美拉诺坦 I：试验结果、监管状态与安全性
摘要
美拉诺坦 I 和阿法诺肽是同一条肽的两个名字，但不是同一样产品。以阿法诺肽这个名字，它在欧盟、美国和加拿大是获批的处方药，适应症只有一个：一种会让阳光变得刺痛的遗传性罕见病。获批的剂型是一小根埋在皮下的植入棒，由专科中心受过培训的人员放置，所以凡是以“美拉诺坦 I”名义出售的针剂，按定义就都没有获批。在美国那项用于申请上市的试验里，患者在半年内待在直射阳光下而不感到疼痛的时间中位数是 69.4 小时，安慰剂植入棒一组是 40.8 小时。
要点速览
- 从 2014 年 12 月 22 日起就是获批药物。 欧盟走的是“特殊情况下批准”这条路，专门留给那些因为病太罕见而凑不齐完整证据的药 [1]。美国在 2019 年 10 月 8 日跟进，并给了孤儿药身份，加拿大则在 2026 年 7 月 9 日批准 [2], [3]。
- 只批了一个用途，而且不是晒黑。 许可覆盖的仅仅是预防成年红细胞生成性原卟啉病患者被光诱发的疼痛，这是一种血色素合成环节出错的遗传病 [1], [4]。
- 获批的产品是植入剂，不是针剂。 一根约 1.7 厘米长的小棒埋在皮下，在 50 到 60 天里溶解。阿法诺肽的注射剂型从未在任何地方获批 [4], [5]。
- 69.4 小时对 40.8 小时的无痛日晒时间。 这是美国那项 93 人试验在 180 天里的中位数总和，作者报告的差异为 p = 0.04 [6]。
- 欧洲试验里是 6.0 小时对 0.8 小时。 74 名患者观察了 270 天，用药组出现 77 次光诱发的疼痛发作，安慰剂组 146 次（分别为 p = 0.005 和 p = 0.04）[6]。
- 英格兰始终没用上。 英国国家健康与照护卓越研究院在 2023 年 7 月 26 日拒绝把它纳入公费医疗，理由是相对于它带来的好处，价格太高 [7]。
- 监管机构正在处罚灰色市场的卖家。 在澳大利亚，一名出售美拉诺坦 II 晒黑肽的卖家收到 27 张罚单，合计 101,412 澳元，已于 2026 年 5 月缴清 [8]。
- 和它的“表亲”不同，它在体育比赛中没有被禁。 阿法诺肽在 2026 年的禁用清单上完全找不到。美拉诺坦 II 在任何地方都没获批，因此落入针对未获批物质的那条禁令 [9]。
它是什么
美拉诺坦 I 是一条由 13 个氨基酸串成的肽，正式名称是阿法诺肽，在早年的研究论文里叫 NDP-α-MSH [10]。它是照着 α-促黑素细胞激素（α-MSH）重新设计出来的仿制品，而后者是人体自己发出的信号，负责通知色素细胞多造一些色素。设计时换掉了两个氨基酸，好让酶分解它的速度慢下来 [5]。
最早把它合成出来的是美国亚利桑那大学 Victor Hruby 和 Mac Hadley 身边的化学家，时间是 1980 年 [11]。澳大利亚的 Clinuvel Pharmaceuticals 公司把它开发成药物并持有各项批准，这种药只有一个商品名：SCENESSE [1], [4]。
本页有两条贯穿始终的线索。 第一条分开的是名字。“阿法诺肽”指获批的药物，“美拉诺坦 I”则是没有获批的晒黑产品的叫法。序列一样，产品完全是两回事 [10], [12]。
第二条分开的是剂型。拿到许可的产品是植入剂，凡是装在注射器里的东西都在许可之外 [4], [5]。还有第三个名字，美拉诺坦 II，那是另一种分子。
基本信息
| 项目 | 内容 | 来源 |
|---|---|---|
| 国际非专利名 | 阿法诺肽（afamelanotide） | [10] |
| 别名 | 美拉诺坦 I、MT-1、NDP-α-MSH、CUV1647 | [10] |
| 类别 | 黑素皮质素 1 型受体（MC1R）激动剂，人工合成的 α-MSH 类似物 | [4], [5] |
| 结构 | 13 个氨基酸，一端乙酰化，另一端酰胺化 | [4] |
| 序列 | Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-(D)Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 | [4] |
| 分子式与分子量 | C78H111N21O19，1,646.85 道尔顿 | [4], [10] |
| 半衰期 | 物质本身约 30 分钟；从植入剂中释放时约 15 小时 | [5], [4] |
| 给药方式 | 皮下植入剂，唯一获批的剂型 | [4], [5] |
| 状态 | 在欧盟、美国和加拿大获批，均为处方药 | [1], [2], [3] |
| 研发方 | Clinuvel Pharmaceuticals Limited，墨尔本 | [1] |
| 商品名 | SCENESSE | [1], [4], [3] |
| ATC 编码 | D02BB02 | [5], [13] |
| CAS 登记号 | 75921-69-6 | [10] |
| UNII | QW68W3J66U | [10] |
| PubChem CID | 16197727 | [10] |
| InChIKey | UAHFGYDRQSXQEB-LEBBXHLNSA-N | [10] |
| DrugBank | DB04931 | [10] |
| ChEMBL | CHEMBL441738 | [13] |
| KEGG | D10511 | [10] |
| MeSH | C534526 | [13] |
| Wikidata | Q410794 | [13] |
它是怎么起作用的
官方产品资料把它的作用机制写成已经弄清楚的，因为这部分是和上市试验一起研究的 [5], [4]。
- MC1R 这个接收位点。 阿法诺肽扣在色素细胞表面的黑素皮质素 1 型受体上并把它打开。它扣着的时间比人体自己的激素更久，因为换掉的那两个氨基酸挡住了本来会把它拆开的酶 [5], [4]。
- 不晒太阳也能长色素。 这个受体一旦打开，真黑素——也就是颜色较深的那种色素——就开始生成，皮肤有没有见过阳光或日光灯都一样 [5]。
- 真黑素怎么保护皮肤。 产品资料给出三条途径：它在很宽的波段内吸收紫外线和可见光，它清除活性分子，它还帮忙中和一种有破坏力的含氧物质 [5]。
- 别的黑素皮质素受体呢。 文献把阿法诺肽描述成偏好 MC1R 的黑素皮质素激动剂。至于它对 MC1R 的偏好比对 MC3、MC4 和 MC5 受体强多少，批准文件里没有正式的测量数据 [5]。
- 身体怎么处理它。 药物的大部分在头 48 小时内离开植入棒，到第五天超过 90%，从第十天起血液里的浓度通常已经低到测不出来 [4], [5]。这个分子据信被切成更短的片段和单个氨基酸，但这个过程并没有完全弄清楚 [5]。
有两件事它不是。它不是防晒霜，产品资料坚持要求在整个治疗期间继续做常规的防晒 [5], [4]。
它也不是人体自己的那种激素。一项早年的人体研究发现，这条肽皮下注射后可以被完全吸收，而口服之后在血液里根本测不到 [14]。
试验发现了什么
获批背后的那种罕见病
红细胞生成性原卟啉病是一种遗传缺陷，出在血红素的合成上——血红素就是血色素中携带铁的那一部分。大约每 100,000 人中有一人患病，而阿法诺肽是唯一获批的治疗药物 [15]。阳光会在几分钟内引起烧灼样的疼痛，所以患者白天常常只能待在室内。
在阳光下不痛的时间
3 期随机对照试验 美国那项名为 CUV039 的试验招了 93 名患这种病的成年人，其中 48 人接受阿法诺肽，45 人接受安慰剂植入棒，随访 180 天 [4]。在这段时间里，上午 10 点到下午 6 点之间待在直射阳光下而不感到疼痛的小时数总和，中位数是 69.4 对 40.8（p = 0.04）[6]。发表的论文按 94 名随机分组的患者计数；监管机构对同一项试验的总结则给出 64.1 对 40.5 小时，用的是它自己更严格的计数口径 [4], [6]。
随机、双盲试验，93 名患红细胞生成性原卟啉病的成年人，为期 180 天。数值为上午 10 点至下午 6 点之间无痛日晒小时数的总和中位数（p = 0.04）。来源 [6]。
3 期随机对照试验 欧洲那项名为 CUV029 的试验在 74 名成年人身上做了 270 天，其中 38 人用阿法诺肽，36 人用安慰剂植入棒 [4]。它的中位数看上去小得多，是因为它统计的时间窗更窄、条件更严：6.0 小时对 0.8 小时（p = 0.005）[6]。
监管机构自己对同一个数字的计数是 0.75 小时 [4]。光诱发的疼痛发作次数为 77 次对 146 次（p = 0.04）[6]。
这两组小时数不能相加，也不能互相比较，因为它们的数法根本不一样。
获批之后的日常使用
前瞻性队列研究，监管机构要求 欧洲监管机构要求补做一项在日常诊疗中的研究。在鹿特丹的一家医院，117 名患者被随访了 2.0 年（中位数）。待在户外的时间每周增加了 6.1 小时（95% 置信区间 3.62 至 8.67；p < 0.001），一项生活质量评分提高了 14.01%（4.53 至 23.50；p < 0.001）[16]。
同一项研究发现光诱发的疼痛发作变轻了（回归系数 -0.85；-1.43 至 -0.26；p < 0.001），但发作次数和持续时间没有可靠的变化 [16]。117 名患者中有 115 人（98%）继续接受治疗。
观察性研究 记录时间更长的一份来自罗马和苏黎世的卟啉病中心，那里有 115 名患者在最长八年里接受了 1,023 次植入。生活质量评分在治疗前是满分的 31% ± 24%，之后升到 74% 并保持在那个水平 [17]。
其中有三名患者觉得没有达到自己的期望。另有 23% 的人因为怀孕、费用之类与药物无关的原因停了下来 [17]。
白癜风：试过，但没获批
1/2 期随机对照试验，公开用药 白癜风是皮肤成片失去色素。一项 55 名成年人参加的试验，把阿法诺肽加窄谱中波紫外线（NB-UVB）照射（28 人）与单纯光照（27 人）作了对比。到第 56 天，联合方案就已经领先（p < 0.05）。到第 168 天，它让受累皮肤复色了 48.64%（95% 置信区间 39.49 至 57.80），单纯光照是 33.26%（24.18 至 42.33）[18]。
面部（41.0 天对 61.0 天；p = 0.001）和上肢（46.0 天对 69.0 天；p = 0.003）的颜色回来得更早。肤色较深的类型优势更明显，而在纳入的最浅肤色类型中没有优势 [18]。一项 200 名患者参加的更大规模 3 期试验已经招满，目前没有任何国家批准这个用途 [19]。
早年的晒黑研究
1 期随机对照试验，1991 年 这条肽之所以在互联网上有了第二段生命，源头是 35 年前发表的一项研究。28 名健康男性在医学监护下于 12 天内接受了十次注射，全程使用高倍防晒霜。两个肤色类型组的皮肤都明显变深（p < 0.001），而安慰剂组完全没有变化 [20]。
小型公开研究，2000 年 七名志愿者接受了连续十天的注射，之后取皮肤样本化验。最后一次给药一周后，前额皮肤中代表真黑素的标志物上升了 49% ± 17.6%（p = 0.019，三名参加者），前臂皮肤上升了 98% ± 25.4%（p = 0.003，七名参加者）。
代表浅色色素的那个标志物没有可测量的变化。
在前臂，深色色素与浅色色素的比例从 51:1 变成 86:1（p = 0.054），这个差异作者没能和偶然区分开 [21]。
这两项研究都说明，这个分子确实做了它该做的事。但它们对长期安全性只字未提，用的也不是网上买来的来路不明的材料 [22]。
抗体与维生素 D
实验室分析 研究者检测了 26 名最长用药六年的患者的血液，看有没有针对这种药的抗体。其中 23 人完全没有免疫反应。三人本来就同时对阿法诺肽和天然激素有反应，而他们的水平在治疗期间没有变化 [23]。
观察性研究 一项两中心研究考察了这类患者的维生素 D 状况——他们中有 47% 至 63% 缺乏维生素 D，骨质变脆也很常见。研究同时考察了补充维生素 D 和使用阿法诺肽对这些水平的影响 [24]。
还没弄清楚的部分
- 两年以上的情况。 更长时间的安全性没有在试验中研究过 [5]。
- 色素变化长远看要不要紧。 没有做过动物致癌试验，而这种药会让原有的痣和雀斑变深，所以才规定要检查皮肤 [4], [5]。
- 生病时身体怎么处理它。 肝肾功能出问题时药物会怎样，目前不清楚；没有做过药物相互作用研究，也从未做过剂量摸索研究 [5]。
- 常见病被排除在外。 心脏、肺、消化道、内分泌、神经和血液方面的疾病，在整个试验计划里都没有评估过 [5]。
- 灰色市场的东西里有什么。 凡是以“美拉诺坦 I”名义出售的东西，纯度、含量和无菌与否一概不清楚，因为从来没有哪个监管机构检测过这类产品 [12]。
不良反应与安全性
美国的安全性数据库覆盖了三项安慰剂对照试验中的 244 名成年人，其中 125 人用药，119 人用安慰剂植入棒。对一种极罕见病来说这个基数不算小，但按普通药物的标准看仍然很小 [4]。欧洲方面汇总的是 425 名患者 [5]。
| 事件 | 阿法诺肽 | 安慰剂 |
|---|---|---|
| 植入部位反应 | 21% | 10% |
| 恶心 | 19% | 14% |
| 咽喉痛 | 7% | 5% |
| 咳嗽 | 6% | 3% |
| 乏力 | 6% | 3% |
| 皮肤变深 | 4% | 0% |
| 头晕 | 4% | 3% |
| 新出现或发生变化的痣 | 4% | 2% |
| 呼吸道感染 | 4% | 3% |
| 嗜睡 | 2% | 1% |
| 非急性卟啉病 | 2% | 0% |
| 皮肤刺激 | 2% | 0% |
头痛在欧洲的资料里单独列出，属于很常见，约 20% [5]。说明书提醒的内容如下：
- 每年必须做两次皮肤检查。 这种药让整体肤色变深，也让原有的痣和雀斑变深。欧洲的资料给出了每六个月做一次全身检查的两个理由：因为这种病而接受治疗的人，出门晒太阳的机会会比以前多得多；而色素斑的变化必须尽早发现 [4], [5]。
- 有黑色素瘤病史的要格外小心。 这包括患者本人或家族有过黑色素瘤，以及已知的遗传风险，比如家族性非典型痣与黑色素瘤综合征。既往的基底细胞癌、鳞状细胞癌或默克尔细胞癌同样算在内 [5]。
- 上市后有严重过敏反应的报告，包括过敏性休克。 遇到这种情况要永久停药，必要时把植入棒取出来 [4], [5]。
- 哪些人不能用。 已知对这种药有严重反应的人；欧洲的资料还加上了严重肝病、肝功能受损和肾功能受损 [4], [5]。
- 防晒要继续做。 平常那套防护措施在整个治疗期间都不能停 [4], [5]。
- 不是人人都适用。 70 岁以上不宜使用，因为数据太少；怀孕和哺乳期间也不宜。治疗期间以及之后的三个月内需要采取有效的避孕措施 [5]。
- 开车。 欧洲的资料把它对驾驶能力的影响评为中等，尤其是在头 72 小时内，原因是嗜睡、疲倦、头晕和恶心 [5]。
- 没有黑框警告。 对美国说明书的完整核查没有找到任何黑框警告。写在那里的最重的提醒，说的是过敏反应和皮肤监测 [4]。
涉及“美拉诺坦 I”名义产品的个案报告。 这些是关于未获批材料的零星发表个案，不是获批药物的研究结果。一名有黑色素瘤病史的男性自行注射了一种人工合成的 α-MSH 类肽之后，长出了一批新的、部分形态不典型的痣。原有的痣颜色变深，停用之后又平复下来 [25]。
其他已发表的个案还包括：
- 两次注射后一周内出现的新的不典型痣 [26]；
- 指甲上出现的一条深色纵纹 [27]；
- 一次需要住院处理的疼痛性阴茎持续勃起 [28]；
- 注射部位出现的一种皮肤溃疡病 [29]；
- 使用者中出现的黑色素瘤和原位黑色素瘤 [30], [31]。
2017 年的一篇综述统计到四例在使用期间或使用后不久由原有痣发展而来的黑色素瘤。文章明确写着，因果关系并没有得到证明 [22]。
涉及美拉诺坦 II 的个案是另一码事。 自行注射那种环状的、完全不同的肽之后，有过横纹肌溶解伴类似兴奋剂中毒表现的报告，也有过肾梗死的报告 [32], [33]。这些发现属于美拉诺坦 II，不能挪到阿法诺肽头上，反过来也一样。
还有两项风险来自注射器，而不是分子本身。 澳大利亚监管机构警告自行注射可能造成严重感染，英国监管机构则指出共用针头会传播血源性病毒 [12], [34]。
本页为什么不列剂量
在批准了阿法诺肽的每一个地方，它都是处方药，而且管得比大多数药还严。只有获认可的卟啉病中心的专科医生才能开这种药，也只有经许可持有人培训并获得资质的人员才能放置植入棒 [5], [7]。怎么选、怎么用，是这些医生的事，不是一个资料页该做的事。
反过来也一样。以“美拉诺坦 I”名义出售的产品，含量根本没有经过任何检验，所以给它安上任何一个数字，那个数字都什么也没说 [8], [35]。
研发与获批状态
从实验室到上市许可
- 1980 年NDP-α-MSH 在美国亚利桑那大学被合成出来Victor Hruby 与 Mac Hadley 的研究组，来源 [11]
- 1991 年首次在受控条件下证明人不晒紫外线也能变黑28 名健康男性，来源 [20]
- 2014 年 12 月 22 日欧盟在特殊情况下批准EU/1/14/969/001，来源 [1]
- 2015 年两项上市试验发表于《新英格兰医学杂志》CUV039 与 CUV029，共 167 名患者，来源 [6]
- 2019 年 10 月 8 日美国批准并给予孤儿药身份NDA 210797，优先审评，来源 [2]
- 2023 年 7 月 26 日英格兰：NICE 建议不纳入公费医疗HST27，从未在英格兰上市，来源 [7]
- 2026 年 7 月 9 日加拿大登记批准DIN 02569825，尚未上市销售，来源 [3]
- 1980 年 —— 这个分子在美国亚利桑那大学首次被合成出来 [11]。
- 1991 年和 2000 年 —— 在健康志愿者身上做的小型研究显示皮肤变深，真黑素也有可测量的上升 [20], [21]。
- 2014 年 —— 欧盟在 12 月 22 日以特殊情况批准，孤儿药资格早在 2008 年就已授予 [1]。
- 2015 年 —— 两项上市试验一起发表 [6]。
- 2019 年 —— 美国监管机构在 10 月 8 日把它作为新分子实体批准，享受优先审评和孤儿药身份 [2]。
- 2023 年 —— 英格兰负责成本效益评估的机构在 7 月 26 日建议不予采用，这个产品在当地始终没有上市 [7]。
- 2026 年 —— 加拿大在 7 月 9 日登记批准，还没有上市日期 [3]。
| 市场 | 状态 | 起始或备注 |
|---|---|---|
| 欧盟 | 已获批 | 2014-12-22 |
| 德国 | 已获批 | 2014-12-22 |
| 美国 | 已获批 | 2019-10-08 |
| 加拿大 | 已获批 | 2026-07-09 |
| 英国 | 已获许可 | 未上市 |
| 澳大利亚 | 处方药 | 第 4 类 |
| 瑞士 | 未获批 | — |
每一行反映的都是 2026 年 9 月 6 日的情况。欧盟的批准附带了多数药物没有的条件：一个强制性的疾病登记册、一套面向医生的培训方案，以及一个只向受过培训的中心供货的受控准入机制 [5]。
在英国，许可是存在的，但这种药在英格兰从未上市。到 2026 年 9 月 6 日为止，该国的药品说明书汇编里没有收录它的任何产品资料 [7], [36]。
澳大利亚是最常被读错的一个市场。这个物质位于毒物标准的第 4 类，属于处方药，而索引把这一条目直接交叉指向“MELANOTAN I”[37]。因此，用这个名字出售的晒黑产品是违法供应，而不是什么合法生意。
澳大利亚监管机构在 2026 年 1 月查获了非法的美拉诺坦产品，随后向一名美拉诺坦 II 的卖家开出 27 张罚单，合计 101,412 澳元，已于 2026 年 5 月缴清 [38], [8]。
瑞士完全没有批准过它，尽管在欧盟发放许可之前，那里曾以同情用药的方式供应了多年 [39]。德国适用欧盟的批准，该批准直接生效。德国的供应和报销情况无法从官方渠道确认。
反兴奋剂
阿法诺肽不在 2026 年的禁用清单上，也不在监控项目里；对官方文件做全文检索，“afamelanot”、“melanotan”和“melanocort” 都没有找到任何匹配 [9]。它同样不落入 S0 类——那一类禁的是“any pharmacological substance … with no current approval by any governmental regulatory health authority for human therapeutic use”（任何目前未获任何政府药品监管机构批准用于人体治疗的药理学物质）——恰恰因为它是获批药物 [9]。
美拉诺坦 II 是反过来的情况。它在任何地方都没获批，所以落入 S0，任何时候都被禁 [9], [40]。麻烦在于，一瓶来路不明、标着“美拉诺坦 I”的东西，里面装的可能是其中任何一种，也可能两种都不是。
这份清单每年都会重写，因此运动员需要向本国的反兴奋剂机构核对当年的版本。这一整类物质的情况可以看体育运动中被禁用的肽。
和相关肽的比较
| 肽 | 作用位点 | 状态 | 各自试验中最强的人体结果 |
|---|---|---|---|
| 美拉诺坦 I（阿法诺肽） | 偏好 MC1R | 在欧盟、美国和加拿大获批 | 180 天内无痛日晒时间中位数 69.4 小时对 40.8 小时，CUV039，93 人 [6] |
| 美拉诺坦 II | 各种黑素皮质素受体，不加区分 | 任何地方都未获批 | 20 名男性中有 17 人在没有性刺激的情况下出现勃起 [41] |
| 布美诺肽 | 黑素皮质素受体 | 美国自 2019 年 6 月 21 日起获批 | 获批用于绝经前女性的性欲低下 [42] |
| α-MSH | MC1R 及相关受体 | 人体自己的激素，不是药物 | 参照点，而不是一种治疗 [5] |
| KPV | α-MSH 第 11 至 13 位的片段 | 任何地方都未获批 | 没有获批用途；2026 年由 FDA 的配制药顾问委员会评估过 [43], [44] |
每一行读起来都不一样，这正是重点所在。美拉诺坦 I 是一条直链，而美拉诺坦 II 是一个更短的七氨基酸环，有自己的分子式和登记号。正是它作用时不加区分，才带来了人体研究中看到的勃起和恶心 [40], [41]。
布美诺肽脱胎于美拉诺坦 II，本是后者的降解产物，以 PT-141 这个代号被开发出来，最终成了用途完全不同的一种获批药物 [42], [45]。KPV 则不过是天然激素末端的三个氨基酸 [43]。这几个里面，只有美拉诺坦 I 曾经作为药物获批，而且只批了一种罕见病。
常见误解
- “美拉诺坦 I 就是网上那种晒黑肽。” 序列一样，产品不一样。获批的药是含量经过检验的无菌植入剂，为一种罕见病而做，由受过培训的人员放置。灰色市场的材料，含量、纯度和来路一概没有经过验证 [12], [35]。
- “植入剂和针剂差不多。” 差得远。植入剂在好些天里持续释放药物，并在 50 到 60 天内溶解。正因如此，说明书给出的表观半衰期约为 15 小时，而物质本身大约只有 30 分钟。这两个数字都套不到注射器上 [4], [5]。
- “美拉诺坦 I、美拉诺坦 II 和 PT-141 是同一样东西的不同版本。” 是三种不同的分子。一种为一种罕见光敏疾病获批，一种在任何地方都没获批，第三种获批用于性欲低下。它们各自的不良反应报告必须分开看 [40], [42]。
- “它在澳大利亚是合法的。” 这个物质在当地属于处方药，毒物标准的索引还把“MELANOTAN I”交叉指向那一条目。没有澳大利亚注册医生的处方而进口它属于违法，向公众做广告也不允许，包括网红在内 [37], [12], [46]。
- “肯定有黑框警告吧。” 一个也没有。对美国说明书的完整核查没有发现黑框警告；那里最显眼的警告说的是严重过敏反应和皮肤监测 [4]。
- “靠它晒出来的肤色可以代替防晒霜。” 两份说明书都要求继续做常规防晒。澳大利亚监管机构说得很直白：无论是晒出来的还是抹出来的，任何肤色都挡不住日晒对皮肤的伤害 [4], [5], [46]。
常见问题
美拉诺坦 I 和阿法诺肽是同一种东西吗？
从化学上说是：两个名字指的是同一条由 13 个氨基酸组成的肽，化学数据库把它们列为同一条目的同义词。但作为产品，两者完全不是一回事。“阿法诺肽”指的是含量经过检验、拿到许可的获批植入剂；“美拉诺坦 I”则是那些没有获批、来路不明的晒黑制剂的叫法。
美拉诺坦 I 是获批的药物吗？
是的，以阿法诺肽这个名字获批，而且只批了一个用途。欧盟在 2014 年 12 月 22 日批准，美国在 2019 年 10 月 8 日，加拿大在 2026 年 7 月 9 日。许可覆盖的是预防成年红细胞生成性原卟啉病患者被光诱发的疼痛。没有任何国家批准它用来晒黑。
美拉诺坦 I 的试验到底测了什么？
测的是在阳光下不感到疼痛的时间，不是外表。在美国那项 93 名患者的试验里，180 天内待在直射阳光下而不疼的时间总和中位数是 69.4 小时，安慰剂植入棒一组是 40.8 小时（p = 0.04）。欧洲那项 74 名患者的试验为期 270 天，两组分别是 6.0 小时和 0.8 小时（p = 0.005），疼痛发作次数为 77 次对 146 次。
为什么针剂形式的美拉诺坦 I 永远不是获批产品？
因为获批的剂型只有植入剂。一根小棒由受过培训的人员埋进皮下，在 50 到 60 天里溶解掉。世界上没有任何一家药品监管机构批准过阿法诺肽的注射液，所以任何打着这个名字出售的针剂，按定义都落在所有许可之外。
美拉诺坦 I 和美拉诺坦 II 有什么区别？
它们是两种不同的分子。美拉诺坦 I 是一条由 13 个氨基酸串成的直链，更偏向 MC1R 这个接收位点。美拉诺坦 II 是一个由七个氨基酸组成的环，分子式和登记号都不一样，作用于各种黑素皮质素受体而不加区分。正是这种不加区分，解释了它的人体研究中报告的勃起和恶心。
在获批试验里美拉诺坦 I 有哪些不良反应？
植入部位反应见于 21% 的患者，安慰剂组是 10%；恶心是 19% 对 14%。头痛在欧洲被列为很常见，约 20%。上市之后有包括过敏性休克在内的严重过敏反应报告，因此规定每年要做两次全身皮肤检查。
美拉诺坦 I 有黑框警告吗？
没有。对美国说明书的完整核查没有发现任何黑框警告。写在那里的警告说的是严重过敏反应，以及需要定期检查皮肤——因为这种药不仅让整体肤色变深，也会让原有的痣和雀斑变深。
美拉诺坦 I 在澳大利亚合法吗？
作为晒黑产品不合法。这个有效成分被列入毒物标准的第 4 类，属于处方药，索引还把它交叉指向“MELANOTAN I”。没有澳大利亚医生的处方而进口它属于违法，向公众做广告同样被禁止。2026 年，一名美拉诺坦 II 的卖家缴纳了 101,412 澳元的罚款。
美拉诺坦 I 在体育比赛中被禁用吗？
阿法诺肽不在 2026 年的禁用清单上，也不在监控项目里。它之所以不落入“未获批物质”那一条禁令，恰恰是因为它是获批药物。美拉诺坦 II 则被那条禁令罩住，而一瓶来路不明的东西里可能装着其中任何一种，所以瓶子上的标签说明不了任何问题。
关于美拉诺坦 I 还有哪些没弄清楚？
两年以上的安全性没有在试验中研究过。没有做过动物致癌试验，而这种药会让痣变深，所以规定要定期检查皮肤。肝肾功能出问题时药物会怎样，目前不清楚；没有做过药物相互作用研究；至于那些没获批的产品里到底有什么，更是一无所知。
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引用本页
本页所写的事实核对于 2026 年 9 月 6 日，状态表背后的各国官方登记册也是当天查询的。获批药物会随着时间新增警告、进入新的市场，所以版本号和日期和正文一样重要。
myPeptides Research & Editing. (2026). 美拉诺坦 I：试验结果、监管状态与安全性。版本 1.0，2026 年 9 月 6 日。myPeptides 肽类登记册。取自 https://mypep.app/peptides/melanotan-i
本登记册的页面是怎么编写和分级的，见方法论；完整登记册见肽类总览。
| 版本 | 日期 | 变更 |
|---|---|---|
| 1.0 | 2026-09-06 | 首次发布 |
最后核对： 2026 年 9 月 6 日。下次复核： 任一覆盖市场的说明书发生变更时、白癜风 3 期试验发表时，或反兴奋剂分类发生变化时。