PT-141 鼻喷雾与注射对比：研究显示了什么

先说结论

PT-141（布雷默浪肽）最早是作为治疗男性勃起困难的鼻喷雾开发的。这个项目在进入 3 期之前就被放弃了。目前能查到的唯一一张上市许可，是美国自 2019 年起批准的皮下注射剂型，用于性欲低下的绝经前女性。未能检索到直接比较两种剂型的研究。

一览

两种剂型怎样进入人体

两种剂型装的是同一个分子。PT-141 的国际通用名是布雷默浪肽，是一个由七个氨基酸组成的环，仿照人体自身的信号分子 α-促黑素细胞激素（α-MSH）设计而成 ^[1], ^[2]。剂型不同，改变的是它进入人体的途径。

两种剂型的共同点

• 这个环不容易被分解。 环由两条侧链之间的桥连闭合，其中一个氨基酸以镜像形式存在。这两点让人体中分解肽的酶很难对付它 ^[2], ^[3]。
• 作用于同一组受体。 它会激活全部五种黑皮质素受体，这是分布在神经细胞和色素细胞上的一类对接位点。说明书指出，起关键作用的是 MC1R 和 MC4R ^[1]。
• 有一个靶点在大脑。 MC4R 主要位于大脑。在动物身上，这种物质激活了下丘脑的神经细胞，下丘脑是调控性唤起的中枢，被激活的区域与生殖器组织相连 ^[4]。
• 皮肤上也有反应。 MC1R 驱动色素生成，所以反复使用后，部分皮肤会出现颜色变深的斑块 ^[1]。

皮下注射

• 几乎全部进入血液。 说明书给出的皮下注射生物利用度约为 100% ^[1]。
• 大约一小时后达到峰值。 达峰时间约为 1.0 小时，范围是 0.5 到 1.0 小时 ^[1]。
• 半衰期约为 2.7 小时。 范围是 1.9 到 4.0 小时 ^[1]。

鼻喷雾（经鼻给药）

• 早期项目里测过。 最早的几项男性安慰剂对照试验，除了测效果，也测了血药浓度 ^[5]。
• 鼻喷雾的药代动力学。 在使用鼻喷雾的健康男性身上，达峰时间的中位数（即排在正中间的数值）为 0.50 小时，平均半衰期在 1.85 到 2.09 小时之间 ^[5]。
• 有多少进入血液，仍是未知数。 在本页查阅的资料中，未能检索到鼻喷剂量进入血液比例的数据。

两者的核心区别在于掌握的信息有多少。注射剂型有一份完整的说明书，附带药代动力学数据。鼻喷雾只有早期项目留下的药代动力学数字，而它经鼻黏膜被吸收了多少，未能检索到相关数据。

研究显示了什么

在本页查阅的资料中，未能检索到直接比较两种剂型的研究。两种剂型属于开发过程的不同阶段。鼻喷雾是在早期项目中研究的，受试者大多是男性 ^[5]。2011 到 2012 年，项目转向女性，也改成了注射。此后，注射剂型一路走到了获批上市 ^[2], ^[6]。

鼻喷雾：男性的勃起反应

1 期随机对照试验，鼻喷雾 几项安慰剂对照试验纳入了健康男性，以及有轻度到中度勃起困难的男性。超过某个阈值档次后，仪器测得的勃起反应胜过安慰剂。首次反应出现在约 30 分钟之后 ^[5]。

最大耐受档次始终没有确定。潮红和恶心是最常见的不适 ^[5]。本页查阅的资料没有写明受试者人数。

鼻喷雾与西地那非合用

交叉随机对照试验，鼻喷雾 一项交叉试验纳入 19 名有勃起困难的男性，把低于阈值档次的鼻喷雾与西地那非合用。六小时内测得的勃起反应强于单用西地那非，也没有出现新的不良反应 ^[7]。

这个项目在进入 3 期之前就被放弃了 ^[7]。本页查阅的资料中，没有一份写明终止的原因。现有唯一的上市许可不覆盖男性 ^[1]。

鼻喷雾用于有唤起困难的女性

1 期随机对照试验，鼻喷雾 一项早期交叉试验纳入 18 名有性唤起困难的绝经前女性，使用的是鼻喷剂型 ^[8]。与安慰剂相比，用药后报告中等或较高性欲的女性更多（p = 0.0114）^[8]。

在 24 小时内有性生活的人当中，对唤起感到满意的也更多（p = 0.0256）。客观测量的阴道血流没有显著变化 ^[8]。

鼻喷雾与酒精

1 期随机对照试验，鼻喷雾 一项随机、双盲的交叉试验，让 24 名健康男女分别在饮酒和不饮酒的情况下使用鼻喷雾 ^[9]。

单次给药总体耐受良好。在人体如何处理两者这一点上，试验没有发现有临床意义的相互影响。试验也没有发现有意义的降压作用或体位性影响 ^[9]。

注射：剂量探索试验

2b 期随机对照试验，注射 这项试验让 612 名有唤起或性欲困难的女性，在皮下注射三个剂量档次中的一个。主要终点，也就是最主要的测量结果，是四周内令人满意的性生活次数 ^[6]。

这个次数在安慰剂组增加了 0.2 次，在所测最低、中间和最高档分别增加了 0.6、0.7 和 0.8 次。登记库显示最高档胜过安慰剂，p < 0.05。换算下来，四周里大约多出半次 ^[6]。

注射：用于审批的试验

3 期随机对照试验，注射 两项 RECONNECT 试验随机纳入了 1,267 名绝经前女性。她们的性欲低下是后天出现的、不分情境的，并且让她们感到困扰。两项试验都与安慰剂对照进行了 24 周 ^[1]。

性欲用问卷中的一个维度打分，范围从 1.2 到 6.0 分。与安慰剂相比，301 号研究高 0.30 分，302 号研究高 0.42 分，均为 p < 0.001，合并起来是 0.35 分 ^[1], ^[10]。

困扰按 0 到 4 分计。301 号研究比安慰剂多降了 0.37 分，302 号研究多降了 0.29 分，合并起来是 0.33 分 ^[1]。

注射：没有变化的结果

独立重新分析 到了 3 期，令人满意的性生活次数被两项问卷评分取代。一篇复核监管机构档案的文章发现，平均而言，并没有多出任何一次令人满意的性生活 ^[6], ^[11]。

独立重新分析 因不良反应退出的情况远比安慰剂组常见。比值比为 11.98（95% 置信区间 3.74 到 38.37），相当于每治疗六名女性就多出一人退出 ^[12]。

如果看谁完成了试验并选择继续用药，优势反而在安慰剂一侧，比值为 0.30（0.24 到 0.38）。据这项重新分析，试验方案里写明的终点有 72.72% 没有被报告 ^[12]。

注射：为期一年的延长期

开放标签延长期，注射 核心阶段结束后，684 名女性进入了没有安慰剂组的 52 周延长期，其中 272 人完成 ^[13]。

在全程用药的女性中，性欲比起始值上升了 1.25 到 1.30 分。这么多人中途退出，限制了这些结果能说明的东西 ^[13]。

为什么这些数字不能并排比较

鼻喷雾的数字来自小群体，大多是男性，每次只观察一次用药，测的是勃起反应或短期的自我报告。注射的数字来自数百名绝经前女性，为期 24 周，测的是问卷分数。人群、用量、测量的结果和持续时间全都不同，所以这些数字彼此之间无法相互权衡。

安全性与不良反应

两种剂型背后的安全性数据，多少相差悬殊。注射剂型的说明书建立在两项对照审批试验之上，共 1,267 名女性。鼻喷雾只有寥寥几项小型早期试验。

鼻喷雾

• 潮红和恶心。 这是早期男性试验中最常见的不适。本页查阅的资料没有给出发生率 ^[5]。
• 与西地那非合用没有新的不良反应。 那项 19 名男性参加的合用试验，没有报告两种药物各自已知反应之外的新情况 ^[7]。
• 酒精。 在 24 名健康成人中，无论是否饮酒，单次给药总体耐受良好 ^[9]。
• 生命体征。 最早的男性试验报告，生命体征、化验结果和心电图都没有出现有临床意义的变化 ^[5]。
• 数据空白。 在本页查阅的资料中，未能检索到关于鼻腔刺激、反复使用的数据，也未能检索到男性项目单独给出的血压数据。

皮下注射

• 恶心 40.0%，安慰剂组 1.3%。 说明书写明，事先给予昂丹司琼并没有减轻恶心 ^[1], ^[14]。
• 潮红 20.3%，安慰剂组 0.3%。 头痛为 11.3% 对 1.9%，呕吐为 4.8% 对 0.2% ^[1]。
• 注射部位反应 13.2%，安慰剂组 8.4% ^[1]。
• 血压短暂升高，脉搏变慢。 说明书给出的平均升幅约为收缩压 6 mmHg、舒张压 3 mmHg，脉搏每分钟最多减慢 5 次。两者通常在 12 小时内恢复 ^[1]。
• 皮肤出现颜色变深的斑块。 按获批的使用方式，面部、牙龈和乳房变深的约占 1%；在一项用药更频繁的研究中，这一比例达到 38%。并非每一例都会消退 ^[1]。
• 严重不良事件。 301 号研究记录到用药组 324 人中 4 例，安慰剂组 319 人中 1 例，没有死亡 ^[10]。

血压试验，注射 一项专门试验纳入 397 名绝经前女性，连续 24 小时测量血压。论文写明，这种物质是皮下给药的。最初四小时内，在所测最高档，收缩压比安慰剂高 3.1 和 3.2 mmHg。升高的峰值通常持续不到 15 分钟，有 26 名女性因预先设定的血压升高而退出 ^[15]。

试验作者写道，正是这些结果，让后来的大型开发试验在诊室里加做了血压监测 ^[15]。

禁忌。 说明书明确禁止血压未得到控制或已知患有心血管疾病的人使用 ^[1], ^[15]。

本页为什么不列剂量。 PT-141 是处方药，说明书把它的使用与心脏和血压的医学检查挂钩。欧洲的广告法规不允许面向公众的材料提供处方药的用量信息。给任何一种剂型写出用量，读起来都会像一条指示，而不是一条引文，所以本页一个都不写 ^[1]。

法律地位

在两种剂型之间切换

在本页查阅的资料中，未能检索到让受试者从鼻喷雾换成注射、或同时使用两种剂型的研究。剂型的转换发生在不同的开发项目之间，受试者不同，要回答的问题也不同 ^[2], ^[6]。

有记录的组合只涉及别的药物。在男性身上，一项小型交叉试验把鼻喷雾与西地那非合用 ^[7]。后来的一项试验把这种物质与替尔泊肽合用于肥胖人群，目前没有公布结果 ^[16]。

混合制剂目录里有一个含 PT-141 的条目，即 PT-141 + 美拉诺坦 II 组合。它把 PT-141 与另一种在任何地方都未获批的黑皮质素类物质配在一起，没有注明剂型。在本页查阅的资料中，未能检索到关于这种混合物的研究。

常见问题

PT-141 鼻喷雾和注射，哪个更好？

凭已发表的资料无法判断。在本页查阅的资料中，未能检索到直接比较两种剂型的研究。鼻喷雾只在小型早期试验中测试过，受试者大多是有勃起困难的男性。注射剂型在两项 3 期试验中测试过，共 1,267 名绝经前女性，性欲评分比安慰剂高 0.35 分。

PT-141 鼻喷雾和注射，哪个更安全？

在本页查阅的资料中，未能检索到比较两种剂型安全性的研究。注射剂型的说明书记录，用药女性中有 40.0% 出现恶心，血压还会短暂升高。鼻喷雾的早期试验把潮红和恶心列为最常见的不适，但参加的人要少得多。

PT-141 鼻喷雾和注射有什么区别？

两者含有同一个分子，即作用于黑皮质素受体的布雷默浪肽。鼻喷雾是早期男性项目使用的剂型，在进入 3 期之前就被放弃了。皮下注射是后来女性试验使用的剂型，也是唯一获得上市许可的剂型，获批地在美国。

PT-141 鼻喷雾和注射可以一起使用吗？

在本页查阅的资料中，未能检索到同时使用两种剂型、或从一种换到另一种的研究。有记录的组合只涉及别的药物：男性身上鼻喷雾与西地那非合用。混合制剂目录里有一个含 PT-141 的条目，它把 PT-141 和美拉诺坦 II 配在一起。

PT-141 鼻喷雾获批了吗？

未能查到任何鼻喷剂型的批准记录。全球能查到的唯一一张上市许可，是美国于 2019 年 6 月 21 日以 NDA 210557 批准的，覆盖的是获批的自动注射笔产品。2026 年 9 月 17 日的注册库核查显示，欧盟、德国、英国、加拿大和瑞士都没有批准记录。澳大利亚的注册库无法访问，因此本页对那里不作结论 ^[17], ^[18], ^[19], ^[20], ^[21]。

PT-141 鼻喷雾为什么停止开发了？

本页查阅的资料记录了男性鼻喷雾项目在进入 3 期之前就被放弃，但没有一份写明原因，所以本页也不给出原因。此后，开发方向转向了女性和皮下注射 ^[7], ^[6]。

PT-141 鼻喷雾会升高血压吗？

最早的男性鼻喷雾试验报告，生命体征没有出现有临床意义的变化。但在本页查阅的资料中，未能检索到这些试验单独给出的血压数据。一项鼻喷雾与酒精合用的试验，没有发现有意义的降压作用或体位性影响。血压升高并伴随脉搏变慢，是在注射产品上记录到的，它的说明书禁止血压未得到控制的人使用 ^[5], ^[9], ^[1]。

PT-141 鼻喷雾和注射在体内能停留多久？

皮下注射后，半衰期约为 2.7 小时，约 1.0 小时后血药浓度达到峰值。在使用鼻喷雾的健康男性身上，报告的达峰时间中位数（即排在正中间的数值）为 0.50 小时，平均半衰期为 1.85 到 2.09 小时。这些数字来自不同的研究，不能精确地相互比较 ^[1], ^[5]。

PT-141 的两种剂型在体育比赛中被禁用吗？

没有。2026 年 9 月 17 日对 2026 年禁用清单做的全文核查，没有找到布雷默浪肽或 PT-141 的任何条目。兜底的 S0 类也不适用，因为它已在美国获批。更多内容见体育运动中被禁用的肽 ^[22]。