Melanotan 1 vs Melanotan 2: różnice, badania i bezpieczeństwo

Krótka odpowiedź

Melanotan 1 (Melanotan I, afamelanotyd) to liniowy łańcuch 13 elementów budulcowych, który najchętniej przyłącza się do receptora MC1R na komórkach barwnikowych; w postaci implantu jest dopuszczony do obrotu w jednej rzadkiej chorobie związanej z nadwrażliwością na światło. Melanotan 2 (Melanotan II) to pierścień z siedmiu elementów, działający na kilka receptorów melanokortynowych, i nigdzie nie jest dopuszczony. Badania porównującego je bezpośrednio nie udało się znaleźć.

W skrócie

Jak działają

„Melanotan 1” i „Melanotan 2” to postaci nazw, pod którymi najczęściej wyszukuje się dwa wpisy naszego katalogu: Melanotan I i Melanotan II. Melanotan I (MT-1) ma oficjalną nazwę afamelanotyd. W przypadku Melanotanu II (MT-II) w sprawdzonych rejestrach nie udało się znaleźć ani oficjalnej nazwy, ani wniosku o dopuszczenie do obrotu ^[1], ^[2]. Oba naśladują własny hormon organizmu, hormon alfa-melanotropowy (α-MSH) – sygnał, który każe komórkom barwnikowym wytwarzać więcej barwnika.

Melanotan I (afamelanotyd)

• Prosty łańcuch 13 elementów budulcowych. Dwa z nich wymieniono, aby enzymy rozkładały cząsteczkę wolniej niż naturalny hormon ^[3].
• Jedno preferowane miejsce przyłączenia. Peptyd wiąże się z receptorem melanokortyny 1 (MC1R) na komórkach barwnikowych. Uruchamia to wytwarzanie ciemnej odmiany barwnika, eumelaniny, niezależnie od tego, czy skóra ma kontakt ze słońcem ^[3], ^[4]. W dokumentach rejestracyjnych nie ma formalnego pomiaru, jak silnie preferuje MC1R w porównaniu z receptorami MC3, MC4 i MC5 ^[3].
• Jak długo pozostaje w organizmie. Sama substancja utrzymuje się we krwi około 30 minut. Przy uwalnianiu z dopuszczonego implantu pozorny okres półtrwania wynosi około 15 godzin, a sam implant rozpuszcza się w ciągu 50–60 dni ^[3], ^[4].

Melanotan II

• Pierścień z siedmiu elementów budulcowych. Odtwarza pozycje 4–10 cząsteczki α-MSH i zawiera cztery celowe zmiany chemiczne. Zamknięcie go w 23-członowy pierścień zwiększyło siłę działania mniej więcej stukrotnie w teście na skórze jaszczurki ^[5], ^[6].
• Kilka receptorów naraz. Organizm ma pięć receptorów melanokortynowych i przyjmuje się, że Melanotan II działa na więcej niż jeden z nich. Najlepsze badanie laboratoryjne sprawdziło trzy z nich, ale akurat nie ten na komórkach barwnikowych ^[7], ^[8].
• Działania poza skórą. Mniejszy apetyt, erekcję i nudności przypisuje się receptorom w mózgu, głównie na podstawie doświadczeń na gryzoniach ^[9], ^[8]. U myszy gwałtowny spadek temperatury ciała przebiegał za pośrednictwem histaminy uwalnianej przez komórki tuczne, czyli przez zupełnie inny układ ^[10].
• Jak długo pozostaje w organizmie. W literaturze przeanalizowanej na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć okresu półtrwania u ludzi ^[11].

Zasadnicza różnica dotyczy selektywności. Melanotan I preferuje receptor komórek barwnikowych, a Melanotan II działa na receptory melanokortynowe bez wyraźnej preferencji. Ten brak selektywności tłumaczy erekcje i nudności obserwowane w badaniach z jego udziałem u ludzi ^[2], ^[12].

Co pokazują badania

W opublikowanej literaturze przeanalizowanej na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania, które porównywałoby Melanotan I i Melanotan II bezpośrednio. Oba wywodzą się z tego samego programu badawczego w Arizonie, ale każdy badano osobno, u innych ludzi i pod kątem innych pytań ^[8].

Melanotan I: czas na słońcu bez bólu

RCT fazy 3 Do amerykańskiego badania rejestracyjnego włączono 93 dorosłych z protoporfirią erytropoetyczną, dziedziczną chorobą, w której światło słoneczne już po kilku minutach wywołuje piekący ból. Spośród nich 48 otrzymało implant, a 45 implant placebo, na 180 dni ^[4].

Było to badanie CUV039 (NCT01605136). W tym okresie mediana, czyli wartość środkowa, liczby godzin bez bólu w bezpośrednim słońcu wyniosła 69,4 wobec 40,8 przy implancie placebo (p = 0,04) ^[13].

Urzędy podsumowują to samo badanie innymi liczbami, ponieważ liczą inaczej. Amerykańska informacja o leku podaje 64,1 wobec 40,5 godziny, a publiczne podsumowanie europejskie średnio 116 wobec 61 godzin ^[4], ^[14]. Nie są to kolejne badania.

RCT fazy 3 Europejskie badanie CUV029 (NCT00979745) obejmowało 74 dorosłych przez 270 dni i uwzględniało węższy przedział czasu przy bardziej rygorystycznych kryteriach. Mediany wyniosły 6,0 wobec 0,8 godziny (p = 0,005). Bolesnych reakcji na światło było 77 wobec 146 (p = 0,04) ^[13]. Godziny w obu badaniach liczono inaczej, więc nie można ich ze sobą porównywać.

Melanotan I: wczesne badania koloru skóry

RCT fazy 1, 1991 Dwudziestu ośmiu zdrowych mężczyzn otrzymywało przez dwanaście dni serię wstrzyknięć pod nadzorem lekarskim, przez cały czas stosując silny filtr przeciwsłoneczny. Skóra mierzalnie pociemniała w obu grupach typów skóry (p < 0,001), a przy placebo wcale ^[15].

Małe badanie otwarte, 2000 Badaniem objęto siedmioro ochotników. Tydzień po ostatniej dawce wskaźnik eumelaniny w skórze czoła wzrósł o 49 ± 17,6 procent (p = 0,019, troje uczestników). W skórze przedramienia wzrósł o 98 ± 25,4 procent (p = 0,003) ^[16].

Te badania często przytacza się jako dowód na działanie „melanotanu” w ogóle. Badano w nich jednak Melanotan I, a nie Melanotan II ^[16], ^[17]. Żadne z nich nie mówi nic o bezpieczeństwie w długim okresie ^[18].

Melanotan II: kolor skóry u trzech mężczyzn

Badanie pilotażowe u ludzi Trzej zdrowi mężczyźni otrzymywali peptyd podskórnie przez dwa tygodnie. U dwóch z nich tydzień po ostatniej dawce twarz, górna część ciała i pośladki miały więcej barwnika. Nie udało się znaleźć innego opublikowanego pomiaru działania Melanotanu II na pigmentację u ludzi ^[19].

Melanotan II: erekcja i nudności

Faza 1 u ludzi Do dwóch podwójnie zaślepionych badań naprzemiennych (cross-over) włączono po dziesięciu mężczyzn z zaburzeniami erekcji. Łącznie u 17 z 20 mężczyzn wystąpiła erekcja bez jakiejkolwiek stymulacji seksualnej ^[12].

W pierwszej grupie sztywność powyżej 80 procent utrzymywała się po peptydzie przez 38,0 minuty, a po placebo przez 3,0 minuty (p = 0,0045) ^[20]. W drugiej grupie ten sam pomiar dał 45,3 wobec 1,9 minuty (p = 0,047) ^[21].

Zwiększone pożądanie seksualne pojawiło się po 13 z 19 dawek peptydu (68 procent), a po placebo po 4 z 21 dawek (19 procent) – różnica zbyt duża, by przypisać ją przypadkowi (p < 0,01). Silne nudności wystąpiły u 12,9 procent uczestników ^[12].

Co łączy oba zbiory danych, a co je dzieli

Odnalezione na potrzeby tej strony dane o badaniach Melanotanu II u ludzi pochodzą z czterech publikacji jednego zespołu, wydanych w latach 1996–2000, i obejmują niespełna 25 mężczyzn ^[12]. Jedyny odnaleziony wpis w rejestrze badań, który go wymienia, sam nazywa się przykładowym wpisem, a nie prawdziwym badaniem ^[22].

Melanotan I ma dwa opublikowane badania rejestracyjne fazy 3 oraz dane obserwacyjne z dwóch wyspecjalizowanych ośrodków, obejmujące okres do ośmiu lat ^[13], ^[23]. Uczestnicy, postaci, mierzone wyniki i czas trwania różnią się całkowicie, więc powyższych liczb nie można ze sobą zestawiać.

Skutki uboczne i bezpieczeństwo

Dane o bezpieczeństwie są zupełnie innego rodzaju. Dla Melanotanu I istnieje urzędowa informacja o leku oparta na badaniach kontrolowanych. Dla Melanotanu II dostępne są dane od nielicznych uczestników badań i rosnąca liczba opisów przypadków.

Melanotan I w badaniach rejestracyjnych. Amerykańska baza danych o bezpieczeństwie obejmuje 244 dorosłych: 125 otrzymywało lek, a 119 implant placebo ^[4].

• Częste działania niepożądane. Reakcje w miejscu implantu wystąpiły u 21 procent wobec 10 procent, a nudności u 19 wobec 14 procent. Ból głowy jest w Europie wymieniany jako bardzo częsty – dotyczy około 20 procent ^[4], ^[3].
• Znamiona i kontrola skóry. Ciemnienie skóry wystąpiło u 4 procent, a w grupie placebo u nikogo, a nowe lub zmienione znamię u 4 wobec 2 procent. Co sześć miesięcy obowiązuje badanie skóry całego ciała ^[4], ^[3].
• Czerniak w wywiadzie jako ostrzeżenie. Europejska informacja o leku zaleca szczególną ostrożność u osób, które same lub których krewni chorowali na czerniaka, a także przy znanym ryzyku dziedzicznym ^[3].
• Reakcje alergiczne. Od wprowadzenia leku na rynek zgłaszano ciężkie reakcje, w tym anafilaksję ^[4], ^[3].
• Luki. Według informacji o leku nie badano bezpieczeństwa stosowania dłużej niż przez dwa lata i nie przeprowadzono badań rakotwórczości na zwierzętach. Amerykańska informacja o leku nie zawiera ostrzeżenia w ramce ^[3], ^[4].

Melanotan II. FDA wymienia cztery poważne zdarzenia z opublikowanych opisów przypadków: czerniaka, obrzęk mózgu zwany PRES, zatrucie przypominające działanie środków pobudzających oraz bolesną, przedłużoną erekcję ^[24].

• Zatrucie przypominające działanie środków pobudzających. 39-letni mężczyzna wstrzyknął sobie substancję kupioną w internecie. Jego serce biło od 130 do 146 razy na minutę, a poziom enzymu mięśniowego wzrósł w ciągu 12 godzin z 1760 do 17 773 jednostek. Spędził trzy dni na oddziale intensywnej terapii ^[25].
• Bolesna, przedłużona erekcja. Opublikowano trzy przypadki; dwa wymagały leczenia inwazyjnego, jeden z nich operacji ^[26], ^[27], ^[28].
• Mózg i nerki. Obrzęk mózgu opisano w liście do czasopisma medycznego, a szwedzki zespół opisał zawał nerki ^[29], ^[30].
• Nowe i ciemniejące znamiona. W jednym niemieckim przypadku pojawiły się w ciągu 24 godzin po jednej dawce. Niemieckie badanie dermatoskopowe wykazało, że zmiany utrudniały odróżnienie znamienia od czerniaka ^[31], ^[32].
• Zgłoszenia urzędowe. Brytyjski regulator naliczył 18 zgłoszeń obejmujących 74 podejrzewane działania niepożądane. Zgłoszenie podejrzenia nie dowodzi przyczyny ^[33].

Pojedyncze opisy przypadków. U pojedynczych użytkowników opisano czerniaka ^[34], ^[35], ^[36], ^[37]. Część doniesień wymienia Melanotan II, inne tylko „melanotan”. Jeden przypadek dotyczył błony śluzowej jamy ustnej po stosowaniu sprayu do nosa ^[35]. Inne doniesienie opisuje nowe znamiona atypowe w ciągu tygodnia po dwóch wstrzyknięciach ^[38]. Tam, gdzie pada tylko słowo „melanotan”, nie wiadomo, o który peptyd chodziło. Dermatolodzy zapytali na łamach czasopisma, co właściwie to słowo oznacza ^[39].

Niemal każdy zgłoszony przypadek wiązał się też z dużą ekspozycją na promieniowanie ultrafioletowe, zwykle z solarium. Przegląd z 2017 roku stwierdza, że brakuje rozstrzygających dowodów na związek przyczynowy ^[18].

Zawartość i igły. Duńskie laboratorium stwierdziło w każdej zbadanej fiolce mniej peptydu, niż deklarowano. Fiolki z dwóch z trzech sklepów zawierały ponadto nieznane zanieczyszczenia w ilości 4,1–5,9 procent ^[40]. Australijski regulator stwierdził ponad dwukrotne różnice między identycznie oznakowanymi sprayami do nosa ^[41].

Samodzielne wstrzykiwanie niesie ryzyko poważnych zakażeń, a używanie tych samych igieł przez różne osoby może przenosić wirusy obecne we krwi ^[42], ^[43].

Dlaczego ta strona nie podaje dawek. Melanotan I jest lekiem na receptę, a implant może zakładać wyłącznie personel przeszkolony i upoważniony przez podmiot odpowiedzialny. Produkty sprzedawane jako Melanotan II nie mają sprawdzonej zawartości, więc jakakolwiek podana przy nich ilość nic by nie opisywała ^[3], ^[40].

Dopuszczenie do obrotu i status prawny

Jako afamelanotyd Melanotan I jest dopuszczony do obrotu jako lek na receptę w Unii Europejskiej od 22 grudnia 2014 roku, w Stanach Zjednoczonych od 8 października 2019 roku i w Kanadzie od 9 lipca 2026 roku – wyłącznie w jednej rzadkiej chorobie związanej z nadwrażliwością na światło ^[14], ^[44], ^[45]. Angielska instytucja oceniająca opłacalność terapii odrzuciła go w 2023 roku ^[46]. Melanotan II nie jest nigdzie dopuszczony do obrotu, a kilka urzędów publicznie przed nim ostrzegło ^[47], ^[33], ^[48], ^[49]. Australia wymienia obie substancje osobno w Schedule 4, jako leki wyłącznie na receptę ^[50]. Afamelanotydu nie ma na liście zabronionej WADA na 2026 rok, natomiast Melanotan II jest zakazany przez cały czas na podstawie kategorii S0 ^[51]. Więcej na ten temat w artykule o peptydach zakazanych w sporcie. Obie monografie odzwierciedlają stan na 6 września 2026 roku.

Czy stosuje się je razem?

Katalog mieszanek nie zawiera połączenia Melanotanu I z Melanotanem II. Jedyny wpis z melanotanem łączy Melanotan II z PT-141 (bremelanotydem), który jest inną cząsteczką.

W żadnej z dwóch monografii nie udało się znaleźć badania obu peptydów stosowanych razem. Dopuszczoną postacią Melanotanu I jest implant zakładany przez uprawniony personel, a nic, co sprzedaje się jako mieszankę, nie mieści się w tym pozwoleniu ^[3].

Oba peptydy bywają jednak mylone. Australia wymienia je jako odrębne substancje, a mimo to fiolka z napisem „Melanotan I” może zawierać jeden z nich, drugi albo żaden ^[50], ^[51]. Prasowe określenie „peptyd Barbie” stosuje się do obu bez rozróżnienia ^[39].

Najczęściej zadawane pytania

Co jest lepsze: Melanotan 1 czy Melanotan 2?

Nie da się ich uszeregować, bo w źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania, które by je porównywało. W dwóch badaniach fazy 3 Melanotan I w postaci implantu wydłużył czas spędzany na słońcu bez bólu u osób z rzadką chorobą związaną z nadwrażliwością na światło. Melanotan II badano w latach 90. u niespełna 25 mężczyzn, pod kątem koloru skóry i erekcji. Badania tej substancji w tej chorobie nie udało się znaleźć.

Co jest bezpieczniejsze: Melanotan 1 czy Melanotan 2?

W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania porównującego ich bezpieczeństwo. Melanotan I ma urzędową informację o leku opartą na danych 244 uczestników badań, która wymaga kontroli skóry co sześć miesięcy. W przypadku Melanotanu II dane pochodzą od nielicznych uczestników badań i z opublikowanych opisów przypadków, na podstawie których FDA wymienia cztery poważne zdarzenia. Laboratoria stwierdziły też, że zawartość produktów nie zgadzała się z etykietą.

Czym różni się Melanotan 1 od Melanotanu 2?

To dwie różne cząsteczki. Melanotan I jest liniowym łańcuchem 13 elementów budulcowych i najchętniej przyłącza się do receptora MC1R na komórkach barwnikowych. Melanotan II to pierścień z siedmiu elementów, który działa na kilka receptorów melanokortynowych – dlatego w jego badaniach pojawiały się erekcje i nudności. Z tych dwóch tylko Melanotan I ma dopuszczenie do obrotu, i to wyłącznie jako implant.

Czy Melanotan 1 i Melanotan 2 można stosować razem?

Nie udało się znaleźć badania, w którym podawano by oba razem, a katalog mieszanek nie zawiera takiego połączenia. Dopuszczoną postacią Melanotanu I jest implant zakładany przez uprawniony personel, więc żadna mieszanka nie mieści się w tym pozwoleniu. Jedyny wpis z melanotanem w katalogu łączy Melanotan II z PT-141 (bremelanotydem), który jest inną cząsteczką.

Czy Melanotan 1 to to samo co afamelanotyd?

Pod względem chemicznym tak: obie nazwy opisują ten sam peptyd złożony z 13 elementów budulcowych. Jako produkty różnią się jednak całkowicie. Afamelanotyd to dopuszczony do obrotu implant o sprawdzonej zawartości, a „Melanotan I” to nazwa, pod którą krążą niedopuszczone preparaty do opalania nieznanego pochodzenia.

Czy Melanotan 2 jest dopuszczony do obrotu w jakimkolwiek kraju?

Nie. W sprawdzonych rejestrach nie udało się znaleźć ani pozwolenia, ani raportu z oceny sporządzonego przez jakikolwiek urząd ds. leków. Australia uznaje go za lek wyłącznie na receptę, choć w jej rejestrze nie ma żadnego dopuszczonego produktu, przez co każde dostarczanie go konsumentom jest niezgodne z prawem. Stany Zjednoczone, Wielka Brytania, Niemcy, Dania i Norwegia wydały publiczne ostrzeżenia.

Czy Melanotan 1 lub Melanotan 2 wywołują czerniaka?

Dostępne dane nie pozwalają na to odpowiedzieć. Czerniaka opisano u pojedynczych osób stosujących produkty sprzedawane pod obiema nazwami, ale niemal wszystkie z nich intensywnie korzystały też z solarium, a związek przyczynowy nie został udowodniony. Oba peptydy przyciemniają istniejące znamiona, dlatego informacja o leku z Melanotanem I wymaga kontroli skóry co sześć miesięcy.

Czy Melanotan 1 i Melanotan 2 są zakazane w sporcie?

Afamelanotydu nie ma na liście zabronionej WADA na 2026 rok, ponieważ jest dopuszczonym do obrotu lekiem. Melanotan II jest zakazany przez cały czas na podstawie kategorii S0, która obejmuje substancje niedopuszczone przez żaden urząd ds. zdrowia. Fiolka nieznanego pochodzenia z napisem „Melanotan I” może zawierać którąkolwiek z tych substancji, więc etykieta niczego nie przesądza.

Czy fiolka sprzedawana jako Melanotan 1 może zawierać Melanotan 2?

Może. Produkty sprzedawane pod obiema nazwami nie są dopuszczone do obrotu, więc ich zawartość nie jest sprawdzana przed sprzedażą. Badania laboratoryjne produktów z Melanotanem II wykazały zawartość niezgodną z etykietą. Australijski regulator traktuje obie nazwy jako nielegalne produkty lecznicze.