Adipotide：研究结果、监管状态与安全性
摘要
Adipotide 不是代谢类药物，而是一种会杀死细胞的偶联物：一半是地址标签，能找到白色脂肪血管上的一种蛋白；另一半会破坏线粒体。在猴子身上，它让体重和脂肪下降，同时在每一个受试剂量组都伤到了肾脏。它唯一的人体试验在四名患者之后关闭，至今没有任何国家批准过它。
要点速览
- 唯一一项人体试验只做到四名患者就关闭了。 它在 2012 年开始，2019 年 1 月按研究者的要求终止，计划最多纳入 39 人，实际入组 4 人。没有上传结果，也没有论文发表 [1], [2]。
- 每一项动物研究的每一个剂量组都出现了肾损伤。 恒河猴在末次给药后接受检查，病理学家看到了随剂量加重、而对照组完全没有的损伤：一个个散在死亡的细胞（单细胞坏死），以及负责浓缩尿液的细小管道发生变性 [3]。
- 带着同样杀伤部件的姊妹化合物，在人身上出现了同样的问题。 BMTP-11 的首次人体试验用的是完全相同的效应部件，限制用量的毒性明确来自肾脏：尿里有蛋白和管型，血里的肌酐升高 [4]。
- “精准找到目标”这件事，从来没有被独立验证过。 唯一一项定量测量地址标签去向的研究发现，脂肪组织里没有富集，对血管细胞也没有偏好，反而是肾脏的摄取增加了 [5]。
- 在肥胖猴子身上，效果能测出来，但是暂时的。 在一项为期 28 天的对照研究里，十只用药的肥胖恒河猴相对五只生理盐水对照，平均掉了 10.6% 的体重，而停药之后体重就开始往回走 [3]。
- 在小鼠身上，脂肪减少来自吃得更少，而不是烧得更多。 能量消耗没有变化。同一本期刊上的一篇正式评论认为，猴子的结果可能也是同一回事 [6], [7]。
- 没有人申请过合法的人用生产路径。 美国那份可用于药房配制的原料药清单里找不到 Adipotide，而 BPC-157、艾帕瑞林和 AOD-9604 都在上面 [8]。
- 它在体育比赛中任何时候都被禁用，依据是针对未获批物质的兜底条款 [9]。
Adipotide 是什么
Adipotide 是一种嵌合的拟肽：实验室造出来的分子，借用了肽的化学结构，但本身不是天然的肽。它由两半组成，各管一件事，中间用一段很短的连接臂接在一起。
前一半是一个九个单元组成的环状基序（motif），序列为 CKGGRAKDC。2004 年，研究者在活体小鼠里从一个随机文库中把它筛了出来，因为它会跑到白色脂肪的血管上。它的结合对象后来被确认是抑制素（prohibitin）[10]。
后一半是 D(KLAKLAK)2，完全由镜像的氨基酸拼成。它会在线粒体膜上打孔，把吞进它的那个细胞杀死 [3]。
用镜像结构是有意为之。人体里负责剪开肽的酶认不出这种构型，所以这半边比普通的肽能存活得久得多 [3]。
这种物质有四个名字，这不是无关紧要的小事，而是个实际麻烦。研发方叫它 Adipotide，试验登记库里写的是 Prohibitin-TP01，最早的那几篇论文只称它为促凋亡肽，网上交易则用 FTPP [1], [3], [11]。
基本信息
| 项目 | 内容 | 来源 |
|---|---|---|
| 名称 | Adipotide；从未被指定过国际通用药名 | [2] |
| 其他名称 | Prohibitin-TP01（试验登记库）、FTPP、ATS-KLA、促凋亡肽 | [1], [11] |
| 类别 | 带细胞杀伤效应部件的配体导向拟肽；不是激素 | [3] |
| 结构 | CKGGRAKDC-GG-D(KLAKLAK)2；22 个氨基酸加一段 Gly-Gly 连接臂，左右手性混合 | [3] |
| 分子式与分子量 | C111H206N36O28S2，2557.2 g/mol，指开环形式 | [12] |
| 半衰期 | 任何物种都没有公布过 | [3] |
| 研究中的给药方式 | 皮下注射，所有动物研究和那项人体试验都是如此 | [1], [3] |
| 状态 | 各国都未批准；研发已停止 | [1], [8] |
| 发现者 | Mikhail Kolonin、Pierre Saha、Renata Pasqualini 和 Wadih Arap，2004 年 | [10] |
| 许可持有方 | Arrowhead Research，2010 年 12 月从得州一家癌症中心取得全球独家许可 | [2] |
| CAS 登记号 | 859216-15-2 | [12] |
| PubChem CID | 163360068 | [12] |
| InChIKey | GZESIPHLGJDZRG-VCWDIOOSSA-N | [12] |
| UNII、ChEMBL、DrugBank | 2026 年 9 月 12 日均未查到 | [12] |
它是怎么起作用的
它的设想是把脂肪组织饿死，而不是改变它的代谢。脂肪细胞需要密集的血液供应；把血管杀掉，组织自然就缩小。后面的一切，都是从这一个设计选择推出来的。
- 地址那一半结合抑制素。 这种膜蛋白在小鼠白色脂肪的血管内壁上含量较高，而这段基序当初正是因为会跑到那里，才在活体动物里被选出来的 [10]。
- 杀伤那一半完全没有选择性。 D(KLAKLAK)2 会破坏任何把它吞进去的细胞的线粒体膜。整个分子安不安全，完全取决于地址那一半准不准 [3]。
- 抑制素并不只长在脂肪上。 它在免疫细胞、上皮细胞和血管细胞上都有广泛表达；在肾脏里，它还位于构成滤过屏障的那些细胞（足细胞）之间狭窄的滤过缝隙上 [5], [10]。
- 这个靶点在人体里确实存在。 直接在癌症患者体内筛选肽文库，得到的是抑制素与膜联蛋白 A2 配成的一对，分布在白色脂肪里。这说明地址是存在的，并不说明这个分子有用 [13]。
- 唯一一次独立检验，没能验证它的定向能力。 一个研究组测量了带标签的载体颗粒在体内的实际去向，结果是脂肪里没有蓄积，对血管细胞没有偏好，肾脏的摄取反而更多。占主导的是免疫系统里清道夫细胞的普通吞噬，而不是定向。作者指出，此前从来没有研究真正测量过这个地址标签会去哪里 [5]。
- 作用机制一直没有定论。 猴子研究的作者写道，详细机制仍有待阐明，而且体重下降是和进食减少同时发生的 [3]。
还有一种更朴素的解释同样说得通。在小鼠身上，脂肪减少时能量消耗完全没有变化，全部来自吃得更少，而且与瘦素无关 [6]。
Adipotide 和经常被列在它旁边的那些肽，就是在这里分道扬镳的。影响食欲的肽和促生长激素释放的肽作用在受体上；这一个靠杀死细胞起作用，它最近的亲戚是定向抗癌药物 [3], [10]。
研究发现了什么
已知的几乎所有内容都来自动物。2026 年 9 月 12 日，PubMed 上以这个名字能查到七条记录，没有一条是临床结果 [14]。
得州一家癌症中心的首次人体试验 NCT01262664。2012 年 5 月开始，2019 年 1 月按研究者的要求终止，没有上传结果。计划人数来自许可持有方的年报。来源 [1], [2]。
猴子的体重和脂肪
动物数据 核心那项研究让 15 只自发肥胖的恒河猴接受 28 天治疗，其中十只用药、五只用生理盐水，之后是 28 天恢复期。用药动物的体重变化在 -7.4% 到 -14.7% 之间，平均 -10.6%；对照组则在 +1.0% 到 -3.5% 之间 [3]。
体质指数在用药动物里平均下降 10.0%，单只动物在 -3.7% 到 -17.3% 之间，对照组是 -3.5% 到 +3.3%。十只用药动物里有九只腰围缩小，一只略有增加。这三条随时间变化的趋势在统计上都很扎实（混合效应模型，p < 0.0001）[3]。
影像扫描给出的结论是一致的。从研究开始算到恢复期结束，X 线扫描测到的全身脂肪在六只用药动物里下降 38.7%，三只对照动物为 14.8%（p < 0.0001）。磁共振测到的腹部脂肪体积在给药结束时下降 17.5%（p = 0.02），到恢复期结束时下降 27.0%（p = 0.04）[3]。
固定剂量研究，15 只肥胖恒河猴，10 只用药、5 只生理盐水对照，给药 28 天、恢复 28 天；体重、体质指数和两项胰岛素数字测于给药结束时，腹部磁共振数字同样测于给药结束时，全身脂肪数字测于恢复期结束时；扫描数字覆盖 6 只用药动物和 3 只对照动物。体重、体质指数和腰围在停药之后开始往回走，同一项目里体型正常的猴子则完全没有掉体重。来源 [3]。
动物数据 有两点限制了这个结果的适用范围。体重、体质指数和腰围在停药后还继续下降了三周，然后开始往回走。另外，接受同样处理的体型正常的猴子并没有掉体重，也就是说这不是一种普遍适用的效果 [3]。
血糖和胰岛素
动物数据 在同样这 15 只猴子里，糖负荷之后的胰岛素反应相对对照组平均下降了 36.2%（p = 0.019）。胰岛素生成指数描述的是葡萄糖到来之后胰腺释放胰岛素的快慢，它在用药动物里下降 48.5%，在对照动物里反而上升 33.8%（p = 0.006）。空腹血糖几乎没动；这些动物本来就没有糖尿病 [3]。
动物数据 在肥胖小鼠身上，糖耐量改善得很快，而且不同寻常地与体重和进食量无关。一个配对喂食的对照组吃到同样多的食物，却没有出现这种改善。血清胰岛素和甘油三酯下降 [15]。这是“不只是食欲问题”这一说法最有力的论据。
进食量，争议所在
动物数据 在小鼠和大鼠身上，情况很明确。只有在高脂饮食下才掉脂肪，低脂饮食下不掉，能量消耗没有变化，味觉厌恶实验也没有恶心的迹象。瘦素是脂肪组织用来发出“吃饱了”信号的激素，它下降了，大脑里一个调节饥饿的信号（下丘脑 POMC 表达）也下降了，因此食欲上的效果并不是通过瘦素实现的 [6]。
动物数据 在猴子身上，吃掉的食物饼干数量与掉的体重成比例下降，而水果、蔬菜和坚果照吃。能量消耗没法测量。作者承认，轻度恶心作为一个促成因素，没办法完全排除 [3]。
同一本期刊在 2012 年发表的一篇正式评论，针对的正是这一点，认为这个结果可能反映的是对进食量的直接影响。全文无法获取，因此只用了已发表的摘要 [7]。
这个分子实际去了哪里
动物数据，独立研究 另一个研究组给载体接上同样的地址基序，用流式细胞术和成像测量它们最终去了哪里。脂肪组织里的摄取没有增强，对血管细胞也没有特异性，肾脏的摄取反而增加了。占主导的是清道夫细胞的吞噬，而不是定向 [5]。
动物数据，独立研究 一项在肥胖小鼠身上做的正面比较，测试了投送同一段杀伤肽的两种方式。以抑制素为靶点的纳米颗粒让体重和瘦素下降，也减少了肝脏和肌肉里的脂肪。而由同样两部分做成的生物偶联物——也就是 Adipotide 本身——没有做到 [16]。
还不知道的事
- 人体会怎样处理它。 任何物种都没有公布过药代动力学数据和半衰期。那项人体试验原计划在第 1 天和第 22 天采血，这些数据从未出现 [3], [1]。
- 人能耐受多少。 搞清楚这一点正是那项被终止的试验的首要目标，而它从来没有达到 [1]。
- 免疫系统会不会起反应。 原计划在治疗结束后 30 天做抗体检测，从未报告过 [1]。
- 效果能不能持久。 在猴子身上，体重下降在四周恢复期之内就开始往回走，而且没有更长期的研究 [3]。
- 基础毒理学。 没有公布过生殖毒性、遗传毒性或致癌性数据。2011 年曾预告将在 52 只食蟹猴身上开展详细的单次和重复给药研究，但 2026 年 9 月 12 日在 PubMed 上找不到 [3], [14]。
- 网上卖的东西里到底是什么。 从未有人发表过对灰色市场西林瓶的实验室分析 [11]。
不良反应与安全性
人体方面没有任何安全性记录。四名患者用过它，关于他们的任何情况都没有被报告过。下面的内容全部来自动物，而且它们一致指向同一个器官 [1]。
- 肾脏是毒性的靶器官。 恒河猴在末次给药后一天接受检查，肾脏病变随剂量加重，对照组则完全没有：单细胞坏死、肾小管变性和反应性再生 [3]。
- 这种损伤与掉不掉体重无关。 同一项目里体型正常的恒河猴接受了同样的处理，体重一点没掉，肾脏的变化照样出现。好处和伤害并不绑在一起 [3]。
- 有些动物没有完全恢复。 停药四周之后，一只中剂量和两只高剂量猴子身上仍留有轻微的肾小管变性 [3]。
- 血和尿的数值与显微镜看到的一致。 肌酐是反映肾功能的常规血液指标，它随剂量出现轻到中度升高，而尿素没有同步上升。磷和钾下降。尿里带有糖、蛋白和脱落的肾脏细胞 [3]。
- 体液平衡发生了变化。 用药猴子尿量增多，最高剂量水平上记录到轻度脱水，作者认为这是滤过减少的信号 [3]。
- 进食量下降。 在猴子身上，这与剂量同步。在小鼠身上味觉厌恶实验是阴性的，这不支持“只是单纯不舒服”的解释 [3], [6]。
- 肝脏和血脂没有出现异常。 没有在任何一只猴子身上发现异常的脂肪堆积，血脂谱也保持正常 [3]。
- 非常大的单次给药并不致命。 在覆盖 52 只食蟹猴的耐受性研究里，单次给药量约为产生减重效果那一水平的 133 倍，动物也没有因此死亡。这一点只靠灵长类论文里的一句话，而它指向的那篇论文从未出现 [3]。
同一篇论文里有两句话必须放在一起读。作者把主要不良反应总结为相对轻微、可预料、可逆转的肾损伤，伴有肾小管功能改变。详细结果显示，在三只恢复期动物身上损伤并未完全消退。两句话都属实，但只有后一句是完整的 [3]。
来自人体的最强信号出自一个亲戚。BMTP-11 带着完全相同的杀伤部件，只是换了地址标签。在它针对转移性前列腺癌男性患者的首次人体试验里，能给到多少的上限是由肾脏定下的：随剂量加重的肾损伤，尿里有蛋白和管型状沉积物，血里的肌酐升高。因此，肾脏问题是整个化学类别的属性，而且已经在人身上见到过 [4]。
那项人体试验从一开始就把肾脏当作风险器官。入组要求肌酐不超过正常上限的 1.5 倍，或者清除率至少 60 ml/min。
在此之上，还要做 24 小时尿液收集，其中蛋白含量必须低于两克。患有长期未控制高血压的患者被排除在外，为的是筛掉没被发现的肾脏损伤。计划中还有每周的化验检查和心电图。这一整套东西，在医院之外根本不存在 [1]。
网上以 Adipotide 或 FTPP 之名交易的材料，带的是卖家自己写的标签。他们把它描述为非无菌的冻干粉，做任何动物实验之前都需要先做无菌过滤，并且写明不得给活体生物使用 [11]。
本页为什么不列出剂量
本页不给出 Adipotide 的任何用量，任何单位都不给，人用和动物用都不给。它起作用的那一半是通用的细胞毒物。没有人知道人能耐受多少，因为本该找出这个数字的研究在四名患者之后就关闭了 [1], [3]。
一种物质在所有受试物种的所有剂量组里都伤害肾脏，这种情况下，参考页面上的一个数字读起来就不再像引用，而像一条指令。带着同样毒物的姊妹化合物，在人身上正是在肾脏这里撞到了用量上限 [3], [4]。
那唯一一项人体研究同时还是一项肿瘤学研究，对象是已经没有标准治疗可用、同时患有肥胖的晚期前列腺癌男性患者。任何用量都是按这个风险门槛来衡量的，而这个门槛和其他任何人的处境都没有共同之处 [1]。
研发与获批状态
Adipotide 从未在任何市场获批，也从未走出一项被终止的 1 期研究。2026 年 9 月 12 日的登记库查询，在任何地方都没有查到它的记录 [1]。
从噬菌体文库到一条空白登记条目，前后十五年
- 2004 年找到这段基序活体小鼠里的随机肽文库筛出 CKGGRAKDC；抑制素被指认为它的结合对象，来源 [10]
- 2010 年取得许可并完成登记Arrowhead 在 12 月取得全球独家许可；1 期研究在同月登记，来源 [2], [1]
- 2011 年灵长类论文灵长类研究在 11 月发表，至今仍是关于这种物质被引用最多的工作，来源 [3]
- 2012 年先被质疑，后给药一篇正式评论在 4 月质疑因果解读；第一名患者在 7 月用药，来源 [7], [17]
- 2013 年持有方后撤年报写明没有为这个项目投入内部资源，来源 [2]
- 2016 年最后一次出现这个名字只留在专利表里，之后的申报文件再也没有提到它，来源 [18]
- 2019 年终止试验在 1 月 2 日关闭，4 名患者，没有上传结果，来源 [1]
- 2004 年 研究者用噬菌体展示在活体小鼠里钓出这段地址基序；噬菌体展示是一种筛选方法，让病毒携带上百万条不同的短肽。抑制素被确认为它的结合对象 [10]。
- 2010 年 12 月 归巢肽技术的全球独家许可从得州一家癌症中心取得，试验完成登记 [2], [1]。
- 2011 年 为肥胖项目成立了子公司 Ablaris Therapeutics，融资 290 万美元 [19]。
- 2011 年 11 月 灵长类研究发表 [3]。
- 2012 年 4 月和 7 月 一篇正式评论质疑了这项研究的解读，三个月后第一名患者用药 [7], [17]。
- 2013 年和 2014 年 项目被挪到以合作方为主的管线里，由那家癌症中心独自出钱并执行研究 [2], [19]。
- 2015 年和 2016 年 这个名字只出现在专利表里，2016 年 12 月之后的申报文件再也没有它 [18]。
- 2019 年 1 月 研究按研究者的要求终止，患者四人 [1]。
| 市场 | 状态 | 起始时间或说明 |
|---|---|---|
| 美国 | 未获批 | 仅处于研究阶段 |
| 欧盟 | 未获批 | 没有评估报告 |
| 德国 | 未获批 | 未列入管制目录 |
| 英国 | 未获批 | 无许可 |
| 澳大利亚 | 未注册 | 未列入管制目录 |
| 加拿大 | 未获批 | 没有产品编号 |
| 瑞士 | 未获批 | 什么都没查到 |
其中五条依据的是在同一个数据库里与一个对照物质同时进行的查询。因此，空白结果意味着确实没有，而不是查询出了问题 [20], [21], [22], [23], [24]。
德国那一条依据的是麻醉品管制附录的全文 [25]。英国那一条弱一些：登记库无法查询，所以状态是从全球情况推出来的 [26]。
有一个发现值得单独提一句。美国那份提名用于药房配制的原料药清单里没有 Adipotide，而 BPC-157、艾帕瑞林、AOD-9604 和 Kisspeptin 都出现在同一份文件里。从来没有人为它申请过一条合法的人用生产路径 [8]。
反兴奋剂
Adipotide 在任何时候都被禁用，赛内赛外都一样。它没有被 2026 年的清单点名。它落在 S0 类之内，这一类涵盖任何目前没有拿到政府卫生主管部门人用治疗批准的药理物质 [9]。
条文把处于临床前或临床研发阶段、以及已停止研发的药物作为例子列出。已停止研发正是这种物质的处境，所以这个归类不需要任何解释。S0 类里的物质属于特定物质，这影响的是处罚如何计算，而不是禁令本身 [9]。
有两个常见的误会。它不属于收录肽类激素和生长因子的 S2 类，因为它既不是激素，也不是模仿激素的东西。
第二个误会是它没有出现在德国反兴奋剂法的附录里。那是一份封闭清单上的空缺，不是许可。这份附录里没有与兜底条款对应的内容，而药事法无论如何都适用 [27], [9]。
目前没有公布过针对 Adipotide 的经过验证的检测方法，但这与“检不出来”不是一回事。完整情况见体育禁用肽。
与相关肽的比较
| 物质 | 它怎么起作用 | 人体证据 | 来源 |
|---|---|---|---|
| Adipotide | 杀死给白色脂肪供血的血管 | 一项试验，在 4 名患者时终止，没有结果 | [1] |
| AOD-9604 | 生长激素的一个片段，作用于代谢 | 有人体试验；见它自己的页面 | — |
| 5-Amino-1MQ | 阻断脂肪细胞代谢中的一种酶 | 见它自己的页面 | — |
| Retatrutide | 作用于三个代谢受体 | 有大型随机试验；见它自己的页面 | — |
| Semaglutide | 作用于一个代谢受体 | 已获批的药物；见它自己的页面 | — |
这个比较只有作为反差才有意义。另外四个改变的是信号传递。Adipotide 靠杀死细胞改变的是解剖结构，这让它在化学上属于配体导向的细胞杀伤偶联物，而不属于减重药 [3], [10]。
第二重反差在于证据。另外四个背后都至少有一项做完的人体研究。Adipotide 背后是十五只猴子和一条空白的登记条目 [1], [3]。
论命运而不论机制的话，AOD-9604 是最接近的参照。两者都是针对脂肪的项目，都没有走到获批，也都还在网上流通。2026 年的一篇关于未获批肽类灰色市场的综述覆盖了 AOD-9604 和另外十一种物质，完全没有提到 Adipotide [28]。
常见误解
- “Adipotide 是一种燃脂肽。” 它什么也不燃烧。它是一种带地址标签的细胞毒物，它的亲戚是定向抗癌药物，不是代谢类药物 [3], [10]。
- “猴子研究证明它能选择性地把脂肪融掉。” 这种读法在同一本期刊上被正式质疑过。用药的猴子吃得更少，能量消耗没法测量，而在小鼠身上，脂肪减少完全是通过进食减少实现的 [7], [3], [6]。
- “肾脏那些发现又轻又可逆，没什么要紧。” 轻的是血液数值。显微镜下看到的是单细胞坏死，四周之后在三只动物身上仍然可见，而同样的效应部件在人身上正是因为肾脏而限制了用量 [3], [4]。
- “有人体数据啊，1 期研究做完了。” 它是被终止的，不是做完的，计划最多 39 名患者只做了 4 名，没有上传结果，也没有论文 [1], [2]。
- “它是在肥胖人群里试的。” 它试的是同时患有肥胖、已经没有标准治疗可用的转移性前列腺癌男性患者。体重在这项肿瘤学研究里只是一个次要的观察指标 [1]。
- “它只作用于脂肪组织。” 唯一一项独立的定量研究发现脂肪里没有富集，肾脏的摄取反而更多，而且抑制素在很多种细胞上都有表达 [5]。
- “它是因为钱停的，不是因为安全问题。” 从来没有公布过原因。存在的只有一条时间线，和一个在每一种模型里都重现过的肾脏信号 [2], [18], [4]。
- “FTPP 和 Adipotide 是两种不同的物质。” 一种物质，四个名字。在试验登记库里搜 Adipotide 什么都搜不到；唯一那项人体研究挂在抑制素这个名字下面 [1], [11]。
常见问题
Adipotide 是什么？
它是一种由两部分拼起来的人工合成分子，既不是激素，也不是代谢药。一半是地址标签，会结合抑制素，这种蛋白出现在给白色脂肪供血的血管上。另一半会破坏线粒体，把进入的那个细胞杀死。设计思路是把脂肪组织饿死，而不是改变它的代谢。
Adipotide 在人身上试过吗？
试过一次，而且没有做完。一家癌症中心的首次人体试验在 2012 年开始，2019 年 1 月按主要研究者的要求以“已终止”的状态关闭。计划最多纳入 39 名患者，实际入组 4 人。登记库里没有上传结果，也没有任何论文发表。
有国家批准 Adipotide 上市吗？
没有，而且从来没有过。2026 年 9 月 12 日查询各国登记库，美国、欧盟、德国、英国、澳大利亚、加拿大和瑞士都查不到任何条目。美国那份“可用于药房配制的原料药”提名清单里也没有它。从来没有人为它申请过一条合法的人用生产路径。
Adipotide 的猴子研究到底看到了什么？
在 15 只肥胖恒河猴身上，十只用药、五只对照，用药的动物在 28 天里平均掉了 10.6% 的体重。影像扫描显示体脂大幅下降。同一项研究在显微镜下看到了随剂量加重的肾脏病变。体型正常的猴子体重一点没掉，肾脏的变化照样出现。
为什么说 Adipotide 危险？
因为它起作用的那一半是通用的细胞毒物。它的安全性完全押在地址标签上，而唯一一项独立检验这个标签的研究没有证实它能精准找到目标。每一项动物研究的每一个剂量组都出现了肾损伤。一个带着同样毒物的“姊妹化合物”，在人身上正是因为肾脏而被限制了用量。
Adipotide 造成的肾损伤能恢复吗？
部分能。论文摘要把这种损伤形容为可预料、可逆转，多数指标在四周恢复期里确实回到了正常。详细结果没有这么整齐：四周之后，一只中剂量猴子和两只高剂量猴子身上仍能看到轻微的肾小管变性。这两种说法出自同一篇论文。
Adipotide 和 FTPP、Prohibitin-TP01 是同一种东西吗？
是，这三个名字说的是同一种物质。Adipotide 是研发时的名字，Prohibitin-TP01 是临床试验登记库里的名字，FTPP 是网上交易用的缩写。这件事有实际影响：在试验登记库里搜 Adipotide 什么都搜不到，唯一那项人体研究只挂在抑制素这个名字下面。
Adipotide 在体育比赛中被禁用吗？
是，任何时候都禁。它没有被 2026 年的禁用清单点名。兜底的 S0 类涵盖任何目前没有拿到政府卫生主管部门批准的药理物质，并且明确写进了已停止研发的在研化合物。这个描述正好对上。德国反兴奋剂法附录里没有它，但那不构成任何形式的许可。
Adipotide 的研发为什么停了？
从来没有公布过原因，随便指一个也只是猜测。有据可查的只有时间顺序。持有许可的公司在 2013 年写下，它没有为这个项目投入内部资源；2016 年之后这个名字从它的申报文件里消失；试验在 2019 年关闭。与这条线并排的，是在每一种动物模型里都重现过的肾脏毒性。
参考来源
- ClinicalTrials.gov. NCT01262664, "A First-in-Man, Phase I Evaluation of … Prohibitin Targeting Peptide 1 in Patients With Metastatic Prostate Cancer and Obesity". Lead sponsor M.D. Anderson Cancer Center. Phase 1, single group, enrolment 4 (actual), status terminated, reason "Terminated per PI's request", start 24 May 2012, completion 2 January 2019, hasResults false. Queried via API v2 on 12 September 2026. A query for "Adipotide" returns no study at all; the record is found only under the prohibitin name. https://clinicaltrials.gov/study/NCT01262664
- Arrowhead Research Corporation. Form 10-K for the financial year ended 30 September 2013, filed 18 December 2013, sections "Partner-based Pipeline — Adipotide", "Homing Peptides" and "University of Texas MD Anderson Cancer Center License". Records the investigational application, enrolment beginning in 2012, up to 39 planned patients, the December 2010 licence, and the statement that no internal resources are being expended on the programme.
- Barnhart KF, Christianson DR, Hanley PW, Driessen WHP, Bernacky BJ, Baze WB, et al. (2011). A peptidomimetic targeting white fat causes weight loss and improved insulin resistance in obese monkeys. Science Translational Medicine 3(108):108ra112. PMID 22072637. DOI 10.1126/scitranslmed.3002621. Full text read: dose-finding in 4 rhesus monkeys, the fixed-dose study in 15, toxicology in lean animals, acute tolerance work in 52 cynomolgus monkeys, kidney histology, food intake and methods.
- Pasqualini R, Millikan RE, Christianson DR, Cardó-Vila M, Driessen WHP, Giordano RJ, et al. (2015). Targeting the interleukin-11 receptor alpha in metastatic prostate cancer: a first-in-man study. Cancer 121(14):2411-2421. PMID 25832466. DOI 10.1002/cncr.29344. BMTP-11 carries the same D(KLAKLAK)2 effector; the dose-limiting toxicity was renal, with proteinuria, casts and increased serum creatinine.
- Bauknight DK, Osinski V, Dasa SSK, Nguyen AT, Marshall MA, Hartman J, et al. (2019). Importance of thorough tissue and cellular level characterization of targeted drugs in the evaluation of pharmacodynamic effects. PLoS ONE 14(11):e0224917. PMID 31725756. DOI 10.1371/journal.pone.0224917. The only independent quantitative biodistribution study of the address motif.
- Kim DH, Woods SC, Seeley RJ (2010). Peptide designed to elicit apoptosis in adipose tissue endothelium reduces food intake and body weight. Diabetes 59(4):907-915. PMID 20103704. DOI 10.2337/db09-1141. Mice and rats; fat loss with no change in energy expenditure, negative taste-aversion test, effect only on a high-fat diet.
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- US Food and Drug Administration. "Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks", full text retrieved 12 September 2026: no match for the name or for prohibitin, while BPC-157, ipamorelin, AOD-9604 and kisspeptin each appear in the same document.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in force 1 January 2026, class S0 Non-Approved Substances. Full text read on 12 September 2026; no match for "Adipotide" or "Prohibitin", with BPC-157 found in the same document as a control. https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
- Kolonin MG, Saha PK, Chan L, Pasqualini R, Arap W (2004). Reversal of obesity by targeted ablation of adipose tissue. Nature Medicine 10(6):625-632. PMID 15133506. DOI 10.1038/nm1048. The founding paper. Abstract read; the full text is behind a paywall.
- Online listing under the name "Adipotide FTPP (Prohibitin-Targeting Peptide 1)", retrieved 12 September 2026, used only as evidence of how the substance is traded and labelled, never as a scientific reference. Its own wording: "Research use only. Not for human consumption."; "Not intended for administration to living organisms."; "NON-STERILE LYOPHILIZED POWDER — sterile filtration required for in vivo animal-model use".
- PubChem compound CID 163360068, queried on 12 September 2026 for formula, mass, InChIKey and synonyms. The synonym list holds seven entries and contains no regulatory identifier. The deposited structure shows two free thiol groups, so it represents the open form; the ring-closed form described in the literature would be 2.02 g/mol lighter. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/163360068
- Staquicini FI, Cardó-Vila M, Kolonin MG, Trepel M, Edwards JK, Nunes DN, et al. (2011). Vascular ligand-receptor mapping by direct combinatorial selection in cancer patients. PNAS 108(46):18637-18642. PMID 22049339. DOI 10.1073/pnas.1114503108. Evidence that the target structure exists in humans.
- PubMed, queried on 12 September 2026 for "adipotide": seven records in total, none of them a clinical result, and none matching the repeat-dose toxicology work announced in 2011.
- Kim DH, Sartor MA, Bain JR, Sandoval D, Stevens RD, Medvedovic M, et al. (2012). Rapid and weight-independent improvement of glucose tolerance induced by a peptide designed to elicit apoptosis in adipose tissue endothelium. Diabetes 61(9):2299-2310. PMID 22733798. DOI 10.2337/db11-1579. Includes the pair-fed control arm.
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- Arrowhead Pharmaceuticals. Press release, "Arrowhead Announces Dosing of First Patient with Anti-Obesity Treatment Adipotide in a Phase 1 Clinical Trial", 11 July 2012. Describes a single 28-day course, up to five dose levels of three participants each, and the study site.
- Arrowhead Research Corporation, Form 10-K for the financial years 2015 and 2016. The name appears only in the patent table, with patent expiry in 2021. A full-text search of the American securities filings system on 12 September 2026 returned 19 documents containing the name, the most recent filed 14 December 2016.
- Arrowhead Research Corporation, Form 10-K for the financial year 2014, note 6 "Investment in Subsidiaries". Ablaris Therapeutics raised 2.9 million US dollars; Arrowhead held 64 per cent at 30 September 2014, and the cancer centre funded and conducted the study.
- openFDA, queried 12 September 2026: the label, approvals and enforcement endpoints each returned no record for the name, while a control query for semaglutide returned records. DailyMed API v2 returned zero documents on the same day.
- Health Canada Drug Product Database, active ingredient endpoint, queried 12 September 2026: empty result, against multiple records for the control substance liraglutide.
- European Medicines Agency, complete list of human medicines, downloaded 10 September 2026 and searched on 12 September 2026: no match for the name or for prohibitin, against 2 and 4 matches for the control substances. The agency's interactive search was unavailable that day.
- Swissmedic register of authorised human medicines and packaging list, local copies of 6 and 7 September 2026, searched 12 September 2026: no match, against 17 and 12 matches for the control substance.
- Therapeutic Goods (Poisons Standard), Australia, 2026 edition, full text searched 12 September 2026: no match for the name, for prohibitin or for the effector sequence, against 3 matches for the control substance ipamorelin. Not being scheduled by name does not make an unregistered injectable lawful to supply.
- Germany, annexes I to III of the narcotics act, full texts checked 12 September 2026: no entry. An unapproved medicine remains unlawful to place on the market regardless.
- United Kingdom: the medicines regulator's product register could not be queried on 12 September 2026, because results load dynamically and the data endpoints returned errors. The status here is inferred from the worldwide absence of any approval, not from a register match.
- Annex to section 2(3) of the German anti-doping act, official citation BGBl. 2023 I no. 67, retrieved 12 September 2026: no entry for the name, for prohibitin or for the effector sequence, against 7 matches for the control term. The annex is a closed list of substance groups and has no counterpart to the catch-all doping class.
- Mendias CL, Awan TM (2026). Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Medicine. PMID 41966639. DOI 10.1007/s40279-026-02437-0. Reviews twelve grey-market peptides, among them AOD-9604; Adipotide is not covered.
引用本页
本页的事实核对完成于 2026 年 9 月 12 日，状态表背后的每一个登记库都是当天查询的。有两件事还可能变化：那份预告过的毒理学论文有可能出现，另外英国那一条依据的是推断而不是登记库里的匹配。
myPeptides Research & Editing. (2026). Adipotide：研究结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 12 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/adipotide
本登记册的页面如何编写和分级，见方法论；完整登记册见肽类总览。
| 版本 | 日期 | 变更 |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-12 | 首次发布 |
最后核对： 2026 年 9 月 12 日。下次复核： 预告过的毒理学数据发表时、出现新登记的试验时，或反兴奋剂分类发生变化时。