Тесаморелин или серморелин: чем они различаются, данные и безопасность

Коротко

Тесаморелин и серморелин копируют гормон мозга, который запускает выброс гормона роста, и действуют на один и тот же рецептор. Тесаморелин — полная цепочка из 44 звеньев, зарегистрированная в США только против жира на животе у взрослых с ВИЧ. Серморелин — фрагмент из 29 звеньев, его регистрации закончились в 2009 году. В источниках, изученных для этой страницы, исследование с прямым сравнением найти не удалось.

Сравнение в таблице

Как они работают

Оба вещества — сделанные в лаборатории копии рилизинг-гормона гормона роста. Это сигнал из мозга, который велит гипофизу выбросить гормон роста. Ни одно из них само гормоном роста не является.

Тесаморелин

• Он повторяет полную природную цепочку из 44 звеньев-аминокислот. Небольшая группа из шести атомов углерода на переднем конце, так называемая гексеноильная группа, замедляет его распад ^[1].
• Он садится на места стыковки для этого гормона на гипофизе. В лабораторных тестах он связывается с ними примерно так же прочно, как природный гормон ^[1].
• После этого гипофиз выбрасывает гормон роста обычными порциями. У пациентов это повышало IGF-1 — вещество-посредник, которое вырабатывается в основном в печени, — и его белок-переносчик IGFBP-3 ^[1].

Серморелин

• Он повторяет лишь первые 29 звеньев природного гормона, без изменений, а его задний конец химически закрыт. Это самый короткий фрагмент, который ещё сохраняет полную биологическую активность ^[2].
• Он садится на тот же рецептор на клетках передней доли гипофиза, которые вырабатывают гормон роста ^[2], ^[3].
• Сигнал идёт через гипофиз, поэтому собственный тормоз организма продолжает работать: гормон соматостатин, который гасит этот контур, по-прежнему действует ^[2].

Главное различие, таким образом, не в мишени, а в самой молекуле. Оба нажимают одну и ту же кнопку в одной и той же гормональной цепи. Тесаморелин — вся природная последовательность с защитной добавкой, а серморелин — её передний фрагмент в чистом виде ^[4].

Оба быстро уходят из крови. Период полувыведения тесаморелина у здоровых взрослых — около 11 минут. Пика в крови он достигает через 0,15 часа по медиане, то есть по срединному значению, — примерно через 9 минут ^[1]. Период полувыведения серморелина — примерно 10–20 минут: почки его отфильтровывают, а ферменты отрезают передний конец ^[5].

Что показали исследования

В опубликованной литературе, изученной для этой страницы, исследование с прямым сравнением тесаморелина и серморелина найти не удалось. Оба вещества испытывали на разных людях, с разными целями и с разницей в десятилетия. Ниже — отдельные исследования каждого из них.

Тесаморелин: глубокий жир живота при ВИЧ

РКИ фазы 3 В первое регистрационное испытание жребием распределили 412 взрослых с ВИЧ и липодистрофией — состоянием, при котором жир в теле распределяется необычно. Через 26 недель глубокий жир вокруг органов на лечении уменьшился на 15,2 %, а на плацебо вырос на 5,0 % (p < 0,001) ^[6].

Официальная инструкция выражает тот же результат как разницу в 31 квадратный сантиметр, или 20 % ^[1].

РКИ фазы 3 Второе испытание наблюдало 404 взрослых в течение полугода. Глубокий жир уменьшился на 10,9 % на лечении против 0,6 % на плацебо (p < 0,0001). Жир на руках и ногах не изменился, как и жир прямо под кожей живота ^[7].

Метаанализ Если объединить пять рандомизированных испытаний, средняя разница с плацебо составит 27,71 квадратного сантиметра висцерального, то есть глубокого, жира. Индекс массы тела статистически значимо не изменился ^[8].

Масса тела и потеря жира

РКИ фазы 3 Тесаморелин менял место, где лежит жир, а не вес человека. Средняя масса тела изменилась на −0,4 кг в первом регистрационном испытании и на +0,5 кг во втором, и ни одна из этих цифр не отличалась от плацебо. В инструкции сказано, что препарат не предназначен для похудения, потому что на вес он не влияет ^[1].

Испытания тесаморелина при ожирении без ВИЧ остались научными и ни в одной стране не привели к регистрации ^[1], ^[9].

Открытая серия наблюдений Для серморелина жир в теле измеряло лишь одно исследование из этой подборки. В нём 11 здоровых мужчин без ожирения в возрасте от 64 до 76 лет лечились шесть недель. Ночной выброс гормона роста вырос (p < 0,02). Вес, индекс массы тела, соотношение талии и бёдер и показатели мышц и жира на сканировании остались прежними ^[10].

Серморелин: рост детей

Открытое многоцентровое исследование В работу, на которой строилась американская регистрация 1997 года, включили 110 ранее не лечившихся детей до полового созревания с нехваткой гормона роста. В анализ эффективности вошли 86 из них. Средняя скорость роста поднялась с 4,1 сантиметра в год до 8,0 через шесть месяцев и установилась на 7,2 через двенадцать месяцев ^[11].

Через шесть месяцев 74 % детей считались хорошо ответившими на лечение. Группы сравнения не было ^[11].

Обзорная статья Обзор 1999 года косвенно сравнил опубликованные исследования. Он пришёл к выводу, что прибавка скорости роста на серморелине меньше, чем на том же количестве гормона роста. Прямое сравнительное испытание в источниках, изученных для этой страницы, найти не удалось, а о влиянии на окончательный рост во взрослом возрасте обзор не сообщает ^[2].

Пожилые люди

Плацебо-контролируемое исследование В исследовании серморелина десять женщин и девять мужчин в возрасте от 55 до 71 года сначала четыре недели получали плацебо, а затем 16 недель — активное лечение. Выброс гормона роста начинался в течение 10 минут и длился около двух часов ^[12].

В той же группе выработка гормона роста выросла на 107 % у мужчин и на 70 % у женщин (p < 0,05). IGF-1 вырос на 28 % (p < 0,001). Это лабораторные показатели, и никакой клинической пользы не измеряли ^[13].

РКИ фазы 2 В научном испытании тесаморелина 152 взрослых в возрасте от 55 до 87 лет лечились 20 недель, у 66 из них было лёгкое снижение памяти и внимания. Испытание нашло благоприятный общий эффект в тестах на мышление (p = 0,03), прежде всего в планировании и гибкости мышления. Ни одно ведомство не регистрировало препарат ни для чего, что связано с памятью ^[14].

Где исследования не достигли цели

РКИ фазы 2 Более позднее испытание тесаморелина с участием 73 человек с ВИЧ и ожирением в области живота не нашло для мышления никакого преимущества перед группой сравнения (p = 0,673). Испытание было открытым, и сами авторы называют его слишком маленьким для надёжных выводов ^[15].

РКИ фазы 2 У 53 взрослых с диабетом 2 типа двенадцать недель тесаморелина не изменили ничего измеримого. Ответ инсулина, сахар крови натощак и долгосрочный показатель сахара остались прежними ^[16].

Открытая серия наблюдений Самая ранняя серия серморелина охватила 18 детей, 14 из которых уже получали гормон роста. Четверо из этих 14 стали расти медленнее, и объяснить причину авторы не смогли ^[17]. В серии у пожилых мужчин улучшились лишь два показателя силы из шести ^[10].

Что происходит после отмены

РКИ фазы 3 В продолжении испытания тесаморелина 263 участника заново распределили жребием ещё на 26 недель. У тех, кто остался на лечении, жир к 52-й неделе держался на 18 % ниже исходного уровня. У переведённых на плацебо достигнутое пропало, и глубокий жир накопился снова ^[18].

Для серморелина сопоставимое исследование в источниках, изученных для этой страницы, найти не удалось. Какого роста эти дети в итоге достигли во взрослом возрасте, ни один из этих источников не сообщает ^[2].

Эти результаты получены на разных группах людей, при разных дозах, по разным измеряемым показателям и за разные сроки. Поэтому цифры тесаморелина и серморелина нельзя ставить рядом и сравнивать напрямую.

Безопасность

Сведения о безопасности двух веществ различаются прежде всего тем, сколько о них известно. У тесаморелина есть действующая официальная инструкция, основанная на регистрационных испытаниях. Инструкций к двум прежним препаратам серморелина в открытом доступе больше нет ^[19].

Тесаморелин, по американской инструкции:

• Реакции в месте укола: 17 % против 6 % на плацебо за первые 26 недель. Сюда входят покраснение, зуд, боль и отёк ^[1].
• Боль в суставах: 13 % против 11 %. Боль в мышцах отмечали у 6 % против 2 %, отёк лодыжек и стоп — тоже у 6 % против 2 % ^[1].
• Повышенный сахар крови. Шансы заболеть диабетом были повышены (отношение шансов 3,3; от 1,4 до 9,6) ^[1].
• Повышенный IGF-1. На 26-й неделе у 47 % участников он превышал норму больше чем на два стандартных отклонения. Долгосрочные последствия инструкция называет неизвестными ^[1].
• Антитела примерно у половины получавших лечение: у 50 % к 26-й неделе, без заметного влияния на действие препарата ^[1].
• Ситуации, в которых препарат исключён полностью: активная злокачественная опухоль, нарушенная связь между гипоталамусом и гипофизом, известная аллергия и беременность ^[1].

Серморелин, по опубликованным исследованиям:

• Кратковременное покраснение лица и боль в месте укола упоминались чаще всего. Обзор, который о них сообщает, процентов не приводит ^[2].
• Антитела к гормону у 14 детей из 18 в серии 1987 года, без заметного влияния на рост и на ответ на лечение ^[17].
• Костный возраст, обгоняющий рост. У детей, лечившихся после лучевой терапии головы, костный возраст уходил вперёд на 1,1 года за календарный год ^[20].
• Формальные противопоказания назвать нельзя, потому что действующую инструкцию найти не удалось. Данных о беременности, кормлении грудью и нарушенной работе почек или печени в изученных источниках тоже нет ^[19].

У материала, купленного вне аптеки, для обоих веществ есть отдельная проблема. Его состав, крепость и чистоту никто не проверял ^[21].

Почему на этой странице нет доз. Тесаморелин — рецептурный препарат, а серморелин прямо назван рецептурным в Германии и Австралии. Выбор количества — дело врача и действующей инструкции. Поэтому страница рассказывает, что измеряли исследования, но не повторяет использованные в них количества.

Правовой статус

Тесаморелин — рецептурный препарат в США с 10 ноября 2010 года. Его регистрация охватывает только лишний жир на животе у взрослых с ВИЧ и липодистрофией ^[22]. Европейскую заявку отозвали 21 июня 2012 года, канадский продукт аннулировали 30 сентября 2022 года ^[9], ^[23]. У серморелина были американские регистрации 1990 и 1997 годов. В 2008 году производитель прекратил продажи обоих препаратов и попросил отозвать регистрации, что вступило в силу 18 июня 2009 года ^[24], ^[25]. В марте 2013 года ведомство установило, что ни один из них не был отозван из-за безопасности или эффективности ^[26]. Сегодня серморелин не зарегистрирован ни в одной стране, а Германия и Австралия относят его к рецептурным ^[27], ^[28]. Оба постоянно запрещены в спорте по разделу S2.2.4 списка 2026 года ^[29]. Данные на 7 и 10 сентября 2026 года.

Сочетание двух веществ

В каталоге смесей нет продукта, в котором тесаморелин сочетался бы с серморелином. Тесаморелин встречается там только в смесях с другими пептидами, например «Тесаморелин + Ипаморелин», и у каждой стоит пометка, что смесь нигде не зарегистрирована. Полный список — в разделе смеси.

В источниках, изученных для этой страницы, исследование совместного введения тесаморелина и серморелина найти не удалось. Оба действуют на один и тот же рецептор, и ни в одном из изученных источников не описано, как действует такое сочетание и насколько оно безопасно.

Частые вопросы

Что лучше — тесаморелин или серморелин?

Расставить их по местам нельзя: в источниках, изученных для этой страницы, исследование, где их сравнивали бы между собой, найти не удалось. У взрослых с ВИЧ и липодистрофией тесаморелин за 26 недель уменьшил глубокий жир живота на 15,2 %, а на плацебо этот жир вырос на 5,0 %. Серморелин изучали в основном у детей с нехваткой гормона роста: скорость их роста поднялась с 4,1 до 8,0 сантиметра в год, но группы сравнения не было. Участники, измеряемые показатели и устройство исследований слишком различаются, чтобы выносить вердикт.

Что сильнее уменьшает жир — тесаморелин или серморелин?

В источниках, изученных для этой страницы, исследование, где тесаморелин и серморелин сравнивали бы по какому-либо показателю жира, найти не удалось. Тесаморелин зарегистрирован в США только для уменьшения лишнего глубокого жира на животе у взрослых с ВИЧ и липодистрофией. В его инструкции сказано, что он не предназначен для похудения, потому что на вес не влияет. Обе прежние регистрации серморелина касались проверки работы гипофиза и роста детей, но не жира в теле.

Чем тесаморелин отличается от серморелина?

Тесаморелин повторяет все 44 звена природного гормона и несёт на переднем конце небольшую добавочную группу, которая замедляет его распад. Серморелин повторяет только первые 29 звеньев, без изменений. С юридической стороны тесаморелин — зарегистрированный в США рецептурный препарат, а производитель серморелина в 2009 году отказался от обеих американских регистраций.

Что безопаснее — тесаморелин или серморелин?

В источниках, изученных для этой страницы, исследование, где сравнивали бы их безопасность, найти не удалось, так что расставить их по местам невозможно. У тесаморелина есть официальная инструкция с измеренными частотами: например, реакции в месте укола у 17 % против 6 % на плацебо и повышенные шансы заболеть диабетом. У серморелина действующей инструкции нет. Всё, что о нём известно, взято из небольших старых исследований, где упоминаются покраснение лица и боль в месте укола, но без процентов.

Можно ли принимать тесаморелин и серморелин вместе?

В источниках, изученных для этой страницы, исследование, где эти два вещества вводили бы вместе, найти не удалось, поэтому о действии и безопасности такого сочетания эти источники ничего не сообщают. Оба действуют на один и тот же рецептор. В каталоге смесей нет ни одного продукта, где были бы оба.

Зарегистрированы ли тесаморелин и серморелин в FDA?

Тесаморелин — да: с 10 ноября 2010 года он зарегистрирован в США против лишнего жира на животе у взрослых с ВИЧ и липодистрофией. Серморелин зарегистрировали в 1990 году как диагностический тест и в 1997 году для детей с нехваткой гормона роста. Обе регистрации прекратились 18 июня 2009 года по просьбе производителя. В марте 2013 года ведомство установило, что ни один из двух продуктов не был отозван по соображениям безопасности или эффективности.

Запрещены ли тесаморелин и серморелин в спорте?

Да, оба и постоянно — и на соревнованиях, и вне их. Запрещённый список 2026 года называет их вместе в разделе S2.2.4, среди рилизинг-факторов гормона роста. Немецкий антидопинговый закон тоже называет каждое из веществ отдельно.

Сколько тесаморелин и серморелин остаются в организме?

Считаные минуты. Период полувыведения тесаморелина, то есть время, за которое из крови уходит половина вещества, у здоровых взрослых составляет около 11 минут. У серморелина он равен примерно 10–20 минутам в плазме крови человека. Добавочная группа замедляет распад тесаморелина по сравнению с природным гормоном, но оба вещества живут в крови недолго.

Серморелин — это укороченная версия тесаморелина?

Отчасти. Серморелин — передний фрагмент природного гормона, звенья с 1-го по 29-е. Тесаморелин несёт все 44 звена и изменён на переднем конце. У них общий рецептор и общая строка в антидопинговом списке, но по строению и правовому статусу они различаются.