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Kisspeptin-10：试验结果、研发状态与安全性

状态概览

市场状态日期
美国临床研究中2023-09-29
欧盟临床研究中—
德国临床研究中—
英国临床研究中—
澳大利亚未获批准—
加拿大未获批准—
瑞士未获批准—
研发阶段
2 期
最高证据等级
1 期随机对照试验
WADA 状态
禁用 (S2.2.1, 2026)
最后核验
2026-09-10
版本
1.0

本页不列出任何剂量。

Kisspeptin-10：试验结果、研发状态与安全性

摘要

Kisspeptin-10 是人体自身一种肽的短片段。它作用在下丘脑，位置比激素 GnRH 高一层，能让男性的促黄体生成素和睾酮短暂升高。没有任何国家批准它，美国药监部门还把它列为可能带来明显安全风险的配制原料。它最核心的发现是效果会反转：不间断地给药，而不是按脉冲给药，激素轴反而被压制。

要点速览

  • 任何国家都没批准，还被点名为配制风险原料。 2023 年 9 月 29 日，FDA 把 Kisspeptin-10 列入可能带来明显安全风险的原料药清单第 2 类，理由是免疫反应和杂质方面的疑虑 [1]。
  • 它在几分钟内就消失。 人体半衰期约 3 分钟，而更长的天然片段 Kisspeptin-54 约 28 分钟 [2]。
  • 不间断给药会让效果反转。 男性连续输注五天后，促性腺激素水平与安慰剂组持平。改成间歇给药，12 天里升高一直保住。促黄体生成素的平均变化在安慰剂组是 −0.16 ± 0.19，第 1 天是 +1.68 ± 0.25，第 12 天是 +1.14 ± 0.33（p = 0.003）[3]。
  • 一种长效类似物把睾酮压到了去势水平以下。 连续输注 TAK-448 十四天，睾酮在 60 小时内就掉到起始值以下。从第 8 天起，它一直停在去势范围之下 [4]。
  • 给得越多并不等于越强。 在健康男性中，最高的那一档剂量引起的促黄体生成素反应反而小于中间档（p < 0.05）。剂量与反应的曲线呈钟形 [5]。
  • 在两类重要人群中它毫无作用。 处于月经周期前半段的健康女性，促性腺激素完全没有变化。特发性低促性腺激素性性腺功能减退症患者同样没有反应 [6], [7]。
  • 在针对男性运动员的禁用清单上被点名。 2026 年清单的 S2.2.1 类涵盖吻素及其激动剂类似物，任何时候都禁用 [8]。
  • 有人分析过一支黑市小瓶。 比利时的一家兴奋剂检测实验室检查过一支，没有发现意外杂质，但降解程度明显比买来的参比标准品更深 [9]。

它是什么

Kisspeptin-10 是一条由十个氨基酸串成的链，序列为 YNWNSFGLRF-NH2，尾端带酰胺基。它不是人工设计出来的分子，而是人类 KISS1 基因产物的天然片段，也是吻素家族里仍能完全打开受体的最短一段 [10], [11]。

围绕它最常见的混淆来自命名。metastin 45-54 是在五十四肽片段 Kisspeptin-54 内部数位置，kisspeptin 112-121 则是在含 145 个氨基酸的前体蛋白里数位置。两个名字指的都是同一条十肽 [10], [11]。

读文献时这一点很要紧。波士顿麻省总医院的团队全文都写 kisspeptin 112-121，伦敦的团队则写 kisspeptin-10 [11]。

更早的名字 metastin 来自癌症研究，当年 KISS1 基因产物最初是作为转移抑制因子被描述的。这个名字并不说明从体外给进去的肽对癌症有什么作用，人体方面也没有相关证据 [12]。

基本信息

项目内容来源
在用的名称Kisspeptin-10、KP-10、metastin 45-54、kisspeptin 112-121、NSC 741805[10], [11]
类别天然神经肽片段；受体 KISS1R（旧称 GPR54）的激动剂[12], [13]
序列YNWNSFGLRF-NH2，十个氨基酸[11], [10]
分子式与分子量C63H83N17O14，1,302.4 g/mol[10]
人体半衰期约 3 分钟，Kisspeptin-54 则约 28 分钟[2]
研究中用过的给药途径静脉注射和皮下注射，从未口服[3], [5]
状态在研，任何国家都未获批；人体最长暴露 12 天[1], [3]
研究机构麻省总医院、爱丁堡、伦敦帝国理工学院[14], [15]
CAS 登记号374675-21-5[10]
PubChem CID25240297[10]
UNIIFS1N52VS3S[10]
ChEMBLCHEMBL376756[10]
ATC 编码没有。查询世卫组织的索引没有匹配结果[16]

任何一部药典都没有收录它的专论，因此不存在官方的纯度或储存标准。它是作为实验室试剂在流通的，有两项登记在案的人体研究用的就是试剂级材料，而不是药品 [17]。

Kisspeptin-10：试验结果、研发状态与安全性

它怎么起作用

Kisspeptin-10 的作用点比它影响的那套激素系统高出一层。它并不直接作用于垂体。

  • 它作用于下丘脑里的 GnRH 神经元。 与受体 KISS1R 结合后，这些神经细胞会释放 GnRH。GnRH 再让垂体释放促黄体生成素和卵泡刺激素，这两种激素接着去驱动性腺 [12], [13]。
  • 这个受体靠钙来传递信号。 KISS1R 偶联在 Gq/11 通路上，信号经过磷脂酶 C，最后让细胞内部释放钙 [13]。
  • 一次注射会给脉冲发生器重新对表。 在健康男性身上，只要给一次静脉注射，就会触发一次促黄体生成素脉冲。它还会把下一次自然脉冲往后推大约一个正常间隔 [18]。
  • 被诱发的脉冲比自然脉冲更大。 幅度为 5.0 ± 1.0，自然脉冲是 2.1 ± 0.3 mIU/mL（p = 0.02）。它们背后的 GnRH 释放持续约 17 分钟 [18]。
  • 信号一直不断时，受体就不再回应。 这个特性决定了本页其余的一切，下一节会详细讲 [19]。

有一条界线值得画清楚。GnRH 直接作用在垂体上，吻素则早一步。所以在相同的摩尔量下，吻素的作用更弱；而当 GnRH 神经元本身受损时，它会完全失效 [7], [14]。

试验结果

关于 Kisspeptin-10 的每一项人体研究都规模小、时间短、偏生理学。它们测的是激素水平，不是健康结局。

健康男性体内的促黄体生成素

生理学研究 在六名健康男性中，静脉注射能让血清促黄体生成素快速升高，并且在一定范围内与给药量成比例。中间那档剂量引起的反应最大，30 分钟后从 4.1 ± 0.4 升到 12.4 ± 1.7 IU/L（p < 0.001）。最高档反而比中间档升得少（p < 0.05）[5]。

生理学研究 在四名男性身上做的最长 22.5 小时输注中，较高速率把促黄体生成素从 5.4 ± 0.7 抬到 20.8 ± 4.9 IU/L（p < 0.05）。睾酮从 16.6 ± 2.4 升到 24.0 ± 2.5 nmol/L（p < 0.001）。

在较低速率下，促黄体生成素的平均值从 5.2 ± 0.8 升到 14.1 ± 1.7 IU/L（p < 0.01）。脉冲频率从每小时 0.7 ± 0.1 次升到 1.0 ± 0.2 次（p < 0.05），每一次的幅度从 3.9 ± 0.4 升到 12.8 ± 2.6 IU/L（p < 0.05）[5]。

Kisspeptin-10 与 Kisspeptin-54、GnRH 的对比

单盲、安慰剂对照研究 人体中唯一一次头对头比较，是在健康男性身上做的三小时输注，每个剂量组五人。在测试过的最高档上，促黄体生成素曲线下面积的平均值在 Kisspeptin-10 组为 10.81 ± 1.73 h·IU/L，Kisspeptin-54 组为 14.43 ± 1.27，GnRH 组为 34.06 ± 5.18。GnRH 的数值高于 Kisspeptin-10（p < 0.001），也高于 Kisspeptin-54（p < 0.01）。两个吻素片段之间没有显著差别 [14]。

三小时输注期间释放的促黄体生成素
Kisspeptin-10± 1.73
10.81h·IU/L
Kisspeptin-54± 1.27
14.43h·IU/L
GnRH± 5.18
34.06h·IU/L

健康男性中的单盲、安慰剂对照比较，每个剂量组五人，取测试过的最高剂量档。数值为促黄体生成素曲线下面积的平均值。来源 [14]。

连续给药十二天，以及去掉间歇之后

随机、单盲、安慰剂对照研究 在人体上较长时间使用 Kisspeptin-10 的研究里，这一项给出的信息最多，纳入 15 名健康男性，分三部分进行，另有 12 名对照。八小时的皮下输注让促黄体生成素、卵泡刺激素和睾酮按给药量成比例升高（p < 0.0001）[3]。

接着，研究者把间歇去掉了。在连续输注五天的条件下，睾酮仍然偏高，但促性腺激素水平与安慰剂组持平。这种反应已经消失。

改成间歇给药，反应就保住了。给八小时、停十六小时，如此进行 12 天，促黄体生成素的平均变化在第 1 天是 +1.68 ± 0.25，第 12 天是 +1.14 ± 0.33。安慰剂组是 −0.16 ± 0.19（p = 0.003）[3]。

12 天之后受体仍然有反应，因为再补一次注射照样能让促性腺激素升高 [3]。

生理学研究 另有一项在三名男性身上做的 24 小时连续输注，把同一条曲线缩小重演了一遍。促黄体生成素从 2.8 到 3.8 mIU/mL 出发，最高爬到 17.5 至 30.6 mIU/mL，也就是起始值的五到八倍。这些峰值出现在输注开始后 12 至 20 小时。

随后它回落了 13% 至 47%，到输注结束时降至 10.7 至 22.8 mIU/mL。与猴子实验不同的是，这三名男性的反应并没有完全塌掉 [20]。

女性，以及月经周期为什么起决定作用

生理学研究 在处于周期前半段的健康女性中，促性腺激素纹丝不动。静脉注射、皮下注射和输注三种方式都是如此，剂量也加到了很高。而在排卵前不久，同样的静脉注射确实让促黄体生成素和卵泡刺激素升高了 [6]。

生理学研究 另一项纳入 24 名女性的研究测量了 60 分钟内的升幅。促黄体生成素在周期前半段升高了每小时 2.3 ± 0.8 IU/L（p = 0.009），绝经之后升高了 5.3 ± 0.9（p = 0.002），在使用孕激素皮下埋植剂的人身上也升高了 2.6 ± 0.8（p = 0.05）。

服用复方避孕药时它没有升高（0.9 ± 0.4，p = 0.13）。卵泡刺激素只在绝经之后显著升高（2.6 ± 0.8，p = 0.03），在另外三组中的变化都低于每小时 0.5 IU/L [21]。

2 型糖尿病男性的睾酮

概念验证研究 五名患 2 型糖尿病且睾酮偏低的男性，与七名同龄健康男性做了比较。静脉注射之后，健康组的促黄体生成素从 5.5 ± 0.8 升到 13.9 ± 1.7 IU/L（p < 0.001），糖尿病组从 4.7 ± 0.7 升到 10.7 ± 1.2 IU/L（p = 0.02），两组的变化幅度之间没有差别（p = 0.18）[22]。

其中四人接受了 11 小时输注，促黄体生成素从 3.9 ± 0.1 升到 20.7 ± 1.1 IU/L（p = 0.03）。睾酮从 8.5 ± 1.0 升到 11.4 ± 0.9 nmol/L（p = 0.002）。

脉冲频率从每小时 0.6 ± 0.1 次升到 0.9 ± 0 次（p = 0.05）。这项研究既没有安慰剂组，也没有任何临床测量 [22]。

走得最远的用途是诊断

队列研究 在 16 名青春期延迟或停滞的儿童中，单次吻素测试的反应预测出了后来发生的事。促黄体生成素升幅达到 0.8 mIU/mL 及以上的八人，全部进入了青春期。升幅在 0.4 mIU/mL 及以下的八人，到 18 岁都没有出现青春期的身体特征（p = 0.0002）。这项测试的表现优于 GnRH 激发值、抑制素 B 和基因检测 [23]。

生理学研究 同样的道理还能把下丘脑的问题和垂体的问题分开。在接受研究的 12 个人里，11 名特发性低促性腺激素性性腺功能减退症持续存在的人对吻素没有促黄体生成素反应，而同样的量在健康人身上会引起强烈反应。第十二人是一名病情已经逆转的男性，他的反应很强 [7]。

生殖轴之外的发现

生理学研究 在 15 名健康男性中，吻素让糖负荷之后的胰岛素释放增加，并改变了血液中的代谢物。它明确没有改变肠道激素、食欲或进食量。摘要没有说明用的是哪个片段 [24]。

随机双盲交叉试验 在 26 名健康男性中，骨形成标志物骨钙素最多升高了 20.3%（p = 0.021），其羧化形式最多升高了 24.3%（p = 0.014）。骨吸收标志物没有升高，也没有骨密度或骨折方面的数据 [25]。

随机双盲交叉试验 在 95 个人身上，一次 75 分钟的 Kisspeptin-54 输注让促黄体生成素明显升高（p < 0.001），但别的什么都没变。状态焦虑（p = 0.13）、皮质醇（p = 0.73）、收缩压（p = 0.74）、舒张压（p = 0.90）和心率（p = 0.52）全都没有受到影响 [26]。

类似物，以及它们为什么重要

1 期研究 TAK-448 是 Kisspeptin-10 的稳定化长效版本，在 82 名 50 岁及以上的健康男性中测试，对照是 30 名用安慰剂的人。单次给药能在 48 小时内把睾酮抬高约 1.3 到 2 倍。连续输注十四天则做了相反的事：睾酮在 60 小时内掉到起始值以下，从第 8 天起一直停在去势范围之下 [4]。

在前列腺癌患者中，长效制剂注射后有五人中的四人降到 20 ng/dL 以下，用较高一档长效制剂的人前列腺特异抗原全都下降了一半以上。接受治疗的人里有 26% 出现 1 至 2 级不良事件。终末半衰期的中位数为 1.4 至 5.3 小时 [4]。

2a 期试验 MVT-602 就是同一个分子后来的名字，在 75 名接受轻度促排卵的女性中做过测试。在最高剂量档上，促黄体生成素峰值的平均升幅为 82.4 IU/L，出现在 24.8 小时之后，并在 15 IU/L 以上停留了 33 小时。

四个剂量档在五天内的排卵比例分别为 100%、88%、82% 和 75%。曲普瑞林组为 100%，安慰剂组为 60% [13], [27]。

已终止 武田的两项 2a 期试验都是冲着提高睾酮去的，结果都被叫停。其中一项，登记库记录的是 "sponsor decision to terminate the study because the study did not achieve the primary efficacy objective"，也就是申办方因为研究没有达到主要疗效目标而决定终止。另一项记录的是 "the study did not meet the primary endpoint"，即研究没有达到主要终点 [28]。

后一项入组了 17 名男性，平均 67.1 岁。各组的睾酮变化在 7.1% 到 15.8% 之间。谷值睾酮在安慰剂组为 285.4 ng/dL，三个剂量档分别为 255.5、135.3 和 244.4 ng/dL [28]。

不间断给药的动物实验

动物数据 在三只幼年雄性恒河猴身上，单次注射引起了持续约三小时的强烈促黄体生成素反应，随后尽管输注还在继续，反应仍陡然下落。到第四天，GnRH 和 NMDA 依旧能引出脉冲，再给一次吻素却不行。所以问题出在吻素受体这一环，而不在 GnRH 神经元或垂体 [19]。

动物数据 在成年雄性大鼠身上，连续十三天皮下给 Kisspeptin-54 让睾丸重量下降、生精小管退化，抑制素 B 也明显减少。给药第一天促黄体生成素和睾酮还会升高，连续给到第二天，这个作用就已经没有了 [29]。

还有哪些没弄清楚

  • 没有一项 Kisspeptin-10 研究测过妊娠、症状、生活质量或生存期这类临床结局。唯一的例外测的是青春期的实际进程 [23]。
  • 还没有人发表过人体皮下给药的完整体内过程数据，包括生物利用度和峰值浓度 [2]。
  • 有记录的人体最长暴露时间是 12 天 [3]。
  • 尽管 FDA 明确把免疫反应列为担忧，却从来没有人在人体中测过免疫原性 [1]。
  • 妊娠、哺乳以及与其他药物的相互作用，全都一无所知 [1]。
  • 所谓提高性欲的作用，从来没有用 Kisspeptin-10 检验过 [30], [31]。

不良反应与安全性

目前不存在能支撑在研究之外反复使用的安全性基础。人体数据来自时间短、全程严密监护的研究，参加人数只有个位数到十几人。

  • 研究里几乎没有报告不良事件。 每周两次、连续八周使用 Kisspeptin-54 的研究记录为 "no adverse effects were observed"，即没有观察到不良反应。类似物方面的工作报告的是 "no serious adverse effects"，即没有严重不良反应 [32], [13]。
  • 这说的是研究条件下的情况，不是自行使用的情况。 参加者要么健康，要么经过仔细挑选，全程受到监护，用的也是成分明确的材料 [3], [5]。
  • 循环和应激指标没有变化。 在 95 个人身上，皮质醇、血压和心率全都没有改变 [26]。
  • 在类似物的研发项目中，26% 的人出现了 1 至 2 级不良事件。 在那项终止的 2a 期试验里，鼻咽、胃肠和呼吸道方面的不适在每一组都出现过，安慰剂组也不例外 [4], [28]。

有四个信号比耐受性记录更重要。

  • 不间断给药会把刺激变成压制。 这是本页最重要的安全性发现。它在猴子、男性和类似物研发项目中都有记录 [19], [3], [4]。
  • 动物在不间断给药下丢失了睾丸组织。 连续十三天给 Kisspeptin-54 让成年大鼠的生精小管退化 [29]。
  • 反应曲线呈钟形。 超过中间那档剂量之后，给的物质越多，作用反而越小（p < 0.05）[5]。
  • FDA 点名了免疫反应和杂质。 它的条目记录了某些给药途径存在免疫反应风险，以及这种物质连同它的肽类杂质本身就很难表征清楚 [1]。

由于不存在获批产品，也就没有官方的禁忌症。这种材料一旦配成溶液就降解很快，降解半衰期在 4 °C 下为 6.8 分钟，25 °C 下为 2.9 分钟，37 °C 下为 1.7 分钟 [11]。

本页为什么不列出剂量

Kisspeptin-10 是一种在研物质，没有任何主管部门批准过它，FDA 还把它列为可能带来明显安全风险的配制原料 [1]。该用多少，属于研究方案里的事，由按方案开展工作的研究者决定。

上面那些研究里用过的量，原则上也无法搬用。同一种物质是刺激还是压制，只取决于两次给药之间的间隔；而且超过中间档之后，反应曲线是往下走的 [3], [5]。

研发与获批状态

Kisspeptin-10 大事记

  1. 1996KISS1 基因在黑色素瘤研究中被描述为转移抑制因子metastin 这个名字的由来，来源 [33]
  2. 2001该基因产物被证明是受体 GPR54 的天然配体metastin 在《自然》上被确认，来源 [34]
  3. 2003人类失去这个受体会导致青春期无法启动两项独立的家系研究，来源 [35], [36]
  4. 2006猴子实验显示连续输注会关掉反应三只幼年恒河猴，来源 [19]
  5. 2011首批 Kisspeptin-10 人体研究发表爱丁堡与波士顿，来源 [5], [18]
  6. 2014类似物 TAK-448 把睾酮压进去势范围两项 1 期研究，来源 [4]
  7. 2015武田两项以提高睾酮为目标的 2a 期试验被终止没有达到主要终点，来源 [28]
  8. 2015与 Kisspeptin-54 和 GnRH 的唯一一次头对头比较发表健康男性，来源 [14]
  9. 2020单次吻素测试准确预测了青春期的走向16 名儿童，来源 [23]
  10. 2023年9月29日FDA 把 Kisspeptin-10 列入配制风险清单第 2 类依据 503A 条款提名，来源 [1]
  11. 2024吻素被写进体育运动的禁用清单来源 [9], [37]
  12. 2026十二天间歇给药保住了反应；2026 年禁用清单点了它的名来源 [3], [8]
  • 1996 年 — KISS1 基因在黑色素瘤研究中被描述为转移抑制因子，metastin 这个名字就是这么来的 [33]。
  • 2001 年 — 这个基因的产物被证明是受体 GPR54 的天然配体，该受体后来改名为 KISS1R [34]。
  • 2003 年 — 两项家系研究表明，缺少可用 GPR54 的人无法进入青春期，这条肽由此进入生殖医学 [35], [36]。
  • 2006 年 — 猴子实验显示连续输注会关掉受体，而 GnRH 依然有效 [19]。
  • 2011 年 — 首批 Kisspeptin-10 人体研究出自爱丁堡和波士顿 [5], [18]。
  • 2014 年和 2015 年 — 一种长效类似物把睾酮压到去势范围，而两项以提高睾酮为目标的药厂试验都被叫停 [4], [28]。
  • 2020 年 — 重心转向诊断，一项测试准确预测了青春期的走向 [23]。
  • 2023 年 — FDA 把 Kisspeptin-10 列入配制风险清单第 2 类 [1]。
  • 2026 年 — 十二天间歇给药的结果发表，禁用清单再次点了吻素的名 [3], [8]。
市场状态备注来源
美国在研配制风险清单第 2 类[1], [38]
欧盟在研未查到上市许可[39]
德国在研不在麻醉品目录中[40]
英国在研仅在伦理批准下开展研究[39]
澳大利亚在研毒物标准中未点名[41]
加拿大在研不在药品数据库中[42]
瑞士在研未查到上市许可[39]

状态的查询日期是 2026 年 9 月 10 日。美国、加拿大、澳大利亚和德国这四处的结论，依据的是全文或数据库检索，并且对照查询都能正常返回结果 [1], [38], [42], [41], [40]。

欧盟、英国和瑞士这三处，依据的是没有 ATC 编码，以及文献中一贯写明的在研状态。这类证据要弱一些 [16], [39]。

登记库里有两处细节值得知道。有三条记录标着 3 期，可它们是参加人数分别为 30、14 和 15 的生理学研究，用的是实验室试剂，而期别这一栏是由填报者自己填的 [17]。另有两条关于胰岛素释放的记录在一个人都没入组的情况下被撤回，因此完全算不上证据 [15]。

目前还在推进的项目设在麻省总医院，那里有若干研究，一方面把这条肽当作衡量下丘脑功能的手段，另一方面考察它在特定疾病中的间歇给药方案 [15]。

反兴奋剂

吻素被 2026 年禁用清单点了名，这一点让它区别于那些只被兜底条款罩住的研究用肽。S2.2.1 类的标题是 "testosterone-stimulating peptides in males including, but not limited to"（男性睾酮刺激肽，包括但不限于以下几类），下面列出绒毛膜促性腺激素、促黄体生成素、GnRH 及其激动剂类似物，以及 "kisspeptin and its agonist analogues"（吻素及其激动剂类似物）[8]。

S2 类里的一切在任何时候都禁用，赛内赛外都算，并且没有一项属于特定物质。这一条目的措辞把范围限定在男性运动员；女性是否落入另一类，本页没有评估 [8]。更完整的情况见体育运动中被禁用的肽。

检测并不是纸上谈兵。已有一种通过验证的方法能在尿液中筛查并确证 Kisspeptin-10，还纳入了 y9、y8、y7 和 y5 这几个碎片 [9]。另一种方法的鉴定下限，从 Kisspeptin-54 的 0.8 ng/mL 一直低到 TAK-448 的 10 pg/mL。它在对照人群的 20 份血样和 100 份尿样中没有找到任何天然吻素信号 [37]。

德国法律是另一回事。德国反兴奋剂法的附表没有写吻素，尽管禁用清单把它和 GnRH 类似物并列，而那些类似物是写进去了的 [43]。那份附表和禁用清单是两套不同的文件，后者管的是所有受体育规则约束的人。

与相关肽的比较

这里的比较要诚实，就只能用同一批文件都覆盖到的几个维度。下面这张表依据的是禁用清单、监管记录和本页引用的那些研究。

肽作用位置2026 年 S2.2.1 类是否点名状态半衰期
Kisspeptin-10下丘脑，作用于 GnRH 神经元 [12]是，连同其激动剂类似物 [8]任何国家都未获批；属 FDA 配制风险原料 [1]约 3 分钟 [2]
戈那瑞林垂体，直接作用 [14]是，作为 GnRH 及其激动剂类似物 [8]在英国作为诊断用注射剂获批 [44]约 4 分钟 [44]
hCG性腺，位于垂体下游 [8]是，作为绒毛膜促性腺激素 [8]在美国是获批的处方药 [45]重组形式皮下注射后约 29 ± 6 小时 [45]
催产素子宫和乳腺导管，在这套激素轴之外 [46]否 [8]在美国是获批的处方药 [46]美国说明书写 1 至 6 分钟，英国说明书写 3 至 20 分钟 [46], [47]
MVT-602与 Kisspeptin-10 同一个受体 [13]是，作为激动剂类似物 [8]2a 期已完成，任何国家都未获批 [13], [27]男性体内 1.5 至 3.5 小时 [13]
两种天然吻素片段在人体内能维持多久
Kisspeptin-10较短的天然片段
3分钟
Kisspeptin-54血液中的主要形式
28分钟

人体终末半衰期，取自一篇吻素文献综述。底层的人体测量使用免疫分析法，这种方法既能测到完整的肽，也会测到片段。来源 [2]。

从这张表可以看出三点。五者之中只有 Kisspeptin-10 的作用点在垂体之上，这正是它在 GnRH 神经元受损时失效的原因 [7]。在相同的摩尔量下，它也是这条链上最弱的一环，大约只有 GnRH 所产生反应的三分之一 [14]。

而长效类似物并不等于更好的版本。在这个受体上占据的时间越长，作用越是往压制的方向走，TAK-448 后来被拿去测试降低睾酮，就是这么来的 [4]。

常见误解

  • “Kisspeptin-10 和 Kisspeptin-54 是一回事。” 两者的活性尾端相同，在头对头比较用过的量上表现也相近。但它们在体内待的时间不一样：约 3 分钟对约 28 分钟。所以给药方案不能在两者之间互相搬用 [2], [14]。
  • “它是性欲肽。” 脑影像研究和性欲低下试验用的是静脉给 Kisspeptin-54，而且是在研究条件下，测的是影像和问卷，不是日常行为。Kisspeptin-10 没有对应的数据 [30], [31], [48]。
  • “它就是 GnRH，只不过更天然。” 它的位置在 GnRH 之上，而不是与之并列。在相同的摩尔量下，GnRH 引起的促性腺激素反应大约是它的三倍；在特发性低促性腺激素性性腺功能减退症中，吻素毫无反应，GnRH 却依然有效 [14], [7]。
  • “给得越勤越好。” 三个物种的数据都指向相反的方向。在猴子身上，连续给药约三小时后反应被关掉。在男性身上，五天之后促性腺激素被压平到安慰剂水平。在大鼠身上，13 天之后睾丸组织退化 [19], [3], [29]。
  • “换成类似物，无非是更强、更持久。” 这一点被验证过。TAK-448 从第 8 天起把睾酮压到去势水平以下，两项以提高睾酮为目标的试验也都因为没有达到主要观察指标而叫停 [4], [28]。
  • “名字里有 metastin，说明它对癌症有影响。” 这个名字来自 KISS1 基因作为转移抑制因子被发现的那段历史。从体外给进去的肽在人体中究竟起什么作用，无论哪个方向都没有定论 [12]。
  • “它在男性和女性身上作用一样。” 在月经周期的前半段，什么都没有动，三种给药途径都试过，剂量也加到很高。服用复方避孕药时反应缺失。绝经之后反应最强 [6], [21], [49]。
  • “有一条 3 期记录，说明它快获批了。” 有三条记录挂着这个标签，对应的是 30 人、14 人和 15 人、用实验室试剂做的研究。任何地方都没有为 Kisspeptin-10 开启审批程序 [17]。
  • “德国法律没有写它，所以体育界也不管。” 这是两套不同的文件。禁用清单在 S2.2.1 类里针对男性运动员点了吻素的名，而且血液和尿液的检测方法都已通过验证 [8], [43], [9], [37]。
  • “它能治不孕，这才是重点。” 这个想法走得最远的地方，是在试管婴儿中触发卵子成熟。那用的是在医疗监护下单次注射的 Kisspeptin-54。对 Kisspeptin-10 来说，方向反而是走向诊断 [50], [23], [15]。

常见问题

Kisspeptin-10 在哪个国家获批成药了吗？

没有。截至 2026 年 9 月 10 日，本页查过的国家里没有一个批准过它。所有的人体使用都发生在临床研究内部，任何地方都没有正在审的上市申请。在美国，它被列进 FDA 那份可能带来明显安全风险的配制原料清单的第 2 类，登记日期是 2023 年 9 月 29 日。

Kisspeptin-10 是什么？

它是一条由十个氨基酸串成的链，序列为 YNWNSFGLRF-NH2，来自人类 KISS1 基因产物上剪下来的一段。在吻素家族里，它是仍能完全打开受体的最短片段。同一个分子在文献里还叫 metastin 45-54 和 kisspeptin 112-121，因为存在两套不同的编号习惯。

Kisspeptin-10 的研究得出了什么结果？

在健康男性身上，一次静脉注射能在半小时内把促黄体生成素从 4.1 ± 0.4 抬到 12.4 ± 1.7 IU/L。持续几小时的输注还能把睾酮从 16.6 ± 2.4 抬到 24.0 ± 2.5 nmol/L。所有研究测的都是激素水平或影像，没有一项测过生育、症状、生活质量这类临床结局。

为什么不间断给 Kisspeptin-10 反而不起作用？

受体被一直占着、中间没有空隙时就不再回应。在猴子身上，连续输注约三小时后促黄体生成素反应就塌了，而 GnRH 依然有效。在男性身上，连续输注五天后促性腺激素与安慰剂组持平。只有间歇给药才把反应保住了 12 天。

Kisspeptin-10 和 Kisspeptin-54 有什么区别？

两者都是同一个基因产物的天然片段，活性尾端相同，但在体内待的时间不一样。半衰期方面，Kisspeptin-10 约 3 分钟，Kisspeptin-54 约 28 分钟。许多有名的吻素研究，包括脑影像和试管婴儿方面的工作，用的都是 Kisspeptin-54，结论不能直接搬过来。

Kisspeptin-10 是所谓的性欲肽吗？

不是，那种说法背后的研究用的是另一个分子。针对性欲低下男女的随机试验，是在研究条件下静脉给 Kisspeptin-54。它们测的是影像上的脑活动和心理量表，不是日常性行为。Kisspeptin-10 没有可比的数据。

Kisspeptin-10 在女性身上的作用和男性一样吗？

不一样。健康女性在月经周期前半段完全没有促性腺激素变化，三种给药途径都试过，剂量也加到很高。排卵前不久则确实会升高。服用复方避孕药的女性没有反应，绝经之后反应最强。

Kisspeptin-10 在体育比赛中被禁用吗？

被禁，针对男性运动员。2026 年禁用清单在 S2.2.1 类里点名了吻素及其激动剂类似物，归在男性睾酮刺激肽这个标题下。赛内赛外都禁，血液和尿液的检测方法也已经通过验证并发表。

Kisspeptin-10 能长期提高睾酮吗？

没有证据支持这一点。已记录到的升高来自医院里持续几小时的输注，幅度大约是起始值的一倍半。两项以提高睾酮为目标、使用长效类似物的药厂研究都被叫停，原因是没有达到主要观察指标。

关于 Kisspeptin-10 还有哪些没弄清楚？

除了短时间的激素测量之外，几乎全都没弄清楚。没有临床结局研究，没有皮下给药的完整体内过程数据，尽管 FDA 点名担心免疫反应也没有人测过，妊娠、哺乳和药物相互作用同样一片空白。已发表的人体最长暴露是七名男性用了 12 天。

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引用本页

本页的事实核查日期为 2026 年 9 月 10 日，状态表格背后的监管文件和反兴奋剂文件也是在这一天通读的。Kisspeptin-10 是一种未获批的研究用物质，因此版本和日期与内容同样重要。

myPeptides Research & Editing. (2026). Kisspeptin-10：试验结果、研发状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 10 日。myPeptides 肽类数据库。取自 https://mypep.app/peptides/kisspeptin-10

本数据库中的页面如何编写和分级，见方法说明；完整数据库见肽类总览。各个市场的法律状况汇总在肽类是否合法。

版本日期变更
1.02026-09-10首次发布

最近核查： 2026 年 9 月 10 日。下次复核： 出现关于 Kisspeptin-10 的新临床研究时，FDA 配制清单发生变化时，或反兴奋剂分类发生变化时。

标识符

标识符数值
CAS 号374675-21-5
PubChem CID25240297
UNIIFS1N52VS3S
InChIKeyRITKWYDZSSQNJI-INXYWQKQSA-N
ChEMBLCHEMBL376756
分子式C63H83N17O14
分子量1302.4
序列YNWNSFGLRF-NH2

相关肽

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myPeptides Research & Editing (2026). Kisspeptin-10：试验结果、研发状态与安全性 (Version 1.0). myPeptides. https://mypep.app/zh/peptides/kisspeptin-10

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最后审核：2026年9月

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