PT-141 w sprayu do nosa czy we wstrzyknięciu: co pokazują badania

Krótka odpowiedź

PT-141 (bremelanotyd) początkowo rozwijano jako spray do nosa na zaburzenia erekcji u mężczyzn. Z tego programu zrezygnowano przed fazą 3. Jedyne odnalezione dopuszczenie do obrotu, w Stanach Zjednoczonych od 2019 roku, obejmuje wstrzyknięcie podskórne dla kobiet przed menopauzą z obniżonym popędem seksualnym. Badania porównującego obie postacie bezpośrednio nie udało się znaleźć.

W skrócie

Jak każda postać trafia do organizmu

Obie postacie zawierają tę samą cząsteczkę. PT-141, o międzynarodowej nazwie bremelanotyd, to pierścień z siedmiu elementów budulcowych (aminokwasów), zaprojektowany na wzór substancji sygnałowej organizmu, alfa-MSH (hormonu alfa-melanotropowego) ^[1], ^[2]. Od postaci zależy natomiast, w jaki sposób dostaje się do organizmu.

Co łączy obie postacie

• Pierścień jest odporny na rozkład. Zamyka go mostek między dwoma łańcuchami bocznymi, a jeden z elementów budulcowych występuje w postaci lustrzanego odbicia. Oba zabiegi sprawiają, że enzymom rozkładającym peptydy w organizmie znacznie trudniej rozłożyć cząsteczkę ^[2], ^[3].
• Te same receptory. Pobudza wszystkie pięć receptorów melanokortynowych, czyli rodzinę miejsc wiązania na komórkach nerwowych i barwnikowych. Etykieta wskazuje jako istotne receptory MC1R i MC4R ^[1].
• Cel w mózgu. Receptor MC4R znajduje się głównie w mózgu. U zwierząt substancja pobudzała komórki nerwowe w podwzgórzu, ośrodku sterującym między innymi podnieceniem, w obszarze połączonym drogami nerwowymi z narządami płciowymi ^[4].
• Działanie na skórę. MC1R steruje wytwarzaniem barwnika, co tłumaczy ciemniejsze plamy na skórze obserwowane przy wielokrotnym stosowaniu ^[1].

Wstrzyknięcie podskórne

• Prawie cała dawka trafia do krwi. Etykieta podaje biodostępność, czyli udział dawki docierający do krwiobiegu, na poziomie około 100 procent po wstrzyknięciu podskórnym ^[1].
• Najwyższe stężenie po około godzinie. Czas do osiągnięcia najwyższego stężenia wynosi około 1,0 godziny, w zakresie 0,5–1,0 godziny ^[1].
• Okres półtrwania około 2,7 godziny. Zakres wynosi 1,9–4,0 godziny ^[1].

Spray do nosa (podanie donosowe)

• Pomiary we wczesnym programie. Pierwsze badania z grupą placebo u mężczyzn rejestrowały zarówno stężenie we krwi, jak i działanie ^[5].
• Kinetyka postaci donosowej. U zdrowych mężczyzn, którzy otrzymali spray do nosa, mediana czasu do osiągnięcia najwyższego stężenia wyniosła 0,50 godziny, a średni okres półtrwania mieścił się w zakresie 1,85–2,09 godziny ^[5].
• Nie wiadomo, ile trafia do krwi. W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć wartości określającej, jaka część dawki donosowej dociera do krwiobiegu.

Zasadnicza różnica dotyczy stanu wiedzy. Postać wstrzykiwana ma pełną etykietę z danymi o tym, jak organizm wchłania i usuwa substancję. Postać donosowa ma tylko dane kinetyczne z wczesnego programu, a wartości opisującej jej wchłanianie przez błonę śluzową nosa nie udało się znaleźć.

Co pokazują badania

W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania, które porównywałoby obie postacie bezpośrednio. Należą one do różnych etapów rozwoju leku. Spray do nosa badano we wczesnym programie, głównie u mężczyzn ^[5]. Zwrot ku kobietom i ku wstrzyknięciom nastąpił w latach 2011–2012. Następnie to postać wstrzykiwana doprowadziła program do dopuszczenia do obrotu ^[2], ^[6].

Spray do nosa: odpowiedź erekcyjna u mężczyzn

RCT fazy 1, donosowo Do badań z grupą placebo włączono zdrowych mężczyzn oraz mężczyzn z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami erekcji. Powyżej progowego poziomu dawki odpowiedź erekcyjna mierzona instrumentalnie była lepsza niż przy placebo. Pierwsza reakcja pojawiała się po około 30 minutach ^[5].

Nie ustalono maksymalnego tolerowanego poziomu. Najczęstszymi dolegliwościami były zaczerwienienie twarzy i nudności ^[5]. Liczba uczestników nie jest podana w źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony.

Spray do nosa w połączeniu z sildenafilem

Naprzemienne RCT, donosowo W badaniu naprzemiennym (cross-over) z udziałem 19 mężczyzn z zaburzeniami erekcji połączono podprogowe poziomy postaci donosowej z sildenafilem. W ciągu sześciu godzin zmierzono silniejszą odpowiedź erekcyjną niż przy samym sildenafilu, bez nowych działań niepożądanych ^[7].

Program porzucono przed fazą 3 ^[7]. Żadne ze źródeł przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie podaje przyczyny jego zakończenia. Jedyne istniejące dopuszczenie do obrotu nie obejmuje mężczyzn ^[1].

Spray do nosa u kobiet z zaburzeniami podniecenia

RCT fazy 1, donosowo We wczesnym badaniu naprzemiennym z udziałem 18 kobiet przed menopauzą z zaburzeniami podniecenia stosowano postać donosową ^[8]. Po podaniu substancji więcej kobiet niż po placebo zgłaszało umiarkowane lub silne pożądanie (p = 0,0114) ^[8].

Wśród kobiet, które w ciągu 24 godzin odbyły stosunek, więcej było zadowolonych ze swojego podniecenia (p = 0,0256). Obiektywnie mierzony przepływ krwi w pochwie nie zmienił się istotnie ^[8].

Spray do nosa z alkoholem

RCT fazy 1, donosowo W randomizowanym, podwójnie zaślepionym badaniu naprzemiennym podano postać donosową, z alkoholem i bez niego, 24 zdrowym mężczyznom i kobietom ^[9].

Pojedyncze dawki były na ogół dobrze tolerowane. Badanie nie wykazało klinicznie istotnej interakcji w tym, jak organizm radził sobie z obiema substancjami. Nie stwierdzono też istotnego obniżenia ciśnienia ani zaburzeń związanych ze zmianą pozycji ciała ^[9].

Wstrzyknięcie: badanie ustalające dawkę

RCT fazy 2b, wstrzyknięcie W tym badaniu 612 kobiet z zaburzeniami podniecenia lub pożądania otrzymywało podskórnie jeden z trzech poziomów dawki. Głównym punktem końcowym, czyli wynikiem, który badanie miało zmierzyć, była liczba satysfakcjonujących zdarzeń seksualnych w ciągu czterech tygodni ^[6].

Liczba ta wzrosła o 0,2 przy placebo oraz o 0,6, 0,7 i 0,8 przy najniższym, średnim i najwyższym badanym poziomie. Najwyższy poziom okazał się lepszy od placebo, według rejestru z p < 0,05. To mniej więcej pół dodatkowego zdarzenia w ciągu czterech tygodni ^[6].

Wstrzyknięcie: badania rejestracyjne

RCT fazy 3, wstrzyknięcie Do dwóch badań RECONNECT losowo przydzielono 1267 kobiet przed menopauzą z nabytym, uogólnionym obniżeniem popędu seksualnego, które było dla nich źródłem cierpienia. Oba trwały 24 tygodnie i porównywały lek z placebo ^[1].

Pożądanie oceniano w jednej z domen kwestionariusza, w skali od 1,2 do 6,0 punktu. Przewaga nad placebo wyniosła 0,30 punktu w badaniu 301 i 0,42 w badaniu 302, w obu przypadkach przy p < 0,001, a łącznie 0,35 ^[1], ^[10].

Cierpienie związane z obniżonym popędem (dystres), oceniane w skali od 0 do 4, zmniejszyło się o 0,37 punktu bardziej niż przy placebo w badaniu 301 i o 0,29 punktu bardziej w badaniu 302. Łącznie było to 0,33 punktu ^[1].

Wstrzyknięcie: wyniki, które się nie zmieniły

Niezależna ponowna analiza W fazie 3 liczbę satysfakcjonujących zdarzeń seksualnych zastąpiono dwoma wynikami kwestionariuszowymi. Przegląd dokumentacji amerykańskiego urzędu nie wykazał średnio ani jednego dodatkowego satysfakcjonującego zdarzenia ^[6], ^[11].

Niezależna ponowna analiza Rezygnacje z powodu działań niepożądanych były znacznie częstsze niż przy placebo. Iloraz szans wyniósł 11,98 (95-procentowy przedział ufności od 3,74 do 38,37), czyli jedna dodatkowa rezygnacja na każde sześć leczonych kobiet ^[12].

Gdy miarą było to, kto ukończył badanie i zdecydował się kontynuować leczenie, iloraz szans przemawiał na korzyść placebo i wyniósł 0,30 (od 0,24 do 0,38). Według ponownej analizy dla 72,72 procent punktów końcowych określonych w planach badań nie przedstawiono wyników ^[12].

Wstrzyknięcie: roczne przedłużenie

Otwarte przedłużenie badania, wstrzyknięcie Po zakończeniu głównej fazy 684 kobiety przeszły do 52-tygodniowego przedłużenia bez grupy placebo, a ukończyły je 272 ^[13].

U kobiet leczonych przez cały czas pożądanie wzrosło o 1,25–1,30 punktu w porównaniu z wartością wyjściową. Tak duży odsetek rezygnacji ogranicza jednak wnioski, jakie można wyciągnąć z tych wyników ^[13].

Dlaczego tych liczb nie można zestawiać

Dane dotyczące postaci donosowej pochodzą z małych grup, głównie mężczyzn, z pojedynczych sesji i opisują odpowiedź erekcyjną lub krótkotrwałe odczucia zgłaszane przez uczestników. Dane dotyczące wstrzyknięć pochodzą od setek kobiet przed menopauzą, obserwowanych przez 24 tygodnie, i opisują wyniki kwestionariuszy. Badane grupy, ilości, punkty końcowe i czas trwania różnią się całkowicie, więc żadnej z tych liczb nie można porównywać z pozostałymi.

Skutki uboczne i bezpieczeństwo

Ilość danych o bezpieczeństwie bardzo się różni między obiema postaciami. Postać wstrzykiwana ma etykietę opartą na dwóch kontrolowanych badaniach rejestracyjnych z udziałem 1267 kobiet. Postać donosowa ma za sobą kilka małych, wczesnych badań.

Spray do nosa

• Zaczerwienienie twarzy i nudności. Były to najczęstsze dolegliwości we wczesnych badaniach u mężczyzn. Źródła przeanalizowane na potrzeby tej strony nie podają ich częstości ^[5].
• Brak nowych działań niepożądanych z sildenafilem. W badaniu połączenia z udziałem 19 mężczyzn nie odnotowano żadnych poza tymi, które wywołują pojedyncze substancje ^[7].
• Alkohol. Pojedyncze dawki z alkoholem i bez niego były na ogół dobrze tolerowane przez 24 zdrowych dorosłych ^[9].
• Parametry życiowe. W pierwszych badaniach u mężczyzn nie odnotowano klinicznie istotnych zmian parametrów życiowych, wyników badań laboratoryjnych ani zapisu EKG ^[5].
• Luki. W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć danych o podrażnieniu nosa, o wielokrotnym stosowaniu ani osobnych danych o ciśnieniu krwi z programu u mężczyzn.

Wstrzyknięcie podskórne

• Nudności u 40,0 procent wobec 1,3 procent przy placebo. Według etykiety wcześniejsze podanie ondansetronu ich nie zmniejszyło ^[1], ^[14].
• Zaczerwienienie twarzy u 20,3 procent wobec 0,3 procent. Ból głowy dotyczył 11,3 procent wobec 1,9, a wymioty 4,8 procent wobec 0,2 ^[1].
• Reakcje w miejscu wstrzyknięcia u 13,2 procent wobec 8,4 procent ^[1].
• Krótkotrwały wzrost ciśnienia krwi przy zwolnionym tętnie. Etykieta podaje średni wzrost o około 6 mmHg dla ciśnienia skurczowego i 3 mmHg dla rozkurczowego oraz spadek tętna o maksymalnie 5 uderzeń na minutę. Oba efekty zwykle ustępują w ciągu 12 godzin ^[1].
• Ciemniejsze plamy na skórze. Przebarwienia twarzy, dziąseł i piersi wystąpiły u około 1 procent przy stosowaniu zgodnym z warunkami dopuszczenia, a w jednym badaniu z częstszym stosowaniem u 38 procent. Nie wszystkie ustąpiły ^[1].
• Poważne zdarzenia. W badaniu 301 odnotowano je u 4 z 324 leczonych kobiet wobec 1 z 319 w grupie placebo; nie było zgonów ^[10].

Badanie ciśnienia krwi, wstrzyknięcie W osobnym badaniu z udziałem 397 kobiet przed menopauzą mierzono ciśnienie krwi przez 24 godziny. Publikacja opisuje podawanie substancji podskórnie. W ciągu pierwszych czterech godzin ciśnienie skurczowe przy najwyższym badanym poziomie wzrosło o 3,1 i 3,2 mmHg ponad wartości przy placebo. Szczytowe wzrosty trwały zwykle krócej niż 15 minut, a 26 kobiet przerwało udział z powodu wzrostów przekraczających ustalone z góry progi ^[15].

Autorzy badania napisali, że jego wyniki doprowadziły do monitorowania ciśnienia krwi w ośrodkach podczas większych badań rozwojowych ^[15].

Przeciwwskazanie. Etykieta bezwzględnie wyklucza stosowanie substancji u osób z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego ^[1], ^[15].

Dlaczego ta strona nie podaje dawek. PT-141 jest lekiem wyłącznie na receptę, a jego etykieta uzależnia stosowanie od lekarskiej oceny serca i ciśnienia krwi. Europejskie prawo dotyczące reklamy nie pozwala zamieszczać informacji o dawkowaniu leków na receptę w materiałach dla ogółu społeczeństwa. Ilości dla którejkolwiek postaci brzmiałyby jak instrukcja, a nie cytat, dlatego ta strona ich nie podaje ^[1].

Dopuszczenie do obrotu i status prawny

Zmiana postaci

W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania, w którym uczestników przestawiano by ze sprayu do nosa na wstrzyknięcia albo podawano im obie postacie razem. Przejście od jednej postaci do drugiej nastąpiło między programami rozwojowymi, z innymi uczestnikami i innymi pytaniami badawczymi ^[2], ^[6].

Jedyne opisane połączenia dotyczą innych leków. U mężczyzn postać donosową połączono z sildenafilem w jednym małym badaniu naprzemiennym ^[7]. Późniejsze badanie łączy substancję z tirzepatydem w leczeniu otyłości; jego wyników nie zamieszczono dotąd w rejestrze ^[16].

Katalog mieszanek ma jeden wpis zawierający PT-141, połączenie PT-141 + Melanotan II. Łączy ono PT-141 z inną substancją melanokortynową, która nie jest nigdzie dopuszczona do obrotu, i nie określa postaci. W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania tej mieszanki.

Najczęściej zadawane pytania

Co jest lepsze: PT-141 w sprayu do nosa czy we wstrzyknięciu?

Na podstawie opublikowanych danych nie da się tego rozstrzygnąć. W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania, które porównywałoby obie postacie bezpośrednio. Postać donosową badano w małych, wczesnych badaniach, głównie u mężczyzn z zaburzeniami erekcji. Postać wstrzykiwaną badano w dwóch badaniach fazy 3 z udziałem 1267 kobiet przed menopauzą, w których wynik oceny pożądania wzrósł o 0,35 punktu bardziej niż przy placebo.

Co jest bezpieczniejsze: PT-141 w sprayu do nosa czy we wstrzyknięciu?

W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania porównującego bezpieczeństwo obu postaci. W przypadku zastrzyku etykieta podaje nudności u 40,0 procent leczonych kobiet i krótkotrwały wzrost ciśnienia krwi. W przypadku postaci donosowej wczesne badania, z udziałem znacznie mniejszej liczby uczestników, wymieniają jako najczęstsze dolegliwości zaczerwienienie twarzy i nudności.

Czym różni się PT-141 w sprayu do nosa od PT-141 we wstrzyknięciu?

Obie postacie zawierają tę samą cząsteczkę, bremelanotyd, która działa na receptory melanokortynowe. Spray do nosa był postacią wczesnego programu u mężczyzn i zrezygnowano z niego przed fazą 3. Wstrzyknięcie podskórne to postać późniejszych badań u kobiet i jedyna postać z dopuszczeniem do obrotu, w Stanach Zjednoczonych.

Czy PT-141 w sprayu do nosa i we wstrzyknięciu można stosować razem?

W źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć badania, w którym podawano by obie postacie razem albo zmieniano jedną na drugą. Jedyne opisane połączenia dotyczą innych leków: postaci donosowej z sildenafilem u mężczyzn. Katalog mieszanek ma jeden wpis z PT-141, który łączy go z Melanotanem II.

Czy PT-141 w sprayu do nosa jest dopuszczony do obrotu?

Nie udało się znaleźć dopuszczenia do obrotu postaci donosowej. Jedyne dopuszczenie odnalezione na świecie wydano w Stanach Zjednoczonych 21 czerwca 2019 roku pod numerem NDA 210557 i obejmuje ono produkt w postaci autowstrzykiwacza. Sprawdzenie rejestrów 17 września 2026 roku nie wykazało dopuszczenia w Unii Europejskiej, Niemczech, Wielkiej Brytanii, Kanadzie ani Szwajcarii. Australijski rejestr był niedostępny, więc w odniesieniu do Australii nie przedstawiono tu żadnego ustalenia ^[17], ^[18], ^[19], ^[20], ^[21].

Dlaczego zrezygnowano z PT-141 w sprayu do nosa?

Źródła przeanalizowane na potrzeby tej strony odnotowują, że program donosowy u mężczyzn porzucono przed fazą 3. Żadne z nich nie podaje przyczyny, więc ta strona również jej nie podaje. Dalsze prace rozwojowe skupiły się następnie na kobietach i na wstrzyknięciach podskórnych ^[7], ^[6].

Czy PT-141 w sprayu do nosa podnosi ciśnienie krwi?

W pierwszych badaniach postaci donosowej u mężczyzn nie odnotowano klinicznie istotnych zmian parametrów życiowych, ale w źródłach przeanalizowanych na potrzeby tej strony nie udało się znaleźć osobnych danych o ciśnieniu krwi z tych badań. Badanie postaci donosowej z alkoholem nie wykazało istotnego obniżenia ciśnienia ani zaburzeń związanych ze zmianą pozycji ciała. Wzrost ciśnienia przy zwolnionym tętnie jest udokumentowany dla produktu wstrzykiwanego, a jego etykieta wyklucza stosowanie przy niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym ^[5], ^[9], ^[1].

Jak długo PT-141 utrzymuje się w organizmie po podaniu w sprayu do nosa lub we wstrzyknięciu?

Po wstrzyknięciu podskórnym okres półtrwania wynosi około 2,7 godziny, a najwyższe stężenie pojawia się po około 1,0 godziny. U zdrowych mężczyzn, którzy otrzymali spray do nosa, mediana czasu do osiągnięcia najwyższego stężenia wyniosła 0,50 godziny, a średni okres półtrwania 1,85–2,09 godziny. Liczby te pochodzą z różnych badań i nie można ich dokładnie porównywać ^[1], ^[5].

Czy PT-141 jest zakazany w sporcie w którejkolwiek postaci?

Nie. Pełnotekstowe sprawdzenie listy zabronionej WADA na 2026 rok, przeprowadzone 17 września 2026 roku, nie wykazało żadnego wpisu dla bremelanotydu ani PT-141. Nie ma też zastosowania klauzula zbiorcza S0, ponieważ istnieje amerykańskie dopuszczenie do obrotu. Więcej w artykule o peptydach zakazanych w sporcie ^[22].