo que sigue sin saberse
- Cualquier resultado clínico, sin excepción. Ningún ensayo controlado y aleatorizado ha medido la supervivencia, los síntomas, la fuerza ni la calidad de vida, para ninguna enfermedad [8], [9].
- Nada más allá de 16 semanas. Ese es el tratamiento más largo que ha recibido nadie, en cualquier grupo de personas [1].
- El uso por adultos sanos para ganar músculo o perder grasa. El único estudio de varios meses en adultos midió la composición corporal y no encontró ningún cambio [1].
- El embarazo, la lactancia y la fertilidad. No hay ningún dato de ninguna clase.
- El riesgo de cáncer, el daño genético y las reacciones del sistema inmunitario. Nunca se hizo un programa de pruebas regulatorias, así que nada de esto está documentado públicamente.
Efectos adversos y seguridad
Ninguna autoridad ha sopesado nunca los beneficios frente a los riesgos, porque nunca se presentó una solicitud. Todo lo que sigue procede de estudios pequeños de los años noventa, hechos por los propios investigadores, que no recogían los efectos adversos de forma ordenada. Cuando se lee que se toleró bien, conviene tenerlo presente.
Esto es lo que se midió en personas:
- El cortisol sube alrededor de un 40 por ciento por encima del inicio en cuanto la dosis pasa de 0,5 µg/kg, y va de 110,0 ± 31,6 a 135,9 ± 51,0 µg/l con 2 µg/kg [2], [3].
- La ACTH se duplica más o menos, de 16,3 ± 7,2 a 32,4 ± 17,7 pg/ml (p < 0,005). Cuando el síndrome de Cushing nace en la hipófisis, la subida superó unas siete veces a la que produce la hCRH, así que la reacción no es previsible si el eje suprarrenal está enfermo [2].
- La prolactina sube un 180 por ciento, por igual en todos los grupos de edad estudiados [3], [24].
- Menos sueño profundo, en siete voluntarios jóvenes a los que se pusieron cuatro inyecciones por la tarde y la noche [35].
- Una respuesta cada vez más débil, hasta alrededor del 55 por ciento tras 16 semanas, que vuelve al punto de partida cuatro semanas después de dejarlo [1], [30].
- Un bajón breve de la TSH, la señal del tiroides, en niños: de 1,0 ± 0,26 a 0,64 ± 0,2 mU/l por la nariz (p < 0,005) y de 1,0 ± 0,3 a 0,7 ± 0,3 mU/l en vena (p < 0,05), con la T4 libre y la T3 sin cambios y todos los valores dentro del rango normal [38].
- Ninguna molestia inmediata descrita en varios estudios con niños y con adultos mayores, aunque ninguno de ellos usó un cuestionario ordenado [39], [40].
Otros dos riesgos vienen de la familia entera más que de la hexarelina en sí. Una revisión de los liberadores de hormona del crecimiento señala la subida del azúcar en sangre, por una menor sensibilidad a la insulina, como la principal reserva de seguridad de todo el grupo [41]. En ratas obesas tratadas durante 30 días subieron tanto la insulina como el azúcar [42].
El apetito es el segundo. En 15 hombres sanos, una escala de valoración mostró un aumento pequeño e inmediato [18], y en perros y ratas el efecto es claro y sigue a la dosis [43], [44].
Algunas precauciones se deducen directamente de los estudios y no de un prospecto, porque prospecto no hay. Cuando el síndrome de Cushing empieza en la hipófisis, la respuesta de ACTH y cortisol se dispara demasiado; cuando empieza en un adenoma suprarrenal o en una ACTH de origen ectópico, desaparece del todo [2]. Cuando el hipotálamo y la hipófisis han quedado físicamente separados, no hay respuesta de hormona del crecimiento [17]. En la obesidad la respuesta es más floja [26].
Hay un hallazgo en animales que encaja mal con los resultados cardíacos en personas y que nunca se resolvió. En corazones de rata aislados, la hexarelina estrechaba los vasos coronarios a medida que subía la dosis. Los autores se preguntaron abiertamente si la CD36 podría estar detrás del espasmo coronario que se ve en la arteriosclerosis [19], [20]. Nadie lo ha estudiado en personas.
El historial deja además un aviso sobre lo que se vende. El 8 de diciembre de 2025, la agencia estadounidense del medicamento amonestó a una empresa de ingredientes a granel de Estados Unidos por su ficha oficial de "Hexarelin Acetate" (NDC 71052-621). El expediente que había detrás nombraba un principio activo distinto, un péptido con el código B27PD, y la agencia clasificó el producto como mal etiquetado [45].
Dosis empleadas en los ensayos
Estas cantidades proceden de los estudios citados y se recogen solo como dato científico. No son una recomendación y no se pueden trasladar sin más a nadie fuera de un ensayo. La mayoría de las entradas en personas son dosis únicas de prueba puestas en el hospital bajo vigilancia, y las dosis en animales no se pueden llevar a las personas.
| Estudio | Modelo | Dosis | Vía | Frecuencia | Duración | Fuente |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Imbimbo 1994, dosis y respuesta | 12 hombres sanos | 0,5, 1 y 2 µg/kg, más una inyección simulada | En vena | Una vez por nivel | Una vez | [13] |
| Ghigo 1994, las cuatro vías | 12 voluntarios sanos | 1 y 2 µg/kg; 1,5 y 3 µg/kg; 20 µg/kg; 20 y 40 mg | Vena, piel, nariz, boca | Una vez por vía | Una vez | [4] |
| Massoud 1996, dosis y respuesta | Hombres adultos sanos | De 0 a 1,0 µg/kg; 0,125 µg/kg con GHRH | En vena | Una vez | Una vez | [3] |
| Arvat 1997, comparación por edades | 60 personas, de niños a ancianos | 1,0 y 2,0 µg/kg | En vena | Una vez | Una vez | [24], [27] |
| Loche 1995, niños | 45 de baja estatura, 10 con obesidad, 5 con daño hipofisario | 2 µg/kg | En vena | Una vez | Una vez | [40] |
| Bellone 1995, antes y durante la pubertad | 96 niños, de 4,1 a 17,4 años | 1,0 y 2,0 µg/kg; 10 mg por boca | Vena, boca | Una vez | Una vez | [25] |
| Laron 1994, nariz frente a vena | 10 niños, 2 adultos | 1 µg/kg; 20 µg/kg | Vena, nariz | Una vez por prueba | Una vez | [38] |
| Laron 1995, tratamiento continuado | 8 niños de baja estatura, de 4 a 11,6 años | 60 µg/kg | Por la nariz | Tres veces al día | Hasta 8 meses | [29] |
| Klinger 1996, respuesta que se apaga | 7 niños de baja estatura | 60 µg/kg; dosis de prueba de 20 µg/kg y 1 µg/kg | Nariz, y vena para las pruebas | Tres veces al día | De 6 a 10 meses | [30] |
| Rahim 1998, 16 semanas | 12 adultos mayores sanos | 1,5 µg/kg | Bajo la piel | Dos veces al día | 16 semanas, seguimiento hasta la semana 20 | [1], [46] |
| Maccario 2002, perfil de 24 horas | 6 hombres jóvenes | 1,5 µg/kg; dosis de prueba de 1 µg/kg | Bajo la piel | Dos o tres veces al día | 24 horas | [47] |
| Ghigo 1996, tandas cortas en el envejecimiento | 7 adultos mayores; 7 mujeres mayores | 1,25 mg por la nariz; 20 mg por boca | Nariz, boca | Tres veces al día | 8 días; 15 días | [39] |
| Frieboes 2004, sueño | 7 voluntarios jóvenes | 4 × 50 µg, 200 µg en total | En vena | Cada hora desde las 22:00 | Una noche | [35] |
| Gasperi 1999, prueba diagnóstica | De 25 a 33 adultos sanos, 19 con carencia | 0,25 µg/kg con 1 µg/kg de GHRH | En vena | Una vez | Una vez | [37] |
| Jenkins 1999, pacientes en diálisis | 18 en diálisis, 6 sanos | 1 y 2 µg/kg | En vena | Una vez | Una vez | [48] |
| Roumi 1995, farmacocinética en perros | Perros | 1 µg/kg; 1, 10 y 100 µg/kg | Vena, piel | Una vez | Una vez | [15] |
| Roumi 2000, farmacocinética en ratas | Ratas macho | 5 µg/kg; 5, 10 y 50 µg/kg | Vena, piel | Una vez | Una vez | [14] |
| Locatelli 1999, ratas sin hipófisis | Ratas | 80 µg/kg | Bajo la piel | A diario | 7 días | [21] |
| Tivesten 2000, ratas tras un infarto | Ratas | 10 o 100 µg/kg al día | Bajo la piel | Dos veces al día | 2 semanas | [49] |
| Cella 1996, perros viejos | 6 beagles viejos | 500 µg/kg al día | Bajo la piel | A diario | 16 semanas en tres bloques | [50] |
| De Gennaro-Colonna 2000, ratas obesas | Ratas obesas y delgadas | 80 µg/kg | Bajo la piel | Dos veces al día | 30 días | [42] |
| Zhang 2018, ratas diabéticas | Ratas diabéticas | 100 µg/kg | Bajo la piel | A diario | 2 semanas | [51] |
Una revisión de 2026 puso estas dosis de los estudios al lado de lo que circula por los foros de culturismo: de 100 a 200 microgramos bajo la piel, una o dos veces al día, durante 8 a 12 semanas. Sus autores describen eso como una práctica sin control alguno, sacada de páginas comerciales, y no como una orientación [52]. Se prolonga durante meses allí donde los estudios duraron un día.
Desarrollo y situación regulatoria
De la primera descripción a la prohibición con nombre propio
- 1994Primera descripción, en Milán y ArgenteuilConstruida a partir del GHRP-6 cambiando una pieza, fuente [10]
- 1994Primeros estudios en personas: dosis y respuesta, y las cuatro vías12 hombres sanos en cada uno, fuentes [4], [13]
- 1995 a 1996Niños de baja estatura tratados por la narizEl crecimiento se acelera y la respuesta se apaga en 7 días, fuentes [29], [30]
- 1998Dieciséis semanas en adultos mayores no cambian nada de lo que viene despuésEl IGF-I, la grasa corporal, la masa magra y la densidad del hueso siguen igual, fuente [1]
- 1999 a 2002Los estudios cardíacos hallan un efecto que dura alrededor de una horaLa hormona del crecimiento por sí sola no produjo ninguno, fuentes [31], [33]
- 2002El efecto falla en la miocardiopatía dilatadaFracción de expulsión del 16,7 al 17,7 por ciento, sin significación, fuente [5]
- 2004Se publica el último estudio en personas, sobre el sueñoLa investigación en personas se detiene aquí, fuentes [9], [35]
- 2025Amonestación de la agencia estadounidense por una ficha de acetato de hexarelina, el 8 de diciembreEl expediente nombraba otro principio activo, fuente [45]
- 2026Nombrada en la lista antidopaje y en la normativa australianaProhibida en todo momento, y tenerla sin autorización es ilegal, fuentes [6], [7]
- 1994 — la primera descripción aparece en Life Sciences, desde Europeptides y la Universidad de Milán [10].
- De 1994 a 1996 — el programa en personas avanza deprisa: dosis y respuesta, las cuatro vías, niños antes y durante la pubertad, adultos mayores [4], [13], [25], [39].
- 1998 — el único estudio de varios meses en adultos no describe ningún cambio en el IGF-I ni en la composición corporal [1].
- De 1999 a 2002 — los estudios cardíacos hallan un efecto que dura alrededor de una hora y después fallan en el grupo más enfermo [5], [31], [33].
- 2004 — se publica el último estudio en personas y la sustancia desaparece de la investigación clínica [9], [35].
- 2026 — figura con su nombre en la lista antidopaje, en la ley antidopaje alemana y en la normativa australiana de sustancias controladas [6], [7], [53].
Por qué se detuvo el programa no consta en ninguna de las fuentes leídas para esta página. Cuatro hallazgos jugaban en contra de seguir adelante: la falta de selectividad, la respuesta que se apaga, la ausencia de subida del IGF-I a lo largo de cuatro meses y una disponibilidad por boca del 0,3 por ciento [1], [2], [4], [11]. Si alguno de ellos motivó la decisión es algo que se desconoce, y esta página no lo afirma.
| Mercado | Situación | Nota | Fuente |
|---|---|---|---|
| Estados Unidos | Sin autorizar | Sin ficha técnica; no aparece en ninguna de las dos listas de formulación magistral | [54], [55], [56] |
| Unión Europea | Sin autorizar | La consulta al registro quedó bloqueada; no consta ninguna autorización | [52], [57] |
| Alemania | Sin autorizar | Nombrada en el anexo antidopaje | [53] |
| Reino Unido | Sin autorizar | La consulta al registro no devolvió ninguna página utilizable | [58] |
| Australia | Solo con receta | Tenerla sin autorización es ilegal | [7] |
| Canadá | Sin autorizar | No aparece en la base de datos | [59] |
| Rusia | Se desconoce | El registro no devolvió nada, tampoco para la consulta de control | [60] |
Todas las consultas que sustentan esta tabla se hicieron el 10 de septiembre de 2026, y tres filas merecen una advertencia. Los registros europeo, británico y ruso no se pudieron consultar como es debido ese día [57], [58], [60]. Esas filas descansan sobre algo más débil: en la bibliografía no aparece ningún nombre comercial de la hexarelina desde 1994.
La fila estadounidense lleva una advertencia distinta. La hexarelina no figura ni entre las sustancias propuestas para la formulación magistral en farmacia ni entre las señaladas como posible riesgo de seguridad [55], [56]. La ipamorelina aparece diez veces en esa segunda página, así que la búsqueda funciona. Que no aparezca significa que no se ha tomado ninguna decisión, no que alguien la haya juzgado segura.
Australia es la excepción. La normativa de sustancias controladas de junio de 2026 recoge HEXARELIN en su Schedule 4 y otra vez como punto 22 de la tabla del Appendix D, cláusula 5 [7]. Esa cláusula lleva por encabezado la regla de que tener esas sustancias sin autorización es ilegal, y el artículo 64(4) del instrumento lo dice de forma directa.
Antidopaje
La hexarelina está prohibida en el deporte en todo momento, dentro y fuera de competición, y cuenta como sustancia no específica, la más estricta de las dos categorías. Aparece impresa en la lista con su nombre, así que no hace falta deducirlo de ninguna cláusula general.
El apartado S2.2.4 de la Lista de Prohibiciones de 2026 dice: "GH-releasing peptides (GHRPs) e.g. alexamorelin, examorelin (hexarelin), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelin), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 and GHRP-6" (péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRP) p. ej. alexamorelina, examorelina (hexarelina), GHRP-1, GHRP-2 (pralmorelina), GHRP-3, GHRP-4, GHRP-5 y GHRP-6) [6]. Los dos nombres aparecen juntos, y eso importa, porque buscar solo uno de ellos puede no devolver nada. Alemania la nombra en el anexo de su ley antidopaje, junto al GHRP-2 y al GHRP-6 [53].
Detectarla es cosa resuelta. Hay métodos validados de espectrometría de masas que encuentran el péptido y sus fragmentos en la orina, con límites de detección de 0,2 a 1 ng/ml [61]. En un estudio de eliminación tras darla por la nariz, uno de los fragmentos seguía siendo detectable cuando el péptido en sí ya había desaparecido [62]. El panorama completo de esta familia está en péptidos prohibidos en el deporte.
Comparación con péptidos afines
| Péptido | Clase | Autorización | Antidopaje | Hallazgo distintivo |
|---|---|---|---|---|
| Hexarelina | Péptido que libera hormona del crecimiento | Ninguna, en ningún país | Nombrada, apartado S2.2.4 [6] | Sube la ACTH con tanta fuerza como lo hace la hCRH [2] |
| Ipamorelina | Secretagogo de hormona del crecimiento | Ninguna, en ningún país | Nombrada, apartado S2.2.4 [6] | En cerdos, las hormonas del estrés se mantuvieron planas por encima de 200 veces la dosis eficaz [23] |
| GHRP-2 y GHRP-6 | Péptidos que liberan hormona del crecimiento | Ninguna, en ningún país | Nombrados, apartado S2.2.4 [6] | El GHRP-2 igualó a la hexarelina en todas las hormonas medidas en personas [27]; el GHRP-6 se diferencia por una sola pieza [10] |
| Ibutamoreno (MK-677) | No es un péptido, pero usa el mismo receptor | Ninguna en el registro estadounidense [63] | Nombrado, apartado S2.2.4 [6] | No desplazó a la hexarelina de los puntos de unión del corazón de rata [20] |
| Tesamorelina | Copia de la hormona natural GHRH que da la señal | Autorizada, licencia BLA 022505 [63] | Nombrada, apartado S2.2.4 [6] | El único medicamento autorizado de esta tabla |
| CJC-1295 | Copia de la hormona natural GHRH que da la señal | Ninguna en el registro estadounidense [63] | Nombrado, apartado S2.2.4 [6] | La lista antidopaje lo agrupa con los análogos de la GHRH y no con los péptidos del receptor de la grelina [6] |
Dos líneas atraviesan esta tabla. La primera separa a los péptidos que copian la hormona natural GHRH de los que actúan sobre el receptor de la grelina. La hexarelina liberó alrededor del doble de hormona del crecimiento que la GHRH, 3175 ± 506 frente a 1544 ± 161 µg·min/l (p < 0,001) [4].
La segunda recorre el propio grupo de la grelina y trata de la selectividad. La ipamorelina se diseñó para dejar en paz a las hormonas del estrés [23]; la hexarelina hace lo contrario, por diseño y por medición [2], [3]. Tratarlas como si fueran intercambiables pasa por alto el hallazgo más constante de toda esta bibliografía.
Ideas equivocadas frecuentes
- «La hexarelina y el GHRP-6 son prácticamente lo mismo». Se diferencian en una posición, y esa posición es todo el paso de desarrollo. Un grupo metilo sobre el triptófano vuelve la molécula más difícil de cortar para las enzimas. En ratas resultaron igual de potentes en vena, mientras que bajo la piel la hexarelina duró más [10], [11].
- «La hexarelina y la ipamorelina son péptidos intercambiables». La ipamorelina dejó intactos la ACTH y el cortisol en cerdos por encima de 200 veces su dosis eficaz [23]. La hexarelina sube la prolactina, la ACTH y el cortisol en personas, y lo hace al ritmo de la dosis [2], [3].
- «Está demostrado que protege el corazón humano». Lo que está demostrado es que una inyección eleva durante alrededor de una hora una medida de bombeo [31], [33]. Ningún estudio ha medido nunca un resultado clínico, y en la miocardiopatía dilatada ni siquiera la medida se movió [5]. Los hallazgos de protección vienen de ratas y ratones [21].
- «La examorelina es otra sustancia, parecida pero distinta». Es la misma sustancia bajo su nombre genérico oficial. Una sola ficha de base de datos cubre ambos nombres, y la lista antidopaje los imprime juntos, como "examorelin (hexarelin)" [6], [12].
- «Si no hay ensayos registrados, es que nunca se estudió bien en personas». Al contrario. El registro está vacío porque los estudios son anteriores a las normas de registro [8], y la bibliografía guarda 313 registros [9]. La crítica justa apunta a la forma de esos estudios, no a su número: dosis únicas, niveles de hormonas y pocos grupos de comparación.
- «El efecto se apaga, así que basta con hacer descansos». La pérdida de efecto es real, parcial y reversible [1], [30]. Pero en el estudio de cuatro meses en adultos, la respuesta que quedaba seguía sin producir ningún cambio en el IGF-I, la grasa corporal, la masa magra ni el hueso [1]. Repartir los descansos de otra manera no arregla ese resultado.
- «Los estudios en niños demuestran que crea músculo en los adultos». Aquellos estudios abarcaron a ocho y a siete niños de baja estatura, sin grupo de comparación y con menos de un año de seguimiento [29], [30]. El único estudio de varios meses en adultos midió la composición corporal de forma directa y no encontró nada [1].
- «Lo que se vende como hexarelina es hexarelina». Nadie ha publicado un análisis del material del mercado gris. Los péptidos de esta clase sí aparecen en productos vendidos como complementos, donde una vez se midieron unos 50 microgramos de GHRP-2 por comprimido [64].
Preguntas frecuentes
¿Está autorizada la hexarelina en algún país?
No. Ningún país la ha autorizado como medicamento, para ninguna enfermedad. Tiene un nombre genérico oficial, examorelina, y nunca ha tenido nombre comercial, porque jamás se autorizó ningún producto que la contuviera. Las consultas a los registros que sustentan esta página se hicieron el 10 de septiembre de 2026.
¿Qué es la hexarelina?
Es un péptido de laboratorio formado por seis piezas, que se escribe His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Enciende el receptor de la grelina, la hormona del hambre, y con ello desencadena una descarga de hormona del crecimiento. Se construyó a partir de un péptido anterior, el GHRP-6, cambiando una sola pieza.
¿Funcionó la hexarelina en los estudios?
Soltó hormona del crecimiento de forma fiable, y ese es el hallazgo que se sostiene. Lo que no hizo fue cambiar nada de lo que viene después. A lo largo de 16 semanas en 12 adultos mayores, el factor de crecimiento IGF-I no se movió (p = 0,24), y tampoco la grasa corporal (p = 0,6), la masa magra (p = 0,3) ni la densidad del hueso (p = 0,3).
¿Sube la hexarelina el cortisol y la prolactina?
Sí, y ese es su rasgo definitorio. En adultos sanos, la subida de la ACTH, la hormona que da la orden, igualó a la que produce la hCRH, la hormona natural que se usa en el hospital para examinar las glándulas suprarrenales. La prolactina se estabilizó un 180 por ciento por encima de su punto de partida. La ipamorelina se desarrolló precisamente para evitar esto.
¿Es buena la hexarelina para el corazón?
Esa idea descansa en una medición, no en un resultado clínico. Una sola inyección en vena elevó durante alrededor de una hora la fracción con la que el corazón expulsa la sangre, tanto en personas sanas como en varios grupos de pacientes. En el grupo más enfermo, el de la miocardiopatía dilatada, no hizo absolutamente nada. Ningún estudio ha medido nunca la supervivencia, los síntomas ni los ingresos hospitalarios.
¿Cuáles son los efectos adversos conocidos de la hexarelina?
Los que se midieron son hormonales: el cortisol sube alrededor de un 40 por ciento, la prolactina un 180 por ciento y la ACTH, la hormona que da la orden, se duplica más o menos. Un estudio del sueño encontró menos sueño profundo. Más allá de eso el registro es pobre, porque aquellos estudios pequeños de los años noventa nunca recogieron los efectos adversos de forma ordenada.
¿Está prohibida la hexarelina en el deporte?
Sí, en todo momento, dentro y fuera de competición. El apartado S2.2.4 de la Lista de Prohibiciones de 2026 la nombra con sus dos nombres, como "examorelin (hexarelin)", entre los péptidos que liberan hormona del crecimiento. Cuenta como sustancia no específica, la más estricta de las dos categorías.
¿Es legal poseer hexarelina en Australia?
No, no sin autorización. La normativa de sustancias controladas de junio de 2026 recoge HEXARELIN entre los productos que exigen receta, en su Schedule 4, y otra vez en un apéndice cuyo encabezado dice que tener esas sustancias sin permiso es ilegal. Alemania la nombra en el anexo de su ley antidopaje.
¿Por qué el efecto de la hexarelina se apaga con el uso continuado?
La hipófisis responde menos tras dosis repetidas, aunque solo en parte y no para siempre. Después de 16 semanas de inyecciones dos veces al día, la respuesta de hormona del crecimiento había caído a alrededor del 55 por ciento, y cuatro semanas después de dejarlo estaba donde empezó. En niños tratados por la nariz se apagó en siete días.
¿Qué sigue sin saberse sobre la hexarelina?
Casi todo lo que le importaría a quien la tomara. No existe ningún ensayo controlado y aleatorizado con un resultado clínico, para ninguna enfermedad. No se sabe nada más allá de 16 semanas, nada sobre el embarazo, nada sobre el riesgo de cáncer y nada sobre qué contiene en realidad el material del mercado gris.
Fuentes
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- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in force from 1 January 2026; section S2.2.4, third bullet. Official text as annex to BGBl. III of 30 December 2025, No. 219, page 4 of 11. Full text read 10 September 2026.
- Therapeutic Goods (Poisons Standard—June 2026) Instrument 2026, F2026L00633, registered 28 May 2026. Schedule 4 entry "# HEXARELIN."; Appendix D, clause 5, item 22; index entry; section 64(4). https://www.legislation.gov.au/F2026L00633/asmade
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Los datos de esta página se comprobaron el 10 de septiembre de 2026, y todas las consultas a registros que sustentan la tabla de situación se hicieron ese mismo día. Nadie ha desarrollado la hexarelina desde mediados de la década de 2000, así que las entradas regulatorias y antidopaje son la parte que más probablemente cambie.
myPeptides Research & Editing. (2026). Hexarelina: qué muestran los estudios, situación regulatoria y seguridad. Versión 1.0, 10 de septiembre de 2026. Registro de péptidos myPeptides. Consultado en https://mypep.app/peptides/hexarelin
Cómo se elaboran y se califican las páginas de este registro se explica en metodología; el registro completo está en péptidos.
| Versión | Fecha | Cambio |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-10 | Primera publicación |
Última verificación: 10 de septiembre de 2026. Próxima revisión: ante cualquier cambio en la lista antidopaje, en la normativa australiana de sustancias controladas o en las listas de formulación magistral de la agencia estadounidense, o ante cualquier nuevo estudio en personas.