替尔泊肽与瑞他鲁肽对比：区别、研究证据与安全性

先说结论

替尔泊肽能打开两种肠道激素的受体，即 GIP 和 GLP-1，是已经获批上市的处方药。瑞他鲁肽在此之外还多打开一个胰高血糖素受体，至今没有在任何地方获批；它的后期试验结果只见于药厂的新闻稿。让两者头对头比较的试验还没有公布结果，所以下面的数字来自各自独立的研究，不能拿来排高下。

一览表

它们怎样起作用

两种药都是同一家公司——礼来公司——在实验室里合成的肽，都是由 39 个氨基酸串成的链 ^[1], ^[2]。它们的区别在于能打开几种激素的“对接点”，也就是受体。

替尔泊肽

• 两种受体：GIP 和 GLP-1。 它的分子链模仿的是肠道激素 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽），同时也能打开 GLP-1 的受体 ^[1]。
• 胃和食欲。 GLP-1 受体被打开后，胃排空会变慢，人也会吃得更少 ^[1]。
• 胰岛素和胰高血糖素。 按说明书的描述，身体会多释放胰岛素、少释放胰高血糖素，后者是推高血糖的激素。这两种作用都只在血糖偏高时才会显现 ^[1]。

瑞他鲁肽

• 三种受体：GIP、GLP-1 和胰高血糖素。 在实验室测试中，它在 GIP 受体上的活性比在另外两个受体上更强 ^[3]。
• 胃。 一项专门的早期研究证实，它确实会让人的胃排空变慢 ^[4]。
• 胰高血糖素这一部分。 研究者的设想是，打开这个受体能让身体多消耗能量，并改变肝脏处理脂肪的方式。在为本页审阅的资料中，未能检索到在人体上对此的直接测量 ^[3]。

胰高血糖素受体是两者最核心的区别。胰高血糖素单独作用时会推高血糖。已发表的解释是，两种肠道激素的作用盖过了它，所以血糖最终仍然会下降 ^[3]。无论哪种药，在为本页审阅的资料中都未能检索到在人体上把各个受体的贡献分开测定的试验 ^[1], ^[3]。

两者都带有一条脂肪酸链，能让分子附着在白蛋白上，白蛋白是血液里负责运载物质的一种蛋白。身体清除一半替尔泊肽大约需要五天，清除一半瑞他鲁肽大约需要六天 ^[1], ^[5]。

研究结果

在为本页审阅的已发表文献中，未能检索到直接比较替尔泊肽和瑞他鲁肽的研究。唯一为此专门设计的试验是 TRIUMPH-5，登记了 800 名参加者。它正在进行，已经停止招募，但还没有公布结果 ^[6]。

因此，下面的内容全部来自彼此独立的试验。它们招募的人群不同，给的剂量不同，测量的终点（也就是试验要看的结果）不同，持续时间也不同，所以这些数字不能拿来互相比较。经过核查的程度也不一样：截至 2026 年 9 月 6 日，瑞他鲁肽没有一项后期试验发表过完整论文 ^[6]。

没有糖尿病的成年人：体重

3 期随机对照试验 SURMOUNT-1 把 2,539 名有肥胖症、没有糖尿病的成年人随机分为两类，一类用替尔泊肽，一类注射安慰剂，随访 72 周。三个试验剂量组的平均体重分别下降 15.0%、19.5% 和 20.9%，安慰剂组下降 3.1% ^[7]。

2 期随机对照试验 在一项中期试验里，338 名有肥胖症的成年人接受四种剂量之一的瑞他鲁肽或安慰剂注射，为期 48 周。从最低剂量到最高剂量，体重分别下降 8.7%、17.1%、22.8% 和 24.2%，安慰剂组下降 2.1% ^[8]。

3 期试验，目前只有新闻稿 TRIUMPH-1 随访了 2,339 名没有糖尿病的成年人，为期 80 周。药厂报告，三个瑞他鲁肽剂量组的体重分别下降 19.0%、25.9% 和 28.3%，安慰剂组下降 2.2%。这些数字还没有经过独立专家的核查 ^[9]。

2 型糖尿病成年人：体重

3 期随机对照试验 SURMOUNT-2 纳入 938 名同时有肥胖症和 2 型糖尿病的成年人。到第 72 周，两个替尔泊肽组的体重分别下降 12.8% 和 14.7%。效果比没有糖尿病的人小一些，同类的其他药物也出现过同样的规律 ^[10]。

3 期试验，目前只有新闻稿 TRIUMPH-2 随访了 1,152 名 2 型糖尿病成年人，为期 80 周。报告的体重降幅在三个瑞他鲁肽剂量组分别是 12.7%、19.1% 和 20.8%，安慰剂组是 4.0% ^[11]。

长期血糖

两种药都测过糖化血红蛋白，这个血液指标反映的是过去两三个月的平均血糖。

3 期随机对照试验 SURPASS-1 纳入 478 名还没用过任何降糖药的 2 型糖尿病成年人。40 周后，这个指标从起始的 7.9% 下降了 1.87 至 2.07 个百分点，安慰剂组则小幅上升了 0.04 个百分点 ^[12]。

3 期随机对照试验，医生和参加者都知情 SURPASS-2 纳入 1,879 名已在服用二甲双胍的成年人。三个替尔泊肽剂量组的指标分别下降 2.01、2.24 和 2.30 个百分点，司美格鲁肽组下降 1.86 个百分点 ^[13]。

2 期随机对照试验 一项中期试验在 281 名 2 型糖尿病成年人身上测试了瑞他鲁肽。24 周后，最低剂量组的指标下降 0.43 个百分点，最高剂量组下降 2.02 个百分点。安慰剂组几乎没变，只变化了 0.01 个百分点；用老牌药物度拉糖肽的一组下降 1.41 个百分点 ^[14]。

3 期试验，目前只有新闻稿 TRIUMPH-2 报告，瑞他鲁肽让这个指标从起始的 7.7% 下降了 1.4 至 1.6 个百分点 ^[11]。

肝脏

2 期随机对照试验 SYNERGY-NASH 治疗了 190 名成年人，为期 52 周。他们的脂肪肝已经发展出炎症和瘢痕，并经组织取样确认（纤维化 F2 或 F3 期）。在 157 名随访样本可以判读的人中，炎症消退且瘢痕没有加重的比例，在替尔泊肽各组分别是 44%、56% 和 62%，安慰剂组是 10% ^[15]。

2a 期随机对照试验 瑞他鲁肽的一项子研究纳入 98 名没有糖尿病、肝脏脂肪含量至少 10% 的人。24 周后，影像检查显示四个剂量组的肝脏脂肪分别减少了 42.9%、57.0%、81.4% 和 82.4%，安慰剂组则略升了 0.3% ^[16]。

两项研究测的不是同一样东西。一项看的是组织样本里的炎症和瘢痕，另一项看的是影像上的脂肪含量。

心脏

3 期随机对照试验，对照的是另一种有效药 SURPASS-CVOT 随访了 13,299 名有 2 型糖尿病和动脉硬化的成年人，随访时间的中位数为 210.1 周，大约四年。中位数是把所有人的随访时长排好序后，正中间的那个值。替尔泊肽组有 12.2% 的人发生严重心血管事件，度拉糖肽组为 13.1% ^[17]。

这相当于风险低了 8%（风险比 0.92），但误差范围是 0.83 至 1.01，其中也包括“完全没有差别”。试验证明替尔泊肽不比度拉糖肽差（p = 0.003）；至于是否更好，检验过，但没有得到证实（p = 0.09）^[17]。

3 期随机对照试验 SUMMIT 随访了 731 名有肥胖症的心力衰竭患者，他们的心力衰竭属于心肌变僵硬的那一类，随访时间中位数为 104 周。因心脏原因死亡或心力衰竭加重的比例，替尔泊肽组为 9.9%，安慰剂组为 15.3%（风险比 0.62，误差范围 0.41 至 0.95）。这个差别几乎全部来自心力衰竭加重 ^[18]。

3 期试验，目前只有新闻稿 TRIUMPH-3 纳入 1,949 名有重度肥胖并已确诊心脏病的成年人。按宽口径统计，严重心血管事件在瑞他鲁肽组有 44 例，安慰剂组有 52 例（风险比 0.82，误差范围 0.55 至 1.22）。按窄口径统计，则是 27 例对 23 例（风险比 1.12，误差范围 0.64 至 1.96）^[11]。

瑞他鲁肽的这两个误差范围都包括“没有差别”，所以既没有显示出好处，也没有显示出害处。专门回答这个问题的 TRIUMPH-Outcomes 招募 10,000 人，2029 年 2 月之前拿不到主要结果 ^[19]。

减下来的体重能否保持

3 期随机对照试验，中途撤药设计 在 SURMOUNT-4 里，全部 670 名参加者先公开使用替尔泊肽 36 周。从第 36 周到第 88 周，继续用药的人体重又降了 5.5%，而换成安慰剂的人体重回升了 14.0% ^[20]。

在为本页审阅的资料中，未能检索到瑞他鲁肽可以对照的结果。最长的随访是 104 周，来自一项只招体重指数不低于 35 的人的延长研究 ^[9]。TRIUMPH-6 正在检验减下来的体重能否保持；它登记了 643 名参加者，尚未公布结果 ^[6]。

只在其中一种药上研究过的结果

• 替尔泊肽与睡眠呼吸暂停。 SURMOUNT-OSA 纳入 469 名有肥胖症和中重度阻塞性睡眠呼吸暂停的成年人。到第 52 周，每小时睡眠中的呼吸中断次数比安慰剂组多减少了 20.0 次和 23.8 次 ^[21]。
• 瑞他鲁肽与膝关节疼痛（目前只有新闻稿）。 TRIUMPH-4 纳入 445 名膝关节磨损的成年人。68 周里，他们的疼痛评分从 6.0 分下降了 4.5 分和 4.4 分，安慰剂组下降 2.4 分。误差范围没有公布 ^[22]。

安全性

两份安全性资料的来源差别很大。替尔泊肽的数字来自获批的美国产品说明书，汇总了各项减重试验。瑞他鲁肽的数字只来自药厂自己开展的试验，后期试验的数字更是只见于新闻稿。所以下面的两份清单不是排名。

替尔泊肽。 汇总的减重试验中，共有 3,477 人用了这种药 ^[23]。

• 胃肠道。 恶心的发生率为 25–29%，安慰剂组为 8%；腹泻为 19–23% 对 8%，呕吐为 8–13% 对 2%，便秘为 11–17% 对 5% ^[23]。
• 停药。 因不良反应停药的人占 4.8–6.7%，安慰剂组占 3.4% ^[23]。
• 黑框警告。 替尔泊肽会让大鼠的甲状腺 C 细胞长出肿瘤，剂量越高、用得越久越常见。这是否也适用于人，目前还不知道 ^[1], ^[23]。
• 哪些人不能用。 本人或家族有甲状腺髓样癌病史的人，以及患有遗传病 2 型多发性内分泌腺瘤病的人 ^[1], ^[23]。
• 说明书里的其他警告。 胰腺炎、体液流失引起的肾损伤、胆囊问题、与胰岛素合用时的低血糖，以及糖尿病眼病加重 ^[1], ^[23]。

瑞他鲁肽。 下面的数字是 TRIUMPH-1 里最高剂量组和安慰剂组的对比 ^[9]。

• 胃肠道。 恶心为 42.4% 对 14.8%，腹泻为 32.0% 对 13.5%，便秘为 26.1% 对 10.9%，呕吐为 25.3% 对 4.8% ^[9]。
• 皮肤感觉异常。 在 TRIUMPH-1 里，刺痛、烧灼感或麻木（感觉异常）的发生率为 12.5%，安慰剂组为 0.9%。在 TRIUMPH-4 里达到 8.8% 和 20.9%，安慰剂组为 0.7%，大多比较轻微 ^[9], ^[22]。
• 停药。 在 TRIUMPH-1 里，三个剂量组分别有 4.1%、6.9% 和 11.3% 的人停药，安慰剂组为 4.9% ^[9]。
• 心跳加快。 在那项中期试验里，心率随剂量升高而上升，在第 24 周达到最高 ^[8]。一项独立评估算出的最大升幅是每分钟 6.7 次；另一项则指出有轻度到中度的心律不齐 ^[24], ^[25]。
• 没有获批的产品说明书。 没有任何主管部门权衡过它的好处和风险，也没有官方的警告清单或禁用人群清单 ^[26], ^[27]。

2026 年的一篇病例报告写到一名 1 型糖尿病男性，他注射了一款在网上以瑞他鲁肽之名出售的产品。随后他出现剧烈呕吐、血液中酸性物质危险地堆积，以及突发的肾损伤 ^[28]。

本页为什么不列剂量。 替尔泊肽在所有获批的地方都是处方药，瑞他鲁肽则是在任何地方都没有获批的在研药物。用多少，应由产品说明书和开处方的医生决定。所以本页只按试验剂量从低到高的排位来称呼剂量，从不写具体用量。

法律地位

替尔泊肽在八个市场获批上市，一律凭处方使用。美国于 2022 年 5 月 13 日批准，欧盟于 2022 年 9 月 15 日批准，英国、澳大利亚、加拿大、瑞士和日本随后跟进 ^[29], ^[30], ^[31]。瑞他鲁肽在任何地方都没有获批；药厂宣布 2027 年初向美国递交申请，但尚未递交 ^[11], ^[26]。在体育方面，替尔泊肽不在 2026 年的禁用清单上，并从 2026 年 1 月 1 日起被列入不带处罚的监控项目 ^[32], ^[33]。瑞他鲁肽则依据 S0 类在任何时候都被禁用，这一类管的是未获批的物质 ^[34]。两篇药物专页反映的都是 2026 年 9 月 6 日的情况。

能一起用吗？

myPeptides 的复配与组合目录里，没有同时含替尔泊肽和瑞他鲁肽的产品。目录中唯一含瑞他鲁肽的条目叫 Loretta，是把它和依洛兰肽配在一起；依洛兰肽模仿的是食欲激素胰淀素。这两种成分都处在 3 期，在任何地方都没有获批。

在为本页审阅的资料中，未能检索到两种药同时使用的研究。TRIUMPH-5 虽然同时涉及两者，但它是让一种和另一种对比，而不是把它们合用 ^[6]。瑞他鲁肽本身就已经作用于替尔泊肽所针对的 GIP 和 GLP-1 受体 ^[3]。

常见问题

替尔泊肽和瑞他鲁肽哪个更好？

现有证据回答不了这个问题。SURMOUNT-1 纳入 2,539 名没有糖尿病的成年人，替尔泊肽最高试验剂量组的体重在 72 周里降了 20.9%。瑞他鲁肽没有参加这项试验；在它自己的一项 2 期试验里，338 名有肥胖症的成年人中，最高剂量组的体重在 48 周里降了 24.2%。让两者直接对比的试验 TRIUMPH-5 还没有公布结果。

替尔泊肽和瑞他鲁肽哪个更安全？

在为本页审阅的资料中，未能检索到直接比较两者安全性的试验。替尔泊肽的安全性资料来自获批的产品说明书和一项纳入 13,299 人的心血管试验，说明书上有一条黑框警告，起因是大鼠身上出现的甲状腺肿瘤。瑞他鲁肽的资料只来自药厂自己的试验，其中包括心跳加快和皮肤感觉异常。两种药最常见的不适都是恶心、腹泻、便秘和呕吐。

替尔泊肽和瑞他鲁肽有什么区别？

替尔泊肽打开两种激素受体：GIP 和 GLP-1。瑞他鲁肽在这两种之外，还打开胰高血糖素的受体。替尔泊肽在八个市场获批上市，属于处方药；瑞他鲁肽是在研药物，没有在任何市场获批，它的后期试验结果只见于新闻稿。

替尔泊肽和瑞他鲁肽能一起用吗？

在为本页审阅的资料中，未能检索到测试两种药同时使用的研究，myPeptides 的复配与组合目录里也没有收录它们的组合。唯一同时涉及两者的试验 TRIUMPH-5，是拿一种和另一种对比，而不是把它们合在一起用。瑞他鲁肽在任何地方都没有获批，替尔泊肽则只能凭处方获得。

瑞他鲁肽只是替尔泊肽的升级版吗？

不是。两者都出自礼来公司，都是由 39 个氨基酸串成的链，但瑞他鲁肽还会作用于胰高血糖素受体。两者的法律地位也完全不同：替尔泊肽在八个市场获批上市，瑞他鲁肽一个市场也没有。

瑞他鲁肽什么时候能上市？

目前给不出日期。截至 2026 年 9 月 6 日，没有任何国家批准瑞他鲁肽；药厂宣布将在 2027 年初向美国递交上市申请，但当时还没有递交。美国从 2026 年 8 月起有一个扩大准入项目，但那是为少数特殊个案开的人道主义通道，并不等于获批上市。

瑞他鲁肽和替尔泊肽做过对比试验吗？

做过，但还没有结果。TRIUMPH-5 登记了 800 名参加者，让瑞他鲁肽和替尔泊肽直接对比。这项试验仍在进行，尚未公布结果，所以在此之前发表的所有比较，都建立在彼此独立的试验之上。

替尔泊肽和瑞他鲁肽在体育比赛中被禁用吗？

替尔泊肽不在 2026 年的禁用清单上；它从 2026 年 1 月 1 日起被列入监控项目，而监控不带来任何处罚。瑞他鲁肽则依据 S0 类在任何时候都被禁用，这一类管的是没有被任何卫生主管部门批准的物质。它被禁是因为这种状态，而不是因为清单上点了它的名字。

替尔泊肽和瑞他鲁肽在体内能留多久？

身体清除一半替尔泊肽大约需要五天，清除一半瑞他鲁肽大约需要六天。两者都带有一条脂肪酸链，能让肽附着在白蛋白上。白蛋白是血液里负责运载物质的一种蛋白，药物附着在它上面，被清除得就更慢。