Tirzepatida: qué muestran los ensayos, situación regulatoria y seguridad
Resumen
La tirzepatida es un péptido fabricado en laboratorio que imita a dos hormonas del intestino, el GIP y el GLP-1, y activa a la vez los puntos de acople de ambas. Ocho mercados la han autorizado, el primero en mayo de 2022, y en todos ellos solo se consigue con receta. En su mayor ensayo en obesidad los participantes perdieron de media un 20,9 % de su peso en 72 semanas. En el ensayo sobre el corazón igualó a otro fármaco ya en uso, la dulaglutida, pero no lo superó, y los dos prospectos estadounidenses llevan la advertencia más seria que allí existe, por unos tumores de tiroides que aparecieron en ratas.
Lo esencial de un vistazo
- Ocho mercados la han autorizado y en todos hace falta receta. La primera fue la agencia estadounidense del medicamento, la FDA, el 13 de mayo de 2022; la autorización europea llegó el 15 de septiembre de 2022 [1], [2], [9].
- Un 20,9 % menos de peso al cabo de 72 semanas. Es lo que perdieron, con la dosis más alta que se probó en SURMOUNT-1, los 2.539 adultos con obesidad y sin diabetes del ensayo. Quienes recibieron una inyección sin principio activo bajaron un 3,1 % [4].
- El azúcar en sangre a largo plazo bajó 2,30 puntos en 40 semanas. SURPASS-2 lo midió en 1.879 adultos con diabetes tipo 2 con el valor que resume el azúcar de los últimos meses, la hemoglobina glucosilada; con semaglutida bajó 1,86 puntos en el mismo ensayo [20].
- No se demostró ninguna ventaja para el corazón. En SURPASS-CVOT el riesgo fue un 8 % menor que con dulaglutida, pero el margen de incertidumbre llega hasta la ausencia de ventaja (cociente de riesgos 0,92, de 0,83 a 1,01, con una p de 0,09) [3].
- De 20,0 a 23,8 pausas respiratorias menos por cada hora de sueño. Dos ensayos paralelos siguieron durante 52 semanas a 469 adultos que tenían obesidad y apnea del sueño, el trastorno en el que la respiración se interrumpe una y otra vez de noche [6].
- Los dos prospectos estadounidenses advierten en un recuadro destacado de tumores de tiroides. Aparecieron en roedores, y ambos textos dejan abierto si eso significa algo para las personas [1], [5].
- En el deporte no está prohibida. No aparece en la lista de sustancias prohibidas de 2026, aunque desde el 1 de enero de 2026 la agencia antidopaje vigila cuánto se usa [10], [11].
Qué es
La tirzepatida es una cadena de 39 aminoácidos fabricada en el laboratorio, es decir, un péptido sintético. La desarrolló la empresa Eli Lilly and Company bajo el código LY3298176 [1]. Su cadena no está copiada del GLP-1, sino de otra hormona intestinal de nombre largo, el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa o GIP, y aun así encaja en los puntos de acople de las dos. El mismo principio activo se vende con dos marcas distintas, Mounjaro y Zepbound [2], [17].
A uno de sus aminoácidos, la lisina 20, se le ha añadido una cadena de grasa que hace que el péptido se agarre a una proteína de la sangre, la albúmina. Gracias a ese anclaje el cuerpo tarda unos cinco días en eliminar la mitad de lo inyectado, y por eso basta con un pinchazo por semana [1]. En los textos científicos aparece de vez en cuando el apodo «twincretina», que no es un nombre farmacológico [12].
Ficha rápida
| Campo | Valor | Fuente |
|---|---|---|
| Denominación común internacional | tirzepatida | [1] |
| Código de desarrollo | LY3298176 | [1] |
| Clase | Activa a la vez los receptores de GIP y GLP-1 (agonista dual) | [1], [9] |
| Estructura | 39 aminoácidos, diácido graso C20 en la lisina 20, amida C-terminal | [1] |
| Fórmula y masa | C225H348N48O68, 4.813,53 Da | [1], [12] |
| Semivida, el tiempo hasta eliminar media dosis | Unos 5 días | [1] |
| Vía | Inyección bajo la piel, una vez por semana | [1] |
| Situación | Autorizada, con receta, ocho mercados | [2], [9] |
| Desarrollador | Eli Lilly and Company | [1] |
| Código ATC | A10BX16 | [9] |
| Número CAS | 2023788-19-2 | [12] |
| UNII | OYN3CCI6QE | [14] |
| PubChem CID | 166567236; Wikidata remite al registro alternativo 156588324 | [12], [13] |
| InChIKey | BTSOGEDATSQOAF-MCNPHUAVSA-N | [12] |
| ChEMBL | CHEMBL4297839, fase máxima 4 | [15] |
| DrugBank | DB15171 | [16] |
| MeSH | D000098860 | [13] |
| Wikidata | Q108324770 | [13] |
Cómo actúa
En este caso, cómo funciona el fármaco no es una suposición: el prospecto oficial lo describe de forma expresa, porque se examinó junto con los ensayos [1].
- El receptor del GIP, es decir, el punto de la célula al que se acopla esa hormona. La tirzepatida se une a él y lo pone en marcha. Cuánto aporta esa mitad de su acción por sí sola se sigue discutiendo, porque ningún ensayo del programa se diseñó para separar los efectos de los dos receptores [1].
- El receptor del GLP-1. Al activarlo, el estómago se vacía más despacio y se come menos [1].
- Insulina y glucagón. Según el prospecto, el páncreas libera más insulina, la hormona que retira el azúcar de la sangre, tanto en el primer impulso como en el que viene después; y libera menos glucagón, la hormona que hace justo lo contrario. Las dos cosas ocurren solo cuando hay azúcar en sangre [1].
- Cómo lo procesa el cuerpo (farmacocinética). Cerca del 80 % de lo inyectado llega a la sangre, donde casi todo viaja pegado a la albúmina (99 %), y el organismo lo deshace en fragmentos pequeños en lugar de expulsarlo entero [1].
Fármacos como la semaglutida, la dulaglutida y la liraglutida actúan sobre un solo receptor, el del GLP-1. La tirzepatida actúa sobre dos, y además su molécula está construida a partir del GIP [1].
Qué encontraron los ensayos
Peso
Ensayo aleatorizado de fase 3 En un ensayo aleatorizado, la suerte decide quién recibe el fármaco y quién una inyección sin principio activo, el placebo; la fase 3 es la última etapa antes de pedir la autorización. SURMOUNT-1 repartió así a 2.539 adultos con obesidad y sin diabetes durante 72 semanas, que pesaban de media 104,8 kg al empezar. Con los tres niveles de dosis probados, el peso bajó un 15,0 %, un 19,5 % y un 20,9 %, frente a un 3,1 % con placebo. Perdieron al menos el 5 % de su peso el 85 %, el 89 % y el 91 % de los participantes, frente al 35 % con placebo [4].
Ensayo aleatorizado de fase 3 con 2.539 adultos con obesidad y sin diabetes, 72 semanas, peso medio de partida 104,8 kg. Fuente [4].
Ensayo aleatorizado de fase 3 SURMOUNT-2 repartió al azar a 938 adultos que tenían obesidad y diabetes tipo 2. En la semana 72 el peso había bajado un 12,8 % y un 14,7 % en los dos grupos que recibieron el fármaco. En estas personas el efecto es menor que en SURMOUNT-1, algo que también se ha visto con otros fármacos de la misma familia, así que las dos cifras no se pueden intercambiar [21].
Ensayo aleatorizado de fase 3 con retirada del fármaco SURMOUNT-4 trató primero a 670 adultos durante 36 semanas y después sorteó, para otras 52 semanas, quién seguía con el fármaco y a quién se le retiraba. De la semana 36 a la 88, quienes continuaron perdieron otro 5,5 % de peso, mientras que quienes pasaron al placebo engordaron un 14,0 %. Entre los dos grupos quedaron 19,4 puntos porcentuales de diferencia [22].
Ensayo aleatorizado de fase 3, sin ocultar el fármaco SURMOUNT-5 comparó la tirzepatida con la semaglutida en 751 adultos con obesidad y sin diabetes. En la semana 72 el peso había bajado un 20,2 % frente a un 13,7 %, y la cintura se redujo 18,4 cm frente a 13,0 cm [23]. Aquí tanto los participantes como los investigadores sabían qué fármaco se estaba usando, y saberlo puede influir en los resultados.
Glucemia
Ensayo aleatorizado de fase 3 SURPASS-1 repartió al azar durante 40 semanas a 478 adultos con diabetes tipo 2 que aún no tomaban nada para ella. La hemoglobina glucosilada, el valor que resume el azúcar en sangre de los últimos meses, cayó entre 1,87 y 2,07 puntos desde un punto de partida del 7,9 %, mientras que con placebo subió 0,04 puntos. Quedaron por debajo del 7,0 %, la cifra que se considera bien controlada, entre el 87 % y el 92 % de los participantes, frente al 20 % con placebo [19].
Ensayo aleatorizado de fase 3, sin ocultar el fármaco SURPASS-2 repartió al azar a 1.879 adultos que ya tomaban metformina. La hemoglobina glucosilada cayó 2,01, 2,24 y 2,30 puntos con los tres niveles de dosis, frente a 1,86 puntos con semaglutida. Las tres diferencias fueron lo bastante grandes como para no atribuirlas al azar, y en peso la ventaja sobre la semaglutida fue de 1,9 kg, 3,6 kg y 5,5 kg [20].
Eventos cardiovasculares
Ensayo aleatorizado de fase 3 frente a otro fármaco SURPASS-CVOT repartió al azar a 13.299 adultos que tenían diabetes tipo 2 y las arterias dañadas por depósitos de grasa, y los siguió durante algo más de cuatro años de mediana (210,1 semanas). Aquí no se comparó con placebo, sino con un fármaco ya en uso, la dulaglutida. Sufrieron un infarto, un ictus o una muerte de causa cardíaca 801 de los 6.586 participantes con tirzepatida, el 12,2 %, y 862 de los 6.579 con dulaglutida, el 13,1 %. Eso equivale a un riesgo un 8 % menor (cociente de riesgos 0,92), con un margen de incertidumbre del 95,3 % que va de 0,83 a 1,01 [3].
Que la tirzepatida no es peor que la dulaglutida quedó demostrado, y con holgura (p = 0,003). Que sea mejor también se puso a prueba, y no se pudo demostrar, porque el resultado todavía cabe dentro de lo que produce el azar (p = 0,09) [3]. Sobre ese resultado se apoya la indicación cardiovascular que Estados Unidos añadió en agosto de 2026, lograda frente a otro fármaco y no frente a placebo [2], [29].
Ensayo aleatorizado de fase 3 frente a otro fármaco, con 13.299 adultos con diabetes tipo 2 y las arterias dañadas, seguidos algo más de cuatro años de mediana (210,1 semanas). El riesgo fue un 8 % menor (cociente de riesgos 0,92, con un margen del 95,3 % de 0,83 a 1,01): la tirzepatida no es peor que la dulaglutida, pero tampoco se demostró que sea mejor (p = 0,09). Fuente [3].
Insuficiencia cardíaca
Ensayo aleatorizado de fase 3 SUMMIT repartió al azar a 731 personas con obesidad e insuficiencia cardíaca, es decir, un corazón que ya no bombea lo suficiente, y las observó unos dos años de mediana (104 semanas). Para participar, el corazón tenía que seguir expulsando al menos el 50 % de la sangre en cada latido y el peso corresponder a una obesidad, es decir, un índice de masa corporal de 30 kg/m² o más. Murieron por causa cardíaca o empeoraron 36 de 364 participantes con tirzepatida, el 9,9 %, frente a 56 de 367, el 15,3 %. El riesgo fue así un 38 % menor (cociente de riesgos 0,62, de 0,41 a 0,95) [7].
Ese resultado se debe sobre todo a que hubo menos empeoramientos del corazón, casi la mitad (cociente de riesgos 0,54). Las muertes de causa cardíaca fueron al revés, 8 con el fármaco frente a 5 sin él, pero son cifras demasiado pequeñas para decidir nada sobre la mortalidad [7].
Apnea del sueño
Ensayo aleatorizado de fase 3 SURMOUNT-OSA reunió dos ensayos paralelos contra placebo en 469 adultos con obesidad y apnea del sueño de moderada a grave, durante 52 semanas. Al empezar, la respiración se les paraba o se les quedaba corta unas 51,5 y 49,5 veces por hora de sueño. En la semana 52 la ventaja sobre el placebo era de 20,0 y de 23,8 pausas menos por hora: la primera cifra en el ensayo con personas que no usaban mascarilla nocturna y la segunda en el de quienes la mantuvieron [6].
Hígado
Ensayo aleatorizado de fase 2 SYNERGY-NASH repartió al azar durante 52 semanas a 190 adultos con hígado graso inflamado y ya cicatrizado en grado medio, comprobado con una muestra de tejido. De las 157 muestras que se pudieron evaluar al final, la inflamación había desaparecido sin que las cicatrices avanzaran en el 44 %, el 56 % y el 62 % de los casos según la dosis, frente al 10 % con placebo [8]. Es el estudio más pequeño y menos concluyente de todos los que aquí se citan, y el ensayo grande que debería confirmarlo aún está reuniendo participantes [24].
Qué sigue sin saberse
- La ventaja para el corazón. Se puso a prueba si supera a la dulaglutida y no se pudo demostrar [3].
- Qué aporta la parte del GIP. Ningún ensayo separó el efecto de los dos receptores [1].
- El resultado en el hígado. Descansa en un solo ensayo pequeño, en el que el desenlace se juzgó mirando muestras de tejido [8], [24].
- La seguridad a largo plazo. El seguimiento más largo publicado llega a algo más de cuatro años de mediana (210,1 semanas) [3].
- Cómo interpretar las comparaciones. En los dos ensayos frente a la semaglutida se sabía quién recibía cada fármaco [20], [23].
Efectos adversos y seguridad
Lo que más aparece son las molestias digestivas. Suelen llegar pronto y son el motivo principal por el que la gente deja el tratamiento. Las cifras de abajo salen del conjunto de los ensayos de control del peso recogidos en el prospecto estadounidense, con 3.477 personas tratadas frente a las que recibieron placebo [5].
| Evento | Tirzepatida | Placebo |
|---|---|---|
| Náuseas | 25–29 % | 8 % |
| Diarrea | 19–23 % | 8 % |
| Estreñimiento | 11–17 % | 5 % |
| Vómitos | 8–13 % | 2 % |
| Dolor abdominal | 9–10 % | 5 % |
| Dispepsia | 9–10 % | 4 % |
| Molestias en el punto del pinchazo | 6–8 % | 2 % |
| Cansancio | 5–7 % | 3 % |
| Reacciones alérgicas | 5 % | 3 % |
| Caída del cabello | 4–5 % | 1 % |
| Molestias digestivas en conjunto | 56 % | 30 % |
| Abandono del tratamiento por efectos adversos | 4,8–6,7 % | 3,4 % |
Los prospectos y el programa de ensayos recogen además estos puntos:
- La advertencia del recuadro, la más grave que existe en Estados Unidos, trata de tumores de tiroides. En ratas macho y hembra la tirzepatida provoca tumores en las llamadas células C, y tanto más cuanto mayor es la dosis y más largo el tratamiento, ya con cantidades parecidas a las que recibe una persona. Si eso significa algo para las personas, los prospectos lo dejan abierto [1], [5].
- Quién no debe usarla. Quien haya tenido, o tenga en la familia, un cáncer medular de tiroides; quien padezca la enfermedad hereditaria llamada neoplasia endocrina múltiple de tipo 2; y quien ya haya sufrido una reacción alérgica grave al fármaco [1], [5].
- Ante qué avisan los prospectos. Molestias digestivas graves; inflamación del páncreas; daño repentino en los riñones por la pérdida de líquidos que causan los vómitos y la diarrea; problemas de vesícula; bajadas de azúcar cuando se combina con insulina o con pastillas que obligan al páncreas a producirla; empeoramiento de las lesiones del ojo propias de la diabetes; y el riesgo de que el contenido del estómago pase a los pulmones durante una anestesia [1], [5].
- La pluma de inyección no se comparte nunca. Los prospectos lo advierten incluso si se cambia la aguja, porque pueden transmitirse infecciones [1], [5].
- En la comparación directa en diabetes las cifras fueron parecidas. En SURPASS-2 tuvieron náuseas entre el 17 % y el 22 % de los participantes, frente al 18 % con semaglutida [20].
Hay dos huecos que conviene decir con claridad. Nadie ha resuelto todavía si los tumores de tiroides de los roedores significan algo para las personas, y por eso la advertencia está redactada como una pregunta abierta. Y tampoco hay datos sobre lo que ocurre una vez pasado el tiempo que duraron los ensayos [1], [3].
Por qué esta página no indica dosis
La tirzepatida solo se vende con receta en todos los mercados que la han autorizado. Qué cantidad conviene a una persona concreta lo deciden el prospecto aprobado y quien la receta. Por eso esta página se limita a hablar de la dosis más baja, la intermedia y la más alta de las que se probaron en los ensayos, y a contar qué se midió con cada una.
Desarrollo y situación regulatoria
Cronología de autorizaciones y evidencia
- 2021Los cuatro primeros ensayos SURPASS en diabetes tipo 2 comunican resultadosFuentes [19], [20]
- 2022La FDA autoriza el 13 de mayo, la UE el 15 de septiembre, Suiza el 2 de noviembre y Canadá el 24 de noviembreSe publica SURMOUNT-1, fuentes [2], [4], [9], [27], [28]
- 2023El Reino Unido autoriza la indicación de control del peso en noviembre y la Unión Europea en diciembreFuentes [17], [18], [25]
- 2024Estados Unidos añade la indicación de apnea del sueño en diciembreSe publican SURMOUNT-OSA y SYNERGY-NASH, fuentes [6], [8], [17]
- 2025Se publican SUMMIT, SURMOUNT-5 y SURPASS-CVOT; la indicación en diabetes se amplía a menores desde los 10 añosFuentes [2], [3], [7], [23]
- 27 ago 2026Estados Unidos autoriza la indicación para reducir el riesgo cardiovascularFuentes [2], [29]
- 2021 — los cuatro primeros ensayos SURPASS en diabetes tipo 2 comunican resultados [19], [20].
- 2022 — la FDA autoriza el 13 de mayo, la UE el 15 de septiembre, Suiza el 2 de noviembre y Canadá el 24 de noviembre; se publica SURMOUNT-1 [2], [4], [9], [27], [28].
- 2023 — el Reino Unido autoriza la indicación de control del peso en noviembre y la Unión Europea en diciembre [17], [18], [25].
- 2024 — se publican SURMOUNT-OSA y SYNERGY-NASH; Estados Unidos añade la indicación de apnea del sueño en diciembre [6], [8], [17].
- 2025 — se publican SUMMIT, SURMOUNT-5 y SURPASS-CVOT; la indicación en diabetes se amplía a menores desde los 10 años [2], [3], [7], [23].
- 2026 — Estados Unidos autoriza una indicación para reducir el riesgo cardiovascular, con fecha de referencia del 27 de agosto [2], [29].
| Mercado | Situación | Desde |
|---|---|---|
| Estados Unidos | Autorizada | 2022-05-13 |
| Unión Europea | Autorizada | 2022-09-15 |
| Alemania | Autorizada | 2022-09-15 |
| Reino Unido | Autorizada | 2022-09 |
| Australia | Registrada | 2023-07-10 |
| Canadá | Autorizada | 2022-11-24 |
| Suiza | Autorizada | 2022-11-02 |
El octavo mercado es Japón, que no aparece en la tabla porque su expediente se lee de otra manera: la autorización en diabetes tipo 2 está fechada en septiembre de 2022, y el comité dio vía libre a la solicitud para la obesidad el 2 de diciembre de 2024 [18]. Cada línea de la tabla refleja la situación a 6 de septiembre de 2026, y en todos esos países el fármaco solo se entrega con receta [2], [9], [18], [25], [26], [27], [28].
Que alguien la pague es otra cuestión. En Alemania, usarla para adelgazar cuenta legalmente como medicamento de estilo de vida, así que el seguro público no lo cubre y hay que pagarlo de bolsillo con una receta privada. Usarla contra la diabetes sí se reembolsa [33], [34]. El marco legal más amplio se explica en si los péptidos son legales y en péptidos autorizados por la FDA.
Antidopaje
En el deporte la tirzepatida no está prohibida. No aparece en la lista de sustancias prohibidas de 2026, ni durante la competición ni fuera de ella, así que por esa lista no hace falta ningún permiso especial para usarla por motivos médicos [10]. Desde el 1 de enero de 2026 sí figura en el programa de seguimiento, con el que la agencia antidopaje observa con qué frecuencia se usa una sustancia, sin que ello conlleve sanción [11], [35]. El panorama completo de este grupo está en péptidos prohibidos en el deporte.
Comparación con péptidos afines
| Péptido | Hormonas que imita | Situación | Mejor resultado de peso en su propio ensayo | Tiempo hasta eliminar media dosis |
|---|---|---|---|---|
| Tirzepatida | GIP y GLP-1 | Autorizada en ocho mercados | −20,9 % a las 72 semanas, SURMOUNT-1, n = 2.539 [4] | ~5 días [1] |
| Retatrutida | GIP, GLP-1 y glucagón | En ensayos de fase 3, sin autorización en ningún mercado | −24,2 % a las 48 semanas, fase 2, n = 338 [36] | ~6 días [36] |
| Semaglutida | GLP-1 | Autorizada en muchos mercados | −14,9 % a las 68 semanas, STEP 1, n = 1.961 [37] | Aquí no se indica |
| Liraglutida | GLP-1 | Autorizada en muchos mercados | −8,0 % a las 56 semanas, SCALE, n = 3.731 [38] | Aquí no se indica |
| CagriSema | GLP-1 y amilina | Resultados de fase 3 comunicados | −22,7 % a las 68 semanas en tratamiento, REDEFINE 1, n = 3.417 [39] | Aquí no se indica |
Esas cinco cifras salen de cinco ensayos distintos, con participantes, duraciones y pesos de partida diferentes. La columna, por tanto, ordena ensayos y no fármacos. La única comparación que se ha hecho realmente cara a cara es la que enfrenta la tirzepatida con la semaglutida, en SURPASS-2 y SURMOUNT-5, y en los dos se sabía quién recibía cada fármaco [20], [23].
Son ensayos distintos y no una comparación directa: cambian los participantes, la duración, el peso de partida y la forma de medir. Fuentes [4], [36], [37], [38], [39].
Dos de estos fármacos parecidos no se diferencian solo en la potencia, sino en cómo están hechos. La retatrutida actúa además sobre una tercera hormona y todavía no está autorizada en ningún país [36]. CagriSema combina un fármaco del tipo del GLP-1 con una copia de la amilina, otra hormona que regula el apetito, de modo que actúa sobre dos sistemas hormonales distintos [39].
Ideas equivocadas frecuentes
- «La tirzepatida y la semaglutida son intercambiables.» Son dos principios activos distintos, cada uno con su propia autorización. Uno actúa solo sobre el GLP-1; el otro, sobre el GIP y el GLP-1, y además su molécula parte del GIP [1], [20].
- «Detrás de las dos marcas estadounidenses hay dos fármacos diferentes.» Es el mismo principio activo presentado en dos expedientes: uno cubre la diabetes y el riesgo cardiovascular, el otro la obesidad y la apnea del sueño [2], [17].
- «La autorización cardiovascular demuestra que es mejor.» SURPASS-CVOT se diseñó para demostrar que la tirzepatida no es peor que la dulaglutida, y eso quedó demostrado. Que sea mejor, no [3].
- «La tirzepatida preparada en una farmacia es el mismo medicamento.» Esas preparaciones no pasan por ningún procedimiento oficial de autorización. Tras los plazos de transición de febrero y marzo de 2025, la agencia estadounidense dejó de tolerarlas [30], [31], [32].
- «Es un péptido de investigación como los que no están autorizados.» Ocho mercados la han autorizado y en todos hace falta receta. Conseguirla por otra vía no es una zona gris, sino un incumplimiento de la ley del medicamento [2], [9].
- «En el deporte está prohibida.» No figura en la lista de sustancias prohibidas de 2026. El programa de seguimiento es otra cosa y no conlleva sanción [10], [11].
Preguntas frecuentes
¿La tirzepatida necesita receta?
Sí, en todos los mercados que recoge esta página. Está autorizada como medicamento en Estados Unidos, la Unión Europea, Alemania, el Reino Unido, Australia, Canadá, Suiza y Japón, y en todos esos países la farmacia solo la entrega con receta. Quien la consigue por otra vía no se mueve en una zona gris, sino que incumple la ley del medicamento del país en el que vive.
¿Cuánto peso perdieron los participantes en los ensayos con tirzepatida?
En el ensayo SURMOUNT-1, el más grande de todos, los participantes perdieron de media un 20,9 % de su peso en 72 semanas con la dosis más alta que se probó, mientras que quienes recibieron una inyección sin principio activo perdieron un 3,1 %. Eran 2.539 adultos con obesidad y sin diabetes. En quienes además tenían diabetes tipo 2 la pérdida fue menor, un 14,7 %, en el ensayo SURMOUNT-2.
¿En qué se diferencian la tirzepatida y la semaglutida?
La semaglutida imita a una sola hormona, el GLP-1. La tirzepatida imita a dos, el GIP y el GLP-1, y su cadena de aminoácidos parte de la del GIP. Los dos fármacos se han comparado cara a cara en dos ensayos y ambos favorecieron a la tirzepatida: SURPASS-2 en el valor que refleja el azúcar en sangre de los últimos meses y SURMOUNT-5 en peso, con un 20,2 % frente a un 13,7 % en la semana 72. En los dos, participantes y médicos sabían quién recibía cada fármaco.
¿Redujo la tirzepatida los eventos cardiovasculares en su ensayo de resultados?
El ensayo SURPASS-CVOT la comparó con otro fármaco ya en uso, la dulaglutida, y demostró que no es peor, pero no consiguió demostrar que sea mejor. Entre 13.299 adultos seguidos durante algo más de cuatro años de mediana (210,1 semanas), el riesgo fue un 8 % menor con tirzepatida, una diferencia tan pequeña que el margen de incertidumbre incluye también la posibilidad de que no haya ninguna ventaja (cociente de riesgos 0,92, con un intervalo de 0,83 a 1,01 y una p de 0,09). Sobre ese resultado se apoya la indicación cardiovascular que Estados Unidos aprobó en 2026.
¿Cuáles son los efectos adversos más frecuentes de la tirzepatida?
Náuseas, diarrea, vómitos y estreñimiento. Casi siempre aparecen al principio del tratamiento y son más frecuentes cuanto mayor es la dosis. En el conjunto de los ensayos de control del peso, las náuseas afectaron a entre el 25 % y el 29 % de los participantes, frente al 8 % de quienes recibieron una inyección sin principio activo. Las molestias digestivas en general afectaron al 56 % frente al 30 %, y entre el 4,8 % y el 6,7 % dejaron el tratamiento por los efectos adversos.
¿De qué trata la advertencia enmarcada de la tirzepatida?
Los dos prospectos oficiales estadounidenses llevan arriba, dentro de un recuadro, la advertencia más grave que allí existe (advertencia enmarcada). En ratas macho y hembra la tirzepatida provoca tumores en un tipo concreto de célula del tiroides, las células C, y lo hace tanto más cuanto mayor es la dosis y más largo el tratamiento, ya con cantidades parecidas a las que recibe una persona. Si eso ocurre también en las personas es algo que nadie sabe todavía. Por precaución no debe usarla quien haya tenido, o tenga en la familia, un cáncer medular de tiroides, ni quien padezca la enfermedad hereditaria llamada neoplasia endocrina múltiple de tipo 2.
¿Por qué esta página no recoge dosis de tirzepatida?
Porque allí donde está autorizada solo se consigue con receta, y qué cantidad conviene a cada persona lo deciden el prospecto aprobado y quien la receta. Por eso esta página se limita a hablar de la dosis más baja, la intermedia y la más alta de las que se probaron en los ensayos, y a contar qué se midió con cada una.
¿Está prohibida la tirzepatida en el deporte?
No. No figura en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje para 2026, ni durante la competición ni fuera de ella, así que por esa lista no hace falta ningún permiso especial para usarla por motivos médicos. Desde el 1 de enero de 2026 sí aparece en el programa de seguimiento de 2026, con el que la agencia observa cuánto se usa una sustancia sin que ello suponga sanción alguna.
¿La tirzepatida formulada en farmacia es igual que el medicamento autorizado?
No. Esas preparaciones que una farmacia elabora por su cuenta no pasan por ningún procedimiento oficial de autorización, de modo que nadie comprueba su eficacia, su calidad y su seguridad con el mismo rigor. El 19 de diciembre de 2024 la agencia estadounidense del medicamento dio por terminada la escasez que las había permitido y fijó plazos de transición hasta el 18 de febrero y el 19 de marzo de 2025. Desde entonces ya no las tolera.
¿Qué sigue sin saberse sobre la tirzepatida?
Si los tumores de tiroides observados en roedores significan algo para las personas, qué aporta por sí sola la parte que imita al GIP y si el buen resultado en el hígado se confirma en un ensayo grande. Tampoco se sabe qué pasa más allá del tiempo que duraron los estudios: el seguimiento más largo llegó a algo más de cuatro años de mediana (210,1 semanas).
Fuentes
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myPeptides Research & Editing. (2026). Tirzepatida: qué muestran los ensayos, situación regulatoria y seguridad. Versión 1.0, 6 de septiembre de 2026. Registro de péptidos myPeptides. Recuperado de https://mypep.app/peptides/tirzepatide
Cómo se elaboran y se valoran las páginas de este registro se explica en la metodología; el listado completo está en péptidos.
| Versión | Fecha | Cambio |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-06 | Publicación inicial |
Última comprobación: 6 de septiembre de 2026. Próxima revisión: cuando cambie el prospecto en cualquiera de los mercados recogidos, cuando se publique el ensayo grande sobre el hígado o cuando cambie algo en la clasificación antidopaje.